本発明は、抽出剤を用いての、α−ヘデリン含有ツタの葉抽出物の製造方法に関する。この方法において、一定量の乾燥したツタの葉を、まず粉砕し、その後水を加え発酵させ、続いて抽出剤を加えて抽出し、最後に抽出物を乾燥する。 （もっと読む）

本発明は、新規な１４β−アルキル−１８−ノルステロイド、８α，１４β−ジアルキル−１８−ノルステロイド、スピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ペンタンもしくはスピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ヘキサン、加えて１４β−フルオロ−１５β，１７β−ジヒドロキシ−ステロイドの製造および用途に関し、その製造は、１７−ヒドロキシ−１４，１５−エポキシ−ステロイドを、水を含まない酸または水を含まないＬｅｗｉｓ酸と反応させ、続いて誘導体化することによる。得られた化合物は、ヒト医薬および獣医学的医薬における医薬のための中間体生成物または医薬として使用され得、それによって、炎症性プロセスの改善、ホルモン補充療法の改善および腫瘍の処置における酵素インヒビターとしてのその用途に重点が置かれている。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のトリテルペンアルカロイドに関する。本発明はまた、上記アルカロイドの製造方法および薬剤としてのその使用に関する。
【化１】

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【課題】シトルラス属植物に含有される成分の解明を行う。
【解決手段】本発明は、シトルラス属植物から低級脂肪族アルコールもしくはその含水物による抽出によって得られる抽出液または抽出エキスを有効成分として含有することを特徴とする抗アレルギー性組成物である。 （もっと読む）

本発明は、マデカソサイドと、ターミノロサイドと、任意にアシアチコサイドとの混合物を含む抽出物、抽出物の総重量に対してマデカソサイドとターミノロサイドとアシアチコサイドとの混合物を75重量%より多く含むセンテラアシアチカの抽出物、および抽出物の総重量に対してマデカソサイドとターミノロサイドとの混合物を95重量%より多く含むセンテラアシアチカの抽出物を調製するための方法、ならびに炎症機構を調節するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ビグアナイド系薬物とナテグリニド系薬物との両方の性質を併せ持ち、かつこれらの薬物よりも副作用が低減された新たな糖尿病治療薬を提供すること。
【解決手段】 コロソリン酸、コロソリン酸類縁体又はこれらの薬学的に許容される塩を有効成分として含有する糖新生抑制剤。 （もっと読む）

【課題】 悪性黒色腫、神経芽細胞腫、神経膠芽腫およびアストロサイトーマなどの腫瘍細胞の転移に対し優れた抑制作用を有する癌転移抑制物質及びこれを含有する組成物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表される癌転移抑制用トリテルペン誘導体、またはその薬学的に許容される塩。
【化１】


式中、Ｒは水酸基、または−Ｏ−ＣＯ−Ｒ´を表し、Ｒ´は炭素数１〜２３のアルキル基、または炭素数６〜２３の含芳香環基を表す。
【化２】
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2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエン-28-酸(CDDO)のC-17位に様々な置換基を有する新規トリテルペノイド誘導体を合成した。これらの中で、2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-ニトリル(CNDDO)、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)イミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)-2-メチルイミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-イル)-4-メチルイミダゾールは、マウスマクロファージにおけるインターフェロン-γが誘導する一酸化窒素の生成に対して極めて高い阻害活性を示す(IC₅₀＝0.01〜1pMレベル)。これら化合物は、癌、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、および他の炎症性疾患のような疾患の予防または治療のために使用することができる。新規トリテルペノイド誘導体は全て、先に公知のCDDOよりも強力である。 （もっと読む）

本発明は、（式（Ｉ）の）１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−１７α−プレグネ−４−エン−３−オン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの製造方法およびこの方法のための重要中間体に関するものである。

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本発明は、ジンセノサイド化合物Ｋを含有するヒアルロン酸生成促進剤に関する。より詳細には、本発明は、人参サポニンの主要代謝産物である２０−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−２０（Ｓ）−プロトパナキサジオール（化合物Ｋ）の効能、すなわち化合物Ｋがヒト細胞に存在するヒアルロン酸合成酵素（hyaluronic acid synthase；ＨＡＳ）遺伝子の発現を増加させ、ヒト細胞においてヒアルロン酸（hyaluronic acid）の生成を促進する効能があることを明らかにし、これを含有することによってヒアルロン酸の生成を促進する機能を有するヒアルロン酸生成促進剤に関する。また、本発明は、前記化合物Ｋを含有するヒアルロン酸生成促進剤を有効成分とする老化防止剤に関する。 （もっと読む）

【課題】 大豆サポニンの製造に際し、高純度のサポニン、特に生理活性の高い大豆サポニンＢグループを容易に精製し得る方法を提供する。
【解決手段】 大豆胚軸を炭素数１〜３の無水又は含水の低級アルコールにて抽出した抽出液から大豆サポニンを製造するに際して、１）該抽出液を弱塩基性の陰イオン交換樹脂に接触させ、２）得られた溶出液を無極性の合成吸着剤に吸着させることを特徴とする高純度大豆サポニンの製造方法。 （もっと読む）

【解決課題】Ｘａｎｉｆｏｌｉａ−Ｙまたは−Ｙ３、−Ｙ１、−Ｙ２、−Ｙ８、−Ｙ９、および−Ｙ１０と指定する化合物などの新規の化合物、及びその抗癌活性に関わる。
【解決手段】これらの化合物は、ムクロジ科の植物（ブンカンカなど）または他の天然供給源もしくは天然産物から得ることができる。本発明の化合物を、化学合成することもできる。 （もっと読む）

エイズの治療における式（Ｉ）の化合物の使用である：


上記式中、Ｒ_１は、−Ｇｌｃ^２−Ｇｌｃであり、Ｒ_２は、−Ｇｌｃ^６−Ｇｌｃ、−Ｇｌｃ^６−Ａｒａ（ｐ）、−Ｇｌｃ^６−Ｘｙｌおよび−Ｇｌｃ^６−Ａｒａ（ｆ）からなる群より選択され、Ｒ_３は、Ｈである。式（Ｉ）の化合物を含む組成物およびエイズの治療における薬草抽出物の使用である。
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本発明は、組み合わされた抗−ミネラルコルチコイド及びプロゲステロン活性を有する薬剤を投与することを含んで成る、女性におけるアルドステロン−介在性疾患、例えば心血管疾患を予防し、そして処理するための方法に関する。前記薬剤は好ましくは、ドロスピレノンである。前記女性、例えば閉経近く又は閉経後の女性は、心血管疾患の危険性を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉによる選択的エストロゲン受容体活性を有する１５β−置換ステロイド化合物を提供する。式中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜１２アシル、ジ−（Ｃ_１〜５アルキル）アミノカルボニル、（Ｃ_１〜５アルキル）オキシカルボニルまたはスルファモイルであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ_２〜３アルケニルまたはＣ_２〜３アルキニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^３は、Ｃ_１〜２アルキル、エテニルまたはエチニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜１２アシルである。 （もっと読む）

本発明は、新規ジンセノシド化合物、ジンセノシド化合物を含む組成物（例えば、医薬組成物）、及びこれらのジンセノシド化合物の合成方法を提供する。さらに、本発明は、これらのジンセノシド化合物を使用する、ベータアミロイドペプチド生成を阻害する方法、及び病的状態、特に神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療及び予防する方法を提供する。
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【課題】低いコルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ、副腎皮質刺激ホルモン放出因子）レベルにより示されるようなストレス系の機能低下は、いくつかの疾患の原因となる。低減したＣＲＦの作用を増強することにより、前記のようなストレス系の機能低下などによる疾患を効果的に処置することを目的とする
【解決手段】本発明は新規なシクロアルタン型トリテルペンサポニン、これを有効成分として含有する副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）増強剤および副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）刺激時の副腎皮質刺激ホルモン分泌促進剤である。 （もっと読む）

本発明は、ｉ）一つ以上の工程により一般式（Ｉ）の化合物を一般式ＩＩの化合物に導く反応による、一般式（ＩＩ）の化合物の合成；


［式中、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アルケニルまたはアリール基；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ；−ＣＮ；−ＯＨ；または−ＯＲ２、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ２もしくは−Ｒ２−ＯＨ基であり、Ｒ２は、１−６個のＣ原子を有するアルキルまたはアルキレン基であり、９番原子と１０番原子との間の結合は単結合または二重結合である］ｉｉ）一般式ＩＩの化合物を一般式ＩＩＩの化合物に導く芳香族化；


［式中、Ｒ１およびＲ２は上で定義した意味を有する］および、ｉｉｉ）場合により、一般式ＩＩＩの化合物を一般式ＩＶの化合物に導く還元；


［式中、Ｒ１およびＲ２は上で定義した意味を有する］を含むエストロンおよびエストラジオールの２位置換誘導体の合成法を提供する。更に本発明は、上記製法で中間体となりうるいくつかの新規化合物、およびこれら新規化合物の調製法を提供する。本発明はまた、他のエストロゲン性中間体を本質的に含まない２−アルコキシ−エストロン、２−アルコキシ−エストラジオール、またはそれらの混合物を提供する。
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本発明は多剤耐性腫瘍の治療においてポモリン酸、その誘導体及びそれらに由来する医薬製剤を抗-悪性腫瘍薬として使用することを記述している。抗-MDR作用を呈する他の薬物に関連して、これ等の物質は抗-MDR作用を発揮するために復帰薬の併用を必要としない。
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【課題】生物活性をもつジンセノサイドの合成方法に関する。
【解決手段】プロトパナキサジオールを選択的に保護し、単置換のプロトパナキサジオールを得て、グルコシル基供与体と単置換のプロトパナキサジオールが、ルイス酸の触媒作用の下でグリコシル化反応を行い、保護基を除去し、分離と純化により２０（Ｓ）−ジンセノサイドＲｈ２を得ることを特徴とする合成方法。該反応条件は温和であり、コストが低く、反応生成物の立体選択性が高く、収率が高く、純度が高いので、本発明合成方法は、工業化された大規模生産の方法に適している。 （もっと読む）