Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１４、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｐ、および環Ａが本明細書に記載されたとおりである、式Ｉ


の化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が開示される。アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、および特に、心臓血管の疾患、認知性疾患および神経変性疾患を治療する方法も開示される。コリンエステラーゼ阻害剤、またはムスカリンｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて、式Ｉの化合物を用いて認知性疾患または神経変性疾患を治療する方法も開示される。
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【課題】新規なSTAT活性抑制剤を提供し、STATの過剰な活性化によって引き起こされる疾患を予防・治療すること。
【解決手段】本発明は、細胞内亜鉛イオン濃度を増大させる物質を含有する、STAT活性抑制剤及びSTATの過剰な活性化によって引き起こされる疾患の予防・治療剤を提供し、STAT活性抑制作用を有する物質をスクリーニングする方法もまた、提供する。 （もっと読む）

式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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【課題】 ブタ生殖及び呼吸症候群（ＰＲＲＳ）からブタを保護するための手段に関する。
【解決手段】 北米ＰＲＲＳウィルスをコードする感染性ＲＮＡ分子をコードするＤＮＡ配列を含んで成るプラスミド、及びそのようなプラスミドを用いてのワクチンに関する。 （もっと読む）

本発明は、線維性または線維増殖性障害を治療するための改善された方法に関するものである。１つ以上の線維細胞抑制薬および１つ以上の線維化誘導因子拮抗薬または抗線維症剤の組み合せを含む併用療法が提供される。一局面において、本発明の方法は、血清アミロイドＰ（ＳＡＰ）、ＩＬ−１２、ラミニン−１、ＦｃγＲを架橋することができる抗ＦｃγＲ抗体、凝集ＩｇＧ、架橋ＩｇＧおよび／またはその組み合せなどの線維細胞抑制薬を使用して実施できる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａは、置換または非置換アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_６）基、ｍ＝０、１または２およびｐ＝０または１を有する式（ＩＩ）の基を表し、Ｒ１は、水素または（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルを表し、Ｒ２は、置換または非置換（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル基、置換または非置換の非芳香族（Ｃ_３−Ｃ_１２）炭素環式基、複素環式置換または非置換基、アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_３）に置換されている基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基を表し、Ｒ_９は、官能基または複素環基を表す。）を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。

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本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染を治療するための式（I）の化合物（式中R¹、R²、R³及びR⁴は明細書で定義する）、組成物、及びそれらの使用に関する。特に、本発明は、HIV複製の新規の阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、及び、HIV感染の治療においてこれらの化合物を使用する方法を提供する。



(I)
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フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ^１、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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【課題】 プロテアーゼの活性を阻害する新たなプロテアーゼインヒビターを提供することを目的とする。また、プロテアーゼインヒビターを有効成分として含む新たな抗ウイルス剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明によれば、ピリジンカルボニトリル系化合物又はその薬学的に許容され得る塩であるプロテアーゼインヒビターであって、４−モルフォリニル基または１−ピペリジル基を含むことのあるプロテアーゼインヒビターを提供する。また、このプロテアーゼインヒビターを有効成分として含む抗ウイルス剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オロチン酸カルボキシアミドトリアゾールを用いて、加齢黄斑変性及びその他の血管新生依存性疾患を治療するための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）によって媒介される病状の治療に有用な、新規化合物、その組成物および組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、ライノウイルス感染症の治療又は予防用の抗ウイルス組成物の製造におけるイオタ−、カッパ−、ラムダ−カラゲナンの使用に関する。
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本発明は、医薬組成物の製造におけるコレステリルアミンの使用に関する。これらの医薬組成物は、感染性疾患、特にウイルス又は細菌によって引き起こされる疾患の医学的介入において使用されるためのものである。 （もっと読む）

本発明はC型肝炎ウイルスレプリコン増殖を抑制するRNA分解酵素抵抗性RNAアプタマーが提供される。本発明によるRNAアプタマーは、U(ウラシル)とC(シトシン）の2′ヒドロキシルがフルオロ基に置換されている配列番号3と配列番号4、及びU(ウラシル)とC(シトシン）の2′ヒドロキシルがフルオロ基に置換されており5′末端にコレステロールが付着されており3′末端にはidTが付着された配列番号4の塩基配列に構成される群から選択される少なくとも一つの塩基配列でなされ、C型肝炎ウイルス(HCV）のNS5Bに特異的に結合しHCVレプリコン増殖を抑制する。本発明のRNAアプタマーはHCV診断と治療などに有用に使うことができる。 （もっと読む）

感染細胞の抗原プロセシング能力、ひいてはそれらの免疫原性を高めるためのＴＡＰ−１及び／又はＴＡＰ−２を含む、哺乳類（ヒトを含む）などの生体におけるポックスウイルスのウイルス感染と闘うためのワクチン組成物。この組成物は、とりわけ天然痘ウイルスの感染の治療又は予防において、単独で用い得るか、又は、好ましくは、ポックス抗原に基づくワクチンと共に、免疫原性を増強させるアジュバントとして用い得る。
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【課題】ウイルス感染阻害薬の効率的なスクリーニング法、及びビスフォスフォネートを有効成分とするウイルス感染阻害薬を提供すること。
【解決手段】被検体存在下に細胞にウイルスを接触させるステップ、及び前記細胞中の、GTP結合タンパク質であるダイナミン-2に結合して、当該ダイナミン-2のエンドサイトーシス機能を阻害する被検体を選択するステップを含む、ウイルス感染阻害薬のスクリーニング法；並びに、ビスフォスフォネートを有効成分とするウイルス感染症阻害。 （もっと読む）

【課題】アゾールヌクレオシド、並びに、ＲＮＡ／ＤＮＡウイルスポリメラーゼ阻害剤としての使用。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表されるアゾールヌクレオシド：
［化１］


［式中、Ａ＝Ｃ又はＮであり、Ｂ＝Ｃ又はＮであり、Ｘ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｚ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｅ＝（ＣＨ_２）ＨＯＮＨＲ^１であって、ｎは０〜６、より典型的には０〜３の整数であり、Ｒ^１＝アリール又はヘテロシクロであり、Ｗ、Ｙ、Ｒは、それぞれ独立して、Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；Ｏ、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）からなる群より選択されるが、但し、Ｗ、Ｙ及びＲのうち少なくとも１つはＨ以外のものであって、Ｗ及びＹは共に結びついて＝Ｏとなっていてもよく、Ｄは、それぞれ独立して、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、Ｆｌ及びＨである］、薬学的に許容されるその塩、そのプロドラッグ、並びに、その混合物を提供する。本開示の化合物は、以下に限定されないが、例えばインフルエンザ、ハンターンウイルス、クリミア・コンゴ出血熱ウイルス、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ポリオ、コクサッキーＡ及びＢ、ライノ、エコー、オルソポックスウイルス（痘瘡）、ＨＩＶ、エボラ、並びに、西ナイルウイルスのウイルスポリメラーゼ等のウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として、特にオルソポックスウイルス、ＨＩＶ並びにＢ型肝炎といったウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；その製造方法；それを含む医薬組成物；医薬組成物の製造方法；および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、ＭＭＰ阻害剤として有用である。
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【課題】プラエルプトリンＡを高収率かつ選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】シス−４’−アセチルケールラクトンをアンゲリカ酸と、無水トリフラートおよび塩基の存在下で反応させるか、または、シス−４’−アセチルケールラクトンをアンゲリカ酸無水物と、トリフラートのスカンジウム触媒の存在下で反応させるプラエルプトリンＡの製造方法である。前記塩基としては、ジイソプロピルエチルアミンを好適に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が本明細書で定義の通りである新規な式（Ｉ）の化合物に関するものである。式（Ｉ）の化合物はキナーゼ阻害薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌を治療する上で有用である。

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