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Fターム[4C086DA05]の内容

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本発明は、哺乳類対象において慢性閉塞性肺疾患を処置する方法であって、有効量の式(I)の特定二環式化合物および/またはその互変異性体を、必要とする対象へ投与することを含む方法に関する。

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本発明は、受精能問題の処理のために好都合である、一般式(I)の9−クロロプロスタグランジン誘導体に関する。
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改良された薬理学的活性及び向上した許容性を有するプロスタグランジンアミドのニトロ誘導体が記載される。これらは、緑内障及び高眼圧症の治療のために使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、癌のリスクまたは前悪性形成異常の高いリスクファクターを有する被験体に治療的有効量のプロスタサイクリンアナログを投与することにより、癌のリスクまたは前悪性形成異常を予防または減少させるための方法を提供する。本方法において、肺癌、肝臓癌、脳の癌、膵臓癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、卵巣癌ならびに頭頚部の癌を含む種々の癌が予防され得るが、これらに限定されない。代表的には、高いリスクファクターを有する被験体において、癌を発症するリスクを少なくとも約10%減少させる。 (もっと読む)


本発明は、高眼圧または緑内障を処置する方法であって、高眼圧または緑内障の動物に処置有効量の式I:


[式中、X、Y、Z、dおよびRは明細書に定義する通りである]
で示される化合物を投与することを含んで成る方法を提供する。
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式(I)を含む化合物を開示し、式中、Y、A、X、R、D、およびnは、説明のとおりである。プロスタグランジンEP2選択的アゴニスト、そのω-鎖は置換フェニルを含み、その少なくとも1置換分はヒドロカルビルまたは非-直鎖ヒドロキシヒドロカルビルから成る、を含む化合物はまた、本明細書に開示される。それに関する方法、組成物、および医薬もまた、開示される。

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一般式(I)


(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される8−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、EPアゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および/または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等(原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法)の予防および/または治療に有用である。
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本発明は、有効量のハロゲン化プロスタグランジン化合物および/またはその互変異性体を対象に投与することを含む、ヒト対象における胃腸障害を長期間処置する方法に関する。本方法は、処置の期間、実質的に電解質シフトを惹起しない。本発明に使用される化合物は、胃腸障害を有するヒト対象のQOLを改善することができ、男性および女性対象の処置において同様に有効であり、そして、65歳およびそれ以上の年齢のヒト対象においても有効である。 (もっと読む)


FAAHの改善された競合的阻害剤は、α−ケト複素環ファーマコフォアと不飽和を有する結合サブユニットとを用いる。α−ケト複素環ファーマコフォアと結合サブユニットとは、好ましくは炭化水素鎖によって互いに結合している。改善点は、4位および/または5位にアルキルまたはアリール置換基を有するオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾールおよびチアジアゾールから選択される複素環ファーマコフォアを用いることにある。FAAHの改善された競合的阻害剤は、FAAHの従来の競合的阻害剤より強い活性を示す。 (もっと読む)


本発明は、処置有効量の式I:


[式中、X、Y、Z、DおよびR3は明細書中に定義する通りである。]
の化合物を、高眼圧または緑内障の動物に投与することを含んで成る、高眼圧または緑内障の処置方法を提供する。
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改善された薬理学的活性及び高められた許容性を有するプロスタグランヂンニトロオキシ誘導体が示される。それらは緑内障及び眼の高血圧の治療のために使用されうる。 (もっと読む)


本発明は、EP作動剤および特に眼圧降下剤としての、E型プロスタグランジンの新規シクロヘキシル類似体の使用に関する。本発明に従って使用するシクロヘキシル類似体は、下記式Iで示される:


[式中、
波線は、αまたはβ結合を表し;
破線は、結合の存在または不存在を表し;
W、Y、Z、R、R1、R2およびR3は明細書に定義するとおりである。]。

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本発明は、薬剤活性を向上させ、悪心などの副作用を低減させうるクロライドチャンネルオープナーの経口投与のための腸溶性組成物を提供する。 (もっと読む)


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