【課題】Ｚ体の含有率が高く、しかも不純物であるフェニル酢酸又はその誘導体含有量の少ない７−アミノ−３−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］−３−セフェム−４−カルボン酸又はその塩の製造方法の提供。
【解決手段】７−アミノ−３−［（Ｅ／Ｚ）−２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］−３−セフェム−４−カルボン酸の塩を酵素反応し、該脱保護反応の副生成物であるフェニル酢酸又はその誘導体を含んだ水溶液を得た後、該水溶液に対し、有機溶媒を用いてフェニル酢酸又はその誘導体の抽出処理を行うか、又は析出させる晶析処理を行い、次いで、活性炭と接触させて処理することにより、７−アミノ−３−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］−３−セフェム−４−カルボン酸又はその塩の含有率を向上させる。 （もっと読む）

【課題】セファロスポリン系抗生物質の合成中間体として有用なセフェム化合物のＺ体を、選択的にかつ高収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（I）で表される３−［（トリフェニル−ホスホラニリデン）メチル］−３−セフェム化合物と、下記式（II）で表される４−メチルチアゾール−５−カルボアルデヒドとを、塩素化炭化水素と低級アルコールとを体積比（前者：後者）１０：１以下で混合してなる混合溶剤中で、＋５℃〜−５０℃で反応させて、下記一般式（Ａ）で表される３−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］−３−セフェム化合物（Ａ）を得る。下記化学式中、Ｒ₁、Ｒ₂は芳香族炭化水素基を示す。
（もっと読む）

【課題】結晶性セフジニル酸付加塩、この製造方法及びこれを用いたセフジニル酸の製造方法の提供
【解決手段】セフジニル中間体をギ酸−硫酸、またはギ酸−メタンスルホン酸の混合酸と反応させて、結晶性セフジニル塩を得る段階；及び得られた結晶性塩を溶媒中で塩基と反応させる段階を含む、本発明の方法によって、高純度のセフジニルを高収率で製造できる。 （もっと読む）

カルボキシ保護された７β−アミノ−７α−メトキシ−（１−オキサ−又は１−チア−）３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−３−セフェム−４−カルボン酸を調製する方法を記載する。この方法は、（ａ）カルボキシ保護された７−アミノ−３−クロロメチル−（１−オキサ−又は１−チア−）３−セフェム−４−カルボキシレートとアルキル−又はアリール−スルフェニルクロリドとを反応させる工程と、（ｂ）対応する７−アルキル−又はアリール−チオイミノ誘導体と１−（アルキル−又はω−ヒドロキシアルキル−）１Ｈ−テトラゾール−５−イルチオールとを反応させる工程と、（ｃ）トリフェニルホスフィン及び塩基で中和された塩化アルミニウムの存在下で、対応する７−（アルキル−又はアリール−）チオイミノ−３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−（１−オキサ−又は１−チア−）３−セフェムとメタノールとを反応させる工程とを含む。得られたカルボキシ保護された７β−アミノ−７α−メトキシ−（１−オキサ−又は１−チア−）３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−３−セフェム−４−カルボン酸と、活性化された２−（シアノメチルチオ）酢酸又は２−（ジフルオロメチルチオ）酢酸との反応により、保護エステル基を最終的に除去した後で、セフメタゾール及びフロモキセフそれぞれを得る。こうした７−（アルキル−又はアリール−）チオイミノ−３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−１−デチア−１−オキサ−３−セフェム中間体は、新規な化合物である。 （もっと読む）

【課題】抗微生物活性を有する新規なセファム系化合物、その製造方法およびその中間体、ならびに当該セファム系化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式I


［式中、ＷはＣＨまたはＮ，ＶはＣＨまたはＮ−Ｏ，Ｒ_１は水素またはエステル部分，Ｒ_２は−Ｏ−Ｙ等の特定の置換基、Ｒ_３は水素，アシル，カルボキシル，その他の特定の置換基を示す。］の化合物及びその中間体。 （もっと読む）

【課題】薬剤毒性が減少した組成物（例えば分解可能なプロドラッグ）の提供。より詳しくは、高い活性特異性を呈し、毒性が減少され、周知の類似した構造の化合物と比較して血液中での安定性が改善されたサイトトキシンの提供。
【解決手段】薬又はプロドラッグとして、並びに薬及び切断可能基質が自己犠牲リンカーで任意に連結される薬−切断可能基質コンジュゲートとして有用な細胞障害性化合物。これらのコンジュゲートは、目的の作用部位に不活性化状態で選択的に輸送され、更に開裂して活性型の薬剤を放出する強力なサイトトキシンである。当該切断可能基質により、例えばインビボでの酵素分解によって細胞毒から分離させ、活性の薬剤部分をプロドラッグ誘導体から遊離させることが可能となる。 （もっと読む）

【課題】 式：
【化１】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式：
【化２】


（式中、Ｒは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ¹は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ²は水素であり、Ｒ³は水素であり、又はＲ²及びＲ³は一緒になってオキソであり、Ｒ⁴は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ⁵はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。）で示される化合物又はその塩を見出した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の結晶性セフジニルアンモニウム塩とその調製方法に関する。この塩は高純度のセフジニルの調製を可能にする点で特に有利である。
（もっと読む）

式（Ｉ）のセフジニル結晶性塩［式中、ｎが１〜３の範囲にある］、セフジニルの調製および精製のための、その調製および使用が本明細書に開示される。式（Ｉ）の塩は、リン酸による処理により、セフジニル中間体または粗製セフジニルから得ることができる。
（もっと読む）

本発明は、3-プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の改良された調製方法に関し、特に、本発明は、式（XIV）のセフプロジル(cefprozil)の調製に有用である、式（I）のセフプロジルDMF溶媒和物の改良された調製方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のクロロメチルセフェム誘導体の改良された製造方法を提供する。
【化１】


ここで、Ｒ_１は、カルボキシ保護基、すなわち、簡単に脱保護できる置換メチル基、例えば、ｔ−ブチル基、ジフェニルメチル基、４−メトキシベンジル基、２−メトキシベンジル基、２−クロロベンジル基、またはベンジル基を表す。Ｒ_２は水素原子、炭素１〜４のアルキル基、置換もしくは無置換のフェニル基、または置換もしくは無置換のフェノキシ基を表す。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）の塩
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂は、明細書に定義するとおりである）
およびその調製方法が開示されている。これらの塩は、セフジニル調製の中間体として有用である。
（もっと読む）

工業的に有利な３−クロロメチル−３−セフェム誘導体結晶の製造方法を提供する。 チアゾリンアゼチジノン誘導体（１）と、スルホニルハライド（２）とを酸の存在下に溶媒中で反応させて、アゼチジノン誘導体（３）を得る第一工程、該アゼチジノン誘導体（３）と塩素化剤とを有機溶媒中で反応させて、塩素化アゼチジノン誘導体（４）を得る第二工程、該塩素化アゼチジノン誘導体（４）と、アルコラート（５）をアルコールとエーテルを含む溶媒中でｐＨ８以下で反応させて、３−クロロメチル−３−セフェム誘導体（６）を結晶として回収する第三工程を含む３−クロロメチル−３−セフェム誘導体の製造方法。 （もっと読む）