式（Ｉ)、（II）、（III）、および（IV）（式中、Ｃｈ_１は、例えば、式（Ｖ）または(VI)であり；Ｃｈ_２は、式（VII）または（VIII）であり；Ｈｅｔ_１は、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、ピリジル、ベンゾチエニル、キノリル、またはビチエニルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ｈｅｔ_２およびＨｅｔ_２’は、例えば、フリレン、チエニレン、ピロリレン、ベンゾチエニレン、キノリレン、フリレンカルボニル、チエニレンカルボニル、ベンゾチエニレンカルボニル、またはビチエニレンカルボニルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ａ１及びＡｒ１’は、例えば、フェニル、ナフチル、ベンゾイル、またはナフトイルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ａｒ_２は、例えば、場合により置換されているフェニレンであり；Ｍは、例えば、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキレンであり；Ｒ_１は、例えば、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキルまたはフェニルであり；Ｒ_２およびＲ_２’は、例えば、水素またはＣ_１〜Ｃ_２０アルキルである）で示される化合物は、光重合反応において予想外に良好な性能を示す。
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本発明は新規インドールフェニルスルホンアミド誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患、特に異脂肪血症および冠動脈心臓疾患の予防および／または処置のための、特に強力なＰＰＡＲデルタ活性化化合物としての医薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】式


Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５が、本明細書に定義されるとおりである置換３−カルボニル−１Ｈ−インドール−１−イル酢酸誘導体を提供する。
【効果】これらは、深静脈血栓症、冠動脈心疾患、および肺線維症などの線維素溶解性疾患から生じる病態を治療するためプラスミノーゲン活性化因子の阻害因子−１（ＰＡＩ−１）の阻害剤として有用である。
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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。
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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明は、異常細胞増殖を調整、調節および／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することが可能な有機分子に関する。
【化１】
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本発明は、新規の環状及び非環状プロペノン誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】化合物（Ｉ）を水性のキャリア中で安定に保つこと。もう一つの課題は、均一な様相を持ち、再生が良好で、かつ保存中に化合物（Ｉ）の含有物の崩壊が起こらない品質の良い、優れた凍結乾燥した化合物（Ｉ）の調製剤を提供することである。
【解決手段】
［［３−（２−アミノ−１，２−ジオキソエチル）−２−エチル−１−フェニルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ］酢酸ナトリウム、溶解剤、及び安定化剤を含む凍結乾燥した薬学的組成物が記載されている。このような組成物は保存安定性で、水性媒体に容易に溶解して敗血症などの治療の際に注入可能な溶液を提供する。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ抗増殖薬、抗癌薬および／またはチオレドキシン／チオレドキシンレダクターゼ阻害剤である下式［式中、Aは1-(スルホニル)-1H-インドール-2-イル基であり；αで示される結合は独立に、(a)単結合；または(b)二重結合であり；βで示される結合は独立に、(a)単結合；または(b)二重結合であり；基-OR^Oは独立に、(a)-OH；(b)エーテル基(例えば、-OMe)；または(c)アシルオキシ(すなわちリバースエステル)基(例えば、-OC(=O)Me)であり；R²、R³、R⁵、およびR⁶は各々独立に環置換基および(a)H；(b)一価モノデンテート置換基；または(c)隣接する環置換基と一緒になって、さらにこれらの環置換基が結合している環原子と一緒になって縮合環を形成している環置換基である］の化合物をはじめとする、ある種の4-(1-(スルホニル)-1H-インドール-2-イル)-4-(ヒドロキシ)-シクロヘキサ-2,5-ジエノン化合物およびそれらの類似体、ならびにその医薬上許容される塩、エステル、アミド、溶媒和物、水和物、および保護された形態に関する。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物、ならびに例えば増殖性疾患(例えば、癌)、および／またはチオレドキシン／チオレドキシンレダクターゼにより媒介される症状の処置におけるin vitroおよびin vivo双方での上記化合物および組成物の使用に関する。

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【課題】ＧＳＨを基本骨格としない新規な骨格を有するグリオキサラーゼＩ活性阻害剤およびアポトーシス誘導剤を提供すること。
【解決手段】特定のファーマコフォアを有する化合物を含むグリオキサラーゼＩ活性阻害剤、およびそのグリオキサラーゼＩ阻害作用に基づくアポトーシス誘導剤。 （もっと読む）

【解決手段】式


本発明は、線維素溶解性疾患の治療に有用なプラスミノーゲン活性化因子の阻害因子−１（ＰＡＩ−１）の阻害剤として有用であるインドールオキソ−アセチルアミノ酢酸誘導体である、式（Ｉ）の構造を有する化合物であって：式中：Ｒ_１は、アルキルまたは任意に置換されているシクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、ピリジニル、−ＣＨ_２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；Ｒ_２は、水素、アルキル、シクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、またはペルフルオロアルキルであり；Ｒ_３は、水素、ハロ、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、−ＮＨ_２、または−ＮＯ_２であり；Ｒ_４は、任意に置換されているフェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジニル、または−ＣＨ_２−ピリジニルであり；Ｒ_８は、水素、アルキル、シクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、置換アリール、アルキル−アリール、または置換アルキル−アリールであり；Ｒ_９は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、４−ヒドロキシベンジル、３−インドリルメチレン、４−イミダゾリルメチレン、ＨＳＣＨ_２−、ＣＨ_３ＳＣＨ_２ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２−、ＨＯ_２ＣＣＨ_２−、ＨＯ_２ＣＣＨ_２ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣ（＝ＮＨ）ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、またはＲ_８と一緒になった−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−である前記化合物；または製薬的に許容できるその塩形態もしくはエステル形態を提供する。
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アルツハイマー病のような神経変性状態を含むＣＮＳ状態を治療するのに有用なＮ−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 （もっと読む）

【課題】 静脈投与可能な麻酔・鎮静薬の製造に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は式Ｉ
【化１】


(Ｉ)
［式中、Ｒ_１はメチル、または２個のＲ_１が結合して炭素数２〜４のアルキレン基を形成する、Ｒ_２はヒドロキシ、炭素数１〜３のアルコキシまたはオキソで置換されている直鎖状又は分岐鎖状、炭素数１〜５の脂肪族飽和炭化水素基、または炭素数３〜６の直鎖状または分岐鎖状不飽和炭化水素基、Ｘは水素またはハロゲン基］で示される化合物またはその塩を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物において鎮静を誘導することにより、麻酔・鎮静薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換された４−ヒドロキシインドールおよび／または７−ヒドロキシインドール、該ヒドロキシインドールの製造法、該化合物を含有する医薬調剤ならびに免疫拮抗細胞（例えば、マクロファージおよびリンパ球）中でのホスホジエステラーゼ４の活性の阻害が本発明による化合物によって影響を受けている疾病を治療するための作用物質としてのホスホジエステラーゼ４の阻害剤である前記化合物の製薬学的使用に関する。
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本発明は、式１の化合物を製造する方法を提供する。該方法は、式２の化合物と式３の化合物とを反応させて、式４の化合物を生成する工程を包含する：ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で記述したように定義される。次いで、式４の化合物は、式１の化合物に変換される。本発明は、さらに、式３および４の化合物、ならびに式３および４の化合物を製造する方法を包含する。式２の化合物と式３の化合物とのカップリング反応は、銅触媒が少なくとも約５モル％で存在しかつ少なくとも約２当量（すなわち、約２００モル％）の塩基が使用されるという条件で、パラジウム触媒の量を少なくしたとき（例えば、約０．５モル％〜約１．５モル％）、効率的に進行して、高収率で、式４の化合物が生成することが発見された。より少ないパラジウム触媒を使用すると、本発明の方法は、効率的かつ経済的になる。
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低い水溶解度の有機酸及び式（Ｉ）の化合物の、塩、好ましくは結晶質の塩を含んでなる医薬組成物が提供される。該塩は、パーキンソン病の治療に有用である。該塩を使用する治療の方法、及び該塩の結晶質の形態を製造する方法が更に提供される。
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本発明によれば、ウイルスの複製好ましくはＣ型肝炎ウイルス（HCV）の複製を阻害する化合物が同定されて、その使用についての方法が提供される。本発明の一つの態様で、ウイルス感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。本発明のもう一つの態様で、HCV感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。 （もっと読む）

アレルギー性鼻炎を治療する方法を開示し、この方法では、患者に特定のインドリル化合物を投与する。 （もっと読む）

ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(Ｉ)：
【化１】


（式中、A又はBのどちらかは窒素であり、B又はAの他方はCであり、かつ基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、及びR¹⁰は、本出願で定義されるとおり）で表される化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩、エステル若しくは誘導体。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 （もっと読む）

本発明は高収率及び特に純粋な形のヒドロキシインドリルグリオキシル酸アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）