ブロモ-フェニル置換チアゾリルジヒドロピリミジン、及びこれとHBV感染に有効な他の抗ウイルス薬との組合せ。 （もっと読む）

本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、またJanusキナーゼの活性に関連のある疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚疾患、骨髄増殖性疾患、癌および他の疾患などの処置に有用である、3-(4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリルの有効な代謝体を提供するものである。 （もっと読む）

ウイルスに曝露された被検者に、予防的な量または症状を緩和する量のｄｓＲＮＡを投与し、被検者の症状が改善されるまで投与を継続することによって、ウイルス感染の症状を緩和する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、すなわち式（Ｉ）。化合物（Ｉ）は、神経変性疾患の治療に適している。

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本発明は、下記式で示される化合物に関する（式中Ｒ¹〜Ｒ⁶、Ｒ¹⁰、Ｙ、ｎ、ｍ、ｐ、およびｑは明細書において定義するとおりである）。本発明の化合物および組成物は、ＣＣＲ２の過剰発現を伴う疾患の治療に有用である。

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本発明は、式（I）中のR¹、R²、R³、W、X、Y、Z、m、n、およびpが明細書に定義の通りである、式（I）の三環式化合物、ならびにこれを含む薬学的組成物、ならびにヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（例えば、11-HSD1）に関連する状態を治療するための本発明の化合物および組成物の使用方法、ならびにヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する状態を治療するための薬剤の調製における本発明の化合物の使用方法を提供する。

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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は請求項１で示された意味を有する）で表される新規なインダゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または調整が関与する疾患の処置のための医薬を製造するために用いることができる。

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本発明は、２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）−３，５，７−トリヒドロキシ−４Ｈ−クロメン−４−オンのグルクロン酸塩、グルコシド及び／又はスルホ複合体、若しくはそのような２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）−３，５，７−トリヒドロキシ−４Ｈ−クロメン−４−オンの誘導体の複合体、若しくはそれらの複合体の生理学的に十分に許容される塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性疾患、癌および他の疾患の治療に有用な(R)-3-(4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリルの塩形態を提供する。 （もっと読む）

本発明は、融合タンパク質と所望の抗原を含む組成物を提供し、ここで、前記融合タンパク質は、熱ショックタンパク質 65のようなシャペロンタンパク質とHBVコア抗原のようなカプシドタンパク質を含み、抗原キャリアとして免疫原性の巨大分子構造を産生することができる。組成物の調製方法も提供し、ここで、尿素又は塩酸グアニジンのようなカオトロピック剤の存在下で組換えカプシドタンパク質を精製する工程、そして変性組換えカプシドタンパク質を再組織化する工程を含む。前記組成物は、治療又は予防ワクチン接種に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、アザペプチドである新規化合物、およびその薬学的に許容され得る塩に関する。より具体的に、本発明は、HIVプロテアーゼインヒビターアタザナビルスルフェートの誘導体である新規アザペプチド化合物に関する。また、本発明は、本発明の1種類以上の化合物および担体を含む、発熱物質を含まない組成物、ならびにHIVプロテアーゼインヒビターの投与によって治療される疾患および状態の治療方法における開示された化合物および組成物の使用を提供する。また、本発明は、アタザナビルを含む分析試験における試薬としての1種類以上の開示された化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、キナゾリン誘導体を用いたＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法に関する。また、本発明は、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１またはそれ以上の疾患を、キナゾリン誘導体の投与により治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、病気の治療に適し、小胞系、特に脂肪滴の形成及び／又は機能に影響を及ぼす化合物に関し、該化合物は一般式（Ｉ）で表される。


式中、
Ｘはそれぞれ独立して水素、ハロゲン、−Ｃ_１−２０−アルキル、−Ｃ_２−２０−アルケニル、−Ｃ_２−２０−アルキニル、−Ｃ_５−６−シクロアルキル、アリール、アラルキル、アダマンチル、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル又は−Ｎ−（Ｒ^１、Ｒ^２）基であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素、直鎖又は分岐状アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル又は複素環基であり、これらの基は置換されていなくてもハロゲンで置換されていてもよく、
Ｒ^１及びＲ^２はそれらの間に存在する窒素と共に５又は６員環を形成し、
Ａは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ_２−又は−ＮＨ−であり、
ＹはＯ又はＳであり、
ＺはＯ又はＳであり、
Ｒ’及びＲ’’はそれぞれ独立してメチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
ただし、
Ｘ（ｎ）は全てがフッ素であることはなく、
Ａは単結合であり、
Ｙ及びＺはＯであり、
Ｒ’及びＲ’’はイソプロピルであり、かつ
Ｒ^１及びＲ^２は水素である。
また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物及び病気の治療における当該化合物の使用に関する。
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本発明は、３−（２Ｒ−テトラヒドロフリル−メチル)−２−チオキサンチンの新規な結晶形態に関する。更に、本発明は、また、それを含む組成物及び治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

小胞体（ＥＲ）ストレスの阻害剤をスクリーニングする方法を提供する。これらの方法は、ＥＲストレスを誘導するタプシガルジン、および試験薬剤を、マルチウェルプレート内の哺乳類細胞に添加することを含む。生物発光試薬を使用して細胞内ＡＴＰ含有量を測定することによって、細胞生存を容易にモニターすることができる。商業的に入手可能な５０，０００の化合物ライブラリをスクリーニングすることにより、二次アッセイに供された９３のヒット化合物を特定するに至り、これらがタプシガルジンにより誘導される細胞死から細胞を守る能力を確認した。
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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、miR-34によって調節される遺伝子または遺伝子経路を同定するための、miR-34を使用して遺伝子もしくは遺伝子経路を調節するための、このプロファイルを使用して患者の状態を評価するための、および/または患者を適切なmiRNAによって処置するための、方法および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規なトリアミノピリミジン誘導体(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、可変な基である)に関するものである。これらの生成物は、Ｃｄｃ２５−ホスフェート阻害活性を有する。本発明は又、これらの化合物を合成する方法、これらの化合物を含む治療用組成物及びそれらの医薬としての利用にも関係する。
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ピリミジノン誘導体は、タンパク質キナーゼの阻害剤として薬物特性を予想外に高め、炎症性疾患やある種の癌などの異常なタンパク質キナーゼ活性に関する疾病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、標的ＲＮＡ活性の調節のためのオリゴヌクレオチドに関する。すなわち本発明は、標的ＲＮＡのマイクロＲＮＡ結合部位に結合するオリゴヌクレオチドを提供する。オリゴヌクレオチドは、ＲＮａｓｅＨ又はＲＮＡｉを活性化してもよい。好適な実施態様において、オリゴヌクレオチドは、マイクロＲＮＡが標的ＲＮＡの結合部位に結合することを阻止し、こうしてマイクロＲＮＡが標的ＲＮＡを制御することを阻止する。このようなオリゴヌクレオチドは、新しい治療薬の研究と開発における有用性を有する。 （もっと読む）