本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。
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【課題】大腸癌、前立腺癌、乳癌、および白血病から選択される、哺乳動物の癌を治療する方法の提供。
【解決手段】（２Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−２−シクロヘキシル−Ｎ−（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−オキソ−２，６−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２］ジアゼピノ［４，５，６−ｃｄ］インドール−８−イル）アセトアミド、薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、またはそれらの混合物を、抗癌剤または放射線療法と組み合わせた新規な併用療法。 （もっと読む）

本発明は、末梢限局的アンタゴニストであってもよいがこれに限定されないオピオイドアンタゴニスト、例えば、メチルナルトレキソン又はアルビモパンを用いた細胞増殖及び細胞遊走、とりわけ血管形成に関連するものであってもよい内皮細胞増殖及び内皮細胞遊走を減弱する、例えば、阻害する又は低減する方法を提供する。単独で又は例えば、抗癌剤（５−フルオロウラシル若しくはベバシズマブ）と組み合わせて治療される疾患は、例えば、癌、糖尿病、鎌状赤血球貧血、血管損傷、増殖性網膜症である。
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本発明は、式Ｉの化合物に関し、かつ、疾患、特に腫瘍、および／またはその生成もしくは進行過程においてプロテインキナーゼが関与する疾患の治療用の医薬品のためのその調製および使用に関する。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５および環Ａは明細書に定義のとおりである）
の化合物、それらの製造方法、それらのとりわけ移植における使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】抗菌活性または抗腫瘍活性を有する新規化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】下記の式（I）で表される化合物および式（II）で表される化合物、ならびに微生物を用いる該化合物の製造方法。
【化１】
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本発明は：
ａ)ピリミジルアミノベンズアミド化合物、および
ｂ)Ｔｈｒ３１５Ｉｌｅキナーゼ阻害剤
を含む医薬組合せ剤およびこのような組合せ剤を使用した増殖性疾患の処置または予防方法を提供する。 （もっと読む）

式Iの化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の複素環式置換Ｎ−オキシド、１種または複数のキナーゼの阻害剤としての式Ｉの化合物の使用、医薬組成物を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用、および前記医薬組成物を患者に投与することを含む治療方法に関する。
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本発明は、タンパク質キナーゼの、特にＪＡＫファミリーキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態、または障害の治療において上記組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物および薬学的に許容されるその組成物は、患者における、増殖性疾患、心臓病、神経変性障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連する状態、炎症性疾患、または免疫媒介性疾患を含む種々の障害を治療する、またはその重症度を軽減するために有用である。

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不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

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本発明は、過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する一般式(1)(式中、Q及びR¹〜R⁴は、請求項1のように定義される)の化合物、及び上述の特性を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を包含する。
【化１】

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本発明は、(a)c-Src活性を減少させる少なくとも1個の化合物および(b)ピリミジルアミノベンズアミド化合物を含む組合せ剤;該組合せ剤を含む医薬組成物;ならびに白血病、とりわけ、慢性骨髄性白血病を有する温血動物を処置する方法に関し、該動物に、Srcキナーゼファミリー、Btkキナーゼファミリー、Tecキナーゼファミリーのメンバーの活性を阻害する化合物、またはRafキナーゼ阻害剤の少なくとも1個、特に、c-Srcタンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害するか、もしくはc-Srcタンパク質チロシンキナーゼ活性およびBcr-Ablチロシンキナーゼ活性を同時に阻害する化合物を、ピリミジルアミノベンズアミド化合物、特に、4-メチル-3-[[4-(3-ピリジニル)-2-ピリミジニル]アミノ]-N-[5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1−イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミドとの組合せで投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全で優れた効果のあるがん細胞増殖抑制剤およびそれを含有する飲食品または香粧品を提供することを目的とする。
【解決手段】下記式１、式２または式３で示されるα−Ｄ−グルコピラノシルグリセロールのうち少なくとも一種類を有効成分として含有するがん細胞増殖抑制剤、および該抑制剤を含有する飲食品または香粧品。
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本発明は、ヒトミクロRNAと相補的な長さ8〜17核酸塩基の短い一本鎖オリゴヌクレオチドを含む医薬組成物を提供する。該短いオリゴヌクレオチドは、in vivoでmiRNAの抑制を緩和するのに特に有効である。高親和性ヌクレオチド類似体の該オリゴヌクレオチドへの組み込みは、RNA開裂に基づく機序、例えばRNアーゼHまたはRISCに関連する機序ではなくmiRNA標的とのほぼ不可逆的な二本鎖の形成を介して機能すると思われる有効性の高い抗ミクロRNA分子をもたらすことがわかる。
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本発明は、ＡＢＬチロシンキナーゼのＡＴＰポケットに対して高いアフィニティーを示す低分子量化合物、すなわち、テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール類を提供する。例えば、これらの化合物は、特にＢＣＲ−ＡＢＬインヒビター耐性Ｔ３１５Ｉ ＡＢＬ突然変異体に対して、有意な抑制効力をも示すＡＴＰ競合性チロシンキナーゼインヒビターである。本発明の化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬインヒビター耐性ＡＢＬ媒介性疾患、例えばイマチニブ耐性慢性骨髄性白血病の治療において有用である。さらに、本発明は、キナーゼタンパク質、特にＴ３１５Ｉ突然変異ＡＢＬキナーゼのＡＴＰポケットに結合しうる化合物の特定のためのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｂ Ｒａｆ阻害活性を有する化合物であって、したがって、それらの抗癌活性について、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法において有用である式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、更に、それら化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌作用の生成に用いられる薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を有する新規ラパマイシン類似体の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ラパマイシン類似体。


（式中、Ｒは４２位でのエステル導入を妨害しない任意の有機部分である。） （もっと読む）

本発明は、３−非置換Ｎ−（アリール−もしくはヘテロアリール）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、キナーゼ阻害剤としてのその使用、該化合物を含む新規医薬、温血動物、とりわけヒトの診断または治療処置に使用するための該化合物、キナーゼ、とりわけｔｉｅ−２キナーゼ活性の調節に応答する、疾患の処置における、または疾患の処置において有用である医薬を製造するためのその使用、該化合物を温血動物、とりわけヒトに投与することを含む処置法、および、該化合物の製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、標的細胞又は組織への治療的薬剤の改善された送達において使用する新規化合物、それを含有する組成物及びその使用に関する。本化合物は、より詳細には、ペプチド部分及びカンプトテシンの複合体、それらの誘導体又は類似体であり、これは、水への溶解度、薬物動態及び組織分布の増大、治療係数の増加、並びに患者間代謝変動の限定、更には生物学的活性成分の標的細胞又は組織への送達の改善を含む、多くの恩恵を提供する。 （もっと読む）