非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤
【化１】
式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、ここで、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、環Ａ、環Ｂ、ｊ、及びｋは、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物、並びにその薬学的に許容され得る塩及びプロドラッグは、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの、予防、発症又は進行の遅延、及び治療において有用である。該化合物及びその塩は、医薬組成物における成分として、任意で、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗体、又はワクチンと組合せて使用し得る。
式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、ここで、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、環Ａ、環Ｂ、ｊ、及びｋは、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物、並びにその薬学的に許容され得る塩及びプロドラッグは、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの、予防、発症又は進行の遅延、及び治療において有用である。該化合物及びその塩は、医薬組成物における成分として、任意で、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗体、又はワクチンと組合せて使用し得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１１）、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；Ｗは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；Ｙは、Ｃ又はＮであり；Ｚは、Ｃ又はＮであり、ただし、Ｖ、Ｗ、Ｙ、及びＺの２個を超えてＮを含有することはなく；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（ＲＡ）、Ｃ（ＲＡ）（ＲＢ）、又はＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は、ＡｒｙＡ又はＨｅｔＡであり；
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ１０は、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）ＣＮ、
（４）ＮＯ２、
（５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（８）ＳＲＡ、
（９）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（１４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、
（１６）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１９）Ｃ１−６アルキル、
（２０）Ｃ１−６ハロアルキル、
（２１）Ｃ２−６アルケニル、
（２２）Ｃ２−６アルキニル、
（２３）ＯＨ、
（２４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（２５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ここで、該アルキルは、ＯＲＡ又はＮ（ＲＡ）ＲＢで置換されている、
（２６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（２７）１ないし３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルであって、該置換基の各々は、独立して、ハロゲン（ただし、該アルキルは、さらに、少なくとも１つの非ハロゲン基で置換されている）、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである、
（２８）ＣｙｃＥ、
（２９）Ｏ−ＣｙｃＥ、
（３０）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣｙｃＥ、
（３１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＣｙｃＥ、及び
（３２）Ｎ（ＲＡ）−ＣｙｃＥ
からなる群より選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣｙｃＥからなる群より選択され；
環Ａは、不飽和の６員環であり、ここで、
【化２】
は、少なくとも２つの二重結合を含有する環を意味し；
環Ｂは、環Ａに縮合し、かつ、環Ａの共有原子Ｙ及びＺと一緒に、４ないし７員の飽和又は不飽和環（これは、その各々が独立してＮ、Ｏ、又はＳである、１ないし３個のヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、ここで、環Ｂ中のヘテロ原子の総数は、Ｙ及びＺのいずれか又は双方がＮである場合には、Ｙ及びＺのいずれか又は双方を包含し、かつここで、各Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよく、そして各Ｎは、Ｎ−オキシドであってもよく、かつここで、ゼロないし２個の環炭素が、オキソで置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ＯＨ、
（８）ハロゲン、
（９）ＣＮ、
（１０）ＮＯ２、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＳＲＡ、
（１６）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１７）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１９）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、及び
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
からなる群より選択され；
ｊは、ゼロ又は１に等しい整数であり；
ｋは、ゼロ又は１に等しい整数であり；
Ｒ６は、Ｂの環原子に結合しており、該原子は、共有原子Ｚに隣接するか、又はＺに隣接している環原子に隣接し、かつ、
（１）
【化３】
ここで、各環Ｎは、Ｎ−オキシドであってもよい、
（２）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＡｒｙＢ、
（３）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＨｅｔＢ、
（４）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−３アルキレン−ＡｒｙＢ、
（５）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−３アルキレン−ＨｅｔＢ、
（６）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキレン−ＡｒｙＢ、
（７）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキレン−ＨｅｔＢ、
（８）＊−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（９）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、
（１０）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＣ、又は
（１１）＊−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ
であり、ここで、アスタリスクは、当該化合物の残りの部分への結合点を示しており；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−６アルキル、
（７）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（８）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（９）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ここで、該アルキルは、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、又はＣＯ２ＲＡで置換されている、
（１０）Ｃ１−６ハロアルキル、
（１１）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１６）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１８）ＳＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）ＣｙｃＥ、
（２３）Ｏ−ＣｙｃＥ、
（２４）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣｙｃＥ、
（２５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＣｙｃＥ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）−ＣｙｃＥ、
（２７）ＣｙｃＥで置換されたＣ１−６アルキル、
（２８）Ｎ（ＲＡ）−ＣｙｃＥで置換されたＯ−Ｃ１−６アルキル、
（２９）Ｃ（Ｏ）−ＣｙｃＥで置換されたＯ−Ｃ１−６アルキル、
（３０）ＨｅｔＥ、
（３１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（３２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、及び
（３３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＡは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又はＣ１−６ハロアルキルであり；
各ＲＢは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又はＣ１−６ハロアルキルであり；
各ＲＣは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又はＣ１−６ハロアルキルであり；
各ＲＤは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又はＣ１−６ハロアルキルであり；
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、４ないし７員の、飽和又はモノ不飽和単環を形成し、該環は、ＲＣ及びＲＤに結合した窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；ここにおいて、該単環は、１又は２個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、（１）Ｃ１−６アルキル、（２）Ｃ１−６フルオロアルキル、（３）（ＣＨ２）１−２Ｇ（ここで、Ｇは、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、又はＳＯ２ＲＡである）、（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、（５）Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、（６）ＯＨ、（７）オキソ、（８）ハロゲン、（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１０）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１１）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６フルオロアルキル、（１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、又は（１３）Ｓ（Ｏ）２ＲＡであり；
ＡｒｙＡは、合計１ないし６個の置換基で置換されていてもよいアリールであり、ここで、
（ｉ）ゼロないし６個の置換基は、それぞれ独立して、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ここで、該アルキルは、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されている、
（５）Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ＯＨ、
（８）ハロゲン、
（９）ＣＮ、
（１０）ＮＯ２、
（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２７）ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ２−６アルケニル、又は、
（２８）ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ２−６アルキニル
であり、そして
（ｉｉ）ゼロないし２個の置換基が、それぞれ独立して、
（１）ＣｙｃＥ、
（２）ＡｒｙＥ、
（３）Ｏ−ＡｒｙＥ、
（４）ＨｅｔＥ、
（５）ＨｅｔＦ、
（６）ＣｙｃＥ、ＡｒｙＥ、Ｏ−ＡｒｙＥ、ＨｅｔＥ、若しくはＨｅｔＦで置換されたＣ１−６アルキル、
（７）ＡｒｙＥで置換されたＣ２−６アルケニル、
（８）ＡｒｙＥで置換されたＣ２−６アルキニル、又は
（９）ＨｅｔＥで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
ＨｅｔＡは、合計１ないし６個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここにおいて、
（ｉ）ゼロないし６個の置換基は、それぞれ独立して、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ここで、該アルキルは、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されている、
（５）Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ＯＨ、
（８）オキソ、
（９）ハロゲン、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１８）ＳＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（２７）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ
であり、そして
（ｉｉ）ゼロないし２個の置換基が、それぞれ独立して、
（１）ＣｙｃＥ、
（２）ＡｒｙＥ、
（３）Ｏ−ＡｒｙＥ、
（４）ＨｅｔＥ、
（５）ＨｅｔＦ、又は
（６）ＣｙｃＥ、ＡｒｙＥ、Ｏ−ＡｒｙＥ、ＨｅｔＥ、若しくはＨｅｔＦで置換されたＣ１−６アルキル
であり；
アリールは、（ｉ）フェニル、（ｉｉ）９若しくは１０員の二環式の、縮合炭素環系であり、ここにおいて少なくとも１つの環は芳香族であり；又は（ｉｉｉ）１１ないし１４員の三環式の、縮合炭素環系であり、ここにおいて少なくとも１つの環は芳香族であり；
ヘテロアリールは、（ｉ）独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、１ないし４個のヘテロ原子を含有する、５又は６員のヘテロ芳香環であり、ここで、各Ｎは、オキシドの形態であってもよく、（ｉｉ）９又は１０員の二環式縮合環系、又は（ｉｉｉ）１１ないし１６員の三環式縮合環系であり、ここで、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）の該縮合環系は、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、１ないし６個のヘテロ原子を含有し、ここにおいて、該縮合環系の各環は、ゼロ、又は１個以上のヘテロ原子を含有し、少なくとも１つの環は、芳香族であり、各Ｎは、オキシドの形態であってもよく、かつ、芳香族ではない環の各Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよく；
ＡｒｙＢは、独立して、ＡｒｙＥと同様の定義を有しており；
ＨｅｔＢは、独立して、ＨｅｔＥと同様の定義を有しており；
ＨｅｔＣは、独立して、ＨｅｔＦと同様の定義を有しており；
各ＣｙｃＥは、独立して、Ｃ３−８シクロアルキルであり、これは１ないし４個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、又はＯ−Ｃ１−６ハロアルキルであり；
各ＡｒｙＥは、独立して、フェニル又はナフチルであり、ここで、該フェニル又はナフチルは、１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢであり；
各ＨｅｔＥは、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１ないし４個のヘテロ原子を含有する、５又は６員のヘテロ芳香環であり、ここで、各Ｎは、オキシドの形態であってもよく、かつ、該ヘテロ芳香環は、１ないし４個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はフェニルであり、ただし、任意の置換基が１個を超えてフェニルであることはなく；そして
各ＨｅｔＦは、独立して、少なくとも１個の炭素原子と、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１ないし４個のヘテロ原子とを含有する、４ないし７員の、飽和又はモノ不飽和ヘテロ環であり、ここで、各Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、
かつ、該飽和又はモノ不飽和ヘテロ環は、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
ただし、
（Ａ）環Ｂが、
【化４】
であり、かつＲ４がＨ以外であるとき、Ｒ６は、
【化５】
ではなく、また
（Ｂ）環Ｂが、
【化６】
であるとき、Ｒ６は、
【化７】
ではない；
ここで、環Ｂ上のアスタリスクは、環Ａへの結合点を示す］
の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
【化８】
からなる群より選択される化合物である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
【化９】
【化１０】
からなる群より選択される化合物である、請求項２記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
式ＩＩｅ、式ＩＩｉ、又は式ＶＩＩａの化合物である、請求項３記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
式ＩＩｅ又は式ＩＩｉの化合物である、請求項４記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
ＸがＯであり；
Ｒ１がＡｒｙＡであり；
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ１０が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び
（７）Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル
からなる群より選択され；
Ｒ１１及びＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、及び
（６）ハロゲン
からなる群より選択され；
Ｒ６が、
（１）
【化１１】
（３）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＡｒｙＢ、
（４）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＨｅｔＢ、
（５）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−３アルキレン−ＡｒｙＢ、
（６）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−３アルキレン−ＨｅｔＢ、
（７）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキレン−ＡｒｙＢ、
（８）＊−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（９）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、
（１０）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＣ、又は
（１１）＊−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；
Ｌが、Ｎ又はＮ−オキシドであり；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−６アルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）Ｏ（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｏ（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（１１）Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、及び
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
からなる群より選択され；
Ｒ９が、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
ＡｒｙＡが、フェニル又はナフチルであり、ここで、該フェニルは１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）０−２ＣＮ、Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＣ１−６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
ＡｒｙＢが、フェニルであり、これは、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、又はＳ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
ＨｅｔＢが、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、及びピリミジニルからなる群より選択されるヘテロ芳香環であり、ここで、該ヘテロ芳香環は、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はフェニルであり、ただし、任意の置換基が１個を超えてフェニルであることはなく；
ＨｅｔＣが、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、４−チオモルホリニル（ここで、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよい）、及び１−ピペラジニルからなる群より選択される飽和ヘテロ環であり、ここで、該飽和ヘテロ環は、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
各ＲＡが、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＢが、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＣが、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＤが、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；そして
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、４ないし７員の、飽和単環を形成し、該環は、ＲＣ及びＲＤに結合した窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；かつここで、該単環は、１又は２個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、（１）Ｃ１−４アルキル、（２）ＣＦ３、（３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（５）Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３、（６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、又は（７）Ｓ（Ｏ）２ＲＡであり；
ただし、
（Ａ）環Ｂが、
【化１２】
であり、かつＲ４がＨ以外であるとき、Ｒ６が、
【化１３】
ではなく；また
（Ｂ）環Ｂが、
【化１４】
であるとき、Ｒ６が、
【化１５】
ではない、
請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
Ｖが、ＣＨであり；
Ｗが、Ｃ（Ｒ３）であり；
（ｉ）Ｚ及びＹの双方がＣであり、かつ環Ａがベンゾであるか、又は（ｉｉ）ＺがＮであり、かつＹがＣであり、かつ環Ａがピリド若しくはジヒドロピリドであり；そして
環Ｂが、１ないし３個のＮ原子を含有する、４ないし７員の飽和又は不飽和環である、
請求項６記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
式ＩＸ：
【化１６】
［式中、
Ｔ１及びＴ２及びＴ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、又は（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）ＣＦ３、
（６）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及び
（７）ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ６が、
（１）
【化１７】
（２）
【化１８】
（３）
【化１９】
（４）
【化２０】
（５）
【化２１】
（６）
【化２２】
（７）
【化２３】
（８）
【化２４】
（９）
【化２５】
又は
（１０）＊−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；
Ｊ１及びＪ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｊ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｌが、Ｎ又はＮ−オキシドであり；
Ｑが、
（１）−ＣＨ（Ｒ４）−、
（２）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−、
（３）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−、
（４）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ２−、
（５）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（７）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（８）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（９）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（１０）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、
（１１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、又は
（１２）−Ｎ＝Ｎ−であり；
ここで、Ｑにおける最も左側の原子は、縮合ベンゾに直接結合する原子であり；
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）ＯＣＦ３、及び
（６）ハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）Ｏ（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｏ（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）ＣＦ３、
（１１）ＯＣＦ３、
（１２）Ｏ（ＣＨ２）１−２ＣＦ３、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、及び
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＢが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＣが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＤが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；そして
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、
【化２６】
からなる群より選択される、飽和単環を形成し；
ただし、（Ａ）Ｑが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−であり、かつＲ４がＨ以外であるとき、Ｒ６は、
【化２７】
ではない］
の化合物である、請求項７記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
Ｑが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｃｌ）＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−、又は−Ｎ＝Ｎ−である、請求項８記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
式ＩＸａ：
【化２８】
の化合物であり、
ただし、Ｑが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−であるとき、Ｒ４はＨである、請求項８記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
式ＩＸｂ：
【化２９】
［式中、
Ｑが、
（１）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、
（４）−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、
（５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（ＣＲ４）＝Ｎ−、
（７）−Ｎ＝ＣＨ−、
（８）−Ｎ＝Ｎ−、又は
（９）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｔ１が、Ｈ又はＣｌであり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、及びＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＦであり；そして
Ｒ７及びＲ８の一方が、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり；かつＲ７及びＲ８の他方が、Ｈである］
の化合物である、請求項１０記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
Ｑが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｃｌ）＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−、又は−Ｎ＝Ｎ−である、請求項１１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
式ＩＸｃ：
【化３０】
［式中、
Ｑが、
（１）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、
（４）−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、
（５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（ＣＲ４）＝Ｎ−、
（７）−Ｎ＝ＣＨ−、
（８）−Ｎ＝Ｎ−、又は
（９）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｔ１が、Ｈ又はＣｌであり；
Ｔ２が、ＣＮ、ＣＨ（Ｏ）、ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３であり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、及びＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＦであり；
Ｒ８が、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である］
の化合物である、請求項１０記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
Ｑが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｃｌ）＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−、又は−Ｎ＝Ｎ−である、請求項１３記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
式ＩＸｄ：
【化３１】
［式中、
Ｔ１及びＴ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、又はＣＨ＝ＣＨ−ＣＮであり；
ただし、Ｑが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−であるとき、Ｒ４はＨである］
の化合物である、請求項８記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
式ＩＸｅ：
【化３２】
［式中、
Ｑが、
（１）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、
（４）−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、
（５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（ＣＲ４）＝Ｎ−、
（７）−Ｎ＝ＣＨ−、又は
（８）−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、及びＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＦであり；そして
Ｒ８が、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である］
の化合物である、請求項１５記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１７】
Ｑが、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｃｌ）＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｒ２が、Ｂｒ又はＣｌであり；
Ｒ３が、Ｈであり；そして
Ｒ８が、Ｎ又はＮＨ２である、
請求項１６記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１８】
式Ｘ：
【化３３】
［式中、
Ｔ１及びＴ２及びＴ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、又は（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）ＣＦ３、
（６）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及び
（７）ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ６が、
（１）
【化３４】
（２）
【化３５】
（３）
【化３６】
（４）
【化３７】
（５）
【化３８】
（６）
【化３９】
（７）
【化４０】
又は
（８）
【化４１】
であり；
Ｊ１及びＪ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｊ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｌが、Ｎ又はＮ−オキシドであり；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）Ｏ（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｏ（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）ＣＦ３、
（１１）ＯＣＦ３、
（１２）Ｏ（ＣＨ２）１−２ＣＦ３、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、及び
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＢが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＣが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＤが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；そして
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、
【化４２】
からなる群より選択される、飽和単環を形成する］
の化合物である、請求項６記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１９】
式ＸＩ：
【化４３】
［式中、
Ｕが、ＣＨ又はＮであり；
Ｔ１及びＴ２及びＴ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、又は（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）ＣＦ３、
（６）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及び
（７）ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ６が、
（１）
【化４４】
（３）
【化４５】
（３）
【化４６】
（４）
【化４７】
（５）
【化４８】
（６）
【化４９】
（７）
【化５０】
又は
（８）
【化５１】
であり；
Ｊ１及びＪ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｊ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｌが、Ｎ又はＮ−オキシドであり；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）Ｏ（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｏ（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）ＣＦ３、
（１１）ＯＣＦ３、
（１２）Ｏ（ＣＨ２）１−２ＣＦ３、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、及び
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＢが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＣが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＤが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；そして
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、
【化５２】
からなる群より選択される、飽和単環を形成する］
の化合物である、請求項６記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２０】
【化５３】
【化５４】
及びその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
式Ｉ−Ｐ：
【化５５】
［式中、
Ｒ６Ｐは、
【化５６】
であり；
Ｒ９Ｐは、ＰＯ（ＯＨ）Ｏ−・Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・２Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・Ｍ２＋；又は、
【化５７】
の酸塩であり；
Ｍ＋は、薬学的に許容され得る一価の対イオンであり：
Ｍ２＋は、薬学的に許容され得る二価の対イオンであり：
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）２−３ＣＦ３、ＡｒｙＡ、又はＨｅｔＡであり；
Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）２−３ＣＦ３、ＡｒｙＡ、又はＨｅｔＡであり；
各Ｒ１７は、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１８は、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
代わりに、Ｒ１５は、Ｒ１７又はＲ１８、及び各々が結合している原子、及びそれらの間の鎖中の任意の炭素と一緒になって、５ないし７員の、飽和又は不飽和単環を形成し、該環は、Ｒ１５が結合しているＮ原子に加えて、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
代わりに、Ｒ１６ａは、Ｒ１７又はＲ１８、及び各々が結合している原子、及びそれらの間の鎖中の任意の炭素と一緒になって、５ないし７員の、飽和又は不飽和単環を形成し、該環は、Ｒ１６ａが結合しているＮ原子に加えて、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
代わりに、Ｒ１７は、同じ炭素原子に結合しているＲ１８と一緒になって、５又は６員の、飽和単環を形成し、これは、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
Ｒ１９は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２０は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２１は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）２−３ＣＦ３、ＡｒｙＡ、又はＨｅｔＡであり；
Ｒ２３は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
代わりに、
Ｒ１９は、Ｒ２３又はＲ２４、及び各々が結合している原子と一緒になって、５ないし７員の、飽和又は不飽和単環を形成し、該環は、Ｒ１９が結合しているＮ原子に加えて、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
代わりに、Ｒ２０及びＲ２１は、双方が結合している炭素原子と一緒になって、５又は６員の、飽和単環を形成し、該環は、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
代わりに、Ｒ２２ａは、Ｒ２０又はＲ２１、及び各々が結合している原子と一緒になって、５ないし７員の、飽和又は不飽和単環を形成し、該環は、Ｒ２２ａが結合しているＮ原子に加えて、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
代わりに、Ｒ２３及びＲ２４は、双方が結合している炭素原子と一緒になって、５又は６員の、飽和単環を形成し、該環は、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
ここで、Ｒ１５を、Ｒ１７又はＲ１８と一緒に結合することにより形成される単環、Ｒ１６ａを、Ｒ１７又はＲ１８と一緒に結合することにより形成される単環、Ｒ１７をＲ１８と一緒に結合することにより形成される単環、Ｒ１９を、Ｒ２３又はＲ２４と一緒に結合することにより形成される単環、Ｒ２０をＲ２１と一緒に結合することにより形成される単環、Ｒ２２ａを、Ｒ２０又はＲ２１と一緒に結合することにより形成される単環、及びＲ２３をＲ２４と一緒に結合することにより形成される単環は、それぞれ独立して、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、（１）Ｃ１−６アルキル、（２）Ｃ１−６ハロアルキル、（３）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、（６）ＯＨ、（７）オキソ、（８）ハロゲン、（９）ＣＮ、（１０）ＮＯ２、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、（１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１７）ＳＲＡ、（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、（２０）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）Ｎ（ＲＡ）ＣＯＲＢ、又は（２２）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢであり；
ｄは、２、３、又は４に等しい整数であり；そして
他の全ての変数は、請求項１の式Ｉの化合物について定義された通りであり、
ただし、
（Ａ）環Ｂが、
【化５８】
であるとき、Ｒ４はＨであり；また、
（Ｂ）環Ｂが、
【化５９】
ではなく；ここで、環Ｂ上のアスタリスクは、環Ａへの結合点を示す］
の化合物。
【請求項２２】
式ＩＸ−Ｐ：
【化６０】
［式中、
Ｔ１及びＴ２及びＴ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、又は（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）ＣＦ３、
（６）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及び
（７）ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｌが、Ｎ又はＮ−オキシドであり；
Ｑが、
（１）−ＣＨ（Ｒ４）−、
（２）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−、
（３）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−、
（４）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ２−、
（５）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（７）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（８）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（９）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（１０）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、
（１１）−Ｎ＝ＣＨ−、又は
（１２）−Ｎ＝Ｎ−であり；
ここで、Ｑにおける最も左側の原子は、縮合ベンゾに直接結合する原子であり；
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）ＯＣＦ３、及び
（６）ハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）Ｏ（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｏ（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）ＣＦ３、
（１１）ＯＣＦ３、
（１２）Ｏ（ＣＨ２）１−２ＣＦ３、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、及び
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＢが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＣが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＤが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、
【化６１】
からなる群より選択される、飽和単環を形成し；
Ｒ９Ｐが、ＰＯ（ＯＨ）Ｏ−・Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・２Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・Ｍ２＋；又は、
【化６２】
の酸塩であり；
Ｍ＋が、薬学的に許容され得る一価の対イオンであり：
Ｍ２＋が、薬学的に許容され得る二価の対イオンであり：
Ｒ１５が、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂが、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１９が、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２０が、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂが、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；そして
ｄが、２、３、又は４に等しい整数である］
の化合物である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
式ＩＸａ−Ｐ：
【化６３】
［式中、
Ｑが、
（１）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、
（４）−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、
（５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、
（７）−Ｎ＝ＣＨ−、又は
（８）−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、及びＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＦであり；そして
Ｒ８が、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり；そして
Ｒ９Ｐが、ＰＯ（ＯＨ）Ｏ−・Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・２Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・Ｍ２＋；又は、
【化６４】
の酸塩である］
の化合物である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
【化６５】
である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩の有効量と、薬学的に許容され得る担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２６】
ＨＩＶ−１感染の治療若しくは予防のため、又はＨＩＶ−１によるＡＩＤＳの治療若しくは予防、又は発症若しくは進行の遅延のための方法であって、それを必要とする患者に請求項１の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩の有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１１）、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；Ｗは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；Ｙは、Ｃ又はＮであり；Ｚは、Ｃ又はＮであり、ただし、Ｖ、Ｗ、Ｙ、及びＺの２個を超えてＮを含有することはなく；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（ＲＡ）、Ｃ（ＲＡ）（ＲＢ）、又はＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は、ＡｒｙＡ又はＨｅｔＡであり；
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ１０は、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）ＣＮ、
（４）ＮＯ２、
（５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（８）ＳＲＡ、
（９）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（１４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、
（１６）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１９）Ｃ１−６アルキル、
（２０）Ｃ１−６ハロアルキル、
（２１）Ｃ２−６アルケニル、
（２２）Ｃ２−６アルキニル、
（２３）ＯＨ、
（２４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（２５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ここで、該アルキルは、ＯＲＡ又はＮ（ＲＡ）ＲＢで置換されている、
（２６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（２７）１ないし３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルであって、該置換基の各々は、独立して、ハロゲン（ただし、該アルキルは、さらに、少なくとも１つの非ハロゲン基で置換されている）、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである、
（２８）ＣｙｃＥ、
（２９）Ｏ−ＣｙｃＥ、
（３０）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣｙｃＥ、
（３１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＣｙｃＥ、及び
（３２）Ｎ（ＲＡ）−ＣｙｃＥ
からなる群より選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣｙｃＥからなる群より選択され；
環Ａは、不飽和の６員環であり、ここで、
【化２】
は、少なくとも２つの二重結合を含有する環を意味し；
環Ｂは、環Ａに縮合し、かつ、環Ａの共有原子Ｙ及びＺと一緒に、４ないし７員の飽和又は不飽和環（これは、その各々が独立してＮ、Ｏ、又はＳである、１ないし３個のヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、ここで、環Ｂ中のヘテロ原子の総数は、Ｙ及びＺのいずれか又は双方がＮである場合には、Ｙ及びＺのいずれか又は双方を包含し、かつここで、各Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよく、そして各Ｎは、Ｎ−オキシドであってもよく、かつここで、ゼロないし２個の環炭素が、オキソで置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ＯＨ、
（８）ハロゲン、
（９）ＣＮ、
（１０）ＮＯ２、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＳＲＡ、
（１６）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１７）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１９）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、及び
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
からなる群より選択され；
ｊは、ゼロ又は１に等しい整数であり；
ｋは、ゼロ又は１に等しい整数であり；
Ｒ６は、Ｂの環原子に結合しており、該原子は、共有原子Ｚに隣接するか、又はＺに隣接している環原子に隣接し、かつ、
（１）
【化３】
ここで、各環Ｎは、Ｎ−オキシドであってもよい、
（２）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＡｒｙＢ、
（３）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＨｅｔＢ、
（４）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−３アルキレン−ＡｒｙＢ、
（５）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−３アルキレン−ＨｅｔＢ、
（６）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキレン−ＡｒｙＢ、
（７）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキレン−ＨｅｔＢ、
（８）＊−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（９）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、
（１０）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＣ、又は
（１１）＊−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ
であり、ここで、アスタリスクは、当該化合物の残りの部分への結合点を示しており；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−６アルキル、
（７）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（８）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（９）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ここで、該アルキルは、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、又はＣＯ２ＲＡで置換されている、
（１０）Ｃ１−６ハロアルキル、
（１１）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１６）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１８）ＳＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）ＣｙｃＥ、
（２３）Ｏ−ＣｙｃＥ、
（２４）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣｙｃＥ、
（２５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＣｙｃＥ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）−ＣｙｃＥ、
（２７）ＣｙｃＥで置換されたＣ１−６アルキル、
（２８）Ｎ（ＲＡ）−ＣｙｃＥで置換されたＯ−Ｃ１−６アルキル、
（２９）Ｃ（Ｏ）−ＣｙｃＥで置換されたＯ−Ｃ１−６アルキル、
（３０）ＨｅｔＥ、
（３１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（３２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、及び
（３３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＡは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又はＣ１−６ハロアルキルであり；
各ＲＢは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又はＣ１−６ハロアルキルであり；
各ＲＣは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又はＣ１−６ハロアルキルであり；
各ＲＤは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又はＣ１−６ハロアルキルであり；
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、４ないし７員の、飽和又はモノ不飽和単環を形成し、該環は、ＲＣ及びＲＤに結合した窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；ここにおいて、該単環は、１又は２個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、（１）Ｃ１−６アルキル、（２）Ｃ１−６フルオロアルキル、（３）（ＣＨ２）１−２Ｇ（ここで、Ｇは、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、又はＳＯ２ＲＡである）、（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、（５）Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、（６）ＯＨ、（７）オキソ、（８）ハロゲン、（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１０）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１１）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６フルオロアルキル、（１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、又は（１３）Ｓ（Ｏ）２ＲＡであり；
ＡｒｙＡは、合計１ないし６個の置換基で置換されていてもよいアリールであり、ここで、
（ｉ）ゼロないし６個の置換基は、それぞれ独立して、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ここで、該アルキルは、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されている、
（５）Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ＯＨ、
（８）ハロゲン、
（９）ＣＮ、
（１０）ＮＯ２、
（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２７）ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ２−６アルケニル、又は、
（２８）ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ２−６アルキニル
であり、そして
（ｉｉ）ゼロないし２個の置換基が、それぞれ独立して、
（１）ＣｙｃＥ、
（２）ＡｒｙＥ、
（３）Ｏ−ＡｒｙＥ、
（４）ＨｅｔＥ、
（５）ＨｅｔＦ、
（６）ＣｙｃＥ、ＡｒｙＥ、Ｏ−ＡｒｙＥ、ＨｅｔＥ、若しくはＨｅｔＦで置換されたＣ１−６アルキル、
（７）ＡｒｙＥで置換されたＣ２−６アルケニル、
（８）ＡｒｙＥで置換されたＣ２−６アルキニル、又は
（９）ＨｅｔＥで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
ＨｅｔＡは、合計１ないし６個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここにおいて、
（ｉ）ゼロないし６個の置換基は、それぞれ独立して、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ここで、該アルキルは、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されている、
（５）Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ＯＨ、
（８）オキソ、
（９）ハロゲン、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１８）ＳＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（２７）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ
であり、そして
（ｉｉ）ゼロないし２個の置換基が、それぞれ独立して、
（１）ＣｙｃＥ、
（２）ＡｒｙＥ、
（３）Ｏ−ＡｒｙＥ、
（４）ＨｅｔＥ、
（５）ＨｅｔＦ、又は
（６）ＣｙｃＥ、ＡｒｙＥ、Ｏ−ＡｒｙＥ、ＨｅｔＥ、若しくはＨｅｔＦで置換されたＣ１−６アルキル
であり；
アリールは、（ｉ）フェニル、（ｉｉ）９若しくは１０員の二環式の、縮合炭素環系であり、ここにおいて少なくとも１つの環は芳香族であり；又は（ｉｉｉ）１１ないし１４員の三環式の、縮合炭素環系であり、ここにおいて少なくとも１つの環は芳香族であり；
ヘテロアリールは、（ｉ）独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、１ないし４個のヘテロ原子を含有する、５又は６員のヘテロ芳香環であり、ここで、各Ｎは、オキシドの形態であってもよく、（ｉｉ）９又は１０員の二環式縮合環系、又は（ｉｉｉ）１１ないし１６員の三環式縮合環系であり、ここで、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）の該縮合環系は、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、１ないし６個のヘテロ原子を含有し、ここにおいて、該縮合環系の各環は、ゼロ、又は１個以上のヘテロ原子を含有し、少なくとも１つの環は、芳香族であり、各Ｎは、オキシドの形態であってもよく、かつ、芳香族ではない環の各Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよく；
ＡｒｙＢは、独立して、ＡｒｙＥと同様の定義を有しており；
ＨｅｔＢは、独立して、ＨｅｔＥと同様の定義を有しており；
ＨｅｔＣは、独立して、ＨｅｔＦと同様の定義を有しており；
各ＣｙｃＥは、独立して、Ｃ３−８シクロアルキルであり、これは１ないし４個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、又はＯ−Ｃ１−６ハロアルキルであり；
各ＡｒｙＥは、独立して、フェニル又はナフチルであり、ここで、該フェニル又はナフチルは、１ないし５個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢであり；
各ＨｅｔＥは、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１ないし４個のヘテロ原子を含有する、５又は６員のヘテロ芳香環であり、ここで、各Ｎは、オキシドの形態であってもよく、かつ、該ヘテロ芳香環は、１ないし４個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はフェニルであり、ただし、任意の置換基が１個を超えてフェニルであることはなく；そして
各ＨｅｔＦは、独立して、少なくとも１個の炭素原子と、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１ないし４個のヘテロ原子とを含有する、４ないし７員の、飽和又はモノ不飽和ヘテロ環であり、ここで、各Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、
かつ、該飽和又はモノ不飽和ヘテロ環は、合計１ないし４個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
ただし、
（Ａ）環Ｂが、
【化４】
であり、かつＲ４がＨ以外であるとき、Ｒ６は、
【化５】
ではなく、また
（Ｂ）環Ｂが、
【化６】
であるとき、Ｒ６は、
【化７】
ではない；
ここで、環Ｂ上のアスタリスクは、環Ａへの結合点を示す］
の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
【化８】
からなる群より選択される化合物である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
【化９】
【化１０】
からなる群より選択される化合物である、請求項２記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
式ＩＩｅ、式ＩＩｉ、又は式ＶＩＩａの化合物である、請求項３記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
式ＩＩｅ又は式ＩＩｉの化合物である、請求項４記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
ＸがＯであり；
Ｒ１がＡｒｙＡであり；
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ１０が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び
（７）Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル
からなる群より選択され；
Ｒ１１及びＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、及び
（６）ハロゲン
からなる群より選択され；
Ｒ６が、
（１）
【化１１】
（３）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＡｒｙＢ、
（４）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＨｅｔＢ、
（５）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−３アルキレン−ＡｒｙＢ、
（６）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−３アルキレン−ＨｅｔＢ、
（７）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキレン−ＡｒｙＢ、
（８）＊−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（９）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、
（１０）＊−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＣ、又は
（１１）＊−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；
Ｌが、Ｎ又はＮ−オキシドであり；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−６アルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）Ｏ（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｏ（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（１１）Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、及び
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
からなる群より選択され；
Ｒ９が、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
ＡｒｙＡが、フェニル又はナフチルであり、ここで、該フェニルは１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）０−２ＣＮ、Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＣ１−６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
ＡｒｙＢが、フェニルであり、これは、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、又はＳ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
ＨｅｔＢが、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、及びピリミジニルからなる群より選択されるヘテロ芳香環であり、ここで、該ヘテロ芳香環は、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はフェニルであり、ただし、任意の置換基が１個を超えてフェニルであることはなく；
ＨｅｔＣが、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、４−チオモルホリニル（ここで、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよい）、及び１−ピペラジニルからなる群より選択される飽和ヘテロ環であり、ここで、該飽和ヘテロ環は、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
各ＲＡが、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＢが、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＣが、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＤが、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；そして
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、４ないし７員の、飽和単環を形成し、該環は、ＲＣ及びＲＤに結合した窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；かつここで、該単環は、１又は２個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、（１）Ｃ１−４アルキル、（２）ＣＦ３、（３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（５）Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３、（６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、又は（７）Ｓ（Ｏ）２ＲＡであり；
ただし、
（Ａ）環Ｂが、
【化１２】
であり、かつＲ４がＨ以外であるとき、Ｒ６が、
【化１３】
ではなく；また
（Ｂ）環Ｂが、
【化１４】
であるとき、Ｒ６が、
【化１５】
ではない、
請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
Ｖが、ＣＨであり；
Ｗが、Ｃ（Ｒ３）であり；
（ｉ）Ｚ及びＹの双方がＣであり、かつ環Ａがベンゾであるか、又は（ｉｉ）ＺがＮであり、かつＹがＣであり、かつ環Ａがピリド若しくはジヒドロピリドであり；そして
環Ｂが、１ないし３個のＮ原子を含有する、４ないし７員の飽和又は不飽和環である、
請求項６記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
式ＩＸ：
【化１６】
［式中、
Ｔ１及びＴ２及びＴ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、又は（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）ＣＦ３、
（６）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及び
（７）ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ６が、
（１）
【化１７】
（２）
【化１８】
（３）
【化１９】
（４）
【化２０】
（５）
【化２１】
（６）
【化２２】
（７）
【化２３】
（８）
【化２４】
（９）
【化２５】
又は
（１０）＊−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；
Ｊ１及びＪ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｊ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｌが、Ｎ又はＮ−オキシドであり；
Ｑが、
（１）−ＣＨ（Ｒ４）−、
（２）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−、
（３）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−、
（４）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ２−、
（５）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（７）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（８）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（９）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（１０）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、
（１１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、又は
（１２）−Ｎ＝Ｎ−であり；
ここで、Ｑにおける最も左側の原子は、縮合ベンゾに直接結合する原子であり；
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）ＯＣＦ３、及び
（６）ハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）Ｏ（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｏ（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）ＣＦ３、
（１１）ＯＣＦ３、
（１２）Ｏ（ＣＨ２）１−２ＣＦ３、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、及び
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＢが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＣが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＤが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；そして
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、
【化２６】
からなる群より選択される、飽和単環を形成し；
ただし、（Ａ）Ｑが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−であり、かつＲ４がＨ以外であるとき、Ｒ６は、
【化２７】
ではない］
の化合物である、請求項７記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
Ｑが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｃｌ）＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−、又は−Ｎ＝Ｎ−である、請求項８記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
式ＩＸａ：
【化２８】
の化合物であり、
ただし、Ｑが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−であるとき、Ｒ４はＨである、請求項８記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
式ＩＸｂ：
【化２９】
［式中、
Ｑが、
（１）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、
（４）−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、
（５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（ＣＲ４）＝Ｎ−、
（７）−Ｎ＝ＣＨ−、
（８）−Ｎ＝Ｎ−、又は
（９）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｔ１が、Ｈ又はＣｌであり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、及びＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＦであり；そして
Ｒ７及びＲ８の一方が、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり；かつＲ７及びＲ８の他方が、Ｈである］
の化合物である、請求項１０記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
Ｑが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｃｌ）＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−、又は−Ｎ＝Ｎ−である、請求項１１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
式ＩＸｃ：
【化３０】
［式中、
Ｑが、
（１）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、
（４）−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、
（５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（ＣＲ４）＝Ｎ−、
（７）−Ｎ＝ＣＨ−、
（８）−Ｎ＝Ｎ−、又は
（９）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｔ１が、Ｈ又はＣｌであり；
Ｔ２が、ＣＮ、ＣＨ（Ｏ）、ＣＨ２ＮＨ２、又はＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３であり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、及びＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＦであり；
Ｒ８が、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である］
の化合物である、請求項１０記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
Ｑが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｃｌ）＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−、又は−Ｎ＝Ｎ−である、請求項１３記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
式ＩＸｄ：
【化３１】
［式中、
Ｔ１及びＴ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、又はＣＨ＝ＣＨ−ＣＮであり；
ただし、Ｑが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−であるとき、Ｒ４はＨである］
の化合物である、請求項８記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
式ＩＸｅ：
【化３２】
［式中、
Ｑが、
（１）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、
（４）−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、
（５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（ＣＲ４）＝Ｎ−、
（７）−Ｎ＝ＣＨ−、又は
（８）−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、及びＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＦであり；そして
Ｒ８が、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である］
の化合物である、請求項１５記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１７】
Ｑが、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｃ（Ｃｌ）＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｒ２が、Ｂｒ又はＣｌであり；
Ｒ３が、Ｈであり；そして
Ｒ８が、Ｎ又はＮＨ２である、
請求項１６記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１８】
式Ｘ：
【化３３】
［式中、
Ｔ１及びＴ２及びＴ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、又は（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）ＣＦ３、
（６）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及び
（７）ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ６が、
（１）
【化３４】
（２）
【化３５】
（３）
【化３６】
（４）
【化３７】
（５）
【化３８】
（６）
【化３９】
（７）
【化４０】
又は
（８）
【化４１】
であり；
Ｊ１及びＪ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｊ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｌが、Ｎ又はＮ−オキシドであり；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）Ｏ（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｏ（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）ＣＦ３、
（１１）ＯＣＦ３、
（１２）Ｏ（ＣＨ２）１−２ＣＦ３、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、及び
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＢが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＣが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＤが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；そして
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、
【化４２】
からなる群より選択される、飽和単環を形成する］
の化合物である、請求項６記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１９】
式ＸＩ：
【化４３】
［式中、
Ｕが、ＣＨ又はＮであり；
Ｔ１及びＴ２及びＴ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、又は（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）ＣＦ３、
（６）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及び
（７）ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ６が、
（１）
【化４４】
（３）
【化４５】
（３）
【化４６】
（４）
【化４７】
（５）
【化４８】
（６）
【化４９】
（７）
【化５０】
又は
（８）
【化５１】
であり；
Ｊ１及びＪ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｊ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｌが、Ｎ又はＮ−オキシドであり；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）Ｏ（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｏ（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）ＣＦ３、
（１１）ＯＣＦ３、
（１２）Ｏ（ＣＨ２）１−２ＣＦ３、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、及び
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＢが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＣが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＤが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；そして
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、
【化５２】
からなる群より選択される、飽和単環を形成する］
の化合物である、請求項６記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２０】
【化５３】
【化５４】
及びその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
式Ｉ−Ｐ：
【化５５】
［式中、
Ｒ６Ｐは、
【化５６】
であり；
Ｒ９Ｐは、ＰＯ（ＯＨ）Ｏ−・Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・２Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・Ｍ２＋；又は、
【化５７】
の酸塩であり；
Ｍ＋は、薬学的に許容され得る一価の対イオンであり：
Ｍ２＋は、薬学的に許容され得る二価の対イオンであり：
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）２−３ＣＦ３、ＡｒｙＡ、又はＨｅｔＡであり；
Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）２−３ＣＦ３、ＡｒｙＡ、又はＨｅｔＡであり；
各Ｒ１７は、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１８は、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
代わりに、Ｒ１５は、Ｒ１７又はＲ１８、及び各々が結合している原子、及びそれらの間の鎖中の任意の炭素と一緒になって、５ないし７員の、飽和又は不飽和単環を形成し、該環は、Ｒ１５が結合しているＮ原子に加えて、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
代わりに、Ｒ１６ａは、Ｒ１７又はＲ１８、及び各々が結合している原子、及びそれらの間の鎖中の任意の炭素と一緒になって、５ないし７員の、飽和又は不飽和単環を形成し、該環は、Ｒ１６ａが結合しているＮ原子に加えて、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
代わりに、Ｒ１７は、同じ炭素原子に結合しているＲ１８と一緒になって、５又は６員の、飽和単環を形成し、これは、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
Ｒ１９は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２０は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２１は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）２−３ＣＦ３、ＡｒｙＡ、又はＨｅｔＡであり；
Ｒ２３は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２４は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
代わりに、
Ｒ１９は、Ｒ２３又はＲ２４、及び各々が結合している原子と一緒になって、５ないし７員の、飽和又は不飽和単環を形成し、該環は、Ｒ１９が結合しているＮ原子に加えて、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
代わりに、Ｒ２０及びＲ２１は、双方が結合している炭素原子と一緒になって、５又は６員の、飽和単環を形成し、該環は、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
代わりに、Ｒ２２ａは、Ｒ２０又はＲ２１、及び各々が結合している原子と一緒になって、５ないし７員の、飽和又は不飽和単環を形成し、該環は、Ｒ２２ａが結合しているＮ原子に加えて、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
代わりに、Ｒ２３及びＲ２４は、双方が結合している炭素原子と一緒になって、５又は６員の、飽和単環を形成し、該環は、１個のヘテロ原子を含有していてもよく、ここで、この任意のヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され、Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく；
ここで、Ｒ１５を、Ｒ１７又はＲ１８と一緒に結合することにより形成される単環、Ｒ１６ａを、Ｒ１７又はＲ１８と一緒に結合することにより形成される単環、Ｒ１７をＲ１８と一緒に結合することにより形成される単環、Ｒ１９を、Ｒ２３又はＲ２４と一緒に結合することにより形成される単環、Ｒ２０をＲ２１と一緒に結合することにより形成される単環、Ｒ２２ａを、Ｒ２０又はＲ２１と一緒に結合することにより形成される単環、及びＲ２３をＲ２４と一緒に結合することにより形成される単環は、それぞれ独立して、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、該置換基の各々は、独立して、（１）Ｃ１−６アルキル、（２）Ｃ１−６ハロアルキル、（３）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、（６）ＯＨ、（７）オキソ、（８）ハロゲン、（９）ＣＮ、（１０）ＮＯ２、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、（１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１７）ＳＲＡ、（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、（２０）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）Ｎ（ＲＡ）ＣＯＲＢ、又は（２２）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢであり；
ｄは、２、３、又は４に等しい整数であり；そして
他の全ての変数は、請求項１の式Ｉの化合物について定義された通りであり、
ただし、
（Ａ）環Ｂが、
【化５８】
であるとき、Ｒ４はＨであり；また、
（Ｂ）環Ｂが、
【化５９】
ではなく；ここで、環Ｂ上のアスタリスクは、環Ａへの結合点を示す］
の化合物。
【請求項２２】
式ＩＸ−Ｐ：
【化６０】
［式中、
Ｔ１及びＴ２及びＴ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、又は（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ１−４アルキル、
（５）ＣＦ３、
（６）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及び
（７）ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｌが、Ｎ又はＮ−オキシドであり；
Ｑが、
（１）−ＣＨ（Ｒ４）−、
（２）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−、
（３）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−、
（４）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ２−、
（５）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（７）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（８）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ５）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（９）−ＣＨ（Ｒ４）−ＣＨ（Ｒ５）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（１０）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、
（１１）−Ｎ＝ＣＨ−、又は
（１２）−Ｎ＝Ｎ−であり；
ここで、Ｑにおける最も左側の原子は、縮合ベンゾに直接結合する原子であり；
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）ＯＣＦ３、及び
（６）ハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＮ、
（５）ＮＯ２、
（６）Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）Ｏ（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｏ（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）ＣＦ３、
（１１）ＯＣＦ３、
（１２）Ｏ（ＣＨ２）１−２ＣＦ３、
（１２）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）２−３Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、及び
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＢが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＣが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＤが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
代わりに、かつ独立して、ＲＣ及びＲＤの各対は、それらが双方ともに結合するＮ原子と一緒になって、
【化６１】
からなる群より選択される、飽和単環を形成し；
Ｒ９Ｐが、ＰＯ（ＯＨ）Ｏ−・Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・２Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・Ｍ２＋；又は、
【化６２】
の酸塩であり；
Ｍ＋が、薬学的に許容され得る一価の対イオンであり：
Ｍ２＋が、薬学的に許容され得る二価の対イオンであり：
Ｒ１５が、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂが、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１９が、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２０が、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂが、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；そして
ｄが、２、３、又は４に等しい整数である］
の化合物である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
式ＩＸａ−Ｐ：
【化６３】
［式中、
Ｑが、
（１）−ＣＨ＝ＣＨ−、
（２）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、
（４）−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、
（５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ２−、
（６）−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、
（７）−Ｎ＝ＣＨ−、又は
（８）−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、及びＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＦであり；そして
Ｒ８が、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−３ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり；そして
Ｒ９Ｐが、ＰＯ（ＯＨ）Ｏ−・Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・２Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・Ｍ２＋；又は、
【化６４】
の酸塩である］
の化合物である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
【化６５】
である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩の有効量と、薬学的に許容され得る担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２６】
ＨＩＶ−１感染の治療若しくは予防のため、又はＨＩＶ−１によるＡＩＤＳの治療若しくは予防、又は発症若しくは進行の遅延のための方法であって、それを必要とする患者に請求項１の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩の有効量を投与することを含んでなる方法。
【公表番号】特表２０１０−５１０９８９（Ｐ２０１０−５１０９８９Ａ）
【公表日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３８４２７（Ｐ２００９−５３８４２７）
【出願日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２５０１２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７６２２５
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２５０１２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７６２２５
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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