【課題】臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態の提供
【解決手段】本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、それらを製造する方法、および医薬処方物におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ムスカリンレセプターに対して特異性を有する抗コリン作動性物質であり、喘息または慢性閉塞性肺疾患の治療薬である臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、該結晶質形態の製造方法、および該結晶質形態を含有する医薬処方物の提供。
【解決手段】２０．９、２１．１、２１．４および３４．４±０．２°２θにピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによる、臭化チオトロピウムの結晶質ｎ−プロパノール溶媒和物、ｎ−プロパノール中の臭化チオトロピウムの溶液を形成し、５５℃〜２５℃の温度に冷却して懸濁液を形成することによる該結晶質形態の製造方法、および該結晶形態と薬学上許容される賦形剤とを含む医薬処方物。 （もっと読む）

【課題】
光に安定なイミダフェナシン含有口腔内速崩錠を提供する。
【解決手段】
イミダフェナシン、トコフェロールまたはトコフェロール誘導体、並びに、アクリル系高分子物質、ビニル系高分子物質およびステアリルアルコールからなる群より選ばれる１種又は２種以上の結合剤を賦形剤に噴霧することにより製造した造粒物を、被覆処理を施すことなく賦形剤および崩壊剤とともに混合後、圧縮成型した口腔内速崩錠であって、
前記造粒物中に含まれるトコフェロールまたはトコフェロール誘導体の含有量がイミダフェナシン１質量部に対して０．０５〜１０質量部であり、前記結合剤の含有量がイミダフェナシン１質量部に対して０．１〜３０質量部である錠剤。 （もっと読む）

新規無水物。本発明は、チオトロピウム臭化物無水物の新規の形態、チオトロピウム臭化物無水物の調製のためのプロセス、チオトロピウム臭化物無水物を含有する医薬組成物および該組成物の使用に関する。
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【課題】苦味のある薬物を含有し、服用し易い口中溶解型又は咀嚼型の固形内服医薬組成物の提供。
【解決手段】苦味を有する薬物と、０．１〜２．２５重量％のメントールとを含有する口中溶解型又は咀嚼型の固形内服医薬組成物。苦味を有する薬物としては、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸フェニルプロパノールアミン、ベラドンナ総アルカロイド、無水カフェイン、メキタジン、フマル酸ケトチフェン、シメチジン、アルジオキサ、ファモチジン、ニンジン末などであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、一般式（３）の１，３-ジオキソラン-２-オンを調製する方法であって、塩基性反応条件下における一般式（１）の対応するエステルのエステル交換によって調製する方法に関する。更に本発明は、一般式（３）の１，３-ジオキソラン-２-オンの誘導体の形態の中間体の単離を伴って、又は、伴わずに、一般式（５）の２-ヒドロキシカルボン酸エステルを調製する方法であって、塩基性反応条件下における一般式（１）の対応するエステルのエステル交換によって調製する方法に、関連する。本発明の方法によって、反応が非常に穏やかな塩基性条件下で行われることが可能になり、高極性非プロトン性溶媒中での反応とは異なり、副反応物の生成がより少なく、かつ、より高い収量をもたらす。酸-及び／又は温度-感受性化合物を合成することが可能である。


（３）


（１）
（式中、Ｒ₁〜Ｒ₅が、請求の範囲及び明細書において示される意味を有する。）


（５）
（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、及び、Ｒ₆が、請求の範囲及び明細書において示される意味を有する。）
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本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶物、その製造方法、及び、呼吸器系疾患の治療用、とりわけ慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）や喘息の治療用の医薬組成物を製造するための前記臭化チオトロピウムの新規な結晶物の使用に関する。 （もっと読む）

活性成分の放出を制御した内層と、その上に配された胃液耐性の被覆層とを備え、その内層が少なくとも２つの拡散層から形成され、拡散する活性成分に対するその拡散層の浸透性が内側から外側に向けて減少することを特徴とする活性成分担体と、少なくとも１つの活性成分とをベースとした小腸における活性成分の放出を制御した経口投与用の医薬品製剤、およびその製造方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、それらを製造する方法、および医薬処方物におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（１）で表される抗コリン作用薬１種以上（式中、Ｘ⁻はアニオンを示す）と、少なくとも１種の医薬的に相溶性のある有機酸とを含み、さらに医薬的に相溶性のある別のアジュバント及び／又は錯化剤を含んでいてもよい、噴射剤を含有しない特定の水性エアロゾル製剤に関する。式（１’）のカチオンが医薬製剤100mlに対して83〜94.5mgの濃度で製剤中に含まれている。
【化１】

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式（Ｉ）又は式（II）
【化１】


［式中、R¹、Ｘ及びArは明細書中に記載されるとおりである］の化合物、その医薬として許容し得る塩、これらの製造方法、これらを含む医薬組成物、並びに治療、特にニコチン性伝達の低減が関係する症状の治療のためのこれらの使用。
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本発明は、新規および改良された生体アミンＧＰＣＲモジュレーター；その調製方法；それらを特徴付ける方法；それらの調製および／またはスクリーニングのためのキット；およびそれらを用いる診断または治療のための方法を提供する。例えば、ノルエピネフリンといった生体アミン受容体を調整する化合物は、アスコルビン酸塩、モルヒネ、またはＥＤＴＡなどの化合物に共有結合している。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼球において高眼内圧を生じる別の状態の治療における、強力なカリウムチャンネル遮断薬又はそれの製剤の使用に関する。本発明は、さらにまた、哺乳動物、特にヒトの眼球に対して神経保護効果を提供するためのそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、副交感神経遮断薬、交感神経用作用薬、及び局所麻酔薬の組み合わせ物を含むことを特徴とする医薬組成物に関する。このような組成物は、白内障手術の前に眼の前房へと注入されるか、又はレーザー治療の前に眼に滴下されてよい。 （もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ａｒ１及びＸが本明細書中に記載される通りである式Ｉの化合物、その薬学的に受容可能な塩、それらの製造方法、それらを含む薬学的組成物、並びに治療におけるそれらの使用、特にニコチン伝達の減少に関連した状態を処置するためのそれらの使用。
【化１】

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開示されているのは、コリンエステラーゼ阻害剤により生じる中毒からの個体の予防的保護のために用いられる、（Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−３−［１−（ジメチルアミノ）エチル］−フェニル−カルバメート（１）
【化１】


または式（２）
【化２】


による１種もしくは数種の活性物質である。
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塩形態または両性イオン形態の、式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に記載の意味を有する。］
で示される化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体により仲介される状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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本発明は、アセチルコリンエステラーゼを阻害し得る新規分子を含有し、従って、コリン作動性伝達に関連した病状、例えば、記憶関連障害、アルツハイマー病などの神経変性障害、重症筋無力症の治療に有用であるか、又は中枢作用の化学薬品誘発中毒の治療で有用である薬剤組成物を提供し、また、これら組成物の製造方法も本明細書に記載する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明に従って、複数の不規則な形状のコア及びその中に活性薬剤を含有する、胃腸管における活性薬剤の改変された放出のための、薬学的処方物が提供される。 （もっと読む）

Ｍ_３ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法を提供する。 （もっと読む）