本発明は、式：Ｘ−Ｒ^１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５；またはＲ^１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ^４およびＲ^５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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【課題】マスキング基および／または安定化基が大きい場合に、高い作用特異性、低い毒性、ならびに血液および／または血清、有利には哺乳動物における安定性を維持しつつ、その立体障害現象を除き、オリゴペプチドの切断を可能にするかあるいは促進させるプロドラッグ構造を提供する。
【解決手段】マスキング基および／または安定化基（例えばＰＥＧ）の間に“分子腕”または“分子スペーサー”を挿入する。 （もっと読む）

本発明は、１種または複数種の生物学的に活性な作用物質、特に診断薬を対象の皮膚の皮内区画に送達する方法および装置に関する。本発明は、いくつかある利点の中で特に、局所リンパ管への迅速な取り込み、特定の組織への標的性の向上、バイオアベイラビリティーの向上、組織バイオアベイラビリティーの向上、組織特異的動態の向上、投与する予め選択した体積の作用物質の沈着の向上、迅速な生物学的および迅速な生物学的および薬動力学ならびに生物学的および薬物動態をもたらす点で改良された、生物学的に活性な作用物質の送達法を提供する。本発明は、作用物質の皮内送達によって到達される、リンパ性脈管構造を介する作用物質の迅速な輸送の方法を提供する。本発明の方法は、診断薬の送達に特に有用である。

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【解決手段】 本発明は、ポリマーソーム、可視或いは近赤外放射性剤、及び任意に前記ポリマーソームの表面に関連する標的部位を有する組成物に関するものである。本発明は、疾患の治療、及び画像化方法論におけるそれら組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、エンドサイトーシス感受性プローブの開発、および細胞性エンドサイトーシスの遠隔測定法を提供する。これらのプローブは、低い水透過性のナノ粒子またはリポソーム送達系、およびエンドサイトーシスによるバリアーの完全性の内生の分解性または崩壊性に基づく。本発明はまた、１つの態様にて、既にイメージング剤を封入しているリポソームへの両親媒性の治療基剤のローディングのための電気化学的勾配を作るために陰イオンキレーターを用いる方法によるイオン的に結合した診断薬および治療薬の共封入により、治療的および診断的利用性を合わせて有するリポソームを提供する。本発明は、遠隔検出リポーター分子をリポソーム脂質層へ固定するリポポリマーを挿入することによる治療リポソームのイメージング法を提供する。本発明は、疾患組織における分子指紋のイメージング、処置、および処置モニタリングを可能とする統合型の送達系を可能とする。 （もっと読む）

本発明は、ヒト化、キメラおよびヒト抗ＣＤ１９抗体、抗ＣＤ１９抗体融合タンパク質、およびヒトＢ細胞マーカーに結合するそれらのフラグメントを提供する。上記抗体、融合タンパク質およびそれらのフラグメントは、Ｂ細胞悪性疾患および自己免疫疾患など様々なＢ細胞疾患の治療および診断に有用である。
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カベオラ、Ｇドメインならびに他の形質膜ドメインおよび成分の作用を介して分子を細胞内、特に内皮細胞内に送達し得る機構および経路が記載され、それらはカベオラのタンパク質に対する抗体または受容体、ならびに抗体またはリガンドに結合する作用物質を含む送達系であり、作用物質を内皮に、および／または内皮を横切って、例えば画像化目的のために送達するのに用いられ得る。 （もっと読む）

新規な超音波技術を使用して患者の脈管構造中の血塊を破壊するための非侵襲性方法が提供される。ガスまたはガス前駆体を含む脂質小胞を患者に血管内投与して、約10%〜約80%の負荷サイクルで約0.5ワット/cm²〜約20ワット/cm²を上回る出力を有する超音波を、血塊の部位に隣接する小胞の破裂を誘導するために十分な期間、患者に適用し、それによって血塊を破壊する。血栓溶解性の生物学的物質の投与は必要でない。任意で、血塊破壊の進行を、磁気共鳴映像法を使用してモニタリングできる。 （もっと読む）

本発明は、病理学的画像診断用の、具体的には心血管疾患、さらに具体的にはアテローム性動脈硬化症を画像診断するための新規の化合物および組成物に関する。上記の化合物は、磁気共鳴画像ＭＲＩおよび核医学の分野において有用な造影剤である。前記化合物は、特に、シグナル構成物質と結合する特定のペプチド性ＭＭＰ阻害剤を含む。 （もっと読む）

抗ＣＤ７４免疫複合体と治療薬および／または診断薬を含む組成物が開示される。また、該免疫複合体を製造する方法および診断手順および治療手順において該免疫複合体を使用する方法も開示される。該組成物は、治療法および／または診断法において抗ＣＤ７４免疫複合体組成物を投与するためのキットの一部であり得る。
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P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 （もっと読む）