三環式系を含むアスパルチルプロテアーゼ阻害剤
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｗ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ａおよびｂが、本明細書において上記されたとおりである、式Ｉの化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が開示される。またアスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、心血管疾患、認知性疾患、神経変性疾患、ならびに他の生物学的過程および徴候を治療する方法も開示される。併用療法および組成物も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）
【化８３】
を有する化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ（式中、
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、環Ａ、ｂ、Ｙ、Ｘ、Ｖ、およびＲ１４は、独立して選択され、
式（Ｉ）の破線
【化８４】
は、単結合または二重結合を表し；
ｂは０から１の整数であり；
ｐは０から５の整数であり；
ｑは０から２の整数であり；
ｒは０から２の整数であり；
環ＡはＸおよびＹと一緒になって、単環式もしく多環式の４から１２員のシクロアルキレン、シクロアルケニレン、ヘテロシクロアルキレンもしくはヘテロシクロアルケニレンを形成するか（ここで、該ヘテロシクロアルキレンまたはヘテロシクロアルケニレンの１個もしくは複数のヘテロ原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ５）−からなる群から独立して選択される）；
または、環ＡはＸおよびＹと一緒になって、単環式もしくは多環式の４から１２員のアリーレンもしくはヘテロアリーレンを形成し；
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−もしくは−Ｏ−であり；
ＸおよびＹは、独立して、−Ｎ−もしくは−Ｃ（Ｒ１４）−であるか；
またはＸおよびＹは一緒になって、−Ｃ＝Ｃ−を形成し；
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−もしくは−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１４ａ）−であるか；
またはＶおよびＸは一緒になって、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｎ＝Ｃ−もしくは−Ｃ＝Ｎ−を形成するか；
またはＶはＶが結合している隣接炭素と一緒になって、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｎ＝Ｃ−もしくは−Ｃ＝Ｎ−を形成し；
ただし、Ｙ、Ｘ、ＶとＶに隣接する炭素との間に集積的二重結合は存在せず；
各Ｒ１、Ｒ２およびＲ５は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ１１）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２および−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群から独立して選択され、ただし、Ｒ１およびＲ５は両方ともが、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２および−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）から選択されることはなく；
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９ａ）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａおよび−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ９からなる群から独立して選択されるか；
または２個のＲ６基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成するか；
または２個のＲ７基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成し；
各Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、−ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９ａは、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、およびヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリールおよび−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）からなる群から独立して選択され；
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）および−ＣＮからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９ａ）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群から独立して選択されるか；
または２個のＲ１４基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成し；
各Ｒ１４ａは、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９ａ）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群から独立して選択されるか；
またはＲ１４およびＲ１４ａの基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成し；
各Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アリールシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アリールヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−アリールシクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールシクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アリールヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アルケニル、Ｒ１８−アリールアルケニル、Ｒ１８−シクロアルケニル、Ｒ１８−アリールシクロアルケニル、Ｒ１８−ヘテロアリールシクロアルケニル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルケニル、Ｒ１８−アリールヘテロシクロアルケニル、Ｒ１８−ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、Ｒ１８−アルキニル、Ｒ１８−アリールアルキニル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−シクロアルキルアリール、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキルアリール、Ｒ１８−シクロアルケニルアリール、Ｒ１８−ヘテロシクロアルケニルアリール、Ｒ１８−ヘテロアリール、Ｒ１８−シクロアルキルヘテロアリール、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、Ｒ１８−シクロアルケニルヘテロアリール、およびＲ１８−ヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１８は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、−ＮＯ２、ハロ、ＨＯ−アルコキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基であるか；
または隣接する炭素上の２個のＲ１８部分は、一緒に連結されて、
【化８５】
を形成することができ；
各Ｒ１９は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルケニルヘテロアリールであり；
各Ｒ２０は、ハロ置換のアリール、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルケニルヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１４ａにおける各アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール基は、独立して、非置換であるか、もしくはアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立して選択される１から５個のＲ２１基によって置換されており；
ここで、Ｒ２１における各アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリール基は、独立して非置換であるか、もしくは１から５個のＲ２２基によって置換されており、ここで、各Ｒ２２は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立して選択されるか；
または隣接する炭素上の２個のＲ２１部分もしくは２個のＲ２２部分は、一緒に連結されて
【化８６】
を形成することができ；
Ｒ２１またはＲ２２が、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、および−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群から選択される場合、Ｒ１５およびＲ１６は一緒になって、Ｃ２からＣ４鎖であることができ、ここで、場合によって、１、２もしくは３個の環炭素は、−Ｃ（Ｏ）−もしくは−Ｎ（Ｈ）−によって置き換えられていることができ、Ｒ１５およびＲ１６は、これらが結合している原子と一緒になって、Ｒ２３によって場合によって置換されている５から７員の環を形成し；
各Ｒ２３は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群から独立して選択される１から５個の基であり；ここで、Ｒ２３における各アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリール基は、独立して、非置換であるか、もしくはアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群から独立して選択される１から５個のＲ２７基によって置換されており；
各Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、Ｒ２７−アルキル、Ｒ２７−アリールアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２７−シクロアルキルアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−アリールシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−アリールヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−シクロアルキル、Ｒ２７−アリールシクロアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールシクロアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−アリールヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−アルケニル、Ｒ２７−アリールアルケニル、Ｒ２７−シクロアルケニル、Ｒ２７−アリールシクロアルケニル、Ｒ２７−ヘテロアリールシクロアルケニル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルケニル、Ｒ２７−アリールヘテロシクロアルケニル、Ｒ２７−ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、Ｒ２７−アルキニル、Ｒ２７−アリールアルキニル、Ｒ２７−アリール、Ｒ２７−シクロアルキルアリール、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルアリール、Ｒ２７−シクロアルケニルアリール、Ｒ２７−ヘテロシクロアルケニルアリール、Ｒ２７−ヘテロアリール、Ｒ２７−シクロアルキルヘテロアリール、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、Ｒ２７−シクロアルケニルヘテロアリールおよびＲ２７−ヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ２７は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、−ＮＯ２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＨ、−ＯＲ２９、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２９、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基であり；
各Ｒ２８は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ２９は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ３０は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ３１は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択される）。
【請求項２】
以下の構造：
【化８７】
【化８８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１４、Ｗ、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルアリールまたはヘテロシクロアルケニルアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アリールアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルアリールまたはヘテロシクロアルケニルアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、ヘテロアリールまたはアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、
【化８９】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２１が−ＣＮ、ＦまたはＣｌである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、
【化９０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＷがＣ＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｖが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが−Ｃ（Ｒ１４）−または−Ｎ（Ｒ５）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが−Ｃ（Ｒ１４）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘが−Ｎ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが−Ｃ（Ｒ１４）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ＸおよびＹが一緒になって、−Ｃ＝Ｎ−を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＸおよびＹが一緒になって、−Ｃ＝Ｃ−を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
環ＡがＸおよびＹと一緒になって、ヘテロアリーレンまたはアリーレンを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
環ＡがＸおよびＹと一緒になって、二環式のヘテロアリーレンまたはアリーレンを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
環ＡがＸおよびＹと一緒になって、
【化９１】
からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＡがＸおよびＹと一緒になって、以下：
【化９２】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１４がハロである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
ＡがＸおよびＹと一緒になって、以下：
【化９３】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１４がハロまたはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１４がフルオロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１４がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
各Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、
【化９４】
（式中、各Ｒ２３は０から５個の置換基を独立して表し、各Ｒ２３は独立して上記に定義されたとおりであり、各ｍは独立して０から６であり、各ｎは独立して０から５であり、各ｑは独立して１から５である）
からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩ）：
【化９５】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、ｂ、ｒ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｘ、およびＶは、それぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３５】
式（ＩＩ．ａ）：
【化９６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３６】
式（ＩＩ．ｂ）：
【化９７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３７】
式（ＩＩ．ｃ）：
【化９８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３８】
式（ＩＩ．ｄ）：
【化９９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３９】
式（ＩＩ．ｅ）：
【化１００】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４０】
式（ＩＩ．ｆ）：
【化１０１】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４１】
式（ＩＩ．ｇ）：
【化１０２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４２】
式（ＩＩ．ｈ）：
【化１０３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４３】
式（ＩＩ．Ｊ）：
【化１０４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４４】
式（ＩＩ．ｋ）：
【化１０５】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４５】
式（ＩＩ．ｍ）：
【化１０６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４６】
式（ＩＩ．ｎ）：
【化１０７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４７】
式（ＩＩ．ｏ）：
【化１０８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４８】
式（ＩＩ．ｐ）：
【化１０９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４９】
式（ＩＩ．ｑ）：
【化１１０】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５０】
式（ＩＩ．ｒ）：
【化１１１】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５１】
式（ＩＩ．ｓ）：
【化１１２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５２】
式（ＩＩ．ｓ．１）：
【化１１３】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５３】
式（ＩＩ．ｔ）：
【化１１４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５４】
式（ＩＩ．ｔ．１）：
【化１１５】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５５】
式（ＩＩ．ｕ）：
【化１１６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５６】
式（ＩＩ．ｕ．１）：
【化１１７】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５７】
式（ＩＩ．ｖ）：
【化１１８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５８】
式（ＩＩ．ｖ．１）：
【化１１９】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５９】
式（ＩＩ．ｗ）：
【化１２０】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６０】
式（ＩＩ．ｗ．１）：
【化１２１】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６１】
式（ＩＩ．ｘ）：
【化１２２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６２】
式（ＩＩ．ｘ．１）：
【化１２３】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６３】
式（ＩＩ．ｙ）：
【化１２４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６４】
式（ＩＩ．ｙ．１）：
【化１２５】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６５】
式（ＩＩ．ｚ）：
【化１２６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６６】
式（ＩＩ．ｚ．１）：
【化１２７】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６７】
【化１２８】
からなる群から選択される化合物。
【請求項６８】
有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に有効な担体を含む薬学的組成物。
【請求項６９】
有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物と、有効量のコリンエステラーゼ阻害剤ならびに／あるいはムスカリンｍ１アゴニストおよび／もしくはｍ２アンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
【請求項７０】
有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物と、有効量のガンマセクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤および／または非ステロイド系抗炎症薬とを含む薬学的組成物。
【請求項７１】
有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物と、アトルバスタチン、ロバスタチン、シムバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチンまたはロスバスタチンとを含む薬学的組成物。
【請求項７２】
有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物と、イブプロフェン、レラフェンまたはナプロキセンとを含む薬学的組成物。
【請求項７３】
アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７４】
心血管疾患を治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７５】
認知性疾患または神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７６】
アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７７】
緑内障を治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７８】
嗅覚障害を治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７９】
ヒト免疫不全ウイルスを阻害する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項８０】
プラスメプシンを阻害する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項８１】
カテプシンＤを阻害する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項８２】
原生動物の酵素を阻害する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項８３】
マラリアを治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項１】
構造式（Ｉ）
【化８３】
を有する化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ（式中、
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、環Ａ、ｂ、Ｙ、Ｘ、Ｖ、およびＲ１４は、独立して選択され、
式（Ｉ）の破線
【化８４】
は、単結合または二重結合を表し；
ｂは０から１の整数であり；
ｐは０から５の整数であり；
ｑは０から２の整数であり；
ｒは０から２の整数であり；
環ＡはＸおよびＹと一緒になって、単環式もしく多環式の４から１２員のシクロアルキレン、シクロアルケニレン、ヘテロシクロアルキレンもしくはヘテロシクロアルケニレンを形成するか（ここで、該ヘテロシクロアルキレンまたはヘテロシクロアルケニレンの１個もしくは複数のヘテロ原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ５）−からなる群から独立して選択される）；
または、環ＡはＸおよびＹと一緒になって、単環式もしくは多環式の４から１２員のアリーレンもしくはヘテロアリーレンを形成し；
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−もしくは−Ｏ−であり；
ＸおよびＹは、独立して、−Ｎ−もしくは−Ｃ（Ｒ１４）−であるか；
またはＸおよびＹは一緒になって、−Ｃ＝Ｃ−を形成し；
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−もしくは−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１４ａ）−であるか；
またはＶおよびＸは一緒になって、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｎ＝Ｃ−もしくは−Ｃ＝Ｎ−を形成するか；
またはＶはＶが結合している隣接炭素と一緒になって、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｎ＝Ｃ−もしくは−Ｃ＝Ｎ−を形成し；
ただし、Ｙ、Ｘ、ＶとＶに隣接する炭素との間に集積的二重結合は存在せず；
各Ｒ１、Ｒ２およびＲ５は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ１１）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２および−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群から独立して選択され、ただし、Ｒ１およびＲ５は両方ともが、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２および−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）から選択されることはなく；
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９ａ）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａおよび−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ９からなる群から独立して選択されるか；
または２個のＲ６基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成するか；
または２個のＲ７基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成し；
各Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、−ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群から独立して選択され；
各Ｒ９ａは、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、およびヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリールおよび−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）からなる群から独立して選択され；
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）および−ＣＮからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９ａ）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群から独立して選択されるか；
または２個のＲ１４基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成し；
各Ｒ１４ａは、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９ａ）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群から独立して選択されるか；
またはＲ１４およびＲ１４ａの基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成し；
各Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アリールシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アリールヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−アリールシクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールシクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アリールヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アルケニル、Ｒ１８−アリールアルケニル、Ｒ１８−シクロアルケニル、Ｒ１８−アリールシクロアルケニル、Ｒ１８−ヘテロアリールシクロアルケニル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルケニル、Ｒ１８−アリールヘテロシクロアルケニル、Ｒ１８−ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、Ｒ１８−アルキニル、Ｒ１８−アリールアルキニル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−シクロアルキルアリール、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキルアリール、Ｒ１８−シクロアルケニルアリール、Ｒ１８−ヘテロシクロアルケニルアリール、Ｒ１８−ヘテロアリール、Ｒ１８−シクロアルキルヘテロアリール、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、Ｒ１８−シクロアルケニルヘテロアリール、およびＲ１８−ヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ１８は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、−ＮＯ２、ハロ、ＨＯ−アルコキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基であるか；
または隣接する炭素上の２個のＲ１８部分は、一緒に連結されて、
【化８５】
を形成することができ；
各Ｒ１９は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルケニルヘテロアリールであり；
各Ｒ２０は、ハロ置換のアリール、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルケニルヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１４ａにおける各アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール基は、独立して、非置換であるか、もしくはアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立して選択される１から５個のＲ２１基によって置換されており；
ここで、Ｒ２１における各アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリール基は、独立して非置換であるか、もしくは１から５個のＲ２２基によって置換されており、ここで、各Ｒ２２は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立して選択されるか；
または隣接する炭素上の２個のＲ２１部分もしくは２個のＲ２２部分は、一緒に連結されて
【化８６】
を形成することができ；
Ｒ２１またはＲ２２が、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、および−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群から選択される場合、Ｒ１５およびＲ１６は一緒になって、Ｃ２からＣ４鎖であることができ、ここで、場合によって、１、２もしくは３個の環炭素は、−Ｃ（Ｏ）−もしくは−Ｎ（Ｈ）−によって置き換えられていることができ、Ｒ１５およびＲ１６は、これらが結合している原子と一緒になって、Ｒ２３によって場合によって置換されている５から７員の環を形成し；
各Ｒ２３は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群から独立して選択される１から５個の基であり；ここで、Ｒ２３における各アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリール基は、独立して、非置換であるか、もしくはアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群から独立して選択される１から５個のＲ２７基によって置換されており；
各Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、Ｒ２７−アルキル、Ｒ２７−アリールアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２７−シクロアルキルアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−アリールシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−アリールヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−シクロアルキル、Ｒ２７−アリールシクロアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールシクロアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−アリールヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−アルケニル、Ｒ２７−アリールアルケニル、Ｒ２７−シクロアルケニル、Ｒ２７−アリールシクロアルケニル、Ｒ２７−ヘテロアリールシクロアルケニル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルケニル、Ｒ２７−アリールヘテロシクロアルケニル、Ｒ２７−ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、Ｒ２７−アルキニル、Ｒ２７−アリールアルキニル、Ｒ２７−アリール、Ｒ２７−シクロアルキルアリール、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルアリール、Ｒ２７−シクロアルケニルアリール、Ｒ２７−ヘテロシクロアルケニルアリール、Ｒ２７−ヘテロアリール、Ｒ２７−シクロアルキルヘテロアリール、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、Ｒ２７−シクロアルケニルヘテロアリールおよびＲ２７−ヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ２７は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール、−ＮＯ２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＨ、−ＯＲ２９、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２９、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基であり；
各Ｒ２８は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ２９は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ３０は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ３１は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニルヘテロアリールからなる群から独立して選択される）。
【請求項２】
以下の構造：
【化８７】
【化８８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１４、Ｗ、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルアリールまたはヘテロシクロアルケニルアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、アリールヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、アリールアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、シクロアルケニルアリールまたはヘテロシクロアルケニルアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、ヘテロアリールまたはアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、
【化８９】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２１が−ＣＮ、ＦまたはＣｌである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、
【化９０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＷがＣ＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｖが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが−Ｃ（Ｒ１４）−または−Ｎ（Ｒ５）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが−Ｃ（Ｒ１４）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘが−Ｎ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが−Ｃ（Ｒ１４）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ＸおよびＹが一緒になって、−Ｃ＝Ｎ−を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＸおよびＹが一緒になって、−Ｃ＝Ｃ−を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
環ＡがＸおよびＹと一緒になって、ヘテロアリーレンまたはアリーレンを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
環ＡがＸおよびＹと一緒になって、二環式のヘテロアリーレンまたはアリーレンを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
環ＡがＸおよびＹと一緒になって、
【化９１】
からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＡがＸおよびＹと一緒になって、以下：
【化９２】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１４がハロである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
ＡがＸおよびＹと一緒になって、以下：
【化９３】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１４がハロまたはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１４がフルオロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１４がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
各Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、
【化９４】
（式中、各Ｒ２３は０から５個の置換基を独立して表し、各Ｒ２３は独立して上記に定義されたとおりであり、各ｍは独立して０から６であり、各ｎは独立して０から５であり、各ｑは独立して１から５である）
からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩ）：
【化９５】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、ｂ、ｒ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｘ、およびＶは、それぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３５】
式（ＩＩ．ａ）：
【化９６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３６】
式（ＩＩ．ｂ）：
【化９７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３７】
式（ＩＩ．ｃ）：
【化９８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３８】
式（ＩＩ．ｄ）：
【化９９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３９】
式（ＩＩ．ｅ）：
【化１００】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４０】
式（ＩＩ．ｆ）：
【化１０１】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４１】
式（ＩＩ．ｇ）：
【化１０２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４２】
式（ＩＩ．ｈ）：
【化１０３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４３】
式（ＩＩ．Ｊ）：
【化１０４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４４】
式（ＩＩ．ｋ）：
【化１０５】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４５】
式（ＩＩ．ｍ）：
【化１０６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４６】
式（ＩＩ．ｎ）：
【化１０７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４７】
式（ＩＩ．ｏ）：
【化１０８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４８】
式（ＩＩ．ｐ）：
【化１０９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４９】
式（ＩＩ．ｑ）：
【化１１０】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５０】
式（ＩＩ．ｒ）：
【化１１１】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５１】
式（ＩＩ．ｓ）：
【化１１２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５２】
式（ＩＩ．ｓ．１）：
【化１１３】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５３】
式（ＩＩ．ｔ）：
【化１１４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５４】
式（ＩＩ．ｔ．１）：
【化１１５】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５５】
式（ＩＩ．ｕ）：
【化１１６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５６】
式（ＩＩ．ｕ．１）：
【化１１７】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５７】
式（ＩＩ．ｖ）：
【化１１８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５８】
式（ＩＩ．ｖ．１）：
【化１１９】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５９】
式（ＩＩ．ｗ）：
【化１２０】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６０】
式（ＩＩ．ｗ．１）：
【化１２１】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６１】
式（ＩＩ．ｘ）：
【化１２２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６２】
式（ＩＩ．ｘ．１）：
【化１２３】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６３】
式（ＩＩ．ｙ）：
【化１２４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６４】
式（ＩＩ．ｙ．１）：
【化１２５】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６５】
式（ＩＩ．ｚ）：
【化１２６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、およびｐはそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６６】
式（ＩＩ．ｚ．１）：
【化１２７】
（式中、Ｒ１、Ｒ１４、およびＲ２１はそれぞれ独立して選択され、かつ式（Ｉ）に定義されたとおりである）
に示される一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６７】
【化１２８】
からなる群から選択される化合物。
【請求項６８】
有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に有効な担体を含む薬学的組成物。
【請求項６９】
有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物と、有効量のコリンエステラーゼ阻害剤ならびに／あるいはムスカリンｍ１アゴニストおよび／もしくはｍ２アンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
【請求項７０】
有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物と、有効量のガンマセクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤および／または非ステロイド系抗炎症薬とを含む薬学的組成物。
【請求項７１】
有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物と、アトルバスタチン、ロバスタチン、シムバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチンまたはロスバスタチンとを含む薬学的組成物。
【請求項７２】
有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物と、イブプロフェン、レラフェンまたはナプロキセンとを含む薬学的組成物。
【請求項７３】
アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７４】
心血管疾患を治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７５】
認知性疾患または神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７６】
アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７７】
緑内障を治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７８】
嗅覚障害を治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項７９】
ヒト免疫不全ウイルスを阻害する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項８０】
プラスメプシンを阻害する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項８１】
カテプシンＤを阻害する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項８２】
原生動物の酵素を阻害する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項８３】
マラリアを治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に有効量の請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む方法。
【公表番号】特表２０１０−５１２３９０（Ｐ２０１０−５１２３９０Ａ）
【公表日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４１３２３（Ｐ２００９−５４１３２３）
【出願日】平成１９年１２月１０日（２００７．１２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２５２２６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７３３７０
【国際公開日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月１０日（２００７．１２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２５２２６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７３３７０
【国際公開日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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