癲癇、中枢及び末梢神経系疾患、情動障害、統合失調性感情障害、双極性障害、注意障害、不安障害、神経因性疼痛及び神経因性疼痛関連障害、感覚運動障害、前庭障害及び変性及び虚血後疾患の神経機能変化から選択される難治性状態の治療における、エスリカルバゼピン及び酢酸エスリカルバゼピンの新たな応用。好ましくは、難治性状態は、少なくとも部分的に、P-gp又はMRPの過剰発現により生じる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ヌクレアーゼ耐性が高く、優れたRNA干渉効果を奏することができる新規な二本鎖RNAを提供することである。
【解決手段】標的遺伝子の発現を抑制できる修飾型二本鎖RNAとして、下記の(1)〜(4)の特徴を備えさせる：(1)前記センス鎖RNAの５’末端側が平滑末端である、(2)前記センス鎖RNAが２５〜２７個のヌクレオチドからなる、(3)前記センス鎖RNAの５’末端側から１〜６番目のヌクレオチドの少なくとも１つに対してのみ置換基が結合している、及び(4)前記センス鎖RNAに結合している前記置換基が、アミノアルキル基、チオアルキル基、コレステロールを有する基、ペプチドを有する基、芳香族化合物を有する基、ポリエチレングリコールを有する基、及び核酸を有する基よりなる群から選択される少なくとも１種である。 （もっと読む）

本発明は、１，３−ジオキサン部分を含有する化合物、それらの医薬組成物、ならびにトロンボキサンＡ２またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節のための前記化合物および組成物の使用に関する。前記化合物、類似体、およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに医薬組成物は、癌の治療および予防の際に使用することができる。一つの実施形態において、本発明の化合物は、トロンボキサンＡ２阻害活性および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化活性を有し、従って、本発明の化合物は、抗腫瘍薬として治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス剤または抗癌剤として有用な化合物を含む。該化合物は、３位に四級中心を有するテトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロチエニル部分を含む、ヌクレオチド類似体を含む。該ヌクレオチド類似体は、癌またはウイルスを抑制するために使用することができる。そのため、本発明の化合物は、癌およびウイルスに関連する疾患または症状を治療、予防、および／または抑制するために有用である。したがって、本発明には、該化合物を含む医薬製剤、ならびにウイルスまたは腫瘍を抑制し、前述の疾患を治療、予防、または抑制するために該化合物および製剤を用いる方法も含む。 （もっと読む）

【課題】ノイラミニダーゼ阻害剤として有用な置換シクロペンタン及びシクロペンテン化合物を提供する。
【解決手段】シクロペンタン環又はシクロペンテン環に、カルボキシ基、水酸基、アセチルアミノアルキル基、アミノ基、グアニジノ基等が置換した、例えば


のような化合物が、インフルエンザノイラミニダーゼ阻害剤として有効である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ジスルフィド結合還元活性を有することを特徴とする、小胞体タンパク質を提供することを目的とする。また、該タンパク質によって、細胞内におけるミスフォールドタンパク質を分解および／または除去する方法の提供も目的とする。
【解決手段】本発明者らは、上記課題を解決するために、ジスルフィド活性を有するERdj5タンパク質を精製することに成功し、還元活性を示すことに成功した。また、細胞に直接この遺伝子を発現させることによって、ミスフォールドタンパク質の分解促進活性を直接示すことができた。すなわち、本発明者らは、既知の小胞体タンパク質ERdj5が従来報告されてきた結果と異なり、還元力を持ち、かつ細胞内においてミスフォールドしたタンパク質の分解を促進することを明らかにした。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血性症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜損傷、又は皮膚老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に有用であり、かつ癌治療用の化学増感剤及び／又は放射線増感剤として有用な、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は互変異性体に関する。
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本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼを阻害または変調するのに有用な式（Ｉ）の化合物ならびに２型糖尿病、１型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満症の影響、メタボリック症候群（Ｘ症候群と呼ばれることがある）、耐糖能異常、クッシング病、心臓血管疾患、血栓形成促進状態、心筋梗塞、高血圧症、うっ血性心不全、心筋症、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症、敗血症、肝損傷、網膜変性障害、悪液質、肺気腫、Ｃ型肝炎感染、ＨＩＶ感染および炎症性障害を治療または改善する方法および哺乳動物においてＨＤＬ血漿レベルを上昇させるための方法におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物を使用し、膵島β細胞の損傷または喪失（インスリン依存性糖尿病に関連するものを包含する膵β細胞アポトーシスの場合など）を予防することもできる。
【化１】

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本発明は、カンナビノイド−ＣＢ_１拮抗作用とセロトニン再摂取阻害の組み合わせを示す化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、前記化合物の製造方法、これらの合成で用いるに有用な新規な中間体の製造方法および組成物の製造方法に関する。本発明は、また、前記化合物および組成物の使用、特に精神病、不安、鬱病、注意欠陥、認知障害、肥満症、薬物依存症、パーキンソン病、アルツハイマー病、疼痛性障害、神経障害性疼痛性障害および性的障害における治療効果を達成する目的で患者に投与する時にそれらを使用することにも関する。特に、本発明は、一般式（１）：
【化１】


［式中の記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】４−（２−アミノ−５−フェニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸ジメチルアミド；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノンなどの、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物が提供される。本発明の化合物は、ＥＲＫ２インヒビターとして、そしてプロテインキナーゼインヒビターによって軽減される哺乳動物における疾患、特に、癌、炎症性障害、再狭窄、糖尿病、および心臓血管疾患などの処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】肺に送達するための、巨大分子を含む医薬の乾燥粉末物の製造方法および該配合物の組成物の提供。
【解決手段】肺送達用の分散性医薬ベース乾燥粉末組成物であって、医薬として許容される担体と組み合わせて治療上有効な量の医薬を含有し、粒子を含み、その質量の９５％が１０μｍ未満の粒径を有する粒子を含む組成物であり、水分が約10重量％未満であり、粒径が約１．０〜５．０μｍ質量中位径（ＭＭＤ）であり、送達投与量が約＞３０％であり、ならびにエアゾールの粒径分布が約１．０〜５．０μｍ質量中位空力直径（ＭＭＡＤ）である組成物。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；そのような化合物の製造方法；およびそのような化合物のＰＤＥ４介在疾患状態の処置における使用に関する。
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本発明はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスポリメラーゼ阻害剤の前駆体である構造式（Ｉ）：


のヌクレオシドアリールホスホロアミデートを提供する。これらの化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製阻害剤の前駆体であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染症の治療用として有用である。これらはＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤の前駆体として、ＨＣＶ複製阻害剤の前駆体として及び／又はＣ型肝炎感染症の治療用として特に有用である。本発明はこのようなヌクレオシドアリールホスホロアミデートを単独で含有する医薬組成物又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染症、特にＨＣＶ感染症に対して活性な他の物質と共に含有する医薬組成物についても記載する。本発明のヌクレオシドアリールホスホロアミデート（Ｉ）によるＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製の阻害方法及び／又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染症の治療方法も開示する。
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対象におけるPD-1の発現または活性を低減させるために用いることができるPD-1アンタゴニストが開示される。感染物質または腫瘍細胞に対して特異的な免疫応答は、感染物質または腫瘍からの抗原と共にこれらのPD-1アンタゴニストを用いて増強されうる。このように、持続的感染症などの感染症を有する対象を、PD-1アンタゴニストを用いて処置することができる。さらに、腫瘍を有する対象を、PD-1アンタゴニストを用いて処置することができる。いくつかの例において、対象を、関心対象抗原を認識する活性化T細胞の治療的有効量を移植する段階、およびPD-1アンタゴニストの治療的有効量を投与する段階によって処置することができる。 （もっと読む）

本発明は、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌および抗ウイルス化合物および組成物、並びに治療へのかかる組成物の新規な使用に関する。本明細書は、かかる新規な化合物および組成物の使用方法についても記載する。更に本明細書は、かかる化合物の調製方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式（Ｉ）の環Ｚは、シクロペンチル、シクロペンテニル、６員環ヘテロシクロアルキル、６員環ヘテロシクロアルケニル、６員環アリール、または６員環ヘテロアリールであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^１０は本明細書中に定義される通りである。
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本発明は、Ｎ‐ベンジル‐２‐（５‐（４‐（２‐モルホリノエトキシ）フェニル）ピリジン‐２‐イル）アセトアミド（ＫＸ２‐３９１）の組成物と、キナーゼカスケードの１つ以上の構成要素を調節するための方法とに関する。本発明の化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの構成要素のモジュレーションにおいて有用である。いくつかの化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの２つ以上の構成要素のモジュレーションにおいて有用であり得る。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常な細胞シグナル伝達経路（例、細胞増殖、分化、生存、接着、移動等）に関与する可能性があるキナーゼ、または病気もしくは疾患に関与するキナーゼの調節を調節するのに有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式（Ｉ）の環Ｚは、シクロペンチル、シクロペンテニル、５員環ヘテロシクロアルキル、５員環ヘテロシクロアルケニル、または５員環ヘテロアリール環である。一つの実施形態において、本発明は、有効量の少なくとも１つの化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与する工程を包含する、患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための方法を提供する。

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バイゲルの製造方法において、（ａ）少なくとも一種のセルロースポリマーでゲル化した少なくとも一種の油性剤を含有するオレオゲルを提供し；（ｂ）例えばカルボマーのような、粘度がｐＨ依存性である少なくとも一種の成分を含有する水性ゲルを提供し；（ｃ）オレオゲルと水性ゲルを一緒に混合してバイゲルを形成し；（ｄ）次に高流量かつ低剪断攪拌下でバイゲルの粘度を調節して所望の粘度のバイゲルを得ることを含む方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 新規な抗インフルエンザウイルス剤および該化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 5,7-ジデオキシエピガロカテキンガレート、具体的には下記一般式


で示される化合物が例示され、製造方法としてはニトロオレフィン誘導体とo-ヒドロキシベンズアルデヒド誘導体との閉環反応により得られる。 （もっと読む）