説明

置換された複素環化合物及び使用の方法

本発明は、治療用ジアゾビシクロピリジン並びに関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎又は変形性関節症、臓器移植、急性移植又は異種移植及び同種移植拒絶、虚血性及び再潅流傷害、移植寛容誘導、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、狼瘡、移植片対宿主病、T細胞媒介性過敏性疾患、接触過敏症、遅延型過敏症、グルテン過敏性腸疾患、I型糖尿病、乾癬、接触性皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、グレーブス病、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、自己免疫疾患、糸球体腎炎、血清病、じんましん、呼吸アレルギー、喘息、花粉症、アレルギー性鼻炎、皮膚アレルギー、scleracielma、菌状息肉腫、急性炎症反応、急性呼吸器病症候群、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性光線性皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、壊疽性膿皮症、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症、II型糖尿病;及びPKCθ又は他のPKCファミリーキナーゼが、活性化されている、過剰発現されている、又は腫瘍細胞、T細胞白血病、胸腺腫、T及びB細胞リンパ腫、大腸癌、乳癌及び肺癌の腫瘍増殖若しくは生存が促進している、又は化学療法剤に対する耐性を与える癌の治療におけるそれらの使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I
【化1】

の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
Jは、NH、N(R)、O又はSであり;
mは、各事例において、独立に、0、1、2又は3であり;
nは、1又は2であり;
は、
【化2】

から選択され;
は、O及びS原子の組み合わせが2を超えない限りN、O及びSから選択される1、2、3又は4個の原子を含有する飽和、部分飽和又は不飽和の、5員、6員若しくは7員の単環又は6員、7員、8員、9員、10員若しくは11員の二環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
は、それぞれの事例で、独立に、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
は、それぞれの事例で、独立に、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
は、Hであり、又はRから独立に選択される0、1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
は、H、R、Rであり、又はRから独立に選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
は、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;
は、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルは、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル及び−N(C1−4アルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており;
は、それぞれの事例で、独立に、O及びS原子の組み合わせが2を超えない限りN、O及びSから選択される0、1、2、3又は4個の原子を含有する飽和、部分飽和又は不飽和の、5員、6員若しくは7員の単環又は6員、7員、8員、9員、10員若しくは11員の二環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており;
は、それぞれの事例で、独立に、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
は、それぞれの事例で、独立に、R又はHであり;並びに
は、それぞれの事例で、独立に、N、O及びSから選択される0、1、2、3又は4個の原子を含有する飽和、部分飽和又は不飽和の、5員、6員若しくは7員の単環又は6員、7員、8員、9員、10員若しくは11員の二環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されている。)
【請求項2】
Jが、NH又はN(R)であり;
mは、それぞれの事例で、独立に、0、1、2又は3であり;
nは、1又は2であり;
は、
【化3】

から選択され;
は、O及びS原子の組み合わせが2を超えない限りN、O及びSから選択される1、2、3又は4個の原子を含有する飽和、部分飽和又は不飽和の、5員、6員若しくは7員の単環又は6員、7員、8員、9員、10員若しくは11員の二環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
は、それぞれの事例で、独立に、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
は、それぞれの事例で、独立に、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−OR、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、、−NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
は、Hであり、又はRから独立に選択される0、1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
は、H、R、Rであり、又はRから独立に選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
は、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;
は、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルは、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル及び−N(Cアルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており;
は、それぞれの事例で、独立に、O及びS原子の組み合わせが2を超えない限りN、O及びSから選択される0、1、2、3又は4個の原子を含有する飽和、部分飽和又は不飽和の、5員、6員若しくは7員の単環又は6員、7員、8員、9員、10員若しくは11員の二環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており;
は、それぞれの事例で、独立に、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
は、それぞれの事例で、独立に、R又はHであり;並びに
は、それぞれの事例で、独立に、N、O及びSから選択される0、1、2、3又は4個の原子を含有する飽和、部分飽和又は不飽和の、5員、6員若しくは7員の単環又は6員、7員、8員、9員、10員若しくは11員の二環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されている、
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Jが、NH、N(R)、O又はSであり;
mが、各事例において、0、1、2又は3であり;
nが、1であり;
が、
【化4】

から選択され;
が、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル及びベンズイミダゾリルから選択される環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、−OR、−SR又は−NRであり;
が、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、−NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
が、Hであり、又はRから独立に選択される0、1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
が、H、R、Rであり、又はRから独立に選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
が、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルは、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル、−N(Cアルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル又はベンズイミダゾリルであり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、
が、それぞれの事例で、独立に、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
が、それぞれの事例で、独立に、R又はHであり;並びに
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル又はベンズイミダゾリルであり、前記環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)NR、−OR、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されている、
請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
Jが、NH又はNCHであり;
mが、各事例において、独立に、0、1、2又は3であり;
nが、1であり;
が、
【化5】


から選択され;
が、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル及びベンズイミダゾリルから選択される環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、−OR、−SR又は−NRであり;
が、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
が、Hであり、又はRから独立に選択される0、1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
が、H、R、Rであり、又はRから独立に選択される1、2若しくは3個の置換基によって独立に置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
が、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルは、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル及び−N(Cアルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル又はベンズイミダゾリルであり、該環の炭素原子が、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
が、それぞれの事例で、独立に、R又はHであり;並びに
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル又はベンズイミダゾリルであり、前記環の炭素原子が、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環が、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−OR、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されている、
請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
がHである、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
Jが、NH又はNCHであり;
mが、各事例において、独立に、0、1、2又は3であり;
nが、1であり;
が、
【化6】

から選択され;
が、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル及びベンズイミダゾリルから選択される環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ又は−ORであり;
が、H又はC1−8アルキルであり;
が、Hであり、又はRから独立に選択される0、1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
が、H又はC1−6アルキルであり;
が、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルが、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル及び−N(Cアルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORであり;
が、それぞれの事例で、独立に、R又はHであり;並びに
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル又はベンズイミダゾリルであり、前記環の炭素原子が、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環が、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)NR、−OR、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されている、
請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Jが、NH又はNCHであり;
mが、各事例において、独立に、0、1、2又は3であり;
nが、1であり;
が、
【化7】

であり;
が、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル及びベンズイミダゾリルから選択される環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、H、−CH、−CHCH又はORであり;
が、不存在であり;
が、Hであり、−CH、−CHCH、−C(=O)CH(OH)CH、−SOCH、C(=O)CH(CH)OC(=O)CH、−プロピル、−イソプロピル、−CHCHCF、−n−ブチル、−t−ブチル、−イソブチル、−(CHCOOH、−(CHCOOCH、−(CHOPh、−CH(CH)エチル、−CH(CH)CF、−シクロペンチル又は−ORであり;
が、H、−CH又は−CHCHであり;
が、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;並びに
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルは、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル及び−N(Cアルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されている、
請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Jが、NH又はNCHであり;
mが、各事例において、独立に、0、1、2又は3であり;
nが、1であり;
が、
【化8】

であり;
が、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル及びベンズイミダゾリルから選択される環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、H、−CH、−CHCH又はORであり;
が、不存在であり;
が、H、−CH、−CHCH、−C(=O)CH(OH)CH、−SOCH、C(=O)CH(CH)OC(=O)CH、−プロピル、−イソプロピル、−CHCHCF、−n−ブチル、−t−ブチル、−イソブチル、−(CHCOOH、−(CHCOOCH、−(CHOPh、−CH(CH)エチル、−CH(CH)CF、−シクロペンチル又は−ORであり;
が、H、−CH又は−CHCHであり;
が、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルは、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル及び−N(Cアルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており、
が、それぞれの事例で、独立に、H、Cl、F、Br、I、CH、NO、NHSOCH、OH、CF又はN−アセチルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
Jが、NH又はNCHであり;
mが、各事例において、独立に、0、1、2又は3であり;
nが、1であり;
が、
【化9】

であり;
が、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル及びベンズイミダゾリルから選択される環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、H、−CH、−CHCH又はORであり;
が、不存在であり;
が、H、−CH、−CHCH、−C(=O)CH(OH)CH、−SOCH、C(=O)CH(CH)OC(=O)CH、−プロピル、−イソプロピル、−CHCHCF、−n−ブチル、−t−ブチル、−イソブチル、−(CHCOOH、−(CHCOOCH、−(CHOPh、−CH(CH)エチル、−CH(CH)CF、−シクロペンチル又は−ORであり;
が、H、−CH又は−CHCHであり;
が、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルが、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル及び−N(Cアルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており;並びに
が、それぞれの事例で、独立に、H、Cl、F、Br、I、CH、NO、NHSOCH、OH、CF又はN−アセチルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
Jが、NH又はNCHであり;
mが、各事例において、独立に、0、1、2又は3であり;
nが、1であり;
が、
【化10】

から選択され;
が、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル及びベンズイミダゾリルから選択される環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、H、−CH、−CHCH又はORであり;
が、不存在であり;
が、H、−CH、−CHCH、−C(=O)CH(OH)CH、−SOCH、C(=O)CH(CH)OC(=O)CH、−プロピル、−イソプロピル、−CHCHCF、−n−ブチル、−t−ブチル、−イソブチル、−(CHCOOH、−(CHCOOCH、−(CHOPh、−CH(CH)エチル、−CH(CH)CF、−シクロペンチル又は−ORであり;
が、H、−CH、−CHCHであり;
が、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルは、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル及び−N(Cアルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており;並びに
が、それぞれの事例で、独立に、H、Cl、F、Br、I、CH、NO、NHSOCH、OH、CF又はN−アセチルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
前記化合物が、
5−[7−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−イル]−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル;
(S)−{4−[5−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−エチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(R)−{4−[5−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(R)−{4−[5−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
{4−[5−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル−(1,2−ジメチル−プロピル)−アミン;
(1,2−ジメチル−プロピル)−{4−[5−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル−アミン;
{4−[5−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル−ナフタレン−1−イルメチル−アミン;
{4−[5−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−ナフタレン−1−イルメチル−アミン;
(S)−{4−[6−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[6−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−(2,2−ジメトキシ−エチル)−{2−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−[2−(1−フェニル−エチルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(S)−4−[5−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−ナフタレン−1−イル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−ナフタレン−1−イル−エチル)−アミン;
(S)−[2’−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−[4,4’]ビピリジニル−2−イル]−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−[2’−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−[4,4’]ビピリジニル−2−イル]−(1−フェニル−エチル)−アミン;
3−メチル−2−(5−メチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−[2−(S)−(1−フェニル−エチルアミノ)−ピリジン−4−イル]−3H−ピリミジン−4−オン;
2−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−3−メチル−6−[2−((S)−1−フェニル−エチルアミノ)−ピリジン−4−イル]−3H−ピリミジン−4−オン;
(S)−{4−[5−(5−tert−ブチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[3−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−インダゾル−1−イル]−ピリジン−2−イル}−[1−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミン;
(S)−{4−[5−(5−イソプロピル−6−メチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
2−{2−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−[2−(S)−(1−フェニル−エチルアミノ)−ピリジン−4−イル]−ピリミジン−4−イルアミノ−エタノール;
(S)−{4−[5−(5−n−ブチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−(2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エチル)−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−sec−ブチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−シクロペンチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−メチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−プロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−イソブチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−ベンジル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−(2−フェノキシ−エチル)−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−(2−フェノキシ−プロピル)−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[5−(5−(2−フェノキシ−プロピル)−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−(4−{5−[5−(2,2−ジフルオロ−エチル)−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル}−ピリジン−4−イル)−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[2−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−チアゾル−4−イル]−ピリジン−2−イル−(1−フェニル−エチル)−アミン;
5−{1−[2−((S)−1−フェニル−エチルアミノ)−ピリジン−4−イル]−1H−インダゾル−3−イル}−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル;
(S)−{4−[3−((1s,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−インダゾル−1−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[3−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−インダゾル−1−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
{4−[4−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−キナゾリン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(S)−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[2−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−チアゾル−4−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[4−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−キノリン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[4−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−キノリン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[4−(5−エチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−キノリン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[4−(5−メチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−キノリン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
ベンジル−(4−[5−((1S,4S)−2−5−ジアザ−ビシクロ[2,2,1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル)−アミン;
ベンジル−{4−[5−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−アミン;
{4−[5−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−(2−フルオロ−ベンジル)−アミン;
(2−フルオロ−ベンジル)−{4−[5−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル]−ピリジン−2−イル}−アミン;
ベンジル{4−[5−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−イル]ピリジン−2−イル}メチルアミン;
(S)−{4−[4−(5−メチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−キナゾリン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[4−(5−エチル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−キナゾリン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[4−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−キナゾリン−2−イル]−ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−{4−[2−(5−イソプロピル−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−ピリミジン−4−イル]ピリジン−2−イル}−(1−フェニル−エチル)−アミン;
(S)−ベンジル−{4−[3−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−フルオロ−インダゾル−1−イル]−ピリジン−2−イル}−アミン;
ベンジル−{4−[3−((1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−フルオロ−インダゾル−1−イル]−ピリジン−2−イル}−アミン;及び
ベンジル−{4−[3−(1S,4S)−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−インダゾル−1−イル]−ピリジン−2−イル}−アミン;
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
式II
【化11】

の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
(式中、
Jは、NH、N(R)、O又はSであり;
Kは、−C(R、−C(=O)、−C(=O)O−、−C(=O)N(R)−、−C(=NR)N(R)−、−O−、−OC(=O)−、−OC(=O)N(R)−、−OC2−6アルキルN(R)、−OC2−6アルキルO−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−S(=O)N(R)−、−N(R)−、−N(R)C(=O)−、−N(R)C(=O)O−、−N(R)C(=O)N(R)−、−N(R)C(=NR)N(R)−、−N(R)S(=O)−、−N(R)S(=O)N(R)−又は−N(R)C2−6アルキルN(R)であり;
は、
【化12】

から選択され;
は、O及びS原子の組み合わせが2を超えない限りN、O及びSから選択される1、2、3又は4個の原子を含有する飽和、部分飽和又は不飽和の、5員、6員若しくは7員の単環又は6員、7員、8員、9員、10員若しくは11員の二環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており;
は、それぞれの事例で、独立に、H、C1−8アルキル、C1−8アルキルOR、C1−4ハロアルキル、C1−4ハロアルキルOR、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
は、H、C(=O)R、S(O)、C(=O)R、S(O)であり、又はRから独立に選択される0、1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
は、H、R、Rであり、又はRから独立に選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
は、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;
は、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルは、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル及び−N(C1−4アルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており;
は、それぞれの事例で、独立に、O及びS原子の組み合わせが2を超えない限りN、O及びSから選択される0、1、2、3又は4個の原子を含有する飽和、部分飽和又は不飽和の、5員、6員若しくは7員の単環又は6員、7員、8員、9員、10員若しくは11員の二環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、
は、それぞれの事例で、独立に、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
は、それぞれの事例で、独立に、R又はHであり;
は、それぞれの事例で、独立に、N、O及びSから選択される0、1、2、3又は4個の原子を含有する飽和、部分飽和又は不飽和の、5員、6員若しくは7員の単環又は6員、7員、8員、9員、10員若しくは11員の二環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
mは、それぞれの事例で、独立に、0、1、2、又は3であり;
nは1であり;並びに
pは、0、1又は2である。)
【請求項13】
Jが、NH又はNCHであり;
Kが、−C(R、−C(=O)、−C(=O)O−、−C(=O)N(R)−、−C(=NR)N(R)−、−S(=O)−、−S(=O)−、−S(=O)N(R)−又は−N(R)−であり;
が、
【化13】

から選択され;
が、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル及びベンズイミダゾリルから選択される環であり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR、−SR又は−NRであり;
が、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、−NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
が、H、C(=O)R、S(O)、C(=O)R、S(O)であり、又はRから独立に選択される0、1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
が、H、R、Rであり、又はRから独立に選択される1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
が、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルが、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル及び−N(C1−4アルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル又はベンズイミダゾリルであり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORであり;
が、それぞれの事例で、独立に、R又はHであり;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル又はベンズイミダゾリルであり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)NR、−OR、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
mが、それぞれの事例で、独立に、0、1、2、又は3であり;
nが、1であり;並びに
pが、0、1又は2である、
請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
Jが、NH又はNCHであり;
Kが、−C(R、−C(=O)、−C(=O)N(R)−、−S(=O)−、−S(=O)−又は−S(=O)N(R)−であり;
が、
【化14】

から選択され;
が、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル及びベンズイミダゾリルから選択される環であり、該環の炭素原子が、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環が、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから独立に選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;;
が、それぞれの事例で、独立に、H、C1−6アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ又は−ORであり;
が、H又はC1−6アルキルであり;
が、H、C(=O)R、S(O)、C(=O)R、S(O)であり、又はRから独立に選択される0、1、2若しくは3個の置換基によって置換され、及びRから選択される0若しくは1個の置換基によってさらに置換されたC1−6アルキルであり;
が、H又はC1−6アルキルであり;
が、それぞれの事例で、独立に、H又はRであり;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ベンジル又はC1−6アルキル、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルがハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、−NH、−NHC1−4アルキル及び−N(C1−4アルキル)C1−4アルキルから選択される0、1、2又は3個の置換基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ジヒドロインデニル、ナフチル、テトラヒドロナフタレニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、テトラヒドロイソキナゾリニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾジオキシル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル又はベンズイミダゾリルであり、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており;
が、それぞれの事例で、独立に、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR,−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR又は−NR2−6アルキルORであり;
が、それぞれの事例で、独立に、H、Cl、F、Br、I、CH、NO、NHSOCH、OH、CF又はN−アセチルであり;
が、それぞれの事例で、独立に、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、トリアジニル、モルホリニル、チオフェニル、ピラニル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンゾチオフェニル又はベンズイミダゾリルであり、前記環の炭素原子が、0、1又は2個のオキソ基によって置換されており、前記環が、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−(C=O)R、、−C(=O)NR、−OR、−OC2−6アルキルNR、−OC2−6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2−6アルキルNR及び−NR2−6アルキルORから選択される0、1、2、又は3個の置換基によって置換されており;
mが、それぞれの事例で、独立に、0、1、2、又は3であり;
nが、1であり;並びに
pが、0、1又は2である、
請求項12に記載の化合物。
【請求項15】
前記化合物が、
’6−(2−(((1S)−(4−フルオロフェニル)エチル)アミノ)−4−ピリジニル)−3−メチル−2−(5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−4(3H)−ピリミジノン;
’2−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−3−メチル−6−(2−((2−チエニルメチル)アミノ)−4−ピリジニル)−4(3H)−ピリミジノン;
’1,1−ジメチルエチル 5−(1−メチル−6−オキソ−4−(2−(((1R)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)−1,6−ジヒドロ−2−ピリミジニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキシラート;
’3−メチル−2−(5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−(2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)−4(3H)−ピリミジノン;
’3−メチル−2−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−(2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)−4(3H)−ピリミジノン;
’4−(5−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)[1,2,4]トリアゾロ[4,3−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’1,1−ジメチルエチル 5−(7−(2−アミノ−4−ピリジニル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキシラート;
’4−(5−(5−(メチルスルホニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’(1S)−1−メチル−2−オキソ−2−(5−(7−2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)エチル酢酸塩;
’1,1−ジメチルエチル 5−(7−(2−(((2S)−2−(アセチルオキシ)プロパノイル)アミノ)−4−ピリジニル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキシラート;
’(2S)−1−オキソ−1−(5−(7−(2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−2−プロパノール;
’N−((1S)−1−シクロヘキシルエチル)−4−(5−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−エチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’N−((1R)−1−シクロプロピルエチル)−4−(5−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’N−((1S)−1−シクロヘキシルエチル)−4−(5−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−(1−ナフタレニル)エチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−(2−チエニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’N−(4−(5−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジニル)ベンゼンスルホンアミド;
’N−(4−(5−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジニル)ベンズアミド;
’N−(2−フラニルメチル)−4−(5−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’N−((1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル)−4−(5−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−(2,2−ジフルオロエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−((1S,4S)−5−ブチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’N−((1S)−1−フェニルエチル)−4−(5−((1S,4S)−5−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−(1−ナフタレニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(2−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1,3−チアゾル−4−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(2−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1,3−チアゾル−4−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−(4−(メチルオキシ)フェニル)エチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−((1S)−1−メチルプロピル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−((1R)−1−メチルプロピル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−シクロペンチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’1−(5−(7−(2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−2−プロパノール;
’4−(5−(5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’N−((1S)−1−フェニルエチル)−4−(5−((1S,4S)−5−(2−(フェニルオキシ)エチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−((1R,4R)−5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’N−((1S)−1−フェニルエチル)−4−(5−(5−プロピル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−(2−メチルプロピル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−(1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−メチル−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’N−((3−クロロフェニル)メチル)−4−(5−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−((1S,4S)−5−(1,1−ジメチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’1,1−ジメチルエチル 5−(7−(2−((フェニルメチル)アミノ)−4−ピリジニル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキシラート;
’4−(5−((1R,4R)−5−(1,1−ジメチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’1,1−ジメチルエチル 5−(7−(2−(((2−フルオロフェニル)メチル)アミノ)−4−ピリジニル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキシラート;
’4−(5−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((3−フルオロフェニル)メチル)−2−ピリジンアミン;
’N−((1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル)−4−(3−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(4−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−ピラゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’2−((4−(5−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジニル)アミノ)−2−フェニルエタノール;
’1,1−ジメチルエチル 5−(1−(2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)−1H−インダゾル−3−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキシラート;
’4−(5−((1S,4S,6S)−6−メチル−5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’N−((3−フルオロフェニル)メチル)−4−(5−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’N−((1S)−1−フェニルエチル)−4−(5−(5−(3−(フェニルオキシ)プロピル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’N−((2−フルオロフェニル)メチル)−4−(3−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((2−フルオロフェニル)メチル)−2−ピリジンアミン;
’N−((1S)−1−フェニルエチル)−4−(5−(5−(フェニルメチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’N−((2−フルオロフェニル)メチル)−4−(5−(5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−エチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−((2−フルオロフェニル)メチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−(5−エチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−7−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’メチル 3−(5−(7−(2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)プロパノエート;
’3−(5−(7−(2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)プロピオン酸;
’4−(3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−5−フルオロ−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((2−フルオロフェニル)メチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−フルオロ−3−(5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’N−((2−フルオロフェニル)メチル)−4−(3−(5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(5−エチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(5−フルオロ−3−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’2−(7−(2−(3,4−ジヒドロ−2(1H)−イソキノリニル)−4−ピリジニル)イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−イル)−5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン;
’4−(3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−フェニル−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−フルオロ−1H−インダゾル−1−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−(2−フルオロフェニル)エチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−フルオロ−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−((1S,4S)−5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−ピラゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−7−フルオロ−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(5−エチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−7−フルオロ−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(5−エチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’2−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−3−メチル−6−(2−((2−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)−4(3H)−ピリミジノン;
’4−(6−フルオロ−3−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(6−フルオロ−3−(5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(4−クロロ−3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(4−クロロ−3−(5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(4−クロロ−3−(5−エチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(5−エチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−フルオロ−1H−インダゾル−1−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−ニトロ−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(4−クロロ−3−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(6−クロロ−3−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−フルオロ−1H−インダゾル−1−イル)−N−メチル−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’4−(3−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−メチル−1H−インダゾル−1−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;
’1,1−ジメチルエチル(1S,4S)−5−(4−クロロ−1−(2−((フェニルメチル)アミノ)−4−ピリジニル)−1H−インダゾル−3−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキシラート;
’4−(3−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−メチル−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1R)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’1,1−ジメチルエチル(1S,4S)−5−(6−メチル−1−(2−(((1R)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)−1H−インダゾル−3−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキシラート;
’4−(6−メチル−3−((1S,4S)−5−(1−メチルエチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1R)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’3−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1−(2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)−1H−インダゾル−6−アミン;
’N−(3−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1−(2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)−1H−インダゾル−6−イル)アセトアミド;
’N−(3−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−1−(2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)−1H−インダゾル−6−イル)メタンスルホンアミド;
’3−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−ニトロ−1−(2−(((1S)−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)−1H−インダゾル−7−オール;
’4−(3−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−(トリフルオロメチル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−((1R)−1−フェニルエチル)−2−ピリジンアミン;
’1,1−ジメチルエチル(1S,4S)−5−(1−(2−((フェニルメチル)アミノ)−4−ピリジニル)−6−(トリフルオロメチル)−1H−インダゾル−3−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキシラート;
’4−(3−((1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−6−(トリフルオロメチル)−1H−インダゾル−1−イル)−N−(フェニルメチル)−2−ピリジンアミン;及び
’1,1−ジメチルエチル(1S,4S)−5−(1−(2−(((1S)−1−フェニルエチル)アミノ)−4−ピリジニル)−6−(トリフルオロメチル)−1H−インダゾル−3−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキシラート;
から選択される、請求項12に記載の化合物。
【請求項16】
請求項1に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
【請求項17】
請求項6に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
【請求項18】
請求項11に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
【請求項19】
請求項12に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
【請求項20】
請求項15に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
【請求項21】
請求項1に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、炎症の治療方法。
【請求項22】
請求項6に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、炎症の治療方法。
【請求項23】
請求項11に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、炎症の治療方法。
【請求項24】
請求項12に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、炎症の治療方法。
【請求項25】
請求項15に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、炎症の治療方法。
【請求項26】
請求項16に記載の薬学的組成物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、炎症の治療方法。
【請求項27】
請求項19に記載の薬学的組成物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、炎症の治療方法。
【請求項28】
請求項1に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、PKCθによって媒介される疾病又は疾患を治療する方法。
【請求項29】
請求項6に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、PKCθによって媒介される疾病又は疾患を治療する方法。
【請求項30】
請求項12に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、PKCθによって媒介される疾病又は疾患を治療する方法。
【請求項31】
請求項15に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、PKCθによって媒介される疾病又は疾患を治療する方法。
【請求項32】
請求項1に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、T細胞の活性化を伴う疾病又は疾患を治療する方法。
【請求項33】
請求項12に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、T細胞の活性化を伴う疾病又は疾患を治療する方法。
【請求項34】
請求項15に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、T細胞の活性化を伴う疾病又は疾患を治療する方法。
【請求項35】
請求項1ないし15の何れかに記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物中の、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎又は変形性関節症、臓器移植、急性移植又は異種移植及び同種移植拒絶、虚血性及び再潅流傷害、移植寛容誘導、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、狼瘡、移植片対宿主病、T細胞媒介性過敏性疾患、接触過敏症、遅延型過敏症、グルテン過敏性腸疾患、I型糖尿病、乾癬、接触性皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、グレーブス病、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、自己免疫疾患、糸球体腎炎、血清病、じんましん(uticaria)、呼吸アレルギー、喘息、花粉症、アレルギー性鼻炎、皮膚アレルギー、scleracielma、菌状息肉腫、急性炎症反応、急性呼吸器病症候群、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性光線性皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、壊疽性膿皮症、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症(systemic schlerosis)、限局性強皮症、II型糖尿病;インシュリン抵抗性;糖尿病性網膜症;糖尿病性黄斑浮腫;糖尿病性神経障害;並びに糖尿病関連心血管疾患の治療方法。
【請求項36】
請求項1ないし15の何れかに記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、PKCθ若しくは他のPKCファミリーキナーゼが、活性化され、過剰発現され、又は腫瘍増殖若しくは腫瘍細胞、T細胞白血病、胸腺腫、T及びB細胞リンパ腫、大腸癌、乳癌及び肺癌の生存を促進し、又は化学療法剤若しくは放射線治療に対する耐性を与える癌の治療方法。

【公表番号】特表2007−517904(P2007−517904A)
【公表日】平成19年7月5日(2007.7.5)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−549571(P2006−549571)
【出願日】平成17年1月12日(2005.1.12)
【国際出願番号】PCT/US2005/000993
【国際公開番号】WO2005/070934
【国際公開日】平成17年8月4日(2005.8.4)
【出願人】(500049716)アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Fターム(参考)】