アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドール類は、ＰＰＡＲγの作働薬もしくは部分作働薬であり、ＩＩ型糖尿病の症状である高血糖、ならびにＩＩ型糖尿病に関連している場合が多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満の治療および管理において有用である。 （もっと読む）

本発明は、ホスホリパーゼ関連疾患の治療のための方法と製薬組成を提示する。特に、本発明は、被験動物のインスリン関連疾患や体重関連疾患、コレステロール関連疾患を治療する方法を提示する。この方法には一般に、ホスホリパーゼA2 阻害薬の投与が含まれ、このホスホリパーゼA2 阻害薬は、例えばインドール含有化合物などの、五員環と六員環を融合した部分を有する置換有機化合物から成る。本発明により治療される疾患としては、例えば、肥満、糖尿病(2型糖尿病など)、インスリン抵抗性、グルコース不耐性、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、これらの組合せがある。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
変数Ａ、Ｂ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^４およびＷは、本明細書中に定義する通りである］
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的なインヒビターとして有用である。本発明は、選択的な第ＸＩａ因子インヒビターである化合物をも提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに該組成物を用いる血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患の処置方法をも提供する。
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本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

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室温条件下、且つモノマー状態で、ホルムアルデヒドを保存できる手法の提供。アルデヒド類を担持するゼオライトを用いて、求核試薬をヒドロキシアルキル化する手法の提供。アルデヒド及びゼオライトを有し、該ゼオライトがアルデヒドを担持又は吸着するアルデヒド担持ゼオライトにより、上記課題を解決する。また、一般式Ｒ−ＣＨＯで表されるアルデヒド分子を担持又は吸着するゼオライトと、アルケン、アルキン、置換基を有してもよい不飽和環状化合物、置換基を有してもよい芳香族化合物、カルバニオン、エノールエーテル類、グリニャール試薬及び有機金属化合物からなる群から選ばれる求核剤とを反応させて求核剤を−ＣＨ（Ｒ）−ＯＨ化する工程を有する、求核剤のヒドロキシアルキル化方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載された式Ｉの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び／又は予防の医薬品として有用である。
【化１】

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一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｌｉｎｋは炭素数１〜３個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示し、芳香環（Ｅ）上のＣ^２〜Ｃ^６はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、上記環構成炭素原子のうちのいずれか１個はＶで置き換えられていてもよく、Ｖは窒素原子又はＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは炭素数１〜４個の飽和アルキル基などを示し、Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘなどを示し、Ｄは単結合又は酸素原子などを示し、Ｒｘは炭素数３〜８個の飽和アルキル基などを示し、ＡＲは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Ｙは水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基などを示す］で表される化合物又はその塩。プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物が提供される。

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本発明は、特定の、かついくつ場合に新規なジケトン立体異性体またはその金属キレートを含み、特に波長３５０〜５００nmで優れた記録及び再生品質を有する新規な光学的記録材料に関する。本発明は、よって、光学的記録媒体であって、基板、記録層および場合により反射層を含み、記録層が、式(I)［式中、Ｍは、水素、アルミニウムまたは、好ましくは、遷移金属であり、そしてＭは、更に、１つ以上の更なる配位子に配位していてもよく、かつ／あるいは、過剰の電荷の釣り合いをとるために、適切な場合は配位圏の内部または外部の１つ以上の更なるイオンに対し静電相互作用を有していてもよいが、式（Iｂ）および（Iｃ）中のＭは、水素ではなく、Ｑは、Ｃ−Ｈ、ＮまたはＣ−Ｒ_６であり、Ｃ＝Ｑの２重結合の立体化学ではＥまたはＺのいずれかであることが可能である。Ｒ_１〜Ｒ_６の正確な定義については詳細な説明を参照されたい。］で示される化合物を含む光学的記録媒体に関する。また、新規な化合物、特にテトラ配位したキレート、並びにその製造方法が特許請求されている。
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本発明は、３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン誘導体およびかかる化合物を含有する組成物に関する。また、３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン化合物およびかかる化合物を含有する組成物の、セロトニン障害、例えば鬱病および不安症の治療における使用方法に関する。 （もっと読む）