本発明は、少なくとも二つの異なる周波数を有する選択された超音波への有効なエコー応答の提供に特に適する造影画像化についてのガス充填微小胞を含む新規な組成物に関する。該組成物は好ましくは、互いに少なくとも2 MHz異なるそれぞれの非線形超音波検査応答のピークを有し、好ましくは異なるメジアン粒度のそれぞれの粒度分布を有する、少なくとも二つの異なるガス充填微小胞の製剤を含有する。特に、該製剤は好ましくは、互いに少なくとも0.5μm、より好ましくは少なくとも1.0μm異なるそれぞれのD_V50値の粒度分布を有する。あるいは、該組成物は、0.16以上のボーリー歪度値を示す容積粒度分布を有する。好ましい具体的態様により、直径10μmまでの微小胞の集団について計算される、該微小胞中に含まれる全容積の少なくとも95％のガスは、8ミクロン以下の直径を有する微小胞に含まれる。
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【課題】
リポソームの安定化と内包された常磁性金属錯体化合物の保持安定性を図るとともにそのリポソームの血中滞留性を高め、その効率的送達および良好なターゲティングを達成する、安全性の高いリポソーム含有磁気共鳴造影剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
脂質膜内外の水相に水溶性常磁性金属またはその化合物を含有するリポソームを含む磁気共鳴造影剤であり、該リポソームが、該脂質膜を構成する脂質膜成分と超臨界もしくは亜臨界状態の二酸化炭素とを混合することにより作製され、実質的にクロル系溶剤を含まないリポソームであり、かつ該常磁性金属化合物が、常磁性金属として１ｍＭ〜１Ｍの濃度で含まれることを特徴としている磁気共鳴造影剤である。 （もっと読む）

（ａ）Ｃ_Ｈ２ドメインに１以上のアミノ酸変異を有するＩｇＧ由来のヒトヒンジ定常領域、（ｂ）２つのｓｃＦｖ、および（ｃ）２つのＦｖを含む変異二重特異性抗体が構築されている。この種の抗体はクリアランスの増強を示し、それはプレターゲッティング法に関して特に有用であることが分かっっている。 （もっと読む）

活性な薬剤を含む集合体からなる診断または治療用途のための組成物。該集合体は、リポソームおよびそれに会合される多くのミセル成分を含み、該ミセル成分は実質的に静電相互作用を介するリポソームエンベロープの外表面に会合される。活性な化合物がミセルに導入される場合、活性な化合物の相当量は、単一のリポソームに結合されうる。さらに、外側のミセル層の存在は、血流において、該リポソームの滞留時間を増加させる。 （もっと読む）

アネキシンA1、アネキシンA1の誘導体、またはアネキシンA1の結合パートナーを標的化することにより、薬剤を組織特異的様式で送達する方法が記載される。該方法は、新生物、新脈管形成または新生脈管構造の検出、画像化、および／または処置、ならびに診断法および処置効能を評価する方法に使用され得る。アネキシンA1活性を改変する薬剤のスクリーニング法と同様に、アネキシンA1に対する抗体もまた記載される。 （もっと読む）

新規なＳＴＥＡＰ−１タンパク質及びその変異体に結合する抗体及びそれに由来する分子が開示され、ここでＳＴＥＡＰ−１は正常な成人組織中で組織特異的な発現を示し、表Ｉに列挙された癌において異常に発現する。従って、ＳＴＥＡＰ−１は癌に対する診断、予後、予防及び／又は治療標的を提供する。ＳＴＥＡＰ−１遺伝子又はその断片、又はそのコードタンパク質、又はその変異体、又はその断片は、体液性又は細胞性免疫応答を誘発させるために使用することができる：ＳＴＥＡＰ−１と反応性である抗体又はＴ細胞は能動又は受動免疫において使用することができる。
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表面に親水性のポリマーを備え、コンピュータ断層撮影に用いられる比較的高濃度のコントラスト強調剤を含むリポソームの組成物の例を提供する。被検体に投与され、被検体の血流およびその他の組織を、コンピュータ断層撮影により測定する際に、コントラストを長時間増加させるリポソームの医薬組成物の例を提供する。また、高濃度のコントラスト強調剤を含むリポソームの製造方法の例、およびその組成物の使用方法の例を提供する。 （もっと読む）

医薬又は蛋白質のような、アミン−又はヒドロキシル−含有化合物から誘導される配位子に結合された、脂質、又はポリエチレングリコールのような親水性ポリマーを有する式（Ｉ）：


の結合体は貯蔵の条件下で安定であり、かつ、緩和なチオール分解条件下で開裂が可能であり、望ましくない副生物を生成することなく、アミン−又はヒドロキシル−含有化合物をその本来の形態で再生する。
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本発明は、新しいアントラサイクリン誘導体と、癌の治療および診断へのそれらの使用に関する。これらのアントラサイクリン誘導体を放射性標識し、癌の診断での造影剤として使用できる。放射性標識されたアントラサイクリン誘導体は、固形腫瘍および播種性腫瘍を治療するための、特に二段階ターゲッティング戦略を含む薬物送達システムと共に使用することもできる。これらの薬物送達システムを乳癌の治療および診断に有利に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。特に本発明は構造（VIII）（式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
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ある態様では、本発明は、ポリペプチド組成物（例えば、ＥｐｈＢ４に結合する抗体及びその抗原結合部分）及びＥｐｈＢ４活性を阻害するための方法を提供する。他の態様では、本発明は、癌を治療するため又は血管形成関連疾患を治療するための方法及び組成物を提供する。 （もっと読む）

望ましい剤を生物学的ターゲットに送達するためのビヒクルを含有する、ターゲティングされた組成物と同時に、デコイ不活性キャリアー組成物を投与する。この同時投与によって、対象における望ましい位置への、ターゲティングされた組成物の送達が増強される。

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スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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本発明は、損傷組織に集積し、血小板機能制御薬として機能する担体、前記担体を用いた薬物送達方法、及び前記担体を含む医薬組成物を提供する。また本発明は、表面が非カチオン性である担体、前記担体からなる薬物運搬体及び医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

葉酸受容体リガンド、およびオンコナーゼまたはその変異形、たとえばｒａｐＬＲ１等の、１つまたは複数の治療用分子を含む、コンジュゲートおよびコンプレックスを開示する。当該コンジュゲートおよびコンプレックスは、一次治療薬として有用な可能性があり、さらなる治療薬または診断用薬と投与することが可能である。また、当該コンジュゲートおよびコンプレックスを含むキットも開示する。

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本発明は、気体封入マイクロベシクルおよび該マイクロベシクルの外面に静電相互作用によって会合でき、これによってマイクロベシクルの物理化学的性質を変性する構造実体（マイクロベシクルの会合成分，ＭＡＣ）から成るアセンブリーを提供する。該ＭＡＣは標的配位子、診断剤またはこれらの組合せを含有し、必要に応じてさらに対生物活性剤をＭＡＣに会合させることができる。本発明のアセンブリーは、気体封入マイクロバブルまたはマイクロバルーンおよびナノメートル寸法のＭＡＣ、たとえばミセルから形成でき、かつ診断上および／または治療上活性な配合物の活性成分として、特に標的超音波イメージングを含む超音波造影イメージング、超音波−仲介薬物デリバリーおよび他のイメージング技法、たとえば分子共鳴イメージング（ＭＲＩ）または核イメージングの分野でのイメージングを高めるのに使用される。
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コポリマーの疎水性セグメント上にベンゾイルスルホン酸基を有する両親媒性コポリマーの複合体が開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規な薬物送達ビヒクル、その生成法および使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍および他の障害のデュアル光線療法および治療と診断の組合せのための化合物および組成物を開示する。化合物は、光活性化された場合１型メカニズムおよび／または２型メカニズムにより作用するDyeを有する。他のDyeまたはアジド成分は同じかまたは相違するメカニズムにより作用し得る。化合物中に特定成分を選別すること、および組成物中に化合物を製剤化することにより、異なる治療で用いるための異なる活性化波長を可能にすることができる。標的化部分は、Dyeが診断および／または治療の目的となる特定部位、例えば、ホルモン−感受性腫瘍に位置づけられるように、化合物または組成物に付加され得る。化合物および組成物はリポソーム内に組み込まれ得る。 （もっと読む）

本発明は、癌標的療法と腫瘍の画像化に関し、特に、小さなマトリックスメタロプロティナーゼ阻害性ペプチドの新規誘導体に関する。この新規な誘導体とは、親水性ペプチドGRENYHGCTTHWGFTLCとその誘導体である。このペプチドの溶解性は増加しており、適切なリンカー分子、例えばＰＥＧ、と共にターゲティング組成物を製造するのに用いることができる。このようなターゲティング組成物は、癌の治療と診断のための治療用及び画像化用リポソーム組成物に有用である。 （もっと読む）