式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(IA)
【化１】

(IA),
の化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
［式中、
R¹は水素、アリール、ヘテロアリール、C₃-C₇ アルキル、又はC₃-C₇ シクロアルキルであり、夫々が必要により独立にC₁-C₃ アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、メトキシ、アミノ（その窒素原子は必要により独立にメチル基で一置換又は二置換されていてもよい）、又はチオメチル（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Gは結合又は-C(O)-、-C(O)CH₂-、-CO₂-、-CO₂CH₂-、-SO₂-、-SO₂CH₂-、もしくは-C(O)N(R⁷)-（式中、R⁷は水素又はメチルである）であり、
R²は水素又はハロゲンであり、
Ｘ、Ｙ、及びＺは夫々独立にＣ又はＮであり、
Ａ及びＢは夫々独立にＣ又はＮであり、夫々が必要により独立にメチル、水素、ヒドロキシル、又はシアノ基で置換されていてもよく、
Cは結合又は-NR⁴-（式中、R⁴は水素又はC₁-C₅ アルキル基である）であり、
Ｅは結合、-CH₂-、又は-NR⁴CH₂-、もしくは-NR⁴SO₂-（式中、R⁴は水素又はC₁-C₅ アルキル基である）であり、
Ｄは-CR⁵R⁶-（式中、R⁵はトリフルオロメチル基であり、かつR⁶はヒドロキシ又は水素である）であり、かつ
R³はC₁-C₆ アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環であり、夫々が必要により独立に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々の置換基が結合又はC₁-C₆ アルキル基によりR³に連結されており、
R³ の夫々の置換基は独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アルコキシカルボニル、C₁-C₅ アルカノイルオキシ、C₁-C₅ アルカノイル、アロイル、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ アルキルアミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、C₁-C₅ アルコキシカルボニルアミノ、C₁-C₅ アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ ジアルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
R³ の夫々の置換基は必要により独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、アシル、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルカノイルオキシ、C₁-C₅ アルカノイル、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、C₁-C₅ アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ ジアルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルオキシ、C₁-C₅ シクロアルキル、アリールオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい］
【請求項２】
R¹がアリール、ヘテロアリール、C₃-C₇ アルキル、又はC₃-C₇ シクロアルキルであり、夫々が必要により独立にC₁-C₃ アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、メトキシ、アミノ（その窒素原子は必要により独立にメチル基で一置換又は二置換されていてもよい）、又はチオメチル（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｇが結合であり、
R²が水素又はハロゲンであり、
Ｘ、Ｙ、及びＺが夫々独立にＣ又はＮであり、
Ａ及びＢが夫々独立にCH又はＮであり、
Ｃが-NR⁴-（式中、R⁴が水素又はアルキルである）であり、
Ｅが結合又は-CH₂-であり、
Ｄが-CR⁵R⁶-（式中、R⁵がトリフルオロメチル基であり、かつR⁶が水素である）であり、かつ
R³がC₁-C₆ アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環であり、夫々が必要により独立に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々の置換基が結合又はC₁-C₃ アルキル基によりR³に連結されており、
R³の夫々の置換基が独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アルコキシカルボニル、C₁-C₅ アルカノイルオキシ、C₁-C₅ アルカノイル、アロイル、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ アルキルアミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、C₁-C₅ アルコキシカルボニルアミノ、C₁-C₅ アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ ジアルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
R³の夫々の置換基が必要により独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、アシル、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルカノイルオキシ、C₁-C₅ アルカノイル、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、C₁-C₅ アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ ジアルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルオキシ、C₁-C₅ シクロアルキル、アリールオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノカルボニル、アミノ （その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項３】
R¹がアリール又はヘテロアリール（必要により独立にヒドロキシ、ハロゲン、又はオキソから選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｇが結合であり、
R²が水素であり、
Ｘ、Ｙ、及びＺが夫々独立にＣ又はＮであり、
Ａ及びＢが夫々独立にCH又はＮであり、
Ｃが結合であり、
Ｅが-NR⁴-、-NR⁴CH₂-、又は-NR⁴SO₂-（式中、R⁴が水素である）であり、
Ｄが-CR⁵R⁶-（式中、R⁵がトリフルオロメチル基であり、かつR⁶が水素である）であり、かつ
R³がC₁-C₆ アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環であり、夫々が必要により独立に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々の置換基が結合又はC₁-C₃ アルキル基によりR³に連結されており、
R³の夫々の置換基が独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アルコキシカルボニル、C₁-C₅ アルカノイルオキシ、C₁-C₅ アルカノイル、アロイル、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ アルキルアミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、C₁-C₅ アルコキシカルボニルアミノ、C₁-C₅ アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ ジアルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
R³の夫々の置換基が必要により独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、アシル、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルカノイルオキシ、C₁-C₅ アルカノイル、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、C₁-C₅ アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ ジアルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルオキシ、C₁-C₅ シクロアルキル、アリールオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項４】
R¹がアリール又はヘテロアリール（必要により独立にヒドロキシ、ハロゲン、又はオキソから選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｇが結合であり、
R²が水素であり、
Ａ及びＢが夫々独立にCH又はＮであり、
Ｃが結合であり、
Ｄが-CR⁵R⁶-（式中、R⁵がトリフルオロメチル基であり、かつR⁶がヒドロキシ基である）であり、
Ｅが結合であり、
Ｘ、Ｙ、及びＺが夫々独立にＣ又はＮであり、かつ
R³がフェニル、ナフチル、ピリジル、キノリン、イソキノリン、インドール、アザインドール、ジアザインドール、インダゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン、1,3-ベンゾジオキソール、3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン、N-エチル-N'-メチルベンゼン-1,2-ジアミン、又は1,2,3,4-テトラヒドロキノリンであり、夫々が必要により独立に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々の置換基が結合又はC₁-C₃ アルキル基によりR³に連結されており、
R³の夫々の置換基が独立に複素環、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルケニル、カルボキシル、アシル、C₁-C₅ アルキルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
R³の夫々の置換基が必要により独立にC₁-C₅ アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項５】
R¹がアリール、ヘテロアリール、C₃-C₇ アルキル、又はC₃-C₇ シクロアルキル（必要により独立にヒドロキシ、ハロゲン、又はオキソから選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｇが-CO₂CH₂-又は-C(O)N(R⁷)-（式中、R⁷が水素である）であり、
R²が水素であり、
Ａ及びＢが夫々独立にCH又はＮであり、
Ｃが結合であり、
Ｄが-CR⁵R⁶-（式中、R⁵がトリフルオロメチル基であり、かつR⁶がヒドロキシ基である）であり、
Ｅが結合であり、
Ｘ、Ｙ、及びＺが夫々独立にＣ又はＮであり、かつ
R³がフェニル、ナフチル、ピリジル、キノリン、イソキノリン、インドール、アザインドール、ジアザインドール、インダゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン、1,3-ベンゾジオキソール、3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン、N-エチル-N'-メチルベンゼン-1,2-ジアミン、又は1,2,3,4-テトラヒドロキノリンであり、夫々が必要により独立に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々の置換基が結合又はC₁-C₃ アルキル基によりR³に連結されており、
R³の夫々の置換基が独立に複素環、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルケニル、カルボキシル、アシル、C₁-C₅ アルキルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
R³の夫々の置換基が必要により独立にC₁-C₅ アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項６】
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセトニトリル;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-フェニル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
1-(4-クロロ-1-フェニル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2-(7-クロロ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
N-[2-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセチル]メタンスルホンアミド;
1-(7-クロロ-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(7-オキシ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)-1-(1-p-トリル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-3-イル)エタノール;
3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド;
2-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-インダゾール-3-イル)エタノール;
フェニル-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-5-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-6-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-7-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-4-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-(2,2,2-トリフルオロ-1-フェニルエチル)アミン;
(1-ベンジル-2,2,2-トリフルオロエチル)-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]アミン;
ベンジル-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(2-ニトロフェニル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}ベンゼン-1,2-ジアミン;
2-アミノ-4,6-ジクロロ-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}ベンゼンスルホンアミド;
2-(7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチルアミノ}インドール-1-イル)アセトアミド;
3-メチル-N²-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}ベンゼン-1,2-ジアミン;
2-{3-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メトキシメチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル]インドール-1-イル}アセトアミド;
2-{3-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1H-インダゾール-5-イル)エチル]インドール-1-イル}アセトアミド;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-4-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリミジン-5-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-チオフェン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2-{3-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エチル]インドール-1-イル}アセトアミド;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(5-メチルチオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-2-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(6-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
(R)-1-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-2-オール;
(S)-1-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-2-オール;
1-(5-クロロ-1,1-ジオキソ-1H-1λ⁶-チオフェン-2-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(5-メチルチオフェン-2-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(2-モルホリン-4-イルエチル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)酢酸;
1-(1-アリル-5-ヒドロキシメチル-1H-ピロール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(5-1,3-ジオキソラン-2-イルチオフェン-2-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)酢酸エチルエステル;
1-(5-クロロチオフェン-2-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-{1-[3-(4-ヒドロキシメチルピペリジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}エタノール;
1-{1-[3-((S)-3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-{1-[3-((R)-3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-ピロリジン-1-イルプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-{1-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-メチルアミノプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-モルホリン-4-イルプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
1-[1-(3-ジメチルアミノプロピル)-1H-インドール-3-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(6-(2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
1-[1-アリル-6-(2H-ピラゾール-3-イル)-1H-インドール-3-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(6-ブロモ-1-ブト-3-エンイル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(1-ベンゼンスルホニル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(プロパン-2-スルホニル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロピオンアミド;
N-メチル-3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロピオンアミド;
3-(6-ピロリジン-1-イル-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2-(6-ブロモ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)-N-メチルアセトアミド;
4-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)-ブタン-1,2-ジオール;
1-(1-ブト-3-エンイル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(1-アリル-6-ピロリジン-1-イル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(1-アリル-6-ブロモ-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(6-ブロモ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(4-メトキシベンジル)-6-ビニル-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(4-メトキシベンジル)-6-ピロリジン-1-イル-1H-インドール-3-イル]エタノール;
1-[4-クロロ-5-(2-ヒドロキシエチル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-7-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(4-クロロ-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[3,2-d]ピリミジン-5-イル)プロパン-1,2-ジオール;
5-アリル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
5-アリル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(4-クロロ-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-7-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2-(3-メチル-4-オキソ-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,4-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-5-イル)アセトアミド;
5-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-3-メチル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
5-アリル-3-メチル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-メチルカルバモイルメチル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸ジメチルアミド;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸ジメチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸カルバモイルメチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸シアノメチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸アミド;
2-(2-シアノ-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロール-1-イル)アセトアミド;
2-(2-シアノ-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロール-1-イル)-N-メチルアセトアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸ジメチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸エチルエステル;
3-ヒドロキシメチル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,4-ジヒドロピロロ[2,1-c][1,4]オキサジン-1-オン;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸エチルエステル;
4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
(1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-イル)モルホリン-4-イルメタノン;
(1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-イル)-モルホリン-4-イルメタノン;
2-(6-メチル-7-オキソ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-6,7-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
3-(7-メトキシ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(7-メトキシ-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)エタノール;
4-ブロモ-1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
1-アリル-6-メチル-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-7-オン;
4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-ヒドロキシメチルチアゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-ヒドロキシメチルチアゾール-4-イル)エタノール;
1-アリル-4-ブロモ-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-チアゾール-4-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-チアゾール-5-イルエタノール;
N-(5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}チアゾール-2-イル)アセトアミド;
1-(2-アミノチアゾール-5-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-モルホリン-4-イルチアゾール-5-イル)エタノール;
3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-ベンゾトリアゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
1-[1-(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-ベンゾトリアゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-ベンゾトリアゾール-5-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
1-(4-フルオロフェニル)-3-メチル-5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]-1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール-2-オン;
(3-メチル-2-オキソ-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-2H-ピリジン-1-イル)アセトアミド;
1,3-ジメチル-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピリジン-2-オン;
(2-オキソ-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-2H-ピリジン-1-イル)アセトアミド;
3-メチル-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピリジン-2-オン;
5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピリジン-2-オン;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(6-メトキシピリジン-3-イル)エタノール;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸エチルアミド;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸 (1-エチルプロピル)アミド;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸 (1,2-ジメチルプロピル)アミド;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸 (1,1-ジメチルエチル)アミド;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸 (1-メチルプロピル)アミド;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸プロピルアミド;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸 (1-メチルエチル)アミド;
5-[1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロブチルエステル;
シクロペンチル-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}メタノン;
シクロブチル-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}メタノン;
シクロプロピル-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}メタノン;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロペンチルメチルアミド;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸イソプロピルメチルアミド;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロプロピルアミド;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロペンチルアミド;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロプロピルメチルアミド;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸イソプロピルアミド;
5-[1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロペンチルエステル;
5-[1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸エチルエステル;
5-[1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロプロピルメチルエステル;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸フェニルエステル;
5-[1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸イソプロピルエステル;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-フェニルメタンスルホニル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2-フェニル-1-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}エタノン;
2-チオフェン-2-イル-1-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}エタノン;
フェニル-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}-メタノン;
3-メチル-1-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}ブタン-1-オン;
1-(1-ベンゼンスルホニル-1H-インダゾール-5-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(プロパン-2-スルホニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メタンスルホニル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
2-フェニル-1-[5-(2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-フェニルエチル)インダゾール-1-イル]エタノン; 及び
1-(1-アリル-6-ジメチルアミノ-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール
から選ばれた化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項７】
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセトニトリル;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-フェニル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
1-(4-クロロ-1-フェニル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2-(7-クロロ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
N-[2-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセチル]メタンスルホンアミド;
1-(7-クロロ-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(7-オキシ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)-1-(1-p-トリル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-3-イル)エタノール;
3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド;
2-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-インダゾール-3-イル)エタノール;
フェニル-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-5-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-6-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-7-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-4-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1-ベンジル-2,2,2-トリフルオロエチル)-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]アミン;
ベンジル-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(2-ニトロフェニル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}-ベンゼン-1,2-ジアミン;
2-アミノ-4,6-ジクロロ-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド;
2-(7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチルアミノ}インドール-1-イル)アセトアミド;
3-メチル-N²-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}-ベンゼン-1,2-ジアミン;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-4-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリミジン-5-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-チオフェン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2-{3-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エチル]インドール-1-イル}アセトアミド;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(5-メチルチオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-2-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(6-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
(R)-1-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-2-オール;
(S)-1-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-2-オール;
1-(5-クロロ-1,1-ジオキソ-1H-1λ⁶-チオフェン-2-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(2-モルホリン-4-イルエチル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)酢酸;
1-(1-アリル-5-ヒドロキシメチル-1H-ピロール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(5-1,3-ジオキソラン-2-イルチオフェン-2-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)酢酸エチルエステル;
1-(5-クロロチオフェン-2-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-{1-[3-(4-ヒドロキシメチルピペリジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}エタノール;
1-{1-[3-((S)-3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-{1-[3-((R)-3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-ピロリジン-1-イルプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-{1-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-プロピル]-1H-インドール-3-イル}エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-メチルアミノプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-モルホリン-4-イルプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
1-[1-(3-ジメチルアミノプロピル)-1H-インドール-3-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(6-(2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
1-[1-アリル-6-(2H-ピラゾール-3-イル)-1H-インドール-3-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(6-ブロモ-1-ブト-3-エンイル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(プロパン-2-スルホニル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロピオンアミド;
N-メチル-3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロピオンアミド;
3-(6-ピロリジン-1-イル-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2-(6-ブロモ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)-N-メチルアセトアミド;
4-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)-ブタン-1,2-ジオール;
1-(1-ブト-3-エンイル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(1-アリル-6-ピロリジン-1-イル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(1-アリル-6-ブロモ-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(6-ブロモ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(4-メトキシベンジル)-6-ビニル-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2-(6-メチル-7-オキソ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-6,7-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
3-(7-メトキシ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(7-メトキシ-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)エタノール;
4-ブロモ-1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
1-アリル-6-メチル-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-7-オン;
4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-ヒドロキシメチル-チアゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4-イル)エタノール;
1-アリル-4-ブロモ-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-チアゾール-4-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-チアゾール-5-イルエタノール;
N-(5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}チアゾール-2-イル)アセトアミド;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-チアゾール-5-イル)エタノール;
1-[4-クロロ-5-(2-ヒドロキシエチル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-7-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(4-クロロ-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[3,2-d]ピリミジン-5-イル)プロパン-1,2-ジオール;
5-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
5-アリル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(4-クロロ-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-7-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2-(3-メチル-4-オキソ-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,4-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-5-イル)アセトアミド;
5-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-3-メチル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
5-アリル-3-メチル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸ジメチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸カルバモイルメチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸シアノメチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸アミド;
2-(2-シアノ-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロール-1-イル)アセトアミド;
2-(2-シアノ-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロール-1-イル)-N-メチルアセトアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸ジメチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸エチルエステル;
3-ヒドロキシメチル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,4-ジヒドロピロロ[2,1-c][1,4]オキサジン-1-オン;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸エチルエステル;
4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
(1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン;
(1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン;
3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-ベンゾトリアゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-ベンゾトリアゾール-5-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
1-[1-(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-ベンゾトリアゾール-5-イル]エタノール;
(2-オキソ-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-2H-ピリジン-1-イル)アセトアミド;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸 (1,1-ジメチルエチル)アミド;
5-[1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロブチルエステル;
シクロペンチル-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}-メタノン
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロペンチル-メチルアミド
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸イソプロピル-メチルアミド;
5-[1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸エチルエステル;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-フェニルメタンスルホニル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2-フェニル-1-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}エタノン;
1-(1-ベンゼンスルホニル-1H-インダゾール-5-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(プロパン-2-スルホニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メタンスルホニル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
2-フェニル-1-[5-(2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-フェニルエチル)インダゾール-1-イル]エタノン;
1-メチルカルバモイルメチル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸ジメチルアミド;
1-(1-アリル-6-ジメチルアミノ-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール
から選ばれた化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項８】
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセトニトリル;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-フェニル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2-(7-クロロ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
N-[2-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセチル]-メタンスルホンアミド;
1-(7-クロロ-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(7-オキシ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)-1-(1-p-トリル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-3-イル)エタノール;
3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド;
2-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-インダゾール-3-イル)エタノール;
フェニル-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-5-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-6-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-7-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-4-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1-ベンジル-2,2,2-トリフルオロエチル)-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-アミン;
ベンジル-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(2-ニトロフェニル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}-ベンゼン-1,2-ジアミン;
2-アミノ-4,6-ジクロロ-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド;
2-(7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチルアミノ}インドール-1-イル)アセトアミド;
3-メチル-N2-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}-ベンゼン-1,2-ジアミン;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-4-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリミジン-5-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-チオフェン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2-{3-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エチル]インドール-1-イル}アセトアミド;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(6-メチルピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(5-メチルチオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-2-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(6-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
(R)-1-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-2-オール;
(S)-1-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-2-オール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(2-モルホリン-4-イルエチル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)酢酸;
1-(1-アリル-5-ヒドロキシメチル-1H-ピロール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(5-1,3-ジオキソラン-2-イルチオフェン-2-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)酢酸エチルエステル;
1-(5-クロロチオフェン-2-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-{1-[3-(4-ヒドロキシメチルピペリジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}エタノール;
1-{1-[3-((S)-3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-{1-[3-((R)-3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-ピロリジン-1-イルプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-{1-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-プロピル]-1H-インドール-3-イル}エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-メチルアミノプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-モルホリン-4-イルプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
1-[1-(3-ジメチルアミノプロピル)-1H-インドール-3-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(6-(2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
1-[1-アリル-6-(2H-ピラゾール-3-イル)-1H-インドール-3-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(6-ブロモ-1-ブト-3-エンイル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(プロパン-2-スルホニル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロピオンアミド;
N-メチル-3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロピオンアミド;
3-(6-ピロリジン-1-イル-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2-(6-ブロモ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)-N-メチルアセトアミド;
4-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)-ブタン-1,2-ジオール;
1-(1-ブト-3-エンイル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(1-アリル-6-ピロリジン-1-イル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(1-アリル-6-ブロモ-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(6-ブロモ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(4-メトキシ-ベンジル)-6-ビニル-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2-(6-メチル-7-オキソ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-6,7-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
3-(7-メトキシ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(7-メトキシ-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)エタノール;
1-アリル-6-メチル-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-7-オン;
4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-ヒドロキシメチル-チアゾール-5-イル)エタノール;
1-アリル-4-ブロモ-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-チアゾール-4-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-チアゾール-5-イルエタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-チアゾール-5-イル)エタノール;
1-[4-クロロ-5-(2-ヒドロキシエチル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-7-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(4-クロロ-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[3,2-d]ピリミジン-5-イル)プロパン-1,2-ジオール;
5-アリル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(4-クロロ-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-7-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2-(3-メチル-4-オキソ-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,4-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-5-イル)アセトアミド;
5-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-3-メチル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
5-アリル-3-メチル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸ジメチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸シアノメチルアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸アミド;
2-(2-シアノ-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロール-1-イル)アセトアミド;
2-(2-シアノ-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロール-1-イル)-N-メチルアセトアミド;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸ジメチルアミド;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸エチルエステル;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸エチルエステル;
4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
(1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン;
3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-ベンゾトリアゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-ベンゾトリアゾール-5-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピリジン-2-オン;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸 (1-エチルプロピル)アミド;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸 (1,2-ジメチルプロピル)アミド;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸 (1-メチルエチル)アミド;
シクロブチル-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}-メタノン;
シクロプロピル-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}-メタノン;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロプロピルアミド;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロペンチルアミド;
5-[1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロペンチルエステル;
5-[1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロプロピルメチルエステル;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸フェニルエステル;
2-チオフェン-2-イル-1-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}エタノン;
フェニル-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}-メタノン;
3-メチル-1-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}-ブタン-1-オン;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
1-メチルカルバモイルメチル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸ジメチルアミド;
1-(1-アリル-6-ジメチルアミノ-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール
から選ばれた化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項９】
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセトニトリル;
2-(7-クロロ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
1-(7-クロロ-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(7-オキシ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)エタノール;
3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド;
2-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1H-インダゾール-3-イル)エタノール;
(1H-インドール-6-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-7-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
(1H-インドール-4-イル)-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}アミン;
N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}-ベンゼン-1,2-ジアミン;
2-アミノ-4,6-ジクロロ-N-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチル}-ベンゼンスルホンアミド;
2-(7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エチルアミノ}インドール-1-イル)アセトアミド;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-4-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-チオフェン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2-{3-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-ピリジン-3-イル-1H-インダゾール-5-イル)エチル]インドール-1-イル}アセトアミド;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(5-メチルチオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1-ピリジン-2-イル-1H-インダゾール-5-イル)エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-[1-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(6-フルオロピリジン-3-イル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール;
(R)-1-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-2-オール;
(S)-1-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-2-オール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(2-モルホリン-4-イルエチル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)酢酸;
1-(5-1,3-ジオキソラン-2-イルチオフェン-2-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)酢酸エチルエステル;
1-(5-クロロチオフェン-2-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-{1-[3-((S)-3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-{1-[3-((R)-3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル)プロピル]-1H-インドール-3-イル}-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-ピロリジン-1-イルプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-メチルアミノプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(3-モルホリン-4-イルプロピル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
1-[1-(3-ジメチルアミノプロピル)-1H-インドール-3-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(6-(2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
1-[1-アリル-6-(2H-ピラゾール-3-イル)-1H-インドール-3-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(6-ブロモ-1-ブト-3-エンイル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(プロパン-2-スルホニル)-1H-インドール-3-イル]エタノール;
3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロピオンアミド;
N-メチル-3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロピオンアミド;
3-(6-ピロリジン-1-イル-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2-(6-ブロモ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)-N-メチルアセトアミド;
4-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)-ブタン-1,2-ジオール;
1-(1-ブト-3-エンイル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
1-(1-アリル-6-ブロモ-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(6-ブロモ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(4-メトキシ-ベンジル)-6-ビニル-1H-インドール-3-イル]エタノール;
2-(6-メチル-7-オキソ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-6,7-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)アセトアミド;
3-(7-メトキシ-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(7-メトキシ-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)エタノール;
1-アリル-6-メチル-3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-7-オン;
4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
1-アリル-4-ブロモ-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-チアゾール-4-イル)エタノール;
1-[4-クロロ-5-(2-ヒドロキシエチル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-7-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
3-(4-クロロ-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}ピロロ[3,2-d]ピリミジン-5-イル)プロパン-1,2-ジオール;
1-(4-クロロ-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-7-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール;
5-アリル-3-メチル-7-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-3,5-ジヒドロピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸ジメチルアミド;
1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸エチルエステル;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボン酸エチルエステル;
4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
1-アリル-4-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピロール-2-カルボニトリル;
(3-メチル-2-オキソ-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-2H-ピリジン-1-イル)アセトアミド;
1,3-ジメチル-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピリジン-2-オン;
3-メチル-5-{2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-ヒドロキシエチル}-1H-ピリジン-2-オン;
2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]-1-(6-メトキシピリジン-3-イル)エタノール;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸エチルアミド;
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸 (1-メチルプロピル)アミド
5-[1-(1-アリル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸プロピルアミド;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸シクロプロピルメチルアミド;
5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-カルボン酸イソプロピルアミド;
フェニル-{5-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]インダゾール-1-イル}-メタノン;
5-[1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル]インダゾール-1-カルボン酸イソプロピルエステル; 及び
1-(1-アリル-6-ジメチルアミノ-1H-インドール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロ-1-[1-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾール-5-イル]エタノール
から選ばれた化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項１０】
有効量の請求項１から９のいずれか１項記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、及び医薬上許される賦形剤又は担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
患者のグルココルチコイド受容体機能を変調する方法であって、患者に有効量の請求項１から９のいずれか１項記載の医薬上許される化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩を投与することを含む上記方法。
【請求項１２】
治療を要する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介される疾患状態又は症状の治療方法であって、患者に有効量の請求項１から９のいずれか１項記載の医薬上許される化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩を投与することを含む上記治療方法。
【請求項１３】
治療を要する患者のII型糖尿病、肥満、心血管疾患、高血圧、アテローム硬化症、神経疾患、副腎及び下垂体の腫瘍、並びに緑内障から選ばれた疾患状態又は症状の治療方法であって、患者に有効量の請求項１から９のいずれか１項記載の医薬上許される化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩を投与することを含む上記治療方法。
【請求項１４】
治療を要する患者の、炎症プロセス、アレルギープロセス、又は増殖プロセスを特徴とする疾患の治療方法であって、患者に有効量の請求項１から９のいずれか１項記載の医薬上許される化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩を投与することを含む上記治療方法。
【請求項１５】
疾患が(i)肺病、(ii)リウマチ病／自己免疫疾患／関節疾患、(iii)アレルギー性疾患、(iv)脈管炎疾患、(v)皮膚病、(vi)腎臓疾患、(vii)肝臓疾患、(viii)胃腸疾患、(ix)肛門病、(x)眼の疾患、(xi)耳、鼻、及び喉(ENT)の領域の疾患、(xii)神経病、(xiii)血液疾患、(xiv)腫瘍疾患、(xv)内分泌疾患、(xvi)臓器及び組織の移植並びに移植片対宿主疾患、(xvii)ショックの重度の状態、(xviii)置換療法、並びに(xix)炎症発生の痛みから選ばれる、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
疾患がＩ型糖尿病、骨関節炎、ギラン-バレー症候群、経皮経腔冠血管形成後の再狭窄、アルツハイマー病、急性及び慢性の痛み、アテローム硬化症、潅流損傷、骨吸収疾患、鬱血性心不全、心筋梗塞、熱損傷、トラウマに二次的な多発性臓器損傷、急性化膿性髄膜炎、壊死性全腸炎、並びに血液透析、白血球分離、及び顆粒球輸注と関連する症候群から選ばれる、請求項１４記載の方法。
【請求項１７】
治療を要する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介される疾患状態又は症状の治療方法であって、患者に(a)有効量の請求項１から９のいずれか１項記載の医薬上許される化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、及び(b)医薬上許されるグルココルチコイドを逐次又は同時に投与することを含む上記治療方法。
【請求項１８】
(a)診断有効量の請求項１記載の化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、及び
(b)診断キットの使用についての指示を含む、サンプル中のグルココルチコイド受容体機能のin vitro診断測定のためのキット。
【請求項１９】
式(IB)
【化２】

(IB),
の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
［式中、
R¹はアリール、ヘテロアリール、C₃-C₇ アルキル、又はC₃-C₇ シクロアルキルであり、夫々が必要により独立にC₁-C₃ アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、メトキシ、アミノ（その窒素原子は必要により独立にメチル基で一置換又は二置換されていてもよい）、又はチオメチル（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
R²は水素又はハロゲンであり、
Ｃは結合又は-NR⁴-（式中、R⁴は水素又はC₁-C₅ アルキル基である）であり、
Ｅは結合、-CH₂-、-NR⁴CH₂-、又は-NR⁴SO₂-（式中、R⁴は水素又はC₁-C₅ アルキル基である）であり、
Ｄは-CR⁵R⁶-（式中、R⁵はトリフルオロメチル基であり、かつR⁶はヒドロキシ又は水素である）であり、かつ
R³はC₁-C₆ アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環であり、夫々が必要により独立に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々の置換基が結合又はC₁-C₆ アルキル基によりR³に連結されており、
R³の夫々の置換基が独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アルコキシカルボニル、C₁-C₅ アルカノイルオキシ、C₁-C₅ アルカノイル、アロイル、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ アルキルアミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、C₁-C₅ アルコキシカルボニルアミノ、C₁-C₅ アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ジアルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
R³の夫々の置換基が必要により独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、アシル、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルカノイルオキシ、C₁-C₅ アルカノイル、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、C₁-C₅ アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ジアルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルオキシ、C₁-C₅ シクロアルキル、アリールオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノカルボニル、アミノ （その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい］
【請求項２０】
R¹がアリール、ヘテロアリール、C₃-C₇ アルキル、又はC₃-C₇ シクロアルキルであり、夫々が必要により独立にC₁-C₃ アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、メトキシ、アミノ（その窒素原子は必要により独立にメチル基で一置換又は二置換されていてもよい）、又はチオメチル（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
R²が水素又はハロゲンであり、
Ｃが結合であり、
Ｅが結合であり、
Ｄが-CR⁵R⁶-（式中、R⁵がトリフルオロメチル基であり、かつR⁶がヒドロキシである）であり、かつ
R³がC₁-C₆ アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環であり、夫々が必要により独立に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々の置換基が結合又はC₁-C₆ アルキル基によりR³に連結されており、
R³の夫々の置換基が独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アルコキシカルボニル、C₁-C₅ アルカノイルオキシ、C₁-C₅ アルカノイル、アロイル、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ アルキルアミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、C₁-C₅ アルコキシカルボニルアミノ、C₁-C₅ アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ジアルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
R³の夫々の置換基が必要により独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、アシル、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルカノイルオキシ、C₁-C₅ アルカノイル、C₁-C₅ アルカノイルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、C₁-C₅ アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ジアルキルアミノスルホニル、C₁-C₅ アルキルオキシ、C₁-C₅ シクロアルキル、アリールオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１９記載の式(IB)の化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項２１】
3-(3-{2,2,2-トリフルオロ-1-[3-(4-フルオロフェニル)イミダゾ[1,5-a]ピリジン-7-イル]-1-ヒドロキシエチル}インドール-1-イル)プロパン-1,2-ジオール;
1-[1-(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]-2,2,2-トリフルオロ-1-[3-(4-フルオロフェニル)イミダゾ[1,5-a]ピリジン-7-イル]エタノール; 及び
2,2,2-トリフルオロ-1-[3-(4-フルオロフェニル)イミダゾ[1,5-a]ピリジン-7-イル]-1-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)エタノール
から選ばれた化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項２２】
有効量の請求項１９から２１のいずれか１項記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、及び医薬上許される賦形剤又は担体を含む医薬組成物。
【請求項２３】
患者のグルココルチコイド受容体機能を変調する方法であって、患者に有効量の請求項１９から２１のいずれか１項記載の医薬上許される化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩を投与することを含む上記方法。
【請求項２４】
治療を要する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介される疾患状態又は症状の治療方法であって、患者に有効量の請求項１９から２１のいずれか１項記載の医薬上許される化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩を投与することを含む上記治療方法。
【請求項２５】
治療を要する患者のII型糖尿病、肥満、心血管疾患、高血圧、アテローム硬化症、神経疾患、副腎及び下垂体の腫瘍、並びに緑内障から選ばれた疾患状態又は症状の治療方法であって、患者に有効量の請求項１９から２１のいずれか１項記載の医薬上許される化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩を投与することを含む上記治療方法。
【請求項２６】
治療を要する患者の、炎症プロセス、アレルギープロセス、又は増殖プロセスを特徴とする疾患の治療方法であって、患者に有効量の請求項１９から２１のいずれか１項記載の医薬上許される化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩を投与することを含む上記治療方法。
【請求項２７】
疾患が(i)肺病、(ii)リウマチ病／自己免疫疾患／関節疾患、(iii)アレルギー性疾患、(iv)脈管炎疾患、(v)皮膚病、(vi)腎臓疾患、(vii)肝臓疾患、(viii)胃腸疾患、(ix)肛門病、(x)眼の疾患、(xi)耳、鼻、及び喉(ENT)の領域の疾患、(xii)神経病、(xiii)血液疾患、(xiv)腫瘍疾患、(xv)内分泌疾患、(xvi)臓器及び組織の移植並びに移植片対宿主疾患、(xvii)ショックの重度の状態、(xviii)置換療法、並びに(xix)炎症発生の痛みから選ばれる、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
疾患がＩ型糖尿病、骨関節炎、ギラン-バレー症候群、経皮経腔冠血管形成後の再狭窄、アルツハイマー病、急性及び慢性の痛み、アテローム硬化症、潅流損傷、骨吸収疾患、鬱血性心不全、心筋梗塞、熱損傷、トラウマに二次的な多発性臓器損傷、急性化膿性髄膜炎、壊死性全腸炎、並びに血液透析、白血球分離、及び顆粒球輸注と関連する症候群から選ばれる、請求項２６記載の方法。
【請求項２９】
治療を要する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介される疾患状態又は症状の治療方法であって、患者に(a)有効量の請求項１９から２１のいずれか１項記載の医薬上許される化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、及び(b)医薬上許されるグルココルチコイドを逐次又は同時に投与することを含む上記治療方法。
【請求項３０】
(a)診断有効量の請求項１記載の化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、及び
(b)診断キットの使用についての指示を含む、サンプル中のグルココルチコイド受容体機能のin vitro診断測定のためのキット。
【請求項３１】
Ｘ、Ｙ、及びＺの一つが窒素であり、かつＸ、Ｙ、及びＺのその他の二つが炭素である、請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項３２】
R³がピリジル、アザインドール、ジアザインドール、インダゾール、ピロリル、ピラゾリル、又はチアゾリルであり、夫々が必要により独立に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々の置換基が結合又はC₁-C₃ アルキル基によりR³に連結されており、
R³の夫々の置換基が独立に複素環、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルケニル、カルボキシル、アシル、C₁-C₅ アルキルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
R³ の夫々の置換基が必要により独立にC₁-C₅ アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項３３】
Ｃが-NR⁴-（式中、R⁴が水素又はアルキルである）であり、
Ｅが結合又は-CH₂-であり、かつ
Ｄが-CR⁵R⁶-（式中、R⁵がトリフルオロメチル基であり、かつR⁶が水素である）である、請求項２記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項３４】
Ｃが結合であり、
Ｅが-NR⁴-、-NR⁴CH₂-、又は-NR⁴SO₂-, （式中、R⁴が水素である）であり、かつ
Ｄが-CR⁵R⁶-（式中、R⁵がトリフルオロメチル基であり、かつR⁶が水素である）である、請求項３記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項３５】
R¹がアリール、ヘテロアリール、C₃-C₇ アルキル、又はC₃-C₇ シクロアルキル（必要により独立にヒドロキシ、ハロゲン、又はオキソから選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、かつ
Ｇが-CO₂CH₂-又は-C(O)N(R⁷)-（式中、R⁷が水素である）である、請求項５記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項３６】
Ｘ、Ｙ、及びＺの一つが窒素であり、かつＸ、Ｙ、及びＺのその他の二つが炭素である、請求項１９記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項３７】
R³がピリジル、アザインドール、ジアザインドール、インダゾール、ピロリル、ピラゾリル、又はチアゾリルであり、夫々が必要により独立に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々の置換基が結合又はC₁-C₃ アルキル基によりR³に連結されており、
R³の夫々の置換基が独立に複素環、C₁-C₅ アルキル、C₁-C₅ アルケニル、カルボキシル、アシル、C₁-C₅ アルキルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
R³ の夫々の置換基が必要により独立にC₁-C₅ アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、アミノ（その窒素原子は必要により独立にC₁-C₅ アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい）、又はC₁-C₅ アルキルチオ（その硫黄原子は必要によりスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１９記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項３８】
Ｃが-NR⁴-（式中、R⁴が水素又はアルキルである）であり、
Ｅが結合又は-CH₂-であり、かつ
Ｄが-CR⁵R⁶-（式中、R⁵がトリフルオロメチル基であり、かつR⁶が水素である）である、請求項２０記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項３９】
Ｃが結合であり、
Ｅが-NR⁴-、-NR⁴CH₂-、又は-NR⁴SO₂-（式中、R⁴が水素である）であり、かつ
Ｄが-CR⁵R⁶-（式中、R⁵がトリフルオロメチル基であり、かつR⁶が水素である）である、請求項２０記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項４０】
R¹がアリール、ヘテロアリール、C₃-C₇ アルキル、又はC₃-C₇ シクロアルキル（必要により独立にヒドロキシ、ハロゲン、又はオキソから選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、かつ
Ｇが-CO₂CH₂-又は-C(O)N(R⁷)-（式中、R⁷が水素である）である、請求項２０記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。

【公表番号】特表２０１０−５１２３３１（Ｐ２０１０−５１２３３１Ａ）
【公表日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４０３８９（Ｐ２００９−５４０３８９）
【出願日】平成１９年１１月２９日（２００７．１１．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８５８３１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７０５０７
【国際公開日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー　インゲルハイム　インターナショナル　ゲゼルシャフト　ミット　ベシュレンクテル　ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】