本発明は、抗菌性環状イミノペプチド誘導体およびそれらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に細菌感染のためのものに関する。 （もっと読む）

アプリジンまたはアプリジンアナログは癌治療、特に白血病およびリンパ腫の治療において、特に併用療法において有用である。 （もっと読む）

【課題】 抗プロピオニバクテリウム属菌種に対する抗菌剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 本発明者らは、ストレプトミセス エスピー（Streptomyces sp.） Q47152株から、抗プロピオニバクテリウム属菌種に対して優れた抗菌活性を有する新規な環状化合物を単離することに成功した。当該化合物を有効成分として含有する医薬組成物は、抗菌剤、殊に尋常性ざ瘡等の治療剤として有用である。また、本発明は、該化合物を産生する新規菌株及び該菌株を用いた該化合物の製造法にも関する。 （もっと読む）

【課題】
強力な抗真菌活性を有し、動物・植物に対する細胞毒性が低く、しかも、工業的大量生産の容易な新規抗生物質、及びこれを有効成分とする農薬及び抗真菌薬を提供する。
【解決手段】
粘液細菌群に属する細菌を培養し、この培養物より抽出して得られる下記一般式（Ｉ）で表されることを特徴とする化合物又はその塩。
【化１】


（式Ｉにおいて、Ｒ^１はハロゲン原子を示し、Ｒ^２は水素原子、メチル基、エチル基、及びアセチル基からなる群より選択される何れかを示し、Ｍｅはメチル基を示す。）
なし （もっと読む）

【課題】 ＬＰＳの活性を中和し、ＬＰＳが誘導する血管内皮細胞への白血球の接着を阻害する物質であって、ＬＰＳに対する高い特異性を有するとともに、細胞毒性が低く、かつ収率が高く大量に調製可能であり、臨床応用可能な低分子量のエンドトキシン活性阻害剤を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されるサーファクチン、及びその誘導体のいずれかであることを特徴とするエンドトキシン活性阻害剤である。
【化８】


ただし、前記一般式（１）中、Ｒ_１は、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、及びＬ−バリンから選ばれるいずれかを表し、Ｒ_２は、炭素数８〜２２のアルキルを表す。
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【課題】生物活性ポリペプチドの持続放出が可能なポリエステルの提供。
【解決手段】１つまたはそれ以上の遊離ＣＯＯＨ基を含み、そして１より大きいカルボキシル対ヒドロキシル比を有するポリエステルであって、Ｌ−乳酸、Ｄ−乳酸、ＤＬ−乳酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、ε−カプロラクトン、ｐ−ジオキサノン、ε−カプロン酸、シュウ酸アルキレン、シュウ酸シクロアルキレン、コハク酸アルキレン、β−ヒドロキシブチレート、置換または非置換炭酸トリメチレン、１，５−ジオキセパン−２−オン、１，４−ジオキセパン−２−オン、グリコリド、グリコール酸、Ｌ−ラクチド、Ｄ−ラクチド、ＤＬ−ラクチド、メソ−ラクチド、およびそれらのいかなるものでもよい光学活性異性体、ラセミ化合物またはコポリマーからなる群より選択されるメンバーを含む、但し、酒石酸がポリエステルのメンバーである、前記ポリエステル。 （もっと読む）

治療を所望する腫瘍に対するヒストンデアセチラーゼ阻害剤の薬効、特に抗腫瘍効果を予測するのに有用な遺伝子を提供するため、少なくとも、▲１▼腫瘍細胞を、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤感受性腫瘍細胞と抵抗性腫瘍細胞とに分類する工程、および▲２▼感受性腫瘍細胞ならびに抵抗性腫瘍細胞のそれぞれにおいて、その遺伝子発現様式を調べて、（ｉ）感受性腫瘍細胞で発現が高く抵抗性腫瘍細胞で発現が低い遺伝子、あるいは（ｉｉ）感受性腫瘍細胞で発現が低く抵抗性腫瘍細胞で発現が高い遺伝子を選択する工程を含むヒストンデアセチラーゼ阻害剤の薬効予測の指標となり得る遺伝子を得る方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、配列番号１：ＶＤＥＡＤ、配列番号２：ＬＤＥＧＤ、配列番号３：ＶＤＥＧＤ、配列番号４：ＶＤＥＳＤ、配列番号５：ＬＤＥＫＤ、配列番号６：ＦＤＥＳＤ、配列番号７：ＬＤＥＡＤからなる群から選択されるコア配列を有するペプチド、カスパーゼ−２および／または−６活性の阻害剤としての適用に関する。 （もっと読む）

リポソーム内に捕獲されたペプチドボロン酸プロテアソーム阻害剤化合物を有するリポソームより構成されるリポソーム組成物が記載される。ボロン酸化合物は、リポソーム−捕獲されたポリオールとの相互作用後に、リポソーム内にボロン酸エステルの形態で捕獲される。一つの態様では、リポソームは親水性重合体連鎖の外部コーティングを有しそして患者において悪性腫瘍を処置するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、生合成経路によってコードされた二次代謝産物の異種発現のための方法を提供する。また、転位因子を使用することにより異種宿主の染色体に大型のDNA分子を導入する方法をも提供する。新たなミキソクロマイドS（myxochromide S）誘導体をも提供する。
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本発明は、ノナデプシペプチドおよびそれらの製造方法、並びに疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ノナデプシペプチドおよびそれらの製造方法、並びに疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

粘膜炎の治療または予防におけるスルグリコチドの使用。
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カハラリド化合物類の新規な合成方法を提供する。これらは、オルトゴナルな保護スキームを用いる収束アプローチに基づいていて、中間体の制御がより良く行われる。カハラリドＦまたはカハラリドＦ模倣体を、例えば反応（１）にしたがって、環状部分を側鎖フラグメントとカップリングさせることにより合成する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のＣ５ａ受容体拮抗物質に関し、


〔式中、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、Ｒ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｎ６）−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＳ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−、Ｒ５−ＣＳ−、Ｒ５−Ｐ（Ｏ）ＯＨ−、Ｒ５−Ｂ（ＯＨ）−、Ｒ５−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＯ−を含む群から選択され、ここでＲ５／Ｒ６はＨ、Ｆ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキルまたは置換アリールオキシアルキルを示し、Ｘ２＝ラジカル（フェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３／Ｘ４はスペーサー（アミノ酸、アミノ酸類似体およびアミノ酸誘導体）、Ｘ５＝ラジカル（シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ６＝ラジカル（トリプトファン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ７＝ラジカル（ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３とＸ７の間に化学結合が形成されている。
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