以下の式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ（低級）アルキルであり、
Ｒ²は水素またはハロゲンであり、ＺはＣＨまたはＮであり、
Ｘは式（ＩＩ）：


であり、Ｒ³は−ＯＨもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
Ｒ⁴は水素または低級アルキルであり、
Ｙは置換されてもよい低級アルキレンである）
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
（もっと読む）

【課題】ヨード中毒等の副作用が極めて低い、癌あるいはエイズの予防および治療効果を有する、安全で、経口投与が可能で、服用することもできる高濃度のコロイド状の有機ヨウ素を含有する液体製剤を得る。
【解決手段】ヨウ化水素換算で３重量％〜５重量％の有機ヨウ素と、１〜３重量％の水酸化ナトリウムと、残部が微量の過酸化水素を含有するアルカリイオン水からなり、アルカリイオン水に、水酸化ナトリウムが溶解し、有機ヨウ素がコロイド状に分散した、ｐＨが７〜８の弱アルカリ性であるコロイド溶液とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（ここで、Ｒ₅およびＲ₆のうち一方は水素またはＲ₂であり、他方は（ａ）である）、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびＳ１Ｐ１受容体によって媒介される状態または障害の治療におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

（１Ｒ，５Ｓ）−Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［２（Ｓ）−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２（Ｓ）−カルボキサミドであるアルファケトアミドを、亜硫酸水素塩付加物を介して精製する方法が開示される。本発明の別の態様は、ケトアミド、ケトンまたはアルデヒドを含むカルボニル化合物を精製する方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書に定義された式（Ｉ）のピラゾロ−キナゾリン誘導体及び医薬として許容されるその塩、その調製方法並びにそれらを含む薬剤組成物を開示する。本発明の化合物は、療法において、癌のような調節不全のプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療において、有用であり得る。

（もっと読む）

【課題】新規な免疫治療薬と、この薬物を使用してサイトカインおよびこれらの誘導体類のレベルを低減する方法の提供。
【解決手段】化学式（Ｉ）で表せる置換スチレンのシアノ及びカルボキシ誘導体に属する化合物であって、ホスホジエステラーゼ活性、特にはＰＤＥ３およびＰＤＥ４活性と、ＴＮＦα（腫瘍壊死因子−α：ｔｕｍｏｒｎｅｃｒｏｓｉｓｆａｃｔｏｒ−α）、及びＮＦκＢ（ｎｕｃｌｅａｒｆａｃｔｏｒκＢ）産生のいずれかの阻害剤。


化学式（Ｉ） （もっと読む）

【化１】


式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、ここで、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、環Ａ、環Ｂ、ｊ、及びｋは、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物、並びにその薬学的に許容され得る塩及びプロドラッグは、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの、予防、発症又は進行の遅延、及び治療において有用である。該化合物及びその塩は、医薬組成物における成分として、任意で、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗体、又はワクチンと組合せて使用し得る。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｍ、Ａｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ^１は、本明細書で定義したとおりである。）は、Ｃ型肝炎感染症の予防及び治療に有用である。この化合物、その調製、それを含む薬剤組成物、及び医薬品におけるその使用を開示する。
（もっと読む）

式（Ia）又は（Ib）［ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書中と同義である］の化合物。また開示されているのは、化合物の製造方法、及びｐ３８ ＭＡＰキナーゼ介在性疾患の処置のための化合物の使用方法である。
（もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスに感染した患者に対して、式Ｉ（下に示す）の化合物を第二の活性剤と組み合わせて提供することによる、Ｃ型肝炎を処置する方法を提供する。また本明細書においては、式Ｉの化合物および第二の活性剤を含む医薬合剤も提供される。この医薬合剤は、単位剤形であっても、またはパッケージされた医薬組成物であってもよい。パッケージされた医薬合剤は、式Ｉの化合物と第二の活性剤とを、Ｃ型肝炎感染を処置するためにこの製剤を用いるための説明書とともに包装中に備える。 （もっと読む）

本発明は、水中で構成化した後の経口投与のためのバルガンシクロビル塩酸塩の新規な固体医薬剤形を提供する。これらの新規な医薬剤形は、単純ヘルペスウイルスおよびサイトメガロウイルスのようなウイルスの処置または制御に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規置換アミノフラノン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に、ヒトおよび／または動物におけるレトロウイルス性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ｒ^１、Ｙ^１、Ｘ^１、Ｚ^１、Ｘ^２、Ｙ^２、Ａ、ｎおよびＲ^２は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、胃および上部消化（ＧＩ）管における長時間の制御放出、および上部ＧＩ管に対する薬剤暴露の強化、によって利益を受ける処方物を提供する。本発明の処方物は、治療剤、および、上部ＧＩ管の比較的高いｐＨにおいて水和、膨張、崩壊、および溶解を加速するように設計される、一つ以上のｐＨ感受性ポリマーを含み、このため、胃において放出されなかったいかなる薬剤も、全て上部ＧＩ管では放出されることが保証され、吸収域を上部ＧＩ管に局在させる薬剤の吸収が最大化される。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１４、Ｗ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ａおよびｂが、本明細書において上記されたとおりである、式Ｉの化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が開示される。またアスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、心血管疾患、認知性疾患、神経変性疾患、ならびに他の生物学的過程および徴候を治療する方法も開示される。併用療法および組成物も開示される。
（もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ感染を治療、又はＨＩＶ感染を予防、あるいはＡＩＤＳもしくはＡＲＣを処置するために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ及びＸが本明細書において定義されるとおりの式（Ｉ）の化合物である。また、本発明においては、本明細書において定義される化合物を用いたＨＩＶ感染の処置方法及び前記化合物を含有する医薬組成物も開示される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の４’−アジドシチジンの、その水和物の、又は薬剤学的に許容しうるその塩の新規な製造方法に関する。式（Ｉ）の４’−アジドシチジンは、ウイルス介在性疾患の処置に、特にＨＣＶ介在性疾患の処置に有用である。
（もっと読む）

本発明は、PPARデルタ又はPPARデルタ及びPPARアルファアゴニスト活性を示す、スルホニル−フェニル−オキサジアゾロン類及びそれらの生理学的に許容しうる塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。
式Ｉ
【化１】


（式中、ラジカルは定義されるとおりである）の化合物、及びそれらの生理学的に許容しうる塩、並びにそれらを製造するための方法が記載される。これらの化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害、さらにインスリン抵抗性が関与する障害、並びに脱随、及び中枢神経系及び末梢神経系の他の神経変性障害の処置及び／又は予防に適する。
（もっと読む）

テレフタラメート構造を有する化合物を開示する。また、当該化合物の製造方法、ＨＩＶインテグラーゼ活性を調節するための当該化合物の使用方法、ならびに当該化合物を含む医薬組成物および医薬を開示する。また、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の病理および／または症状を処置および／または予防および／または阻害および／または改善する当該化合物、医薬組成物および医薬の使用方法を開示している。 （もっと読む）

ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が望まれ、及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療のための医薬の製造における、式Ｉ


（上式中、Ｙ、Ｗ^１からＷ^４、Ｚ^１からＺ^４及びＲは明細書に記載の意味を有する）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の使用が提供される。
（もっと読む）