本発明は、ロミデプシンを調製するための改善されたプロセスを提供する。上記プロセスは、望ましくない付加生成物の形成を妨げる条件下で、ロミデプシンを生成するか、精製するか、または貯蔵する工程を包含する。約６．０より低い見かけのｐＨ（例えば、４．０〜６．０の間の見かけのｐＨ）でのロミデプシンの精製は、ロミデプシンのジスルフィド結合の還元、およびその後のダイマー化、オリゴマー化またはポリマー化した付加生成物の形成を防止することが決定された。本発明はまた、ダイマー化、オリゴマー化またはポリマー化した付加生成物を含まないモノマー性ロミデプシンの薬学的組成物を提供する。
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【課題】本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を改善する新規なペ
プチドを提供する。
【解決手段】前記ペプチドは少なくとも１つのクラスＡ両親媒性らせんおよび少なくとも
１つのＤ−アミノ酸を含む。前記ペプチドは高度に安定であり、経口ルートにより容易に
投与することができる。“Ｄ”アミノ酸残基とともに製剤化されるか、および／または保護アミノ末端およびカルボキシル末端を有する、クラスＡ両親媒性らせんを含むペプチドは、生物に経口投与することが可能で、容易に取り込まれ、血清に送られて効果的に１つまたは２つ以上のアテローム性硬化症の症状を緩和する。 （もっと読む）

一般構造（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物またはそのアイソスターもしくは医薬的に許容される塩であって、式中、Ｒ₁、Ｒ₂（Ｘ＝−ＣＯＮＲ₆−の場合）、Ｒ₃およびＲ₇は同一であっても異なっていてもよく、それぞれアミノ酸側鎖部分を表し；Ｒ₂（Ｘ＝−ＣＨＺ−の場合）、Ｒ₄およびＲ₆は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニルまたは炭素数２〜６のアルキニルを表し；Ｋは炭素原子の直鎖または分岐鎖を表し、１〜１０個の原子を有しており；Ｌはヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の活性部位において亜鉛をキレート化し得る部分、またはこのような部分にｉｎ ｖｉｖｏで（例えば、加水分解または還元により）変換され得る部分を表し；Ｍは炭素またはその他の原子の直鎖または分岐鎖であって、１〜１０個の原子を有し、ｉｎ ｖｉｖｏでの開裂により構造（ＶＩＩ）を生ずることが出来；そして、Ｚは単結合または二重結合により大員環に結合するヘテロ原子であって、Ｚに結合する他の基はいずれもＨまたは保護基、である化合物。
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一般式（Ｉ）または（Ｉ’）のスピルコスタチン類似体である化合物、そのアイソスターおよびその医薬的に許容される塩は、ＨＤＡＣを阻害することが見出され、ここでＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は同一であっても異なっていてもよく、アミノ酸側鎖部分を表し、各Ｒ₆は同一であっても異なっていてもよく、水素または炭素数１〜４のアルキルを表す。
【化１】

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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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【課題】 式（Ｉ）で示されるデプシペプチド化合物、又はその製薬学的に許容される塩の具体的な疾患に対する治療の可能性の解明と新規治療薬の創製
【解決手段】 Ｇ蛋白質であるＧ_q/11に対する阻害作用を有する式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する末梢動脈閉塞症予防及び/又は治療剤、特に、安静時疼痛を軽減、潰瘍・壊死の進展を阻止、救肢率を向上させる重症末梢動脈閉塞症予防及び/又は治療剤 （もっと読む）

【課題】現在有効な予防手段がないマイコプラズマ肺炎に対し、安全かつ有効なワクチンの開発に資する抗原および当該抗原を用いるワクチンなどを提供する。
【解決手段】Ｓ−（２，３−ビスパルミトイルオキシプロピル）システイニルペプチドおよびＳ−（２，３−ビスパルミトイルオキシプロピル）−Ｎ−パルミトイル−システイニルペプチドを代表とするマイコプラズマ・ニューモニエ（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）に由来する合成リポペプチド、当該リポペプチドを含有するトールライクレセプターの活性化剤、当該リポペプチドを含有する転写因子誘導剤、当該リポペプチドおよび医薬として許容され得る担体を含有するワクチン組成物。 （もっと読む）

【課題】
従来の三投与剤併用療法によるピロリ菌の除菌ができなかった患者に対
し、有効であるヘリコバクター・ピロリ除菌投与剤および除菌方法を提供する。
【解決手段】アモキシシリンおよびクラリスロマイシンの抗生物質とプロトンポンプ阻害剤の三投与剤併用療法によるヘリコバクター・ピロリの除菌ができなかった患者に対する除菌方法及び除菌投与剤であって、前記アモキシシリンおよびクラリスロマイシンの抗生物質とプロトンポンプ阻害剤の三投与剤及び糖とタンパク質の褐変反応生成物投与剤とからなるヘリコバクター・ピロリの除菌投与剤とこれを投与する除菌方法。 （もっと読む）

【課題】抗プロピオニバクテリウム属菌種に対する抗菌剤として有用な新規医薬組成物の提供。
【解決手段】新規なストレプトミセス エスピー（Streptomyces sp.） Q34752株並びにQ47152から単離された新規な環状化合物を有効成分として含有する本発明の医薬組成物は、プロピオニバクテリウム属の菌種、特にプロピオニバクテリウムアクネス(Propionibacterium acnes)等に対して優れた抗菌活性を有し、抗菌剤として、特に尋常性ざ瘡の治療等に有用である。また、本発明医薬組成物は良好な抗炎症活性を有しており、各種炎症性疾患の予防若しくは治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた抗菌活性を有する醗酵生産物の提供、殊に、尋常性ざ瘡治療剤並びに歯周病治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明者らは、様々な微生物から得られる生理活性物質について鋭意探索した結果、ストレプトミセス属に属する放線菌より、プロピオニバクテリウム属菌種や歯周病起炎菌種に優れた抗菌活性を有する新規な環状化合物を単離することに成功し、更にこれらの化合物は抗炎症作用をも有することを見出した。本発明化合物を有効成分として含有する医薬組成物は、抗菌剤並びに抗炎症剤、殊に、尋常性ざ瘡の予防若しくは治療剤、並びに歯周病予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の大環状化合物


（式中、Ｗ、ｎ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａ、Ｍ、Ｚおよび環Ｂは、本明細書で定義されている。）および薬学的に許容されるその塩、これらを含む医薬組成物ならびにＣ型肝炎ウイルスによる感染症の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、ＤＡＣインヒビターを、ＧＩＴ細胞管壁での該ＤＡＣインヒビターの吸収を促進するための強化剤と組み合わせて含む、医薬組成物および経口投与剤形に関する。強化剤は、６〜２０炭素原子の炭素鎖長を有する中鎖脂肪酸またはその誘導体であり得る。一部の実施形態では、該固体経口投与剤形は、遅延放出剤形などの制御放出剤形である。 （もっと読む）

【課題】既知の抗菌物質とは異なる化学構造および抗菌活性を有し、細菌の種類に応じて選択性のある優れた抗菌活性を示す物質を提供する。
【解決手段】式I（式中、R₁は、直鎖状炭化水素基である）で表される化合物またはその塩、ならびに式II（式中、R₂は、炭素数１〜６の直鎖状または分岐状のアルキル基、炭素数１〜６のアルキルチオアルキル基またはフェニル基である）で表される化合物またはその塩。
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【課題】既知の抗菌性化合物とは異なる化学構造を有し、細菌の種類に応じて選択性のある優れた抗菌活性を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒは-(CH_２)_ｎCH_３（ｎは２〜６の整数）である］
の化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】新規な生物学的に活性な化合物および組成物、これらの使用および誘導の提供。
【解決手段】治療および抗有糸分裂試薬としてのヘミアスターリン化合物、および出発物質として合成される、下式ＩＶで示される、ゲオディアモリド化合物（Ｒ５１はアルキル基、Ｒ５２は水素原子またはアルキル基、Ａはハロゲン原子）。
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【課題】 新規の抗生物質誘導体の提供
【解決手段】下記の一般式で表されるストレプトグラミン誘導体。
【化１】


式中、
Ｒ_１はエチルでありＲ_２及びＸはＨであり、そしてＹはＨまたはＯＨである。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）、そのＮ−オキシド、塩、および立体化学的異性体のＨＣＶ複製のインヒビター（式中の定義は明細書に記載する）；式（Ｉ）の化合物を含有する製薬学的組成物、および化合物（Ｉ）の製造法。式（Ｉ）のＨＣＶのインヒビターとリトナビルとの生物学的に利用可能な組み合わせ物も提供する。
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本発明は、生物学的に活性なオリゴペプチドの送達システムに関する。この送達システムは、電気化学セル及び皮膚に有効な量の１以上のオリゴペプチドを含む。好ましい実施形態では、電気化学セル及びペプチドが、皮膚用パッチに含まれる。本発明は、親水性ポリマー、水性担体又は水性アルコール性担体、少なくとも１つの皮膚に有効なオリゴペプチド、及び塩を含み、該担体の少なくとも一部は構造水である、局所に貼付可能なハイドロゲルにも関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）または（Ｉ’）（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、同じであるか異なり、アミノ酸側鎖部分を表し、ならびに各Ｒ₆は、同じであるか異なり、水素またはＣ₁−Ｃ₄アルキルを表す）のＦＫ２２８類似体である化合物、それらのアイソスターおよびそれらの医薬的に許容される塩は、ＨＤＡＣを阻害することが判明される。
【化４０】

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本発明は、下式［Ｉ］で示されるペプチドまたは医薬として許容されるその塩を有効成分として含有するＰｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓに対する抗菌剤に関する。

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