【課題】副作用がない、効果的で安全性の高い、リパーゼ作用の活性阻害機能を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記式（１）で示される化合物を含む、医薬、リパーゼ阻害剤、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ改善剤、食品、化粧料。
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【課題】連用しても副作用の恐れがない、効果的で安全性の高い、リパーゼ作用の活性阻害機能を有する化合物を開発し、肥満防止、あるいは高脂血症状抑制、又はプロピオニバクテリウムアクネスなどの皮膚常在菌が産生するリパーゼを阻害することによるニキビなどの皮膚疾患の予防あるいは治療に有効な当該化合物を含有するリパーゼ阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ用皮膚改善剤を提供すること。
【解決手段】チイサノサイド、１１−デオキシイソチイサノサイド、イソチイサノサイドから選ばれる１種以上を含む医薬、リパーゼ阻害剤、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ改善剤、食品、化粧料。 （もっと読む）

本発明は、人参の加工方法及び加工人参抽出物の用途に関するものであって、さらに詳細には、人参と、五味子、 山査子、山茱萸、木瓜、梅実、柚子、枳実 、りんご、石榴及びオレンジの中から選ばれた１種または２種以上の生薬材とを混合処方することにより、お互い上昇作用を起こしジンセノサイド(Rg3 + Rg5)/(Rb1 + Rb2 + Rc + Rd)の比率を１０〜４５に増強させる加工人参抽出物または加工人参のサポニン分画抽出物、及び人参と前記生薬材を混合して７０〜１２０℃で加熱処理する人参の加工方法に関するものである。
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本発明は、式Ｉの新規コロソリン酸類似体に関する。式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、およびＲ_５は、前記類似体のそれぞれにおいて、以下に示す通りである：１．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ、またはＲ_１＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ３．Ｒ₁＝ＣＯＣ_５Ｈ_４Ｎ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ４．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_２ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ５．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ６．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ：ＣＨＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ７．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ９．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣ_６Ｈ_５ １０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_２ １１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＮＨ １２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ １３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １７．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １９．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ２３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨ_２ＯＨ ２４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨＯ ２５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＯＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３ ２６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＆Ｒ_５＝ＯＣＯ。これらの化合物は、優れた血糖降下活性および５−リポキシゲナーゼ抑制活性を示す。これらの化合物はまた腫瘍の成長も抑制する。既知の助剤と表題の化合物とを含む医薬組成物も本発明の範囲内である。

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本発明は、標識を新規基質からＯ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）及びＯ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ融合タンパク質に転移させる方法、並びに、そのような方法において適切な新規基質に関する。目的とするタンパク質をＡＧＴ融合タンパク質に組み入れ、得られたＡＧＴ融合タンパク質を標識を有している特定のＡＧＴ基質と接触させ、並びに、該標識を認識及び／又は操作できるように設計されているシステム内で該標識を用いて、該ＡＧＴ融合タンパク質を検出し、及び、場合により、さらに操作する。本発明の方法で使用する特定のＡＧＴ基質は、Ｏ^６−置換グアニン誘導体又は関連する窒素含有ヒドロキシ−ヘテロ環及びそれらの硫黄類似体（ここで、該Ｏ^６−置換基は、グアニン又は対応するヘテロ環からＡＧＴへ移動するのに適する活性化されたメチル誘導体である）であり、さらに、１つの標識又は複数の同一であるか若しくは異なっている標識を有している。本発明は、さらに、そのような新規ＡＧＴ基質自体にも関し、また、そのような新規基質の製造方法及びそのような新規ＡＧＴ基質の合成において有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、前立腺ガンや前立腺肥大症、男性型脱毛症、尋常性アクネ、脂漏等の男性ホルモンが関与する疾患の予防や治療のために有効な５α−リダクターゼ阻害剤を提供する。
本発明に係るラノスタン型トリテルペン類、特にガノデリックアシッドＤＭ（ganoderic acid DM）、１５α−ヒドロキシ−３−オキソラノスタ−７，９（１１），２４−トリエン−２６−オイックアシッド（15a-hydroxy-3-oxolanosta-7,9(11),24-trien-26-oic acid）、５−ラノスタ−７，９（１１），２４−トリエン−１５α，２６−ジヒドロキシ−３−オン（5-lanosta-7,9(11),24-triene-15a,26-dihydroxy-3-one）又はチロミシック酸（tyromycic acid）は、高い５α−リダクターゼ阻害活性を有し、前立腺肥大症の予防・治療剤として有効である。 （もっと読む）

【課題】 本発明はキサントセラス ソルビフォリア由来の純粋で、生物学的に活性な化合物を同定および生成する方法並びに行程を提供する。本発明はまた、キサントセラス ソルビフォリア由来の純粋な化合物、さらにサポニンを含む組成物も提供する。
【解決手段】組成物は、各種疾病を治療するために用いられる。トリテルペン骨格またはサポゲニンを含む化合物を提供し、その化合物においては糖部分がそのトリテルペン骨格の3位の炭素に結合していて、アセチルおよび／または糖部分が21位および22位の炭素に結合していて、そしてアンゲロイル基が糖部分に結合している。これらの官能基は機能的にトリテルペンまたはサポゲニンに機能的に結合することで化合物を形成する。 （もっと読む）

本発明は、バナバ、ビワ、シソ又はグアバから誘導されるカルスを、インドール酢酸及びこれ以外の植物ホルモンとともに培養し、培養した前記カルスから、コロソリン酸、トルメンティック酸、２α，１９α−ジヒドロキシ−３−オキソ−ウルス−１２−エン−２８−オイック酸及びマスリン酸からなる群より選ばれる少なくとも一種を含むトリテルペン組成物を得るトリテルペン組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

バリングトニア属の植物から得られたさまざまな化合物であって，それらは，前駆化合物であるバリングトシドＡ及びバリングトシドＣの誘導体である。該前駆化合物は特に２１位にアラビノピラノシル置換基を有していて，該置換基が更に，３又は４位が，ベンゾイル，ジベンゾイル，メチルブタノイル，メチルブチリルもしくはチグロイルで置換されたものであり得る。もしくは，２１位は，チグロイル，ベンゾイル又はジベンゾイル置換基を有するものである。
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Ｒが様々な意味を有する、式（Ｉ）の化合物及び医薬品としてのこの使用。

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本発明は、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型（１７β−ＨＳＤ１）の阻害化合物を表す新規な３，１５−置換されたエストロン誘導体、その塩、これらの化合物を含有する医薬調製物、および、これらの化合物の調製方法に関連する。さらに、本発明は前記新規な３，１５−置換されたエストロン誘導体の治療的使用に関係し、具体的には、ステロイドホルモン依存性の疾患または障害（例えば、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素の阻害を必要とし、かつ／または、内因性１７β−エストラジオール濃度を低下させることを必要とするステロイドホルモン依存性の疾患または障害など）を処置または防止することにおけるそれらの使用に関係する。加えて、本発明は、良性の婦人科障害（具体的には、子宮内膜症）を処置および防止するための、エストロゲン受容体に対する純粋な拮抗的結合親和性をさらには全く有しないか、または、エストロゲン受容体に対する純粋な拮抗的結合親和性のみをさらには有する選択的な１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型阻害剤の一般的な使用に関連する。
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本発明は、脳機能を改善するトリテルペン（triterpene）化合物に関し、更に詳しくは、減退した記憶力改善のための化学式（１）で表されるトリテルペン化合物の新しい使用と、化学式（１）で表されるトリテルペン化合物を含有する脳機能改善のための薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、コロソリン酸等からなるインスリン初期分泌促進剤である。本発明のインスリン初期分泌促進剤によれば、インスリンを食直後すばやく分泌させ、しかも血中グルコースが上昇しない時には余分なインスリン分泌を抑制可能なインスリン初期分泌促進剤を提供することができる。 （もっと読む）

開示されたのは、アミノアシルｔＲＮＡシンセターゼ阻害剤、及び別のアミノアシルｔＲＮＡシンセターゼ阻害剤を組む別の抗生物質を含む薬学組成物である。 （もっと読む）

本発明は、下記式Iで示される新規フシジン酸誘導体、その医薬的に許容される塩および易加水分解性エステル、該誘導体を含有する医薬組成物、ならびに医療におけるそれらの使用に関する：


［式中、
Xは、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキル、アルケニルまたはアリールを表し、該アルキル、アルケニルまたはアリールは、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
YおよびZは、両方とも水素を表すか、またはC-17／C-20結合と一緒にC-17とC-20の間に二重結合を形成するか、または一緒にメチレンであり、C-17およびC-20と共にシクロプロパン環を形成し；
Aは、結合、O、SまたはS（O）を表し；
Bは、C_1~6アルキル、C_2~6アルケニル、C_1~6アシル、C_3~7シクロアルキルカルボニルまたはベンゾイルを表し、これらは全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびアジドから成る群から選択される1個またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく、または、Aが結合を表す場合は、Bは水素を表してもよく；
Q₁およびQ₂は、独立に、-CH₂-、-C（O）-、-（CHOH）-、-（CHOR）-、-（CHSH）-、-（NH）-、-（CHNH₂）-または-（CHW）-を表し、ここで、RはC_1~6アルキルを表し、Wはハロゲン、シアノ、アジドまたはトリフルオロメチルを表し；
Q₃は、-CH₂-、-C（O）-または-CHOH-を表し；
Gは、水素、OHまたはO-CO-CH₃を表し；
五員環における2つの結合は実線および点線で示されて、2つの結合のどちらかが二重結合でありうることを示し、そのような場合には、Yは存在せず、Zは水素を表し；
C-1とC-2の間の結合は、単結合または二重結合である］。

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本発明は、細胞内のテロメラーゼ活性を増大させる方法および組成物に関する。このような組成物は、局所処方物および栄養処方物などの薬剤を含む。該方法および組成物は、例えば、ＨＩＶ感染、種々の変性疾患、および急性もしくは慢性の皮膚、消化器の疾患など、患者の細胞または組織内のテロメラーゼ活性増大による治療を必要とする疾患を治療するのに有用である。また、それらは、エキソビボ細胞療法および幹細胞増殖などにおいて培養中の細胞の複製能力を増強させるのに有用である。 （もっと読む）