【課題】一般式(1)‘構造1’又は一般式(2)‘構造2’で表される1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン及び関連化合物の新規な正に荷電したプロドラッグの設計と合成。
【解決手段】これらのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は薬剤の水溶性を著しく増大するだけでなく、膜のホスフェート頭部基における負電荷に結合する。この結合は膜をほんの少し妨害し、プロドラッグの親油性部分のための空間を作り得る。膜分子が移動する場合、プロドラッグの結合のために膜にほんの少し‘亀裂が入る’。これによりプロドラッグが膜に挿入される。プロドラッグは、ヒト又は動物において1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン及び関連化合物治療可能な状態を治療するのに薬剤として使用され得、いかなる種類の医学的治療にも経皮的に投与することができ且つ1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミンのほとんどの副作用を避け得る。 （もっと読む）

本発明は、ピロロピリジン節が、炭素化位置４、５、６および／または７において、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン−Ｏ−、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル、ＳＦ_５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、ＯＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５、ＮＲ_３ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、ヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、アリールもしくはヘテロアリール基から選択される、１つまたは複数の同一であるまたは異なるＸ置換基で場合によって置換されており、このアリールおよびヘテロアリールは場合によって置換されており；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４は独立に窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基を表し、少なくとも１つが窒素原子に対応し、少なくとも１つがＣ（Ｒ_６）基に対応し；Ｚは、窒素原子によって結合された環式アミンである、または窒素によって結合され、式ＮＲａＲｂの環式アミンである、一般式（Ｉ）の化合物であり、該化合物は、塩基状態もしくは酸付加塩状態または水和もしくは溶媒和状態であり得る化合物に関する。本発明は、また、該化合物を製造するための方法および治療におけるこれらの使用に関する。
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式（Ｉ）


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は本明細書に定義のとおりである〕
の化合物、その製造方法、特に移植におけるその使用、およびそれを含む医薬組成物。
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【課題】アスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は、広範囲の抗生物質活性を呈する新規形態の化合物、特にそのような化合物の結晶多形形態および非晶質形態、そのような化合物のそのような結晶多形形態および非晶質形態を含む組成物、その製造方法および使用方法に関する。本発明の化合物および組成物は、医薬品産業、例えば、それだけに限らないが、大腸炎、例えば、偽膜性大腸炎、抗生物質関連下痢、およびクロストリジウム・ディフィシレ（「Ｃ．ｄｉｆｆｃｉｌｅ」）、クロストリジウム・パーフリンジェンス（「Ｃ．ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ」）、ブドウ球菌種、例えばメチシリン耐性ブドウ球菌、またはバンコマイシン耐性腸球菌を含めた腸球菌による感染症を含めた、抗生物質、化学療法、または抗ウイルス療法の使用に関連した疾患または障害の治療または予防において有用である。 （もっと読む）

【課題】水への溶解性が高く、呈味が改善され、安定性が増したフラボノイド類配糖体の製造方法および、新規なカテキン類配糖体を提供する。
【解決手段】フラボノイドと糖供与体とに、Trichoderma属由来（好ましくは、Trichoderma viride由来又はTrichoderma reesei由来）の配糖化活性を有する酵素剤を作用させる。フラボノイド類には、カテキン類又はそのメチル化体が含まれ；糖供与体には、マルトトリオース残基を含む糖質（好ましくは、マルトトリオース、マルトテトラオース、マルトペンタオース、マルトヘキサオース、マルトヘプタオース及びデキストリン、γ-シクロデキストリン又は可溶性澱粉）が含まれる。 （もっと読む）

【課題】新しいクラスの核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）を提供する。
【解決手段】本発明は新規の核内受容体結合剤（ＮＲＢＡ）に関連している。ＮＲＢＡは、前立腺および乳ガンなどのガン、骨粗鬆症、ホルモン関連疾患、炎症性疾患、パーキンソン病および脳卒中などの酸化的ストレス関連障害、神経疾患、眼障害、循環器障害、および肥満の阻害および治療を含むさまざまな疾病および症状の阻害および/または治療に適用できる。本発明のＮＲＢＡには抗酸化、抗炎症、抗増殖／分化促進活性があり、さまざまな加齢性疾患にとって非常に有効な化学予防剤となる可能性がある。 （もっと読む）

【課題】抗酸化作用を呈することによって各種疾病に対する予防効果が期待されるケルセチンその他のフラボノイドの生体吸収性を改善したフラボノイド吸収促進用組成物や飲食物の提供。
【解決手段】ペクチンを有効成分として含有するフラボノイド吸収促進用組成物。ペクチンを有効成分として含有するフラボノイド吸収促進用の清涼飲料水、サプリメント、調味料、菓子、惣菜等を含む加工食品分野の飲食物。ペクチンとして、ＨＭペクチンが好ましく、りんご由来又はシトラス由来ペクチンが好ましい。 （もっと読む）

疎水性成分としてペンダント脂肪族基を有する親水性主鎖を含む両親媒性生分解性共重合体を提供する。該ポリマーは、水性の環境において、不溶性有機化合物を可溶化し、ウイルス外被タンパク質を分離することができる疎水性内部を有するナノスケール分子会合体を形成する。該ポリマーは、抗体、リガンド、およびウイルス標的に会合体の結合を媒介するその他の標的部分に結合点を提供する反応性官能基を任意選択的に特徴とする。 （もっと読む）

ＶＬＤＬアセンブリ阻害剤と細胞を接触させ、細胞からのＨＣＶ放出の生じた阻害を検出することにより、ＨＣＶ感染細胞からのＨＣＶの放出を阻害するための、方法及び組成物を提供する。ＨＣＶ感染者の血清ウイルス血症を低下させるために、本方法を使用することができる。 （もっと読む）

本発明はノイラミニダーゼ（ＮＡ）、ヘマグルチニン（ＨＡ）及び構造Ｍ_２タンパク質を有するウイルスに対して阻害効果を示す新しいクラスの化合物を提供する。これらの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＶＣ）の複製因子の阻害剤としても有用である。本発明はまた、本発明の化合物を単独で、又は適切且つ薬学的に許容される担体を混合することで併せて含有する医薬組成物を記載する。 （もっと読む）

１，３−ジオキサン誘導体の特に有用な立体異性体、およびＰＰＡＲ調節に依存する疾病または状態、例えば糖尿病、癌、炎症、神経変性疾患および感染、の治療におけるそれらの使用、ならびにＴＰに関連した疾患、例えば心血管疾患、の治療におけるそれらの使用を記載する。本発明の化合物は、例えば、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、前糖尿病、糖尿病、異常脂質血症、自己免疫疾患、例えば多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎、癌、例えば脂肪肉腫、神経芽腫、膀胱癌、乳癌、大腸癌、肺癌、膵臓癌および前立腺癌；炎症、感染、ＡＩＤＳおよび創傷治癒から成る群より選択される臨床状態の治療または予防において有用であり得る。

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本発明は、腫瘍、癌、ウィルス性疾患、細菌性疾患、真菌性疾患、免疫系疾患、自己免疫疾患、またはヒト及び温血動物における免疫刺激欠損に関連する疾患を含む群から選択される疾患を治療する薬剤を調製するための、少なくとも1つの式（I）または（II）の化合物（式中、R₁はHであり、nは2〜10の整数である）の使用に関する。本発明は、マンノースまたはマンニトール末端部を有する新規化合物、ならびにそれらの調製方法にも関連する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはこの異性体、または、これらの医薬として許容可能な塩もしくは水和物に関する。本発明は、更に、式（Ｉ）の化合物および光学異性体の調製のための方法に、ならびに、薬としての、特に、Ｂ型肝炎の処置および予防のための薬としての、式（Ｉ）の化合物もしくはこの異性体、または、これらの医薬として許容可能な塩もしくは水和物の使用に関する。
【化１】
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本発明は、３−［（｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル］シクロプロピル｝オキシ）メチル］−８，８−ジメチル−３，７−ジオキソ−２，４，６−トリオキサ−３λ５−ホスファノン−１−イル−ピバレートのマレイン酸モノ塩、及びそれを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ヌクレアーゼ耐性が高く、優れたRNA干渉効果を奏することができる新規な二本鎖RNAを提供することである。
【解決手段】標的遺伝子の発現を抑制できる修飾型二本鎖RNAとして、下記の(1)〜(4)の特徴を備えさせる：(1)前記センス鎖RNAの５’末端側が平滑末端である、(2)前記センス鎖RNAが２５〜２７個のヌクレオチドからなる、(3)前記センス鎖RNAの５’末端側から１〜６番目のヌクレオチドの少なくとも１つに対してのみ置換基が結合している、及び(4)前記センス鎖RNAに結合している前記置換基が、アミノアルキル基、チオアルキル基、コレステロールを有する基、ペプチドを有する基、芳香族化合物を有する基、ポリエチレングリコールを有する基、及び核酸を有する基よりなる群から選択される少なくとも１種である。 （もっと読む）

本発明は、１，３−ジオキサン部分を含有する化合物、それらの医薬組成物、ならびにトロンボキサンＡ２またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節のための前記化合物および組成物の使用に関する。前記化合物、類似体、およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに医薬組成物は、癌の治療および予防の際に使用することができる。一つの実施形態において、本発明の化合物は、トロンボキサンＡ２および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の効力あるモジュレータである。 （もっと読む）

５−［４−（２−メチルフェニル）−３−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル］−２，４−ジヒドロキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルベンズアミドは、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または調整が関与する疾患の処置のための医薬を製造するために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、少なくとも１つの有効成分の経粘膜投与のためのガレノス的方式であり、
【解決手段】同有効成分が、口腔および／または中咽頭の粘膜を通して、同有効成分が迅速に吸収できるように、質量でアルコールを少なくとも１０％含有しているハイドロアルコール溶液中で完全かつ安定した状態にあるパラセタモールであることを特徴とする。
本発明はまた、ガレノス的方式の利用と製造法にも関する。 （もっと読む）

本発明はメタボリック症候群の治療における置換ピラノン酸誘導体の使用を提供することを目的とする。
本発明はメタボリック症候群を治療するための薬剤の製造における置換ピラノン酸誘導体およびそれらの生理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、メタボリック症候群を治療するための薬剤の製造における式(Ｉ)
【化１】


（式中、それぞれの基は本明細書で定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩に関する。
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