本発明は防御抗原によって形成された細孔をふさいで炭疽毒の活動を抑制する低分子量化合物を提供する。この合成物の構造はβ−シクロデキストリンの誘導体である。パー置換されたアルキルアミノ誘導体は抑制活動を示し、炭疽菌致死毒素の活動に対して低いマイクロモル濃度で保護した。また、複数のPAチャネルを持つ二分子層脂質膜へのアルキルアミノ誘導体のうちの一つを追加することで膜透過性に著しい減少を引き起こした。このように、本発明は炭疽菌毒性からの保護も提供する。
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ポリマー−生体分子コンジュゲートが、４成分縮合反応によって、一般に部位特異的又は部位選択的な様式で調製される。この方法を使用して、生体分子上の単一の部位に２つのポリマー分子が結合したコンジュゲートを調製し得る。これらのコンジュゲートは典型的には水溶性であり、有利な薬理学的特性（例えば、低下した免疫原性及び増大した循環時間）を有する。
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埋め込み型用具をコートするためのヒアルロン酸（ＨＡ）抱合体又は架橋ＨＡの組成物が提供される。アテローム性硬化症、血栓症、再狭窄、高コレステロール、出血、血管の切開又は穿孔、動脈瘤、不安定プラーク、慢性全閉塞、間欠性跛行、静脈及び人工移植片の吻合部の増殖、胆管閉塞、尿管閉塞、腫瘍閉塞及びこれらの組み合わせのような障害を治療するために該埋め込み型用具を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、活性物質およびヒドロキシアルキルデンプンが、式（Ｉ）［式中、Ｙは、ＯおよびＳからなる群から選択されるヘテロ原子であり、ＸはＳＨおよび式（Ｆ）からなる群から選択される］で示される構造を有する化学部分により連結され、コンジュゲートが、式（ＩＶ）［式中、ＨＡＳ’は、チオエステル基に連結したヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体の残基であり、ＡＳ’は、アルファ−Ｘベータ−アミノ基に連結した活性物質またはその誘導体の残基である］または式（Ｖ）［式中、ＨＡＳ’は、アルファ−Ｘベータ−アミノ基に連結したヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体の残基であり、ＡＳ’は、チオエステル基に連結した活性物質またはその誘導体の残基であり、−（Ｃ＝Ｙ）基は、チオエステル基−（Ｃ＝Ｙ）−Ｓ−Ｒ’に由来し、ＨＮ−ＣＨ−ＣＨ₂−Ｘ基は、アルファ−Ｘベータ−アミノ基に由来する］で示される構造を有する、活性物質およびヒドロキシアルキルデンプンのコンジュゲートに関する。

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本明細書には、架橋を促進するために、少なくとも１個のヒドラジド反応性基および／またはアミノオキシ反応性基を導入することによって変性された高分子のような化合物、これらの製造方法、および瘢痕のない創傷治癒のための、生物活性剤または生細胞を送達するための、外科的処置後の癒着を予防するための、あるいは骨および軟骨を修復するためのこれらの使用方法が記載されている。該高分子としては、オリゴヌクレオチド、核酸、ポリペプチド、脂質、糖タンパク質、糖脂質、多糖類、タンパク質、または合成ポリマーを挙げることができ、ヒアルロン酸のようなグリコサミノグリカンが好ましい。 （もっと読む）

薬物担体として実用的な水溶性ヒアルロン酸修飾物、及びその製造方法を提供する。 水と極性有機溶媒との混合溶媒中で、ヒアルロン酸またはその誘導体のグルクロン酸のカルボキシ基にヒドラジド基含む基を５５モル％以上導入することにより得られた水溶性ヒアルロン酸修飾物は、従来の水溶性ヒアルロン酸修飾物では得られない実用的なレベルまでその血中滞留時間を延長できることを見出した。 （もっと読む）

タンパク質、ペプチド等の薬物の生物活性を阻害せずに高封入率で封入でき、インジェクタブルで、完全に生分解性で安全なタンパク質またはペプチド等の薬物の長期徐放製剤を提供する。 架橋反応可能な官能基を有するヒアルロン酸などの多糖誘導体またはその塩と薬物との溶液を微粒子状態で架橋反応の進行の遅い希薄な状態から架橋反応が進行する濃度に脱水することで、濃縮中に架橋反応を起こし、薬物を多糖架橋体中に封入した薬物担持微粒子にすることで、タンパク質、ペプチド等の薬物の生物活性を維持したままこれらを効率よく封入、長期間徐放できるインジェクタブルな徐放製剤を実現できる。 （もっと読む）

ヒアルロン酸とホスファチジルエタノールアミンの反応生成物であるヒアルロン酸化合物が提供される。この化合物は生体適合性、生体安全性を備え、しかもハイドロゲルや一定の形状を持つ成型体にすることが可能である。これらの性質を生かして膝関節治療、術後の組織癒着防止あるいは皮膚の保湿剤等に使用される。
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従来の薬物担体の問題点を解消した、低分子薬物を効率良く封入し、長期に徐放期間を制御でき、血中滞留性が制御でき、水溶液中での分散性が良く、安全性に問題の無い薬物担体を提供すること。また、粒子間の凝集の少ないインジェクタブルな微粒子からなる生体適合性に優れた薬物担体を提供すること。 本発明の、ヒアルロン酸またはその誘導体と、ポリ乳酸、ポリグリコール酸または乳酸・グリコール酸共重合体から選択されるポリマーとが結合したヒアルロン酸修飾物により、低分子薬物を効率良く封入し、長期に徐放期間を制御でき、血中滞留性が制御でき、水溶液中での分散性が良く、安全性に問題の無い薬物担体が提供される。また、本発明のヒアルロン酸修飾物により、粒子間の凝集の少ないインジェクタブルな微粒子からなる生体適合性に優れた薬物担体も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシアルキルデンプンと顆粒球コロニー刺激因子タンパク質(G−CSF)の複合体に関し、ここで、これらの複合体は、ヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体と該タンパク質との間の共有結合によって形成される。また、本発明は、これらの複合体の製造方法およびこれらの複合体の使用に関する。

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【課題】生物医学的な使用のための複合マトリックスを提供する。
【解決手段】本発明は、架橋され、そして５００００Ｄａ未満の分子量の鎖が１０％ないし４０％のグラフト量でグラフトされた、天然起源の生体適合性ポリマー少なくとも１種により構成された複合マトリックス、並びに、天然起源のポリマー少なくとも１種により構成された、部分的に生分解性の生体適合性マトリックスの製造方法であって、一方において、１０％ないし４０％のグラフト量で、１００００Ｄａ未満の分子量の小さい鎖をグラフト化すること、他方において、均質なマトリックスを創成するため、ポリマー主鎖に架橋結合すること、からなる方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 インフルエンザウィルスの持つ赤血球凝集素の阻害によるウィルスの細胞への感染防止等、医薬、医療へ応用されるアスパラギン結合型シアロ糖タンパク質糖鎖多価結合キトサン誘導体の製造方法。
【解決手段】 アスパラギン結合型糖タンパク質の糖鎖部分の還元末端に位置するアルデヒド基をキトサンの少なくとも１つ以上のアミノ基に還元縮合させた、非還元末端側にシアリルラクトサミン構造を有する糖タンパク質糖鎖を多価に結合させたキトサン誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】 アミノ基に位置選択的に置換基を導入した水溶性の脱アセチル化キチン誘導体を得る。
【解決手段】 主鎖の一部分又は主鎖の全てのアミノ基が脱アセチル化した脱アセチル化キチンと、アルデヒド基と第４級アンモニウム基の両方を少なくとも１つずつその構成単位に有する化学修飾剤とを混合する。次いでこの混合溶液に還元剤を添加してこの脱アセチル化キチンのＤ−グルコサミンの２位のアミノ基に還元的アルキル化反応により第４級アンモニウム基を構成単位に有する置換基を位置選択的に導入することにより、脱アセチル化キチン誘導体を合成する。 （もっと読む）