炎症性疾患の治療のためのジヒドロチエノピリミジン
本発明は式(1)
【化１】
（式中、ＸはSO又はSO2、好ましくはSOを表し、かつR1、R2及びR3は明細書に表された意味を有する）
の新規ジヒドロチエノピリミジンだけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸系もしくは胃腸の病気もしくは疾患、関節、皮膚、もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患、又は癌の治療に適している）だけでなく、この化合物を含む医薬組成物に関する。
【化１】
（式中、ＸはSO又はSO2、好ましくはSOを表し、かつR1、R2及びR3は明細書に表された意味を有する）
の新規ジヒドロチエノピリミジンだけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸系もしくは胃腸の病気もしくは疾患、関節、皮膚、もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患、又は癌の治療に適している）だけでなく、この化合物を含む医薬組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【化１】
［式中、
ＸはSO又はSO2を表し、
R1はＨ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン又はC5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレンを表し、
R2はＨ又はC1-10-アルキル、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニルの中から選ばれた基［これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよく、またこれは必要によりOR2.1、COOR2.1、CONR2.2R2.3、SR2.1、C6-10-アリール、単環式又は二環式C3-10複素環、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール、単環式又は二環式C3-10-シクロアルキル、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3（これらは順に必要によりOH、ハロゲン、OR2.1、オキソ、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、COOR2.1、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい］であり、
R2.1はＨ又はC1-6-アルキル、C1-6-アルカノール、C1-3-ハロアルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10-複素環-C1-6-アルキレン、C3-10-シクロアルキル-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C6-10-アリール、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール及び単環式又は二環式の、飽和又は不飽和複素環の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、
R2.2及びR2.3は互いに独立にＨ又はハロゲン、C1-6-アルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C6-10-アリール、単環式又は二環式C3-10複素環、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール、CO-NH2、CO-NHCH3、CO-N(CH3)2、SO2(C1-C2-アルキル)、CO-R2.1及びCOOR2.1の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びCOOR2.1の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、又は
R2は単環式又は多環式C3-10シクロアルキルを表し、これは必要により１個以上のC1-3-アルキル基によりブリッジされていてもよく、またこれは必要により分岐又は非分岐C1-6-アルカノール、OR2.1、COOR2.1、SO2NR2.2R2.3、C3-10複素環、C6-10-アリール、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
R2は単環式又は多環式C6-10-アリールを表し、これは必要によりOH、SHもしくはハロゲン又はOR2.1、COOR2.1、NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3、C3-10-シクロアルキル、C3-10複素環、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C6-10-アリール、SO2-CH3、SO2-CH2CH3及びSO2-NR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
R2は単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C3-10複素環及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基を表し、これはＳ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１〜４個のヘテロ原子を含み、必要によりハロゲン、OH、オキソ及びSHの中から選ばれた１個以上の基又はOR2.1、SR2.1、COOR2.1、COR2.1、C1-6-アルカノール、C3-10-シクロアルキル、C6-10-アリール、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環、C5-10-ヘテロアリール、C1-6-アルカノール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
NR1R2は一緒になって複素環のC4-7環を表し、これは必要によりブリッジされてもよく、これはＮ、Ｏ及びＳの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、またこれは必要によりOH、OR2.1、C1-6-アルカノール、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、COOR2.1、CH2-NR2.2-COO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-CH2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-SO2-C1-3-アルキル、CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3、CO-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよく、かつ
R3はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、SO2-CH3、COOR2.1、ニトリル基及びC3-10複素環-C1-6-アルキレンの中から選ばれ、そのC3-10複素環は単環式又は二環式であってもよく、必要によりOH、ハロゲン、オキソ、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた基により置換されていてもよく、又は
C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環及びC3-10-シクロアルキルの中から選ばれた基であり、これは必要によりOH、ハロゲン、オキソ、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた基により置換されていてもよく、又は
R3は基-CO-NR3.1R3.2を表し、
R3.1及びR3.2は互いに独立にＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキニレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルケニレン、単環式又は二環式の、C3-10複素環、C3-10複素環-C1-6-アルキレン及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基であり、その基は夫々の場合に必要によりOH、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル及びO-C1-6-アルキルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよく、又は
R3は基-NR3.3-CO-R3.4を表し、
R3.3はＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環及びC5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、NR2.2R2.3、ハロゲン、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、かつ
R3.4はＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルカノール、OR2.1、CH2-O-CO-C1-6-アルキル、CH2-NR2.2R2.3、NR2.2R2.3、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式の、飽和、部分飽和又は不飽和C3-10複素環（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）の中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、NR2.2R2.3、ハロゲン、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、又は
R3は必要によりモノ-又はジ-N-置換スルホンアミド基SO2-NR3.5R3.6を表し、
R3.5及びR3.6は夫々互いに独立にC1-6-アルキル又はC6-10-アリールであってもよい］
【請求項２】
ＸがSOを表し、
R1がＨ、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン又はC5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレンを表し、
R2がＨ又はC1-6-アルキル［これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよく、またこれは必要によりOR2.1、COOR2.1、CONR2.2R2.3、SR2.1、C6-10-アリール、単環式又は二環式C3-10複素環、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール、単環式又は二環式C3-10-シクロアルキル、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、ハロゲン、OR2.1、オキソ、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、COOR2.1、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい］であり、
R2.1がＨ又はC1-6-アルキル、C1-6-アルカノール、C1-3-ハロアルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレンもしくはC5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環-C1-6-アルキレン、C3-10-シクロアルキル-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C6-10-アリール、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール及び単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C3-10複素環の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、
R2.2及びR2.3が互いに独立にＨであり、又はハロゲン、C1-6-アルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C6-10-アリール、単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C3-10複素環、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール、CO-NH2、CO-NHCH3、CO-N(CH3)2、SO2(C1-C2-アルキル)、CO-R2.1及びCOOR2.1の中から選ばれ、これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びCOOR2.1の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよく、又は
R2が単環式又は多環式C3-10シクロアルキルを表し、これは必要により１個以上のC1-3-アルキル基によりブリッジされていてもよく、またこれは必要によりOHもしくはハロゲン又は分岐又は非分岐C1-6-アルカノール、OR2.1、COOR2.1、SO2NR2.2R2.3、C3-10複素環、C6-10-アリール、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C3-10-シクロアルキル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により一置換又は多置換されていてもよく、又は
R2が単環式又は多環式C6-10-アリールを表し、これは必要によりOH、SHもしくはハロゲン又はOR2.1、COOR2.1、NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3、C3-10-シクロアルキル、C3-10複素環、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C6-10-アリール、SO2-CH3、SO2-CH2CH3及びSO2-NR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
R2が単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C3-10複素環及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基を表し、これはＳ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１〜４個のヘテロ原子を含み、必要によりハロゲン、OH、オキソ及びSHの中から選ばれた１個以上の基又はOR2.1、SR2.1、COOR2.1、COR2.1、C1-6-アルカノール、C3-10-シクロアルキル、C6-10-アリール、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環、C5-10-ヘテロアリール、C1-6-アルカノール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
NR1R2が一緒になって複素環のC4-7環を表し、これは必要によりブリッジされてもよく、これはＮ、Ｏ及びＳの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、またこれは必要によりOH、OR2.1、C1-6-アルカノール、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、COOR2.1、CH2-NR2.2-COO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-CH2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-SO2-C1-3-アルキル、CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3、CO-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項３】
ＸがSOを表し、かつ
R1がＨ、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン又はC5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレンを表し、かつ
R2がＨ又はC1-6-アルキル［これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよく、またこれは必要によりOR2.1、COOR2.1、CONR2.2R2.3、SR2.1、フェニル、単環式又は二環式C5-10複素環、C5-6-ヘテロアリール、単環式又は二環式C5-10-シクロアルキル、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、ハロゲン、OR2.1、オキソ、C1-6-アルキル、フェニル、COOR2.1、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい］であり、
R2.1がＨ又はC1-6-アルキル、C1-6-アルカノール、C1-3-ハロアルキル、単環式又は二環式C5-10シクロアルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-10-シクロアルキル-C1-6-アルキレン、フェニル、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール及び単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C5-10複素環の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル及びフェニルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、
R2.2及びR2.3が互いに独立にＨ又はハロゲン、C1-6-アルキル、単環式又は二環式C5-10シクロアルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、フェニル、単環式又は二環式C5-10複素環、単環式又は二環式C5-6-ヘテロアリール、CO-NH2、CO-NHCH3、CO-N(CH3)2、SO2(C1-C2-アルキル)、CO-R2.1及びCOOR2.1の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びCOOR2.1の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、又は
R2が単環式又は多環式C5-10シクロアルキルを表し、これは必要により１個以上のC1-3-アルキル基によりブリッジされていてもよく、またこれは必要によりOHもしくはハロゲン又は分岐又は非分岐C1-3-アルカノール、OR2.1、COOR2.1、SO2NR2.2R2.3、C5-10複素環、フェニル、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C5-10-シクロアルキル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により一置換又は多置換されていてもよく、又は
R2がフェニルを表し、これは必要によりOH、SHもしくはハロゲン又はOR2.1、COOR2.1、NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3、C5-10-シクロアルキル、C5-10複素環、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、フェニル、SO2-CH3、SO2-CH2CH3及びSO2-NR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
R2が単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C5-10複素環及び単環式又は二環式C5-6-ヘテロアリールの中から選ばれた基を表し、これはＳ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１〜４個のヘテロ原子を含み、必要によりハロゲン、OH、オキソ及びSHの中から選ばれた１個以上の基又はOR2.1、SR2.1、COOR2.1、COR2.1、C1-6-アルカノール、C3-10-シクロアルキル、フェニル、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環、C5-6-ヘテロアリール、C1-6-アルカノール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
NR1R2が一緒になって複素環のC4-7環を表し、これは必要によりブリッジされてもよく、これはＮ、Ｏ及びＳの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、またこれは必要によりOH、OR2.1、C1-6-アルカノール、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、COOR2.1、CH2-NR2.2-COO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-CH2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-SO2-C1-3-アルキル、CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3、CO-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１及び２記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項４】
R1がＨ又はメチルである、請求項１から３に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項５】
NR1R2が一緒になってピロリジン環を表し、これは必要によりOH、OR2.1、CH2-OH、CH2-CH2-OH、オキソ、Cl、Ｆ、Br、メチル、エチル、プロピル、フェニル、COOR2.1、CH2-NR2.2-COO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-CH2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-SO2-C1-3-アルキル、CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3、CO-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から４に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項６】
R2がフェニルを表し、これはあらゆる所望の位置でOH、SHもしくはハロゲン又はOR2.1、COOR2.1、NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3、C5-10-シクロアルキル、C5-10複素環、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、フェニル、SO2-CH3、SO2-CH2CH3及びSO2-NR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により一置換又は多置換されている、請求項１から５に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項７】
R2がフェニルを表し、これは二つのメタ位の少なくとも一つでOH、SHもしくはハロゲン又はOR2.1、COOR2.1、NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3、C5-10-シクロアルキル、C5-10複素環、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、フェニル、SO2-CH3、SO2-CH2CH3及びSO2-NR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい、請求項１から６に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項８】
R2がフェニルであり、これは二つのメタ位の少なくとも一つでメチル、Ｆ、Cl、OH、OR2.1、COOR2.1、NH2及びN(CH3)2の中から選ばれた１個以上の基により置換されている、請求項１から７に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項９】
R2がC1-6-アルキルであり、これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよく、またこれは必要によりOR2.1、COOR2.1、CONR2.2R2.3、SR2.1、フェニル、単環式又は二環式C5-10複素環、C5-6-ヘテロアリール、単環式又は二環式C5-10-シクロアルキル、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよく、その第二の群からの基は順にOH、ハロゲン、OR2.1、オキソ、C1-6-アルキル、フェニル、COOR2.1、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から４の１項に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１０】
R2がメチル、エチル又はプロピルである、請求項１から４及び９の１項に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１１】
R2がC1-6-アルキルであり、これはOH、COOR2.1、CON(CH3)2、C1-6-アルキル、フェニル、シクロプロピル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、OR2.1、オキソ、C1-6-アルキル、フェニル、C1-3-アルカノール、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されている、請求項１から４の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１２】
R2がC1-6-アルキルであり、これはOH、フェニル、COOR2.1、NH2の中から選ばれた１個以上の基により置換されており、そのフェニルが順に必要によりOH、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、OR2.1、C1-6-アルキル、CH2-NH2、CH2(CH3)2、NH2及びN(CH3)2の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から４の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１３】
R2が式２の基であり、
【化２】
式中、R7はOH又はNH2であり、かつ
R6はC1-6-アルキル、C5-10-ヘテロアリール及びC6-10-アリール、好ましくはフェニルの中から選ばれた基であり、これは必要によりハロゲン、OH、COOR2.1、OR2.1、NH2、C1-6-アルキル、C1-6-ハロアルキル及びC1-6-アルカノールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から４及び１１から１２の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１４】
R2が式２の基であり、
【化３】
式中、R7がOH又はNH2であり、かつ
R6がメチル、エチル、プロピル、イソプロピルである、請求項１３記載の式１の化合物。
【請求項１５】
R2が単環式C3-7-シクロアルキル環であり、これはそのスピロ位で-OH、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、分岐又は非分岐C3-6-アルカノール、-OR2.1、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル及びハロゲンの中から選ばれた基により置換されていてもよく、R2.1がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルの中から選ばれてもよい、請求項１から４の１項記載の式１の化合物。
【請求項１６】
R2が単環式の、飽和３員、４員、５員、６員又は７員複素環（夫々の場合にＮ、Ｏ及びＳの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）の中から選ばれた基を表し、これは必要によりフッ素、塩素、臭素、OH、オキソ及びSHの中から選ばれた１個以上の基又はOR2.1、SR2.1、COOR2.1、COR2.1、C1-6-アルカノール、C3-10-シクロアルキル、フェニル、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環、C5-10-ヘテロアリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、
R2.1がＨ又はC1-6-アルキル、C1-6-アルカノール、C1-3-ハロアルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環-C1-6-アルキレン、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキレン、フェニル、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール及び単環式の、飽和又は不飽和５員、６員又は７員複素環（Ｎ、Ｏ及びＳの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル及びフェニルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）を表し、
R2.2及びR2.3が互いに独立にＨ又はハロゲン、C1-6-アルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、フェニル、単環式又は二環式のC3-10複素環、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール、CO-NH2、CO-NHCH3、CO-N(CH3)2、SO2(C1-C2-アルキル)、CO-R2.1及びCOOR2.1の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びCOOR2.1の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）である、請求項１から４の１項記載の式１の化合物。
【請求項１７】
R3がフッ素、塩素、臭素、ヨウ素又はCNを表す、請求項１から１６の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１８】
R3が基-CO-NR3.1R3.2を表し、
R3.1及びR3.2が互いに独立にＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキニレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルケニレン、単環式又は二環式の、C5-10複素環、C5-10複素環-C1-6-アルキレン及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基であり、その基は夫々の場合に必要によりOH、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル及びO-C1-6-アルキルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から１６の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１９】
R3が基-CO-NR3.1R3.2を表し、
R3.1及びR3.2が互いに独立にＨ又はC1-6-アルキル、フェニル；フェニル-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキニレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルケニレン、単環式又は二環式の、C5-10複素環、C5-10複素環-C1-6-アルキレン及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基であり、その基は夫々の場合に必要によりOH、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル及びO-C1-6-アルキルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から１６及び１８の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２０】
R3が基-NR3.3-CO-R3.4を表し、
R3.3がＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環及びC5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、NR2.2R2.3、ハロゲン、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、かつ
R3.4がＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルカノール、OR2.1、CH2-O-CO-C1-6-アルキル、CH2NR2.2R2.3、NR2.2R2.3、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C3-10複素環（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）の中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、NR2.2R2.3、ハロゲン、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）である、請求項１から１６の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２１】
R3が基-NR3.3-CO-R3.4を表し、
R3.3がＨ又はC1-6-アルキル、フェニル；フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環及びC5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、N(CH3)2、ハロゲン、C1-6-アルキル及びフェニルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、かつ
R3.4がＨ又はC1-6-アルキル、C1-6-アルカノール、OR2.1、CH2-O-CO-C1-6-アルキル、CH2-NH2、CH2-N(CH3)2、NH2、N(CH3)2、フェニル；フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C5-10複素環（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）の中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、N(CH3)2、ハロゲン、C1-6-アルキル及びフェニルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）である、請求項１から１６及び２０の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２２】
式３
【化４】
（式中、R1、R2及びR3は請求項１から２１の１項に従って定義される）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２３】
式４
【化５】
（式中、R1及びR2は請求項１から２１の１項に従って定義される）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２４】
式５
【化６】
（式中、R3は請求項１から２１の１項に従って定義される）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２５】
式６
【化７】
（式中、R1及びR2は請求項１から２１の１項に従って定義され、かつ
ＹはＨ、メチル又はエチルを表す）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２６】
式７
【化８】
（式中、R1及びR2は請求項１から２１の１項に従って定義される）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２７】
式８
【化９】
（式中、R1及びR2は請求項１から２１の１項に従って定義される）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２８】
医薬組成物としての請求項１から２１の１項記載の化合物。
【請求項２９】
PDE4酵素の抑制により治療し得る疾患の治療のための薬物を調製するための、請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３０】
呼吸系又は胃腸の病気又は疾患、そしてまた関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、癌だけでなく、末梢神経系又は中枢神経系の疾患の治療のための薬物を調製するための請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３１】
増大された粘液生成により伴なわれる呼吸系疾患又は肺疾患、炎症及び／又は気道の閉塞性疾患の予防及び治療のための薬物を調製するための請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３２】
炎症性疾患及び閉塞性疾患、例えば、COPD、慢性副鼻腔炎、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎の治療のための薬物を調製するための請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３３】
胃腸道の炎症性疾患の治療のための薬物を調製するための請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３４】
末梢神経系又は中枢神経系の疾患、例えば、鬱病、双極性鬱病又は躁鬱病、急性及び慢性の不安状態、精神分裂症、アルツハイマー病、パーキンソン病、急性及び慢性の多発性硬化症又は急性及び慢性の痛みだけでなく、卒中、低酸素又は頭蓋脳のトラウマにより生じた脳への損傷の予防及び治療のための薬物を調製するための請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３５】
請求項１から２１の１項記載の一種以上の式１の化合物を含むことを特徴とする、医薬製剤。
【請求項１】
式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【化１】
［式中、
ＸはSO又はSO2を表し、
R1はＨ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン又はC5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレンを表し、
R2はＨ又はC1-10-アルキル、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニルの中から選ばれた基［これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよく、またこれは必要によりOR2.1、COOR2.1、CONR2.2R2.3、SR2.1、C6-10-アリール、単環式又は二環式C3-10複素環、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール、単環式又は二環式C3-10-シクロアルキル、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3（これらは順に必要によりOH、ハロゲン、OR2.1、オキソ、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、COOR2.1、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい］であり、
R2.1はＨ又はC1-6-アルキル、C1-6-アルカノール、C1-3-ハロアルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10-複素環-C1-6-アルキレン、C3-10-シクロアルキル-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C6-10-アリール、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール及び単環式又は二環式の、飽和又は不飽和複素環の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、
R2.2及びR2.3は互いに独立にＨ又はハロゲン、C1-6-アルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C6-10-アリール、単環式又は二環式C3-10複素環、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール、CO-NH2、CO-NHCH3、CO-N(CH3)2、SO2(C1-C2-アルキル)、CO-R2.1及びCOOR2.1の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びCOOR2.1の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、又は
R2は単環式又は多環式C3-10シクロアルキルを表し、これは必要により１個以上のC1-3-アルキル基によりブリッジされていてもよく、またこれは必要により分岐又は非分岐C1-6-アルカノール、OR2.1、COOR2.1、SO2NR2.2R2.3、C3-10複素環、C6-10-アリール、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
R2は単環式又は多環式C6-10-アリールを表し、これは必要によりOH、SHもしくはハロゲン又はOR2.1、COOR2.1、NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3、C3-10-シクロアルキル、C3-10複素環、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C6-10-アリール、SO2-CH3、SO2-CH2CH3及びSO2-NR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
R2は単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C3-10複素環及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基を表し、これはＳ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１〜４個のヘテロ原子を含み、必要によりハロゲン、OH、オキソ及びSHの中から選ばれた１個以上の基又はOR2.1、SR2.1、COOR2.1、COR2.1、C1-6-アルカノール、C3-10-シクロアルキル、C6-10-アリール、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環、C5-10-ヘテロアリール、C1-6-アルカノール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
NR1R2は一緒になって複素環のC4-7環を表し、これは必要によりブリッジされてもよく、これはＮ、Ｏ及びＳの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、またこれは必要によりOH、OR2.1、C1-6-アルカノール、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、COOR2.1、CH2-NR2.2-COO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-CH2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-SO2-C1-3-アルキル、CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3、CO-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよく、かつ
R3はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、SO2-CH3、COOR2.1、ニトリル基及びC3-10複素環-C1-6-アルキレンの中から選ばれ、そのC3-10複素環は単環式又は二環式であってもよく、必要によりOH、ハロゲン、オキソ、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた基により置換されていてもよく、又は
C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環及びC3-10-シクロアルキルの中から選ばれた基であり、これは必要によりOH、ハロゲン、オキソ、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた基により置換されていてもよく、又は
R3は基-CO-NR3.1R3.2を表し、
R3.1及びR3.2は互いに独立にＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキニレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルケニレン、単環式又は二環式の、C3-10複素環、C3-10複素環-C1-6-アルキレン及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基であり、その基は夫々の場合に必要によりOH、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル及びO-C1-6-アルキルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよく、又は
R3は基-NR3.3-CO-R3.4を表し、
R3.3はＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環及びC5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、NR2.2R2.3、ハロゲン、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、かつ
R3.4はＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルカノール、OR2.1、CH2-O-CO-C1-6-アルキル、CH2-NR2.2R2.3、NR2.2R2.3、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式の、飽和、部分飽和又は不飽和C3-10複素環（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）の中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、NR2.2R2.3、ハロゲン、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、又は
R3は必要によりモノ-又はジ-N-置換スルホンアミド基SO2-NR3.5R3.6を表し、
R3.5及びR3.6は夫々互いに独立にC1-6-アルキル又はC6-10-アリールであってもよい］
【請求項２】
ＸがSOを表し、
R1がＨ、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン又はC5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレンを表し、
R2がＨ又はC1-6-アルキル［これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよく、またこれは必要によりOR2.1、COOR2.1、CONR2.2R2.3、SR2.1、C6-10-アリール、単環式又は二環式C3-10複素環、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール、単環式又は二環式C3-10-シクロアルキル、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、ハロゲン、OR2.1、オキソ、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、COOR2.1、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい］であり、
R2.1がＨ又はC1-6-アルキル、C1-6-アルカノール、C1-3-ハロアルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレンもしくはC5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環-C1-6-アルキレン、C3-10-シクロアルキル-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C6-10-アリール、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール及び単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C3-10複素環の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、
R2.2及びR2.3が互いに独立にＨであり、又はハロゲン、C1-6-アルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C6-10-アリール、単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C3-10複素環、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール、CO-NH2、CO-NHCH3、CO-N(CH3)2、SO2(C1-C2-アルキル)、CO-R2.1及びCOOR2.1の中から選ばれ、これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びCOOR2.1の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよく、又は
R2が単環式又は多環式C3-10シクロアルキルを表し、これは必要により１個以上のC1-3-アルキル基によりブリッジされていてもよく、またこれは必要によりOHもしくはハロゲン又は分岐又は非分岐C1-6-アルカノール、OR2.1、COOR2.1、SO2NR2.2R2.3、C3-10複素環、C6-10-アリール、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C3-10-シクロアルキル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により一置換又は多置換されていてもよく、又は
R2が単環式又は多環式C6-10-アリールを表し、これは必要によりOH、SHもしくはハロゲン又はOR2.1、COOR2.1、NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3、C3-10-シクロアルキル、C3-10複素環、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C6-10-アリール、SO2-CH3、SO2-CH2CH3及びSO2-NR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
R2が単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C3-10複素環及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基を表し、これはＳ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１〜４個のヘテロ原子を含み、必要によりハロゲン、OH、オキソ及びSHの中から選ばれた１個以上の基又はOR2.1、SR2.1、COOR2.1、COR2.1、C1-6-アルカノール、C3-10-シクロアルキル、C6-10-アリール、C1-6-アルキル、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環、C5-10-ヘテロアリール、C1-6-アルカノール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
NR1R2が一緒になって複素環のC4-7環を表し、これは必要によりブリッジされてもよく、これはＮ、Ｏ及びＳの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、またこれは必要によりOH、OR2.1、C1-6-アルカノール、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、COOR2.1、CH2-NR2.2-COO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-CH2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-SO2-C1-3-アルキル、CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3、CO-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項３】
ＸがSOを表し、かつ
R1がＨ、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、C6-10-アリール-C1-6-アルキレン又はC5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレンを表し、かつ
R2がＨ又はC1-6-アルキル［これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよく、またこれは必要によりOR2.1、COOR2.1、CONR2.2R2.3、SR2.1、フェニル、単環式又は二環式C5-10複素環、C5-6-ヘテロアリール、単環式又は二環式C5-10-シクロアルキル、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、ハロゲン、OR2.1、オキソ、C1-6-アルキル、フェニル、COOR2.1、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい］であり、
R2.1がＨ又はC1-6-アルキル、C1-6-アルカノール、C1-3-ハロアルキル、単環式又は二環式C5-10シクロアルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-10-シクロアルキル-C1-6-アルキレン、フェニル、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール及び単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C5-10複素環の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル及びフェニルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、
R2.2及びR2.3が互いに独立にＨ又はハロゲン、C1-6-アルキル、単環式又は二環式C5-10シクロアルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、フェニル、単環式又は二環式C5-10複素環、単環式又は二環式C5-6-ヘテロアリール、CO-NH2、CO-NHCH3、CO-N(CH3)2、SO2(C1-C2-アルキル)、CO-R2.1及びCOOR2.1の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びCOOR2.1の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、又は
R2が単環式又は多環式C5-10シクロアルキルを表し、これは必要により１個以上のC1-3-アルキル基によりブリッジされていてもよく、またこれは必要によりOHもしくはハロゲン又は分岐又は非分岐C1-3-アルカノール、OR2.1、COOR2.1、SO2NR2.2R2.3、C5-10複素環、フェニル、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C5-10-シクロアルキル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により一置換又は多置換されていてもよく、又は
R2がフェニルを表し、これは必要によりOH、SHもしくはハロゲン又はOR2.1、COOR2.1、NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3、C5-10-シクロアルキル、C5-10複素環、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、フェニル、SO2-CH3、SO2-CH2CH3及びSO2-NR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
R2が単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C5-10複素環及び単環式又は二環式C5-6-ヘテロアリールの中から選ばれた基を表し、これはＳ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１〜４個のヘテロ原子を含み、必要によりハロゲン、OH、オキソ及びSHの中から選ばれた１個以上の基又はOR2.1、SR2.1、COOR2.1、COR2.1、C1-6-アルカノール、C3-10-シクロアルキル、フェニル、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環、C5-6-ヘテロアリール、C1-6-アルカノール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、又は
NR1R2が一緒になって複素環のC4-7環を表し、これは必要によりブリッジされてもよく、これはＮ、Ｏ及びＳの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含み、またこれは必要によりOH、OR2.1、C1-6-アルカノール、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C6-10-アリール、COOR2.1、CH2-NR2.2-COO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-CH2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-SO2-C1-3-アルキル、CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3、CO-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１及び２記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項４】
R1がＨ又はメチルである、請求項１から３に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項５】
NR1R2が一緒になってピロリジン環を表し、これは必要によりOH、OR2.1、CH2-OH、CH2-CH2-OH、オキソ、Cl、Ｆ、Br、メチル、エチル、プロピル、フェニル、COOR2.1、CH2-NR2.2-COO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-R2.1、CH2-NR2.2-CO-CH2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-SO2-C1-3-アルキル、CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3、CO-NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から４に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項６】
R2がフェニルを表し、これはあらゆる所望の位置でOH、SHもしくはハロゲン又はOR2.1、COOR2.1、NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3、C5-10-シクロアルキル、C5-10複素環、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、フェニル、SO2-CH3、SO2-CH2CH3及びSO2-NR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により一置換又は多置換されている、請求項１から５に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項７】
R2がフェニルを表し、これは二つのメタ位の少なくとも一つでOH、SHもしくはハロゲン又はOR2.1、COOR2.1、NR2.2R2.3、CH2-NR2.2R2.3、C5-10-シクロアルキル、C5-10複素環、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10複素環-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、フェニル、SO2-CH3、SO2-CH2CH3及びSO2-NR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい、請求項１から６に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項８】
R2がフェニルであり、これは二つのメタ位の少なくとも一つでメチル、Ｆ、Cl、OH、OR2.1、COOR2.1、NH2及びN(CH3)2の中から選ばれた１個以上の基により置換されている、請求項１から７に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項９】
R2がC1-6-アルキルであり、これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよく、またこれは必要によりOR2.1、COOR2.1、CONR2.2R2.3、SR2.1、フェニル、単環式又は二環式C5-10複素環、C5-6-ヘテロアリール、単環式又は二環式C5-10-シクロアルキル、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよく、その第二の群からの基は順にOH、ハロゲン、OR2.1、オキソ、C1-6-アルキル、フェニル、COOR2.1、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から４の１項に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１０】
R2がメチル、エチル又はプロピルである、請求項１から４及び９の１項に記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１１】
R2がC1-6-アルキルであり、これはOH、COOR2.1、CON(CH3)2、C1-6-アルキル、フェニル、シクロプロピル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、OR2.1、オキソ、C1-6-アルキル、フェニル、C1-3-アルカノール、CH2-NR2.2R2.3及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されている、請求項１から４の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１２】
R2がC1-6-アルキルであり、これはOH、フェニル、COOR2.1、NH2の中から選ばれた１個以上の基により置換されており、そのフェニルが順に必要によりOH、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、OR2.1、C1-6-アルキル、CH2-NH2、CH2(CH3)2、NH2及びN(CH3)2の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から４の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１３】
R2が式２の基であり、
【化２】
式中、R7はOH又はNH2であり、かつ
R6はC1-6-アルキル、C5-10-ヘテロアリール及びC6-10-アリール、好ましくはフェニルの中から選ばれた基であり、これは必要によりハロゲン、OH、COOR2.1、OR2.1、NH2、C1-6-アルキル、C1-6-ハロアルキル及びC1-6-アルカノールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から４及び１１から１２の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１４】
R2が式２の基であり、
【化３】
式中、R7がOH又はNH2であり、かつ
R6がメチル、エチル、プロピル、イソプロピルである、請求項１３記載の式１の化合物。
【請求項１５】
R2が単環式C3-7-シクロアルキル環であり、これはそのスピロ位で-OH、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、分岐又は非分岐C3-6-アルカノール、-OR2.1、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル及びハロゲンの中から選ばれた基により置換されていてもよく、R2.1がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルの中から選ばれてもよい、請求項１から４の１項記載の式１の化合物。
【請求項１６】
R2が単環式の、飽和３員、４員、５員、６員又は７員複素環（夫々の場合にＮ、Ｏ及びＳの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）の中から選ばれた基を表し、これは必要によりフッ素、塩素、臭素、OH、オキソ及びSHの中から選ばれた１個以上の基又はOR2.1、SR2.1、COOR2.1、COR2.1、C1-6-アルカノール、C3-10-シクロアルキル、フェニル、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環、C5-10-ヘテロアリール及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基（これは順に必要によりOH、OR2.1、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びNR2.2R2.3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、
R2.1がＨ又はC1-6-アルキル、C1-6-アルカノール、C1-3-ハロアルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環-C1-6-アルキレン、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキレン、フェニル、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール及び単環式の、飽和又は不飽和５員、６員又は７員複素環（Ｎ、Ｏ及びＳの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル及びフェニルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）を表し、
R2.2及びR2.3が互いに独立にＨ又はハロゲン、C1-6-アルキル、単環式又は二環式C3-10シクロアルキル、フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、フェニル、単環式又は二環式のC3-10複素環、単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール、CO-NH2、CO-NHCH3、CO-N(CH3)2、SO2(C1-C2-アルキル)、CO-R2.1及びCOOR2.1の中から選ばれた基（これは必要によりOH、ハロゲン、C1-6-アルキル、フェニル及びCOOR2.1の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）である、請求項１から４の１項記載の式１の化合物。
【請求項１７】
R3がフッ素、塩素、臭素、ヨウ素又はCNを表す、請求項１から１６の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１８】
R3が基-CO-NR3.1R3.2を表し、
R3.1及びR3.2が互いに独立にＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキニレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルケニレン、単環式又は二環式の、C5-10複素環、C5-10複素環-C1-6-アルキレン及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基であり、その基は夫々の場合に必要によりOH、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル及びO-C1-6-アルキルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から１６の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１９】
R3が基-CO-NR3.1R3.2を表し、
R3.1及びR3.2が互いに独立にＨ又はC1-6-アルキル、フェニル；フェニル-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルキニレン、C5-6-ヘテロアリール-C1-6-アルケニレン、単環式又は二環式の、C5-10複素環、C5-10複素環-C1-6-アルキレン及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基であり、その基は夫々の場合に必要によりOH、オキソ、ハロゲン、C1-6-アルキル及びO-C1-6-アルキルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい、請求項１から１６及び１８の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２０】
R3が基-NR3.3-CO-R3.4を表し、
R3.3がＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C3-10複素環及びC5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、NR2.2R2.3、ハロゲン、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、かつ
R3.4がＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルカノール、OR2.1、CH2-O-CO-C1-6-アルキル、CH2NR2.2R2.3、NR2.2R2.3、C6-10-アリール；C6-10-アリール-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C3-10複素環（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）の中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、NR2.2R2.3、ハロゲン、C1-6-アルキル及びC6-10-アリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）である、請求項１から１６の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２１】
R3が基-NR3.3-CO-R3.4を表し、
R3.3がＨ又はC1-6-アルキル、フェニル；フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、C5-10複素環及びC5-10-ヘテロアリールの中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、N(CH3)2、ハロゲン、C1-6-アルキル及びフェニルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）であり、かつ
R3.4がＨ又はC1-6-アルキル、C1-6-アルカノール、OR2.1、CH2-O-CO-C1-6-アルキル、CH2-NH2、CH2-N(CH3)2、NH2、N(CH3)2、フェニル；フェニル-C1-6-アルキレン、C5-10-ヘテロアリール-C1-6-アルキレン、単環式又は二環式の、飽和又は不飽和C5-10複素環（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）及び単環式又は二環式C5-10-ヘテロアリール（Ｓ、Ｏ及びＮの中から選ばれた１個、２個又は３個のヘテロ原子を含む）の中から選ばれた基（これは必要によりOH、OR2.1、オキソ、NH2、N(CH3)2、ハロゲン、C1-6-アルキル及びフェニルの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）である、請求項１から１６及び２０の１項記載の式１の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２２】
式３
【化４】
（式中、R1、R2及びR3は請求項１から２１の１項に従って定義される）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２３】
式４
【化５】
（式中、R1及びR2は請求項１から２１の１項に従って定義される）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２４】
式５
【化６】
（式中、R3は請求項１から２１の１項に従って定義される）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２５】
式６
【化７】
（式中、R1及びR2は請求項１から２１の１項に従って定義され、かつ
ＹはＨ、メチル又はエチルを表す）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２６】
式７
【化８】
（式中、R1及びR2は請求項１から２１の１項に従って定義される）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２７】
式８
【化９】
（式中、R1及びR2は請求項１から２１の１項に従って定義される）
の化合物だけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項２８】
医薬組成物としての請求項１から２１の１項記載の化合物。
【請求項２９】
PDE4酵素の抑制により治療し得る疾患の治療のための薬物を調製するための、請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３０】
呼吸系又は胃腸の病気又は疾患、そしてまた関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、癌だけでなく、末梢神経系又は中枢神経系の疾患の治療のための薬物を調製するための請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３１】
増大された粘液生成により伴なわれる呼吸系疾患又は肺疾患、炎症及び／又は気道の閉塞性疾患の予防及び治療のための薬物を調製するための請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３２】
炎症性疾患及び閉塞性疾患、例えば、COPD、慢性副鼻腔炎、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎の治療のための薬物を調製するための請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３３】
胃腸道の炎症性疾患の治療のための薬物を調製するための請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３４】
末梢神経系又は中枢神経系の疾患、例えば、鬱病、双極性鬱病又は躁鬱病、急性及び慢性の不安状態、精神分裂症、アルツハイマー病、パーキンソン病、急性及び慢性の多発性硬化症又は急性及び慢性の痛みだけでなく、卒中、低酸素又は頭蓋脳のトラウマにより生じた脳への損傷の予防及び治療のための薬物を調製するための請求項１から２１の１項記載の化合物の使用。
【請求項３５】
請求項１から２１の１項記載の一種以上の式１の化合物を含むことを特徴とする、医薬製剤。
【公表番号】特表２０１０−５２３４６７（Ｐ２０１０−５２３４６７Ａ）
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０５８３１（Ｐ２００９−５０５８３１）
【出願日】平成１９年４月３日（２００７．４．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５３２５５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１８７９３
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月３日（２００７．４．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５３２５５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１８７９３
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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