本発明は、式（１）：


［式中、Ｒはハロゲン原子、カルボスチリル骨格上の側鎖の置換位置は３位または４位であり、該カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は一重結合または二重結合である］
で示されるカルボスチリル誘導体とアミンから形成されるカルボスチリル誘導体アミン塩を提供するものであり、そのすぐれた水溶性とすぐれた薬理作用により各種疾病治療用医薬、とくに水性製剤として有用である。

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本発明は、治療用ジアゾビシクロピリジン並びに関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎又は変形性関節症、臓器移植、急性移植又は異種移植及び同種移植拒絶、虚血性及び再潅流傷害、移植寛容誘導、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、狼瘡、移植片対宿主病、Ｔ細胞媒介性過敏性疾患、接触過敏症、遅延型過敏症、グルテン過敏性腸疾患、Ｉ型糖尿病、乾癬、接触性皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、グレーブス病、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、自己免疫疾患、糸球体腎炎、血清病、じんましん、呼吸アレルギー、喘息、花粉症、アレルギー性鼻炎、皮膚アレルギー、ｓｃｌｅｒａｃｉｅｌｍａ、菌状息肉腫、急性炎症反応、急性呼吸器病症候群、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性光線性皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、壊疽性膿皮症、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症、ＩＩ型糖尿病；及びＰＫＣθ又は他のＰＫＣファミリーキナーゼが、活性化されている、過剰発現されている、又は腫瘍細胞、Ｔ細胞白血病、胸腺腫、Ｔ及びＢ細胞リンパ腫、大腸癌、乳癌及び肺癌の腫瘍増殖若しくは生存が促進している、又は化学療法剤に対する耐性を与える癌の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

改善された薬理学的活性及び高められた許容性を有するプロスタグランヂンニトロオキシ誘導体が示される。それらは緑内障及び眼の高血圧の治療のために使用されうる。 （もっと読む）

本発明は一般に、統合失調症などの精神障害に関連する神経学的、生理学的および精神病的機能障害、またはその疾病素因の分野に関する。本発明はさらに、それらの正常な発現、それらの核酸配列またはそれらの活性が変化した場合に精神障害に関連する遺伝子およびタンパク質に関する。よって、本発明は、精神障害の診断方法ならびに予防および／または処置方法に関する。本発明はその上に、精神障害の診断に用いるための組成物および診断用キットに関する。本発明はまた、精神障害の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造を目的としたタンパク質またはポリヌクレオチドの使用、および精神障害の予防および／または処置に用いるための医薬組成物に関する。さらに本発明は、精神障害のモジュレーターをスクリーニングする方法に関する。より詳しくは、本発明は、ヒトにおいて、細胞内グルタチオン（ＧＳＨ）レベルおよび／またはＧＳＨ酸化ストレス関連遺伝子発現の調節に関与する少なくとも１コピーの遺伝子の少なくとも１個の多型および／または少なくとも１個の多型の組合せの存在を判定するための方法、組成物およびキット、マイクロアレイならびに試薬に関する。さらに本発明は、精神障害の処置および／または予防に用いるための医薬組成物、細胞内ＧＳＨレベルおよび／またはＧＳＨ酸化ストレス関連遺伝子発現の調節に関与する遺伝子に特定の多型を有する患者における精神障害の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造を目的とした、タンパク質またはポリヌクレオチドなどの有効成分の使用に関する。本発明はまた、該多型を有する患者に薬剤を投与することを含む精神障害の予防および／または処置方法、ならびに精神障害のモジュレーターをスクリーニングする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ１２からＣ２４の分岐炭化水素若しくはＣ１２からＣ２４の非分岐炭化水素と、中鎖トリグリセリドと、Ｃ２６からＣ３６の分岐炭化水素若しくはＣ２６からＣ３６の非分岐炭化水素と、コレステリルエステルと、Ｃ１０からＣ２４の脂肪酸とＣ１０からＣ２０のアルコールからなるエステルと、Ｃ１０からＣ２４の脂肪酸とＣ２１からＣ３４のアルコールからなるエステルと、グリセロールと、極性脂質を含む組成物に関する。また、本発明は、この組成物を製造する方法並びにこの組成物を用いてＬＴＤ型ドライアイ、ＡＴＤ型ドライアイ、ＬＴＤ型ドライアイ並びにＡＴＤ型ドライアイの組み合わせ及び他のドライアイ状態を治療する方法に関する。本発明の組成物は、水成分並びに人工的界面活性剤を略含有しない。脂質組成物を投与しドライアイを治療する方法は、軟膏の持続的な放出を行うとともに軟膏による受像のぼけを防止する。この方法は、下瞼の外皮の下側の眼瞼縁若しくは上瞼の外皮の上側の眼瞼縁に軟膏を塗布する段階と、眼に軟膏を拡散させる段階を備える。更に、涙液干渉像の動態解析を利用して、患者の涙液油層の範囲を解析し、ＬＴＤ型ドライアイを認識若しくは、ＬＴＤ型ドライアイの治療に対する反応を評価する形態が開示される。これにより、組成物中の脂質の割合が調整されることとなる。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉ


（式中、（ａ）Ｒ２は、Ｃ₀−Ｃ₈アルキル及びＣ_1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、（ｂ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）₂及びＮからなる群から選択され、（ｃ）Ｕは、１個の炭素原子がＯ、ＮＨ、又はＳと任意に代替される脂肪族リンカーであり、このような脂肪族リンカーは、各々がＲ３０から独立して選択された１〜４個の置換基で任意に置換され、（ｄ）Ｙは、Ｃ、ＮＨ、及び単結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ又はＡである。）で表される化合物、並びにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物及び水和物に関する。
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構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

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Ｎｒｆ２タンパク質の核転位、ならびに、細胞傷害性代謝産物を解毒および排除する遺伝子産物のその後の増加を刺激する薬剤が、緑内障性網膜症または視神経障害を処置するための方法において提供される。Ｎｒｆ２／ＡＲＥ経路に作用する、構造的に多様な薬剤は、化学的に多様な細胞保護特性を有し、毒性代謝産物および生体異物に対する防御となる酵素およびタンパク質の発現を誘導する。薬剤としては、特定の求電子物質および抗酸化物質（例えば、Ｍｉｃｈａｅｌ付加アクセプター、ジフェノール、チオカルバメート、キノン、１，２−ジチオール−３−チオン、ブチル化ヒドロキシアニソール、フラボノイド、イソチオシアネート、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン、エトキシキン、クマリン）、これらの組み合わせ、またはこれらの薬理学的に活性な誘導体もしくはアナログが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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短い形態のバージョンのｃ−Ｍａｆ転写因子は、ステロイド処理された小柱網細胞およびトランスフォーミング増殖因子β２処理された小柱網細胞においてアップレギュレーションされ、そして緑内障小柱網細胞において正常小柱網細胞よりも高いレベルで存在し、ならびに緑内障視神経乳頭組織において正常視神経乳頭組織よりも高いレベルで存在する。これらの条件下での短い形態のｃ−Ｍａｆ転写因子の発現は、原発性開放角緑内障およびステロイド誘発性緑内障の病因におけるこの因子についての原因の役割もしくはエフェクターの役割を示す。小柱網組織または他の眼組織における短い形態のｃ−Ｍａｆ転写因子の発現および／もしくは活性の拮抗作用は、緑内障の病因を阻害するためもしくは緩和するために提供される。アンタゴニストは、サイクリン依存性キナーゼ２インヒビターを含む。
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Ｎｒｆ２タンパク質の核移行、および細胞傷害性代謝産物を解毒および除去する遺伝子産物の引き続く増加を刺激する薬剤が、糖尿病性網膜症、または加齢性黄斑変性における結晶腔形成を処置する方法において提供される。Ｎｒｆ２／ＡＲＥ経路に作用する、構造的に多様な薬剤は、化学的に多様な細胞保護特性を有する酵素およびタンパク質の発現を誘導し、そして毒性代謝産物および生体異物に対する防御となる。薬剤としては、特定の求電子物質および抗酸化剤（例えば、Ｍｉｃｈａｅｌ付加アクセプター、ジフェノール、チオカルバメート、キノン、１，２−ジチオール−３−チオン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ゲニステイン以外のフラボノイド、イソチオシアネート、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン、エトキシキン、クマリン）、これらの組み合わせ、またはこれらの薬理学的に活性な誘導体もしくはアナログが挙げられる。
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ＳＯＤ模倣物、特にペンタアザサイクルＭｎ^（ＩＩ）錯体ＳＯＤ模倣物を使用して、視神経および／または網膜に対する損傷を予防および処置するための方法が開示される。本発明は、慢性または急性の、視神経損傷および／または網膜損傷を罹患しているヒトを処置する方法を提供することによって、先行技術のこれらの欠点および他の欠点を克服する。この適用は、慢性または急性の、視神経損傷および／または網膜損傷を罹患しているヒトを処置する酵素スーパーオキシドジスムターゼの特定の模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式（Ｉ）の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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白内障、老眼、黄斑変性、および他の網膜症、緑内障、ブドウ膜炎ならびに多様な角膜の障害の進展の停止において使用される眼科で許容できる組成物が開示される。該組成物はまた、白内障、老眼、緑内障および黄斑変性を包含する加齢に関係する眼の障害の進展を予防若しくは遅延するための予防的処置としても有用である。該組成物は、製薬学的に許容できる担体若しくは希釈剤、ならびに式［式中Ｒ_１およびＲ_２は独立にＨ若しくはＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立にＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；また、式中Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、若しくはＲ_３およびＲ_４は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；Ｒ_５はＨ、ＯＨ若しくはＣ_１ないしＣ_６アルキルであり；Ｒ_６はまたはＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；Ｒ_７はＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、あるいは式中Ｒ_６およびＲ_７、若しくはＲ_５、Ｒ_６およびＲ_７は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する］を有する最低１種の化合物を含んでなる。
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本発明は、ＩＣＥ阻害剤を投与することによる、とりわけ目の、感染症または他の疾患を処置するための方法および組成物に関する。本発明はまた、ＩＣＥ阻害剤を投与することによる、目の傷害、アレルギー、化学的刺激または火傷の処置法に関する。 （もっと読む）

例えば式［２］：（式中、Ｒ１およびＲ４は独立して水素原子、カルボキシ基又はアルコキシカルボニル基を表し、Ｒ２およびＲ５は独立して水素原子、水酸基又はアシルオキシ基を表す。）で表される化合物等を有効成分として含有する、虚血性神経障害治療剤又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

コネキシン活性を調整するための方法および組成物（例えば、術後外傷における使用または組織工学での適用が含まれる）を提供する。これらの化合物および方法を、例えば、直接的な細胞−細胞伝達の局所的破壊が望ましい疾患および障害に関連する副作用の重症度を軽減するために治療的に使用することができる。さらに、被験体における眼病用手順に関連する組織損傷を減少させるための方法であって、アンチセンス化合物を、該被験体の眼または眼に関連する細胞中のコネキシンタンパク質の発現を阻害するのに十分な量で、該手順と組み合わせて該被験体の眼に投与する工程を包含する方法を提供する。
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多数の眼科疾患または障害の処置または防止のための方法が開示される。具体的には、黄斑変性、糖尿病網膜症およびその他の網膜症、ならびにブドウ膜炎、老視、乾燥眼症、緑内障、眼瞼炎および眼の酒さの改善のための方法が開示される。本方法は、眼科学的に許容できるキャリヤもしくは希釈剤および１種もしくはそれ以上の眼科病状の進行の防止、遅延もしくは症状の軽減のために治療的に十分な量のヒドロキシルアミン化合物を含んでなる組成物の投与を含んでなる。
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本発明は、1つまたは複数のナノ粒子活性物質の組成物、少なくとも1つのPEG誘導体化された表面安定剤の組成物、および少なくとも1つの抗体またはその断片の組成物、ならびに、所望の部位への、1つまたは複数の活性物質の送達を標的化するための、このような組成物の使用法を対象とする。1つまたは複数の活性物質は、好ましくは約2ミクロン以下の粒径を有する。標的化された送達は、例えば、疾患検出、画像化、またはドラッグデリバリーのために使用することができる。

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アミノグリコシド系抗生物質またはその薬理的に許容される塩と非ステロイド性抗炎症剤であるブロムフェナクまたはその薬理的に許容される塩を含有する、安定で澄明な水溶液製剤を提供する。 （もっと読む）