Fターム[4C086BC57]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む8員以上の環 (33)
Fターム[4C086BC57]に分類される特許
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抗凝血剤として有用な大環状第VIIA因子阻害剤
本発明は概して式(I):
[式中、可変部分A、B、L、M、W、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、およびR10は本明細書に規定される]
の新規な大環状分子、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物に関する。これらの化合物はセリンプロテアーゼ血液凝固第VIIa因子の選択的阻害剤であり、医薬として用いることができる。
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C型肝炎ウイルスの大環状インヒビター
式I:
[式中、
Aは、OR1、NHS(=O)PR2、NHR3、NRaRb、C(=O)NHR3またはC(=O)NRaRbであり、その中で、
R1は、水素、C1−C6アルキル、C0−C3アルキレンカルボシクリル、C0−C3アルキレンヘテロシクリルであり;
R2は、C1−C6アルキル、C0−C3アルキレンカルボシクリル、C0−C3アルキレンヘテロシクリルまたはNRaRbであり;
R3は、C1−C6アルキル、C0−C3アルキレンカルボシクリル、C0−C3アルキレンヘテロシクリル、−OC1−C6アルキル、−OC0−C3アルキレンカルボシクリル、−OC0−C3アルキレンヘテロシクリルであり;
R1、R2またはR3におけるいずれのアルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルも適宜置換され;
pは独立して、1または2であり;
nは、3、4、5または6であり;
- - - - -は、適宜二重結合を示し;
RqはHであるか、またはLがCRzである場合にRqはまたC1−C6アルキルであってもよく;
RyおよびRy’は独立して、C1−C6アルキルであり;
Lは、NまたはCRzであり;
RzはHであるか、または星印をつけた炭素原子とともに二重結合を形成し;
Wは、−CH2−、−O−、−OC(=O)NH−、−OC(=O)−、−S−、−NH−、−NRa、−NHS(=O)2−、−NHC(=O)NH−もしくは−NHC(=O)−、−NHC(=S)NH−、または結合であり;
R8は、1または2個の飽和、一部飽和または不飽和炭素環または複素環を含む適宜置換された環状基である]
の化合物、並びにそのN−オキシド、塩および立体異性体は、NS−3セリンプロテアーゼ、例えばフラビウイルス感染の阻害において有用性を有する。
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C型肝炎ウイルスの大員環状阻害剤
【化1】
各点線が場合による二重結合を示し;XがN、CHであり、そしてXが二重結合を含む場合、それはCであり;R1が−OR6、−NH−SO2R7であり;R2が水素であり、そしてXがC又はCHである場合、R2はC1−6アルキルであることもでき;R3が水素、C1−6アルキル、C1−6アルコキシC1−6アルキル又はC3−7シクロアルキルであり;nが3、4、5又は6であり;R4及びR5が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、式(II)から選ばれる二環式環系を形成し、ここで該環系は場合により1〜3個の置換基で置換されていることができ;R6が水素;アリール;Het;場合によりC1−6アルキルで置換されていることができるC3−7シクロアルキル;あるいは場合によりC3−7シクロアルキル、アリール又はHetで置換されていることができるC1−6アルキルであり;R7がアリール;Het;場合によりC1−6アルキルで置換されていることができるC3−7シクロアルキル;あるいは場合によりC3−7シクロアルキル、アリール又はHetで置換されていることができるC1−6アルキルであり;アリールがフェニル又はナフチルであり、それらのそれぞれは場合により1〜3個の置換基で置換されていることができ;Hetが、それぞれN、O又はSから独立して選ばれる1〜4個のヘテロ原子を含有し、場合により1〜3個の置換基で置換されていることができる5もしくは6員飽和、部分的不飽和もしくは完全に不飽和の複素環式環である式(I)のHCV複製の阻害剤及びそのN−オキシド、塩又は立体異性体、化合物(I)を含有する製薬学的組成物ならびに化合物(I)の製造方法。式(I)のHCVの阻害剤とリトナビルとの生物利用性組み合わせも提供される。
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C型肝炎ウイルスの大員環式阻害剤
式(I)
【化1】
[式中、各破線は任意の二重結合を表し、XはN、CHであり、そしてXが二重結合を持つ場合、これはCであり、R1は−OR7、−NH−SO2R8であり、R2は水素であり、そしてXがCまたはCHの場合、R2はまたC1−6アルキルであってもよく、R3は水素、C1−6アルキル、C1−6アルコキシC1−6アルキル、C3−7シクロアルキルであり、R4はアリールまたはHetであり、nは3、4、5または6であり、R5はハロ、C1−6アルキル、ヒドロキシ、C1−6アルコキシ、フェニルまたはHetであり、R6はC1−6アルコキシまたはジメチルアミノであり、R7は水素;アリール;Het;場合によりC1−6アルキルで置換されていてもよいC3−7シクロアルキル;または場合によりC3−7シクロアルキル、アリールまたはHetで置換されていてもよいC1−6アルキルであり、R8はアリール;Het;場合によりC1−6アルキルで置換されていてもよいC3−7シクロアルキル;または場合によりC3−7シクロアルキル、アリールまたはHetで置換されていてもよいC1−6アルキルであり、アリールは場合により1、2または3個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Hetは窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を1から4個含有する5員もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和複素環式環であり、そしてこれは場合により1、2または3個の置換基で置換されていてもよい]で表されるHCV複製阻害剤およびN−オキサイド、塩または立体異性体;化合物(I)を含有させた製薬学的組成物および化合物(I)の製造方法。また、式(I)で表されるHCV阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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C型肝炎ウイルスの大環状阻害剤
式(I)
【化1】
[式中、各点線(−−−−−で表される)は場合により存在しうる二重結合を表し;XはN、CHであり、そしてXが二重結合を保有する場合にはそれはCであり;R1は−OR6、−NH−SO2R7であり;R2は水素であり、そしてXがCもしくはCHである場合には、R2はまたC1〜6アルキルであることもでき;R3は水素、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシC1〜6アルキルもしくはC3〜7シクロアルキルであり;nは3、4、5もしくは6であり;R4およびR5は相互から独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルコキシC1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボニル、C1〜6アルコキシカルボニル、アミノ、アジド、メルカプト、C1〜6アルキルチオ、ポリハロC1〜6アルキル、アリールもしくはHetであり;WはアリールもしくはHetであり;R6は水素;アリール;Het;場合によりC1〜6アルキルで置換されていてもよいC3〜7シクロアルキル;または場合によりC3〜7シクロアルキル、アリールでもしくはHetで置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;R7はアリール;Het;場合によりC1〜6アルキルで置換されていてもよいC3〜7シクロアルキル;または場合によりC3〜7シクロアルキル、アリールでもしくはHetで置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;アリールは各々場合により1〜3個の置換基で置換されていてもよい、フェニルもしくはナフチルであり;Hetは、N、OもしくはSから各々独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含有しそして場合により1〜3個の置換基で置換されていてもよい5もしくは6員の飽和した、部分的に不飽和のもしくは完全に不飽和の複素環である]
のHCV複製の阻害剤およびそのN−オキシド、塩もしくは立体異性体;化合物(I)を含有する製薬学的組成物および化合物(I)を製造する方法。リトナビルと式(I)のHCVの阻害剤との生物学的に利用可能な組み合わせもまた提供される。
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抗菌性アミドマクロサイクルVII
本発明は、抗菌性アミドマクロサイクルおよびその製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、ならびに疾患、特に、細菌性感染症を処置および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 (もっと読む)
NK1拮抗薬
本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式(I)
【化1】
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抗菌性アミドマクロサイクルVI
本発明は、抗菌性アミドマクロサイクル、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に細菌感染のためのものに関する。 (もっと読む)
ベンゾオキサゾシン類およびそれらのモノアミン再取込み阻害剤としての治療的使用
治療的有用性を有する化合物は、一般式(1)[式中、R1は、H、C1〜C6アルキルであってFまたはC3〜C6シクロアルキルで場合により置換されていてよいもの、またはC2〜C4アルケニルであり;Aは、O、CH2またはS(O)n(式中、nは0〜2である)であり;W、X、YおよびZの内の一つは、N、CHまたはCR3であり、その他はCHであり;R2は、C5〜C6ヘテロアリール、C5〜C10シクロアルキルまたはシクロアルケニルであって、O、NおよびS(O)n(式中、nは0〜2である)より選択される1個またはそれを超えるヘテロ原子を含有してよく且つR3で場合により置換されていてよいもの;またはフェニル基であって、1個またはそれを超える位置に、ハロゲン、CN、CF3、C1〜C6アルキルおよびOR1より独立して選択される1個またはそれを超える置換基で場合により置換されていてよいものであり、または該フェニル基は、炭素環式、複素環式(O、NおよびSより選択される1〜2個のヘテロ原子を含有する)、芳香族またはヘテロ芳香族(OおよびNより選択される1〜2個のヘテロ原子を含有する)であってよい5員環または6員環に縮合しており;R3は、ハロゲン;CF3;CN;OR5;SO2N(R5)2;COR5;CO2R5;CON(R5)2;NR1COR4;NR1SO2R4;NR1CO2R4;NR1CON(R5)2;R3で置換されたOC1〜C6アルキル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC1〜C6アルキル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC3〜C6シクロアルキル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC2〜C6アルケニル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC2〜C6アルキニル;未置換のR3で場合により置換されていてよいアリール;およびNおよびOより選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5員または6員の芳香族複素環より選択され;R4は、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり;そしてR5は、H、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり且つ別のR5と同じであるかまたは異なる]を有するもの;またはそれらの薬学的に許容しうる塩である。
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HCVNS−3セリンプロテアーゼインヒビター
C型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を記載する。化合物は、式:
[式中、可変基は、明細書に定義の通り]
で示される。化合物は、天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分への新規な連結と連結した炭素環式P2ユニットを含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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ピペラジン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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大環状ラクタムおよびその医薬的使用
本発明は、遊離塩形または酸付加塩形の、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、U、V、W、X、Y、Zおよびnは明細書で定義の通りであり、大環状環に含まれる環原子の数は14個、15個、16個または17個である)の新規大環状化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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α2δタンパク質に親和性を有するアミノ酸のプロドラッグ
本発明は、カルシウムチャネルのアルファ−2−デルタ(α2δ)サブユニットへ結合するある種のアミノ酸のプロドラッグに関する。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、多様な精神医学、痛み及び他の障害の治療において有用である。 (もっと読む)
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