【課題】ヒトＣＹＰ１７酵素の阻害剤であり、そして野生タイプおよび変異アンドロゲン受容体（ＡＲ）の両方のアンタゴニストであり、ヒト前立腺癌の処置に使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される３β−ヒドロキシ−１７−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）アンドロスタ−５，１６−ジエン化合物。
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本明細書には、特定の実施形態において、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための、ステロイド誘導体、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、及びそのような化合物を使用する方法が記載される。 （もっと読む）

本明細書には、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための化合物、そのような化合物を作る方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、およびそのような化合物を使用する方法が記載される。本発明は、前立腺癌の処置のための治療及び治療レジメンを提供する。 （もっと読む）

改善された経口バイオアベイラビリティと薬物動態とを提供するＣ−１７−複素環式ステロイド性薬物のプロドラッグが記載される。この薬物は、野生型のおよび突然変異体のアンドロゲン受容体（ＡＲ）の双方の強力なアンタゴニストと同様に、ヒトＣＹＰ１７酵素の阻害剤であり、ヒト前立腺癌、乳癌、前立腺肥大などの、泌尿生殖器のおよび／またはアンドロゲンに関係する癌、疾患および／または疾病の処置に役立つ。本開示は、癌治療においてプロドラッグを合成および使用する方法について記載している。 （もっと読む）

本発明は、神経変性障害の治療またはその重篤度を軽減するのに有用な化合物を提供する。本発明はまた、かかる障害の治療またはその重篤度を軽減する方法であって、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与することを含む方法を提供する。該方法は、例えば、アルツハイマー病の治療またはその重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本明細書では、癌を治療するための方法及び組成物を説明する。より詳細には、癌を治療するための該方法は、酢酸アビラテロン(すなわち、3β-アセトキシ-17-(3-ピリジル)アンドロスタ-5,16-ジエン)などの17α-ヒドロキシラーゼ/C_17,20-リアーゼ阻害薬を、抗癌薬又はステロイドなどの少なくとも1種の追加の治療薬と組み合わせて投与することを含む。さらに、17α-ヒドロキシラーゼ/C_17,20-リアーゼ阻害薬、及び抗癌薬又はステロイドなどの少なくとも1種の追加の治療薬を含む組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、SHIP1活性のモジュレーターとしてのペロロール類縁体およびその医薬組成物の使用を提供する。本発明化合物または医薬組成物は、炎症性、新生物性、造血もしくは免疫疾患または状態ならびにその他の疾患および状態の治療または予防に用いることができる。
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本発明は、ＳＨＩＰ１活性のモジュレーターとしてのペロロールおよびホモペロロールのプロドラッグ、関連化合物およびその医薬組成物の使用を提供した。本発明の化合物または医薬組成物は、炎症性の、新生物の、造血系の若しくは免疫の機能障害または疾患ならびにその他の疾患および状態の治療または予防に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤、強心剤および抗癌剤感受性増強剤として有用な新規物質および該物質の植物からの製造方法を提供する。
【解決手段】キョウチクトウの有機溶媒（特に、アルコール類）抽出液より得られた一般式（１）で表される新規なステロイド型強心配糖体。
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本発明は、四環式ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体がモジュレートする障害および病気を治療する時に用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本明細書に記載するように、本発明は、神経変性障害を治療し、またはその重篤度を減ずるのに有用な化合物を提供する。本発明は、このような障害を治療し、またはその重篤度を減ずる方法であって、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与することを含む方法も提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療し、またはその重篤度を減ずるのに有用である。 （もっと読む）

本発明の主題は、次の一般式（I）：


（ここで、Ａ、Ｚ及びＲ₃は明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物である。
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ステロイドＣ−１７ベンゾアゾール、ピリミジノアゾール（アザベンゾアゾール）およびジアジンが記載される。それらの合成方法も記載され、それは３β−アセトキシ−１７−クロロ−１６−ホルミルアンドロスタ−５，１６−ジエンその類縁体と、そしてベンゾアゾールまたはピリミジノアゾール求核試薬のビニル“付加−脱離”反応のステップを有する方法と、そして１７−ヨードアンドロスタ−５，１６−ジエン−３β−オールまたはその類縁体と、トリブチルスタニルジアジンのパラジウム触媒交差カップリング反応を有する方法を含んでいる。化合物はヒトＣＹＰ１７酵素の強力な阻害剤であり、そして野生タイプおよび変異アンドロゲン受容体（ＡＲ）の両方の強力ナアンタゴニストである。化合物はヒト前立腺癌の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式Iの２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イルスルファメート類及びそれらの医薬的に許容できる塩の薬剤の生成のためへの使用に関する。前記化合物類は、抗−腫瘍作用を有する。
【化１】

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【化１】


式（Ｉ）の化合物の塩は、メタンスルホン酸と共に製造することができる。この塩及び他の酸との塩は、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（ＭＴＢＥ）から回収することによって調製することができる。
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【化１】


式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能なその塩は、それによって式（ＩＩ）のケトンが、式（ＩＩＩ）のトリフレートに、２５℃における共役酸のｐＫ_aが５．２１ないし１２の範囲内であるような、第三又は複素環式アミンを含んでなる塩基の存在中で転換される、トリフリル化工程を含む方法によって製造してもよい。
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本発明は免疫抑制活性を有する水溶性トリプトリド（triptolide）誘導体（それらの構造式はそれぞれ下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式で示され、式中、Ｒ_１及びＲ_２の定義は明細書を参考する）、下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式の製造方法及びそれらの化合物を含む免疫抑制剤又は抗炎剤を提供する。
【化２８】


【化２９】


【化３０】


【化３１】

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本発明は、新規な二置換Ｄ−ホモ−エストラ−1,3,5(10)−トリエン類［式中、Ｒ²は、C₁−C₈−アルキル基、C₁−C₈−アルキルオキシ基又はハロゲン原子を表し、Ｒ¹³は、水素原子又はメチル基を表し、Ｒ¹⁷は、水素原子又はフッ素原子を表す］、薬理学的に許容しうる塩、それらの製造及び17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ タイプ１の阻害により影響され得るエストロゲン依存性疾患の予防と治療のための医薬製剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンシノン誘導体を有効成分として含む、メタボリックシンドロームを予防または治療するための組成物に関する。より具体的には、本発明は、代謝活性の向上において優れた作用を示すタンシノン誘導体を有効成分として含む、メタボリックシンドロームを予防または治療するための組成物に関する。 （もっと読む）