【化１】


細胞又は被験体におけるＣ ＫＩＴのキナーゼ活性を低下又は阻害する方法並びに本発明の化合物：式（Ｉ）あるいはその溶媒和、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容されうる塩を使用する、細胞増殖障害及び／又はＣ ＫＩＴ関連障害を被験体において予防又は処置するためのこれらの化合物の使用。本発明は更に、癌及び他の細胞増殖障害のような状態を処置する方法を対象とする。
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新規ピログルタミン酸誘導体（Ｉ）（ここで、Ｒ_１は‐ＯＨ、‐ＯＲａであり、Ｒａはアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、またはヘテロシクリルである、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は、独立して、Ｈ、酸性条件下において加水分解する窒素保護基またはフタルアミドであり、Ｘは薬学上許容可能なアニオンであり、並びにＹはＮ含有基である）は、それらの単離された光学活性立体異性体の形態またはその混合物の形態で、対象者において免疫応答を賦活させるために、および／または腫瘍、細菌、真菌、もしくはウイルス感染症、または自己免疫疾患を治療するために有用な化合物である。

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本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、式Ｉで表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水和物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、前記式（Ｉ）で表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病および非小細胞肺癌からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節炎、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
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式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のチエノピリミジン：
[式中、Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，は、請求の範囲に定義される通りである。]

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本開示は、ＳｙｋキナーゼまたはＳｙｋ／Ｆｌｔ−３キナーゼ阻害剤の投与による、細胞増殖性障害の治療方法を提供する。これらの方法によって治療可能な細胞増殖性障害は、造血新生物およびウイルス関連腫瘍を包含する。これらの化合物はまた、腫瘍転移の治療的または予防的阻害も対象とする。一局面において、本発明の化合物で治療可能な造血新生物としては、様々な骨髄およびリンパ系の新生物、例えば慢性骨髄性白血病、バーキットリンパ腫、および急性骨髄性白血病が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の腫瘍および癌の増殖を阻止しウィルス感染症の治療に用いることができる医薬組成物の提供。
【解決手段】使用する特殊の殺真菌薬は、式（Ｉ）であらわされるベンゾイミダゾールの誘導体であり、式（Ｉ）中Ｘは水素、ハロゲン、７個より少ない炭素原子をもつアルキル、または７個より少ない炭素原子をもつアルコキシであり；ｎは４より小さい正の整数であり；Ｙは水素、塩素、ニトロ、メチルまたはエチルであり；そしてＲはブチルカルバモイルであり、Ｒ^２はＮＨＣＯＯＲ^１であり、ここでＲ^１は７個より少ない炭素原子をもつ脂肪族炭化水素あり、またはその医薬に許容可能な無機または有機酸付加塩である。 （もっと読む）

【課題】タキサン類と１３−デオキシアントラサイクリン類とを併用する抗癌治療の提供。
【解決手段】１３−デオキシアントラサイクリンとタキサンは、同時に、別々に、逐次的に、又は連続的に患者に投与されることにより、抗癌治療効果が発揮されて、どちらか一方の化合物のみを同等の有効量で投与した場合と比較し、毒性及び副作用プロファイルが軽減される。強力な抗癌治療効果を発揮する１３−デオキシアントラサイクリンとタキサンとの組成物又は調合物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、式Ｉで表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。前記式（Ｉ）で表される化合物は、自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法で使用可能である。
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本発明は式(1)
【化１】


（式中、ＸはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR¹、R²及びR³は明細書に表された意味を有する）
の新規ジヒドロチエノピリミジンだけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸系もしくは胃腸の病気もしくは疾患、関節、皮膚、もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患、又は癌の治療に適している）だけでなく、この化合物を含む医薬組成物に関する。
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【課題】癌を治療するための治療用作用物質と併用する、抗ＣＴＬＡ４抗体、具体的には抗体３．１．１、４．１．１、４．８．１、４．１０．２、４．１３．１、４．１４．３、６．１．１、１１．６．１、１１．７．１、１２．３．１．１、１２．９．１．１、ＣＰ−６７５，２０６（１１．２．１）、およびイピリムマブのアミノ酸配列を有するものなど、ヒトＣＴＬＡ４に対するヒト抗体の投与を提供すること。
【解決手段】本発明の例示的な方法は、治療の種類の中でも特に、膵癌を治療するために、抗ＣＴＬＡ４抗体、好ましくはＣＰ−６７５，２０６、および化学療法剤、好ましくはゲムシタビンを投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。
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【課題】大腸癌、前立腺癌、乳癌、および白血病から選択される、哺乳動物の癌を治療する方法の提供。
【解決手段】（２Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−２−シクロヘキシル−Ｎ−（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−オキソ−２，６−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２］ジアゼピノ［４，５，６−ｃｄ］インドール−８−イル）アセトアミド、薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、またはそれらの混合物を、抗癌剤または放射線療法と組み合わせた新規な併用療法。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。
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本発明は、末梢限局的アンタゴニストであってもよいがこれに限定されないオピオイドアンタゴニスト、例えば、メチルナルトレキソン又はアルビモパンを用いた細胞増殖及び細胞遊走、とりわけ血管形成に関連するものであってもよい内皮細胞増殖及び内皮細胞遊走を減弱する、例えば、阻害する又は低減する方法を提供する。単独で又は例えば、抗癌剤（５−フルオロウラシル若しくはベバシズマブ）と組み合わせて治療される疾患は、例えば、癌、糖尿病、鎌状赤血球貧血、血管損傷、増殖性網膜症である。
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本発明は、B-Raf阻害活性をもち、したがってそれらの抗癌活性のため有用であり、このためヒトもしくは動物の身体の処置方法に有用である化合物またはその医薬的に許容できる塩類に関する。本発明はまた、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物において抗癌作用を発生させる際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用に関する。

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【課題】良好な物理的および薬理学的特性を有する化合物の結晶性多形体、および該結晶性多形体を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】（２Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−２−シクロヘキシル−Ｎ−（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−オキソ−２，６−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２］ジアゼピノ［４，５，６−ｃｄ］インドール−８−イル）アセトアミドの新規多形体および非晶体、ならびにそれらを調製するためのプロセス。さらに、そのような多形体および非晶体の、癌またはタンパク質キナーゼ活性によって仲介される哺乳類の疾患状態を治療するための医薬組成物の成分としての使用。 （もっと読む）

ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾール化合物およびそれらの立体異性体、互変異性体、溶媒和物、オキシド、エステルおよびプロドラッグならびにそれらの薬学的に許容される塩を記載する。単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と、薬学的に許容される担体と組み合わさっている化合物の組成物、および、単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わさっている化合物の使用も記載する。該態様は、細胞増殖を阻害する、腫瘍の増殖および／または転移を阻害する、癌を処置または予防する、変性骨疾患、例えば、リウマチ性関節炎を処置または予防する、および／または、分子、例えば、ＣＳＦ−１Ｒを阻害するために有用である。 （もっと読む）

イノシトール−トリピロリン酸は、赤血球のヘモグロビンの酸素親和性を低下させることによって赤血球の細胞膜を通って酸素を固形腫瘍へ到達させるその能力のために、ヘモグロビンのアロステリックエフェクターである。本発明は、循環赤血球中のヘモグロビンの酸素親和性を低下させるためのイノシトール−トリピロリン酸の使用に関する。本発明は、さらに、血管新生を阻害し、低酸素性腫瘍の放射線感受性を増強するためのイノシトール−トリピロリン酸の使用に関する。本発明は、さらに、種々のタイプの癌、アルツハイマー病、脳卒中および骨粗鬆症の治療のためのイノシトール−トリピロリン酸の使用に関する。
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