置換アリールアルカン酸誘導体及びその用途
一般式(I):
【化1】
[式中、Linkは炭素数1〜3個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示し、芳香環(E)上のC2〜C6はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、上記環構成炭素原子のうちのいずれか1個はVで置き換えられていてもよく、Vは窒素原子又はZxで置換された炭素原子を示し、Zxは炭素数1〜4個の飽和アルキル基などを示し、Rsは−D−Rxなどを示し、Dは単結合又は酸素原子などを示し、Rxは炭素数3〜8個の飽和アルキル基などを示し、ARは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Yは水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基などを示す]で表される化合物又はその塩。プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物が提供される。
【化1】
[式中、Linkは炭素数1〜3個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示し、芳香環(E)上のC2〜C6はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、上記環構成炭素原子のうちのいずれか1個はVで置き換えられていてもよく、Vは窒素原子又はZxで置換された炭素原子を示し、Zxは炭素数1〜4個の飽和アルキル基などを示し、Rsは−D−Rxなどを示し、Dは単結合又は酸素原子などを示し、Rxは炭素数3〜8個の飽和アルキル基などを示し、ARは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Yは水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基などを示す]で表される化合物又はその塩。プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I):
【化1】
[式中、Linkは炭素数1〜3個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示す。
芳香環(E)上のC2、C3、C4、C5、及びC6はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示す。Rs又はARが結合していない上記環構成炭素原子のうちのいずれか1個はVで置き換えられていてもよい。
Vは窒素原子を示すか、あるいはZxで置換された炭素原子を示す。Zxは、炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、−OR9、又は−N(Rn1)(Rn2)を示す。R9は水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、又は−A6−Qpを示す。ただしA6は単結合又はメチレンを示し、Qpはフェニル基を示し、該フェニル基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のT1で置換されていてもよい。T1は炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、水酸基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、ニトロ基、炭素数1〜4個のアルコキシ基、炭素数1〜4個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。Rn1は水素原子又は炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基を示し、Rn2はRn1と同義であるか、あるいは−COR23若しくは−SO2R24を示すか、又はRn1と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。R23は水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、炭素数1〜4個の低級アルコキシ基、−O−A6−Qp、又は−N(R25)(R26)を示す。R25は水素原子、又は炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基を示す。R26はR25と同義であるか、あるいはR25と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。R24は炭素数1〜4個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数1〜4個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。
Rsは−D−Rx又は−N(Ry)(Rz)を示す。
Dは単結合、酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−C(O)−を示す。
Rxは炭素数3〜8個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式:
R1(CH2)k− (Ra)
で表されるRa、次式:
【化2】
で表されるRb、又は次式:
【化3】
で表されるRcを示す。Ra中のkは0又は1〜3の何れかの整数を示す。R1は炭素数3〜7個の環状飽和アルキル基又は炭素数6〜8個の縮合環式飽和アルキル基を示し、R1は1個又は同一若しくは異なる2個以上の炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されていてもよい。Rb中のQは部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環(q)を示し、環上の任意の位置でA2と結合する。複素環(q)は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を1〜4個含む。A1は単結合又は炭素数1〜3個のアルキレン(a)を示し、アルキレン(a)は炭素数1〜4個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよい。A2は単結合、酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−N(R4)−を示す(ただしA2が酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−又は−N(R4)−を示すときには、A1はエチレン又はトリメチレンを示す)。R2及びR3はそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−OR5、−N(R6)(R6’)、−NHCOR7、−NHSO2R8、又は−A6−Qaを示すか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を示す。Qaは部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環(qa)を示し、環上の任意の位置でA6と結合し、1個又は同一若しくは異なる2個以上のT1で置換されていてもよい。複素環(qa)は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を1〜4個含む。R4及びR6はそれぞれ独立に水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基を示す。R5及びR7はそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、又は−A6−Qaを示す。R8は炭素数1〜4個の低級アルキル基を示す。R6’はR6と同義であるか、あるいはR6と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。Rc中のpは2〜4の何れかの整数を示す。A4は単結合、メチレン、又はエチレンを示す。A5は−C(O)−、−C(S)−、又は−S(O)2−を示す。Rdは水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基、又はQaを示す。Reは炭素数1〜8個のアルキル基、−A6−Qa、−(CH2)iR14、−OR28、−SR28、又は−N(R29)(R30)を示す。iは1〜3の何れかの整数を示し、R14は水酸基、炭素数1〜4個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数1〜4個のN,N−ジアルキルカルバモイル基を示す。R28は炭素数1〜8個のアルキル基又は−A6−Qaを示す。R29は炭素数1〜8個のアルキル基、炭素数1〜4個のアルコキシカルボニル基、又は−A6−Qaを示す。R30は水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基を示すか、あるいはR29と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。
RzはRxと同義であるか、あるいはメチル基、エチル基、又は−A5−Reを示す。Ryは水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基又は−A6−Qpを示すか、あるいはRzと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数3〜7個の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成し、この含窒素環状置換基は1個又は同一若しくは異なる2個の炭素数1〜4個の低級アルキル基で置換されても良い。
ARは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環(ar)を示し、1個又は同一若しくは異なる2個以上のXaで置換されていてもよい。複素環(ar)は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を1〜4個含む。Xaは炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、炭素数3〜7個の環状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、−(CH2)iR14、−OR10、−N(R11)(R12)、−SO2R13、又は−COR27を示す。R10は水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基又は−(CH2)iR14を示す。R11は水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基を示す。R12は水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、炭素数2〜4個のヒドロキシアルキル基、−COR15、又は−SO2R16を示すか、あるいはR11と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。R15は炭素数1〜4個の低級アルキル基、炭素数2〜4個のヒドロキシアルキル基、アミノ基、炭素数1〜4個のモノ若しくはジアルキルアミノ基、又は−A6−Qa示す。R13及びR16はそれぞれ独立に炭素数1〜4個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数1〜4個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。R27は水素原子、水酸基、炭素数1〜4個のアルコキシ基、炭素数1〜4個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数1〜4個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。
Yは水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、−(CH2)mN(R18)(R19)、又は−C(R20)2OC(O)A3R21を示す。mは整数2又は3を示す。R18はR19と同じであるか、あるいはR19と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。R19はメチル基、エチル基、又はプロピル基を示す。R20は水素原子、メチル基、エチル基、又はプロピル基を示す。R21は炭素数1〜4個の低級アルキル基、炭素数3〜6個の環状飽和アルキル基、又はフェニル基を示し、A3は単結合又は酸素原子を示す。]で表される化合物又はその塩。
【請求項2】
Linkが−(CH2)n−であり、nは1〜3の何れかの整数であり、Rsが−N(Ry)(Rz)を示すときのRzがRxと同義であるか、あるいは−A5−Reであり、Ryは水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基又は−A6−Qpを示すか、あるいはRzと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数3〜7個の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成する請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項3】
ARがナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔b〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−1H−キノリン、ベンゾ〔d〕イソチアゾール、1H−インダゾール、ベンゾ〔c〕イソチアゾール、2H−インダゾール、イミダゾ〔1,2−a〕ピリジン、1H−ピロロ〔2,3−b〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−2H−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、1H−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、1H−ピロロ〔3,2−b〕ピリジン、ベンゾ〔1,2,5〕チアジアゾール、1H−ベンゾトリアゾール、1,3−ジヒドロピロロ〔2,3−b〕ピリジン、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔1,8〕ナフタリジン、〔1,5〕ナフタリジン、1H−ピロロ〔3,2−c〕ピリジン、1H−ピロロ〔2,3−c〕ピリジン、1H−ピラゾロ〔4,3−b〕ピリジン、1H−ピラゾロ〔4,3−c〕ピリジン、1H−ピラゾロ〔3,4−c〕ピリジン、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピリジン、〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3−a〕ピリジン、チエノ〔3,2−c〕ピリジン、チエノ〔3,2−b〕ピリジン、1H−チエノ〔3,2−c〕ピラゾール、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール、インドリジン、1,3−ジヒドロインドール、1H−ピラゾロ〔3,4−d〕チアゾール、2H−イソインドール、〔1,2,4〕トリアゾロ〔1,5−a〕ピリミジン、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピラジン、1H−イミダゾ〔4,5−b〕ピラジン、7H−プリン、又は4H−クロメンの残基(上記残基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のXaで置換されていてもよい)である請求項2に記載の化合物又はその塩。
【請求項4】
ARがナフタレン−2−イル基、ナフタレン−1−イル基、ベンゾフラン−5−イル基、ベンゾフラン−4−イル基、ベンゾフラン−2−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−5−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−4−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−2−イル基、インドール−5−イル基、インドール−4−イル基、インドール−6−イル基、ベンゾチアゾール−6−イル基、ベンゾチアゾール−7−イル基、ベンゾチアゾール−5−イル基、ベンゾチアゾール−4−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−6−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−7−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−5−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−4−イル基、キノリン−6−イル基、キノリン−3−イル基、キノリン−5−イル基、キノリン−7−イル基、ジヒドロ−1H−キノリン−6−イル基、ジヒドロ−1H−キノリン−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−6−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−7−イル基、1H−インダゾール−5−イル基、1H−インダゾール−4−イル基、1H−インダゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−5−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−4−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−7−イル基、2H−インダゾール−5−イル基、2H−インダゾール−4−イル基、2H−インダゾール−6−イル基、イミダゾ〔1,2−a〕ピリジン−6−イル基、イミダゾ〔1,2−a〕ピリジン−7−イル基、1H−ピロロ〔2,3−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔2,3−b〕ピリジン−4−イル基、イソキノリン−6−イル基、イソキノリン−3−イル基、イソキノリン−5−イル基、イソキノリン−7−イル基、ジヒドロ−2H−イソキノリン−6−イル基、ジヒドロ−2H−イソキノリン−5−イル基、シンノリン−6−イル基、シンノリン−5−イル基、キナゾリン−6−イル基、キナゾリン−7−イル基、キナゾリン−5−イル基、キノキサリン−2−イル基、キノキサリン−6−イル基、キノキサリン−5−イル基、1H−ベンゾイミダゾール−5−イル基、1H−ベンゾイミダゾール−4−イル基、ベンゾオキサゾール−5−イル基、ベンゾオキサゾール−6−イル基、ベンゾオキサゾール−4−イル基、ベンゾオキサゾール−7−イル基、1H−ピロロ〔3,2−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔3,2−b〕ピリジン−6−イル基、ベンゾ〔1,2,5〕チアジアゾール−5−イル基、ベンゾ〔1,2,5〕チアジアゾール−4−イル基、1H−ベンゾトリアゾール−5−イル基、1H−ベンゾトリアゾール−4−イル基、1,3−ジヒドロピロロ〔2,3−b〕ピリジン−5−イル基、1,3−ジヒドロピロロ〔2,3−b〕ピリジン−4−イル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール−5−イル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール−4−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−6−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−7−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−5−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−4−イル基、フタラジン−6−イル基、フタラジン−5−イル基、〔1,8〕ナフタリジン−3−イル基、〔1,8〕ナフタリジン−4−イル基、〔1,5〕ナフタリジン−3−イル基、〔1,5〕ナフタリジン−4−イル基、1H−ピロロ〔3,2−c〕ピリジン−6−イル基、1H−ピロロ〔3,2−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピロロ〔2,3−c〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔2,3−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−b〕ピリジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−c〕ピリジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−c〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピリジン−4−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3−a〕ピリジン−6−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3−a〕ピリジン−7−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−2−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−3−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−6−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−2−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−3−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−5−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−6−イル基、1H−チエノ〔3,2−c〕ピラゾール−5−イル基、1H−チエノ〔3,2−c〕ピラゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−6−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−7−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−5−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−4−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−7−イル基、インドリジン−7−イル基、インドリジン−6−イル基、インドリジン−8−イル基、1,3−ジヒドロインドール−5−イル基、1,3−ジヒドロインドール−4−イル基、1,3−ジヒドロインドール−6−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−d〕チアゾール−5−イル基、2H−イソインドール−5−イル基、2H−イソインドール−4−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔1,5−a〕ピリミジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピラジン−5−イル基、1H−イミダゾ〔4,5−b〕ピラジン−5−イル基、7H−プリン−2−イル基、4H−クロメン−6−イル基、又は4H−クロメン−5−イル基(上記の基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のXaで置換されていてもよい)である請求項2に記載の化合物又はその塩。
【請求項5】
Rsが−D−Rx又は−N(Ry)(Rz)であり、Dが単結合、酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−C(O)−であり、Rxが炭素数3〜8個の直鎖状若しくは分枝状の飽和アルキル基であるか、あるいはRa、Rb、又はRcであり、Ra中のkが0又は1〜3の何れかの整数であり、R1が炭素数3〜7個の飽和シクロアルキル基又は炭素数6〜8個の縮合飽和シクロアルキル基であり、R1は1個又は同一若しくは異なる2個以上の炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されていてもよく、Rb中のQはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、4H−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール基、又はジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール基(上記の基は環上の任意の位置でA2と結合する)であり、A1が単結合又は炭素数1〜3個のアルキレン(a)であり、該アルキレン(a)は炭素数1〜4個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよく、A2は単結合、酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−N(R4)−であり(ただしA2が酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−N(R4)−であるときには、A1はエチレン又はトリメチレンである)、R2及びR3がそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−OR5、−N(R6)(R6’)、−NHCOR7、−NHSO2R8、又は−A6−Qaであるか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を表し、Qaはフェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、又はインダゾリル基(上記の基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のT1で置換されていてもよく、環上の任意の位置でA6と結合する)であり、R4及びR6がそれぞれ独立に水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基であり、R5及びR7がそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、又は−A6−Qaであり、R8が炭素数1〜4個の低級アルキル基であり、R6’はR6と同義であるか、あるいはR6と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成し、Rc中のpが2〜4の何れかの整数であり、A4が単結合であるか、あるいはメチレン又はエチレンであり、A5が−C(O)−、−C(S)−、又は−S(O)2−であり、Rdが水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基、又はQaであり、Reが炭素数1〜8個のアルキル基、−A6−Qa、−(CH2)iR14、−OR28、−SR28、又は−N(R29)(R30)であり、iが1〜3の何れかの整数であり、R14が水酸基、炭素数1〜4個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数1〜4個のN,N−ジアルキルカルバモイル基であり、R28が炭素数1〜8個のアルキル基又は−A6−Qaであり、R29が炭素数1〜8個のアルキル基、炭素数1〜4個のアルコキシカルボニル基、又は−A6−Qaであり、R30が水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基であるか、あるいはR29と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成しており、RzがRxと同義であるか、あるいは−A5−Reを示し、Ryが水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基、又は−A6−Qpであるか、あるいはRzと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数3〜7の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成する、請求項2から4のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。
【請求項6】
Rsが−O−Rxである、請求項2から5のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。
【請求項7】
ARが芳香環(E)上のC3に結合しており、RsがC4、C5、又はC6のうちの何れか1つの環構成炭素原子と結合する、請求項2に記載の化合物又はその塩。
【請求項8】
ARが芳香環(E)上のC2に結合しており、RsがC3、C4、又はC5のうちの何れか1つの環構成炭素原子と結合する、請求項2に記載の化合物又はその塩。
【請求項9】
Rsが−O−Rxであり、芳香環(E)においてC2、C3、C4、C5、及びC6のいずれもVで置き換えられていない、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項10】
nが整数2であり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項8に記載の化合物又はその塩。
【請求項11】
Rsが芳香環(E)上のC5又はC6のうちの何れか1つの環構成炭素原子と結合する、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項12】
Rsが−O−Rxであり、芳香環(E)においてC2、C3、C4、C5、及びC6のいずれもがVで置き換えられていない、請求項11に記載の化合物又はその塩。
【請求項13】
nが整数2であり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項12に記載の化合物又はその塩。
【請求項14】
Rsが芳香環(E)上のC4と結合しており、C6がVで置き換えられている、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項15】
nが整数2であり、VがZxで置換された炭素原子であり、Dが酸素原子であり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項14に記載の化合物又はその塩。
【請求項16】
Rsが芳香環(E)上のC4と結合しており、C5が窒素原子であり、C2及びC6が無置換の環構成炭素原子である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項17】
nが整数2であり、Rsが−O−Rxであり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項16に記載の化合物又はその塩。
【請求項18】
Rsが芳香環(E)上のC4と結合しており、C5がZxで置換された環構成炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子であり、C2及びC6が無置換の環構成炭素原子であり、Rsが−N(Ry)(Rz)である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項19】
Linkが−(CH2)n−であり、nは1〜3の何れかの整数であり、芳香環(E)上のC2及びC6が無置換の環構成炭素原子であり、ARが芳香環(E)上のC3に結合しており、Rsが−N(Ry)(Rz)であり且つ芳香環(E)上のC4に結合している、請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項20】
nが整数2であり、C5がZxで置換された炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子である、請求項19に記載の化合物又はその塩。
【請求項21】
ARがナフタレン−2−イル基、ナフタレン−1−イル基、ベンゾフラン−5−イル基、ベンゾフラン−4−イル基、ベンゾフラン−2−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−5−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−4−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−2−イル基、インドール−5−イル基、インドール−4−イル基、インドール−6−イル基、ベンゾチアゾール−6−イル基、ベンゾチアゾール−7−イル基、ベンゾチアゾール−5−イル基、ベンゾチアゾール−4−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−6−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−7−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−5−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−4−イル基、キノリン−6−イル基、キノリン−3−イル基、キノリン−5−イル基、キノリン−7−イル基、ジヒドロ−1H−キノリン−6−イル基、ジヒドロ−1H−キノリン−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−6−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−7−イル基、1H−インダゾール−5−イル基、1H−インダゾール−4−イル基、1H−インダゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−5−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−4−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−7−イル基、2H−インダゾール−5−イル基、2H−インダゾール−4−イル基、2H−インダゾール−6−イル基、イミダゾ〔1,2−a〕ピリジン−6−イル基、イミダゾ〔1,2−a〕ピリジン−7−イル基、1H−ピロロ〔2,3−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔2,3−b〕ピリジン−4−イル基、イソキノリン−6−イル基、イソキノリン−3−イル基、イソキノリン−5−イル基、イソキノリン−7−イル基、ジヒドロ−2H−イソキノリン−6−イル基、ジヒドロ−2H−イソキノリン−5−イル基、シンノリン−6−イル基、シンノリン−5−イル基、キナゾリン−6−イル基、キナゾリン−7−イル基、キナゾリン−5−イル基、キノキサリン−2−イル基、キノキサリン−6−イル基、キノキサリン−5−イル基、1H−ベンゾイミダゾール−5−イル基、1H−ベンゾイミダゾール−4−イル基、ベンゾオキサゾール−5−イル基、ベンゾオキサゾール−6−イル基、ベンゾオキサゾール−4−イル基、ベンゾオキサゾール−7−イル基、1H−ピロロ〔3,2−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔3,2−b〕ピリジン−6−イル基、ベンゾ〔1,2,5〕チアジアゾール−5−イル基、ベンゾ〔1,2,5〕チアジアゾール−4−イル基、1H−ベンゾトリアゾール−5−イル基、1H−ベンゾトリアゾール−4−イル基、1,3−ジヒドロピロロ〔2,3−b〕ピリジン−5−イル基、1,3−ジヒドロピロロ〔2,3−b〕ピリジン−4−イル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール−5−イル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール−4−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−6−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−7−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−5−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−4−イル基、フタラジン−6−イル基、フタラジン−5−イル基、〔1,8〕ナフタリジン−3−イル基、〔1,8〕ナフタリジン−4−イル基、〔1,5〕ナフタリジン−3−イル基、〔1,5〕ナフタリジン−4−イル基、1H−ピロロ〔3,2−c〕ピリジン−6−イル基、1H−ピロロ〔3,2−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピロロ〔2,3−c〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔2,3−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−b〕ピリジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−c〕ピリジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−c〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピリジン−4−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3−a〕ピリジン−6−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3−a〕ピリジン−7−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−2−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−3−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−6−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−2−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−3−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−5−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−6−イル基、1H−チエノ〔3,2−c〕ピラゾール−5−イル基、1H−チエノ〔3,2−c〕ピラゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−6−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−7−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−5−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−4−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−7−イル基、インドリジン−7−イル基、インドリジン−6−イル基、インドリジン−8−イル基、1,3−ジヒドロインドール−5−イル基、1,3−ジヒドロインドール−4−イル基、1,3−ジヒドロインドール−6−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−d〕チアゾール−5−イル基、2H−イソインドール−5−イル基、2H−イソインドール−4−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔1,5−a〕ピリミジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピラジン−5−イル基、1H−イミダゾ〔4,5−b〕ピラジン−5−イル基、7H−プリン−2−イル基、4H−クロメン−6−イル基、又は4H−クロメン−5−イル基(ただし、これらの基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のXaで置換されていてもよい)である、請求項19又は20に記載の化合物又はその塩。
【請求項22】
Rzが炭素数1〜8個の直鎖状若しくは分枝状の飽和アルキル基であるか、あるいはRa、Rb、又はRcであり、Ra中のkが0又は1〜3の何れかの整数であり、R1が炭素数3〜7個の飽和シクロアルキル基又は炭素数6〜8個の縮合飽和シクロアルキル基であり、R1は1個又は同一若しくは異なる2個以上の炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されていてもよく、Rb中のQはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、4H−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール基、又はジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール基(上記の基は環上の任意の位置でA2に結合する)であり、A1が単結合又は炭素数1〜3個のアルキレン(a)であり、該アルキレン(a)は炭素数1〜4個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよく、A2は単結合、酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−N(R4)−であり(ただしA2が酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−N(R4)−であるときには、A1はエチレン又はトリメチレンである)、R2及びR3がそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−OR5、−N(R6)(R6’)、−NHCOR7、−NHSO2R8、又は−A6−Qaであるか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を形成し、Qaはフェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、又はインダゾリル基(これらの基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のT1で置換されていてもよく、環上の任意の位置でA6に結合する)であり、R4及びR6がそれぞれ独立に水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基であり、R5及びR7がそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、又は−A6−Qaであり、R8が炭素数1〜4個の低級アルキル基であり、R6’はR6と同義であるか、あるいはR6と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成し、Rc中のpが2〜4の何れかの整数であり、A4が単結合であるか、あるいはメチレン又はエチレンであり、A5が−C(O)−、−C(S)−、又は−S(O)2−であり、Rdが水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基、又はQaであり、Reが炭素数1〜8個のアルキル基、−A6−Qa、−(CH2)iR14、−OR28、−SR28、又は−N(R29)(R30)であり、iが1〜3の何れかの整数であり、R14が水酸基、炭素数1〜4個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数1〜4個のN,N−ジアルキルカルバモイル基であり、R28が炭素数1〜8個のアルキル基又は−A6−Qaであり、R29が炭素数1〜8個のアルキル基、炭素数1〜4個のアルコキシカルボニル基、又は−A6−Qaであり、R30が水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基であるか、あるいはR29と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成しており、Ryが水素原子又は炭素数1〜8個のアルキル基であるか、あるいはRzと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数3〜7の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成し、この含窒素環状置換基は1個又は同一若しくは異なる2個の炭素数1〜4個の低級アルキル基で置換されても良い、請求項19から21のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。
【請求項23】
Rsが芳香環(E)上のC4に結合しており、C5がZxで置換された環構成炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子であり、C2及びC6が無置換の環構成炭素原子であり、Rsが−D−Rxであり、Dが単結合、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−C(O)−である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項24】
nが整数2であり、Rsが芳香環(E)上のC4に結合しており、C5が−N(Rn1)(Rn2)で置換された炭素原子であり(ただしRn1又はRn2のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す)、C2及びC6は無置換の環構成炭素原子であり、Rsが−O−Rxであり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項25】
nが整数2であり、Rsが芳香環(E)上のC4に結合しており、C5が置換基Zxで置換された環構成炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子であり、C2及びC6が無置換の環構成炭素原子であり、Rsが−O−Rcであり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項26】
請求項1から25のいずれか1項に記載の化合物又は薬理学的に許容されるその塩を有効成分として含む医薬。
【請求項27】
請求項1から25のいずれか1項に記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩を有効成分として含む、プロスタグランジン及び/又はロイコトリエンの産生抑制剤。
【請求項28】
プロスタグランジン及び/又はロイコトリエンの産生により惹起される疾患の予防及び/又は治療のための請求項26に記載の医薬。
【請求項29】
一般式(II):
【化4】
[式中、芳香環(E’)上のC2’、C3’、C4’、C5’、及びC6’はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、Rs’又はGが結合していない上記環構成炭素原子のうちのいずれか1個はV’で置き換えられていてもよく、
V’は窒素原子を示すか、又はZx’で置換された炭素原子を示し、Zx’は前述のZxと同義であり、ただしZxが水酸基を含む場合には、その水酸基はRp1で保護されていてもよく、Zxがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はRp2で保護されていてもよく、
Rs’は−D−Rx’又は−N(Ry’)(Rz’)を示し、
−D−Rx’及び−N(Ry’)(Rz’)はそれぞれ前述の−D−Rx及び−N(Ry)(Rz)と同義であり、ただし−D−Rx又は−N(Ry)(Rz)が水酸基を含む場合には、その水酸基はRp1で保護されていてもよく、−D−Rx又は−N(Ry)(Rz)がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はRp2で保護されていてもよく、
Gは塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、メシラート基、トリフラート基、又は芳香環部分が1個又は同一若しくは異なる2個以上のT1で置換されていてもよいアレーンスルホネート基を示し、
Y’は炭素数1〜4個の低級アルキル基を示す]で表される化合物。
【請求項30】
一般式(III):
【化5】
[式中、芳香環(E’)上のC2’、C3’、C4’、C5’、及びC6’はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、Rs’又はAR’が結合していない上記環構成炭素原子のうちのいずれか1個はV’で置き換えられていてもよく、AR’はARと同義であり、ただしARが水酸基を含む場合には、その水酸基はRp1で保護されていてもよく、ARがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はRp2で保護されていてもよい]で表される化合物。
【請求項1】
一般式(I):
【化1】
[式中、Linkは炭素数1〜3個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示す。
芳香環(E)上のC2、C3、C4、C5、及びC6はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示す。Rs又はARが結合していない上記環構成炭素原子のうちのいずれか1個はVで置き換えられていてもよい。
Vは窒素原子を示すか、あるいはZxで置換された炭素原子を示す。Zxは、炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、−OR9、又は−N(Rn1)(Rn2)を示す。R9は水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、又は−A6−Qpを示す。ただしA6は単結合又はメチレンを示し、Qpはフェニル基を示し、該フェニル基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のT1で置換されていてもよい。T1は炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、水酸基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、ニトロ基、炭素数1〜4個のアルコキシ基、炭素数1〜4個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。Rn1は水素原子又は炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基を示し、Rn2はRn1と同義であるか、あるいは−COR23若しくは−SO2R24を示すか、又はRn1と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。R23は水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、炭素数1〜4個の低級アルコキシ基、−O−A6−Qp、又は−N(R25)(R26)を示す。R25は水素原子、又は炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基を示す。R26はR25と同義であるか、あるいはR25と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。R24は炭素数1〜4個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数1〜4個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。
Rsは−D−Rx又は−N(Ry)(Rz)を示す。
Dは単結合、酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−C(O)−を示す。
Rxは炭素数3〜8個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式:
R1(CH2)k− (Ra)
で表されるRa、次式:
【化2】
で表されるRb、又は次式:
【化3】
で表されるRcを示す。Ra中のkは0又は1〜3の何れかの整数を示す。R1は炭素数3〜7個の環状飽和アルキル基又は炭素数6〜8個の縮合環式飽和アルキル基を示し、R1は1個又は同一若しくは異なる2個以上の炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されていてもよい。Rb中のQは部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環(q)を示し、環上の任意の位置でA2と結合する。複素環(q)は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を1〜4個含む。A1は単結合又は炭素数1〜3個のアルキレン(a)を示し、アルキレン(a)は炭素数1〜4個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよい。A2は単結合、酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−N(R4)−を示す(ただしA2が酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−又は−N(R4)−を示すときには、A1はエチレン又はトリメチレンを示す)。R2及びR3はそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−OR5、−N(R6)(R6’)、−NHCOR7、−NHSO2R8、又は−A6−Qaを示すか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を示す。Qaは部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環(qa)を示し、環上の任意の位置でA6と結合し、1個又は同一若しくは異なる2個以上のT1で置換されていてもよい。複素環(qa)は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を1〜4個含む。R4及びR6はそれぞれ独立に水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基を示す。R5及びR7はそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、又は−A6−Qaを示す。R8は炭素数1〜4個の低級アルキル基を示す。R6’はR6と同義であるか、あるいはR6と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。Rc中のpは2〜4の何れかの整数を示す。A4は単結合、メチレン、又はエチレンを示す。A5は−C(O)−、−C(S)−、又は−S(O)2−を示す。Rdは水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基、又はQaを示す。Reは炭素数1〜8個のアルキル基、−A6−Qa、−(CH2)iR14、−OR28、−SR28、又は−N(R29)(R30)を示す。iは1〜3の何れかの整数を示し、R14は水酸基、炭素数1〜4個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数1〜4個のN,N−ジアルキルカルバモイル基を示す。R28は炭素数1〜8個のアルキル基又は−A6−Qaを示す。R29は炭素数1〜8個のアルキル基、炭素数1〜4個のアルコキシカルボニル基、又は−A6−Qaを示す。R30は水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基を示すか、あるいはR29と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。
RzはRxと同義であるか、あるいはメチル基、エチル基、又は−A5−Reを示す。Ryは水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基又は−A6−Qpを示すか、あるいはRzと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数3〜7個の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成し、この含窒素環状置換基は1個又は同一若しくは異なる2個の炭素数1〜4個の低級アルキル基で置換されても良い。
ARは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環(ar)を示し、1個又は同一若しくは異なる2個以上のXaで置換されていてもよい。複素環(ar)は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を1〜4個含む。Xaは炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、炭素数3〜7個の環状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、−(CH2)iR14、−OR10、−N(R11)(R12)、−SO2R13、又は−COR27を示す。R10は水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基又は−(CH2)iR14を示す。R11は水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基を示す。R12は水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、炭素数2〜4個のヒドロキシアルキル基、−COR15、又は−SO2R16を示すか、あるいはR11と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。R15は炭素数1〜4個の低級アルキル基、炭素数2〜4個のヒドロキシアルキル基、アミノ基、炭素数1〜4個のモノ若しくはジアルキルアミノ基、又は−A6−Qa示す。R13及びR16はそれぞれ独立に炭素数1〜4個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数1〜4個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。R27は水素原子、水酸基、炭素数1〜4個のアルコキシ基、炭素数1〜4個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数1〜4個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。
Yは水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、−(CH2)mN(R18)(R19)、又は−C(R20)2OC(O)A3R21を示す。mは整数2又は3を示す。R18はR19と同じであるか、あるいはR19と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。R19はメチル基、エチル基、又はプロピル基を示す。R20は水素原子、メチル基、エチル基、又はプロピル基を示す。R21は炭素数1〜4個の低級アルキル基、炭素数3〜6個の環状飽和アルキル基、又はフェニル基を示し、A3は単結合又は酸素原子を示す。]で表される化合物又はその塩。
【請求項2】
Linkが−(CH2)n−であり、nは1〜3の何れかの整数であり、Rsが−N(Ry)(Rz)を示すときのRzがRxと同義であるか、あるいは−A5−Reであり、Ryは水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基又は−A6−Qpを示すか、あるいはRzと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数3〜7個の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成する請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項3】
ARがナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔b〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−1H−キノリン、ベンゾ〔d〕イソチアゾール、1H−インダゾール、ベンゾ〔c〕イソチアゾール、2H−インダゾール、イミダゾ〔1,2−a〕ピリジン、1H−ピロロ〔2,3−b〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−2H−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、1H−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、1H−ピロロ〔3,2−b〕ピリジン、ベンゾ〔1,2,5〕チアジアゾール、1H−ベンゾトリアゾール、1,3−ジヒドロピロロ〔2,3−b〕ピリジン、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔1,8〕ナフタリジン、〔1,5〕ナフタリジン、1H−ピロロ〔3,2−c〕ピリジン、1H−ピロロ〔2,3−c〕ピリジン、1H−ピラゾロ〔4,3−b〕ピリジン、1H−ピラゾロ〔4,3−c〕ピリジン、1H−ピラゾロ〔3,4−c〕ピリジン、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピリジン、〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3−a〕ピリジン、チエノ〔3,2−c〕ピリジン、チエノ〔3,2−b〕ピリジン、1H−チエノ〔3,2−c〕ピラゾール、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール、インドリジン、1,3−ジヒドロインドール、1H−ピラゾロ〔3,4−d〕チアゾール、2H−イソインドール、〔1,2,4〕トリアゾロ〔1,5−a〕ピリミジン、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピラジン、1H−イミダゾ〔4,5−b〕ピラジン、7H−プリン、又は4H−クロメンの残基(上記残基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のXaで置換されていてもよい)である請求項2に記載の化合物又はその塩。
【請求項4】
ARがナフタレン−2−イル基、ナフタレン−1−イル基、ベンゾフラン−5−イル基、ベンゾフラン−4−イル基、ベンゾフラン−2−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−5−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−4−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−2−イル基、インドール−5−イル基、インドール−4−イル基、インドール−6−イル基、ベンゾチアゾール−6−イル基、ベンゾチアゾール−7−イル基、ベンゾチアゾール−5−イル基、ベンゾチアゾール−4−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−6−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−7−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−5−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−4−イル基、キノリン−6−イル基、キノリン−3−イル基、キノリン−5−イル基、キノリン−7−イル基、ジヒドロ−1H−キノリン−6−イル基、ジヒドロ−1H−キノリン−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−6−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−7−イル基、1H−インダゾール−5−イル基、1H−インダゾール−4−イル基、1H−インダゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−5−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−4−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−7−イル基、2H−インダゾール−5−イル基、2H−インダゾール−4−イル基、2H−インダゾール−6−イル基、イミダゾ〔1,2−a〕ピリジン−6−イル基、イミダゾ〔1,2−a〕ピリジン−7−イル基、1H−ピロロ〔2,3−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔2,3−b〕ピリジン−4−イル基、イソキノリン−6−イル基、イソキノリン−3−イル基、イソキノリン−5−イル基、イソキノリン−7−イル基、ジヒドロ−2H−イソキノリン−6−イル基、ジヒドロ−2H−イソキノリン−5−イル基、シンノリン−6−イル基、シンノリン−5−イル基、キナゾリン−6−イル基、キナゾリン−7−イル基、キナゾリン−5−イル基、キノキサリン−2−イル基、キノキサリン−6−イル基、キノキサリン−5−イル基、1H−ベンゾイミダゾール−5−イル基、1H−ベンゾイミダゾール−4−イル基、ベンゾオキサゾール−5−イル基、ベンゾオキサゾール−6−イル基、ベンゾオキサゾール−4−イル基、ベンゾオキサゾール−7−イル基、1H−ピロロ〔3,2−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔3,2−b〕ピリジン−6−イル基、ベンゾ〔1,2,5〕チアジアゾール−5−イル基、ベンゾ〔1,2,5〕チアジアゾール−4−イル基、1H−ベンゾトリアゾール−5−イル基、1H−ベンゾトリアゾール−4−イル基、1,3−ジヒドロピロロ〔2,3−b〕ピリジン−5−イル基、1,3−ジヒドロピロロ〔2,3−b〕ピリジン−4−イル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール−5−イル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール−4−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−6−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−7−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−5−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−4−イル基、フタラジン−6−イル基、フタラジン−5−イル基、〔1,8〕ナフタリジン−3−イル基、〔1,8〕ナフタリジン−4−イル基、〔1,5〕ナフタリジン−3−イル基、〔1,5〕ナフタリジン−4−イル基、1H−ピロロ〔3,2−c〕ピリジン−6−イル基、1H−ピロロ〔3,2−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピロロ〔2,3−c〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔2,3−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−b〕ピリジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−c〕ピリジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−c〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピリジン−4−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3−a〕ピリジン−6−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3−a〕ピリジン−7−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−2−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−3−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−6−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−2−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−3−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−5−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−6−イル基、1H−チエノ〔3,2−c〕ピラゾール−5−イル基、1H−チエノ〔3,2−c〕ピラゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−6−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−7−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−5−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−4−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−7−イル基、インドリジン−7−イル基、インドリジン−6−イル基、インドリジン−8−イル基、1,3−ジヒドロインドール−5−イル基、1,3−ジヒドロインドール−4−イル基、1,3−ジヒドロインドール−6−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−d〕チアゾール−5−イル基、2H−イソインドール−5−イル基、2H−イソインドール−4−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔1,5−a〕ピリミジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピラジン−5−イル基、1H−イミダゾ〔4,5−b〕ピラジン−5−イル基、7H−プリン−2−イル基、4H−クロメン−6−イル基、又は4H−クロメン−5−イル基(上記の基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のXaで置換されていてもよい)である請求項2に記載の化合物又はその塩。
【請求項5】
Rsが−D−Rx又は−N(Ry)(Rz)であり、Dが単結合、酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−C(O)−であり、Rxが炭素数3〜8個の直鎖状若しくは分枝状の飽和アルキル基であるか、あるいはRa、Rb、又はRcであり、Ra中のkが0又は1〜3の何れかの整数であり、R1が炭素数3〜7個の飽和シクロアルキル基又は炭素数6〜8個の縮合飽和シクロアルキル基であり、R1は1個又は同一若しくは異なる2個以上の炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されていてもよく、Rb中のQはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、4H−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール基、又はジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール基(上記の基は環上の任意の位置でA2と結合する)であり、A1が単結合又は炭素数1〜3個のアルキレン(a)であり、該アルキレン(a)は炭素数1〜4個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよく、A2は単結合、酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−N(R4)−であり(ただしA2が酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−N(R4)−であるときには、A1はエチレン又はトリメチレンである)、R2及びR3がそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−OR5、−N(R6)(R6’)、−NHCOR7、−NHSO2R8、又は−A6−Qaであるか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を表し、Qaはフェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、又はインダゾリル基(上記の基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のT1で置換されていてもよく、環上の任意の位置でA6と結合する)であり、R4及びR6がそれぞれ独立に水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基であり、R5及びR7がそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、又は−A6−Qaであり、R8が炭素数1〜4個の低級アルキル基であり、R6’はR6と同義であるか、あるいはR6と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成し、Rc中のpが2〜4の何れかの整数であり、A4が単結合であるか、あるいはメチレン又はエチレンであり、A5が−C(O)−、−C(S)−、又は−S(O)2−であり、Rdが水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基、又はQaであり、Reが炭素数1〜8個のアルキル基、−A6−Qa、−(CH2)iR14、−OR28、−SR28、又は−N(R29)(R30)であり、iが1〜3の何れかの整数であり、R14が水酸基、炭素数1〜4個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数1〜4個のN,N−ジアルキルカルバモイル基であり、R28が炭素数1〜8個のアルキル基又は−A6−Qaであり、R29が炭素数1〜8個のアルキル基、炭素数1〜4個のアルコキシカルボニル基、又は−A6−Qaであり、R30が水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基であるか、あるいはR29と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成しており、RzがRxと同義であるか、あるいは−A5−Reを示し、Ryが水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基、又は−A6−Qpであるか、あるいはRzと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数3〜7の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成する、請求項2から4のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。
【請求項6】
Rsが−O−Rxである、請求項2から5のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。
【請求項7】
ARが芳香環(E)上のC3に結合しており、RsがC4、C5、又はC6のうちの何れか1つの環構成炭素原子と結合する、請求項2に記載の化合物又はその塩。
【請求項8】
ARが芳香環(E)上のC2に結合しており、RsがC3、C4、又はC5のうちの何れか1つの環構成炭素原子と結合する、請求項2に記載の化合物又はその塩。
【請求項9】
Rsが−O−Rxであり、芳香環(E)においてC2、C3、C4、C5、及びC6のいずれもVで置き換えられていない、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項10】
nが整数2であり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項8に記載の化合物又はその塩。
【請求項11】
Rsが芳香環(E)上のC5又はC6のうちの何れか1つの環構成炭素原子と結合する、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項12】
Rsが−O−Rxであり、芳香環(E)においてC2、C3、C4、C5、及びC6のいずれもがVで置き換えられていない、請求項11に記載の化合物又はその塩。
【請求項13】
nが整数2であり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項12に記載の化合物又はその塩。
【請求項14】
Rsが芳香環(E)上のC4と結合しており、C6がVで置き換えられている、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項15】
nが整数2であり、VがZxで置換された炭素原子であり、Dが酸素原子であり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項14に記載の化合物又はその塩。
【請求項16】
Rsが芳香環(E)上のC4と結合しており、C5が窒素原子であり、C2及びC6が無置換の環構成炭素原子である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項17】
nが整数2であり、Rsが−O−Rxであり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項16に記載の化合物又はその塩。
【請求項18】
Rsが芳香環(E)上のC4と結合しており、C5がZxで置換された環構成炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子であり、C2及びC6が無置換の環構成炭素原子であり、Rsが−N(Ry)(Rz)である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項19】
Linkが−(CH2)n−であり、nは1〜3の何れかの整数であり、芳香環(E)上のC2及びC6が無置換の環構成炭素原子であり、ARが芳香環(E)上のC3に結合しており、Rsが−N(Ry)(Rz)であり且つ芳香環(E)上のC4に結合している、請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項20】
nが整数2であり、C5がZxで置換された炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子である、請求項19に記載の化合物又はその塩。
【請求項21】
ARがナフタレン−2−イル基、ナフタレン−1−イル基、ベンゾフラン−5−イル基、ベンゾフラン−4−イル基、ベンゾフラン−2−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−5−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−4−イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン−2−イル基、インドール−5−イル基、インドール−4−イル基、インドール−6−イル基、ベンゾチアゾール−6−イル基、ベンゾチアゾール−7−イル基、ベンゾチアゾール−5−イル基、ベンゾチアゾール−4−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−6−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−7−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−5−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール−4−イル基、キノリン−6−イル基、キノリン−3−イル基、キノリン−5−イル基、キノリン−7−イル基、ジヒドロ−1H−キノリン−6−イル基、ジヒドロ−1H−キノリン−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−6−イル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾール−7−イル基、1H−インダゾール−5−イル基、1H−インダゾール−4−イル基、1H−インダゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−5−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−4−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソチアゾール−7−イル基、2H−インダゾール−5−イル基、2H−インダゾール−4−イル基、2H−インダゾール−6−イル基、イミダゾ〔1,2−a〕ピリジン−6−イル基、イミダゾ〔1,2−a〕ピリジン−7−イル基、1H−ピロロ〔2,3−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔2,3−b〕ピリジン−4−イル基、イソキノリン−6−イル基、イソキノリン−3−イル基、イソキノリン−5−イル基、イソキノリン−7−イル基、ジヒドロ−2H−イソキノリン−6−イル基、ジヒドロ−2H−イソキノリン−5−イル基、シンノリン−6−イル基、シンノリン−5−イル基、キナゾリン−6−イル基、キナゾリン−7−イル基、キナゾリン−5−イル基、キノキサリン−2−イル基、キノキサリン−6−イル基、キノキサリン−5−イル基、1H−ベンゾイミダゾール−5−イル基、1H−ベンゾイミダゾール−4−イル基、ベンゾオキサゾール−5−イル基、ベンゾオキサゾール−6−イル基、ベンゾオキサゾール−4−イル基、ベンゾオキサゾール−7−イル基、1H−ピロロ〔3,2−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔3,2−b〕ピリジン−6−イル基、ベンゾ〔1,2,5〕チアジアゾール−5−イル基、ベンゾ〔1,2,5〕チアジアゾール−4−イル基、1H−ベンゾトリアゾール−5−イル基、1H−ベンゾトリアゾール−4−イル基、1,3−ジヒドロピロロ〔2,3−b〕ピリジン−5−イル基、1,3−ジヒドロピロロ〔2,3−b〕ピリジン−4−イル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール−5−イル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール−4−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−6−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−7−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−5−イル基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール−4−イル基、フタラジン−6−イル基、フタラジン−5−イル基、〔1,8〕ナフタリジン−3−イル基、〔1,8〕ナフタリジン−4−イル基、〔1,5〕ナフタリジン−3−イル基、〔1,5〕ナフタリジン−4−イル基、1H−ピロロ〔3,2−c〕ピリジン−6−イル基、1H−ピロロ〔3,2−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピロロ〔2,3−c〕ピリジン−5−イル基、1H−ピロロ〔2,3−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−b〕ピリジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−c〕ピリジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔4,3−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−c〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−c〕ピリジン−4−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピリジン−5−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピリジン−4−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3−a〕ピリジン−6−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3−a〕ピリジン−7−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−2−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−3−イル基、チエノ〔3,2−c〕ピリジン−6−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−2−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−3−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−5−イル基、チエノ〔3,2−b〕ピリジン−6−イル基、1H−チエノ〔3,2−c〕ピラゾール−5−イル基、1H−チエノ〔3,2−c〕ピラゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−5−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−4−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−6−イル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾール−7−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−5−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−4−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−6−イル基、ベンゾ〔c〕イソオキサゾール−7−イル基、インドリジン−7−イル基、インドリジン−6−イル基、インドリジン−8−イル基、1,3−ジヒドロインドール−5−イル基、1,3−ジヒドロインドール−4−イル基、1,3−ジヒドロインドール−6−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−d〕チアゾール−5−イル基、2H−イソインドール−5−イル基、2H−イソインドール−4−イル基、〔1,2,4〕トリアゾロ〔1,5−a〕ピリミジン−6−イル基、1H−ピラゾロ〔3,4−b〕ピラジン−5−イル基、1H−イミダゾ〔4,5−b〕ピラジン−5−イル基、7H−プリン−2−イル基、4H−クロメン−6−イル基、又は4H−クロメン−5−イル基(ただし、これらの基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のXaで置換されていてもよい)である、請求項19又は20に記載の化合物又はその塩。
【請求項22】
Rzが炭素数1〜8個の直鎖状若しくは分枝状の飽和アルキル基であるか、あるいはRa、Rb、又はRcであり、Ra中のkが0又は1〜3の何れかの整数であり、R1が炭素数3〜7個の飽和シクロアルキル基又は炭素数6〜8個の縮合飽和シクロアルキル基であり、R1は1個又は同一若しくは異なる2個以上の炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されていてもよく、Rb中のQはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、4H−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−3H−ベンゾオキサゾール基、又はジヒドロ−3H−ベンゾチアゾール基(上記の基は環上の任意の位置でA2に結合する)であり、A1が単結合又は炭素数1〜3個のアルキレン(a)であり、該アルキレン(a)は炭素数1〜4個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよく、A2は単結合、酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−N(R4)−であり(ただしA2が酸素原子、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−N(R4)−であるときには、A1はエチレン又はトリメチレンである)、R2及びR3がそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−OR5、−N(R6)(R6’)、−NHCOR7、−NHSO2R8、又は−A6−Qaであるか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を形成し、Qaはフェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、又はインダゾリル基(これらの基は1個又は同一若しくは異なる2個以上のT1で置換されていてもよく、環上の任意の位置でA6に結合する)であり、R4及びR6がそれぞれ独立に水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基であり、R5及びR7がそれぞれ独立に水素原子、炭素数1〜4個の低級アルキル基、又は−A6−Qaであり、R8が炭素数1〜4個の低級アルキル基であり、R6’はR6と同義であるか、あるいはR6と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成し、Rc中のpが2〜4の何れかの整数であり、A4が単結合であるか、あるいはメチレン又はエチレンであり、A5が−C(O)−、−C(S)−、又は−S(O)2−であり、Rdが水素原子、炭素数1〜8個のアルキル基、又はQaであり、Reが炭素数1〜8個のアルキル基、−A6−Qa、−(CH2)iR14、−OR28、−SR28、又は−N(R29)(R30)であり、iが1〜3の何れかの整数であり、R14が水酸基、炭素数1〜4個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数1〜4個のN,N−ジアルキルカルバモイル基であり、R28が炭素数1〜8個のアルキル基又は−A6−Qaであり、R29が炭素数1〜8個のアルキル基、炭素数1〜4個のアルコキシカルボニル基、又は−A6−Qaであり、R30が水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基であるか、あるいはR29と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに3〜6員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成しており、Ryが水素原子又は炭素数1〜8個のアルキル基であるか、あるいはRzと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数3〜7の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成し、この含窒素環状置換基は1個又は同一若しくは異なる2個の炭素数1〜4個の低級アルキル基で置換されても良い、請求項19から21のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。
【請求項23】
Rsが芳香環(E)上のC4に結合しており、C5がZxで置換された環構成炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子であり、C2及びC6が無置換の環構成炭素原子であり、Rsが−D−Rxであり、Dが単結合、イオウ原子、−S(O)−、−S(O)2−、又は−C(O)−である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項24】
nが整数2であり、Rsが芳香環(E)上のC4に結合しており、C5が−N(Rn1)(Rn2)で置換された炭素原子であり(ただしRn1又はRn2のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す)、C2及びC6は無置換の環構成炭素原子であり、Rsが−O−Rxであり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項25】
nが整数2であり、Rsが芳香環(E)上のC4に結合しており、C5が置換基Zxで置換された環構成炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子であり、C2及びC6が無置換の環構成炭素原子であり、Rsが−O−Rcであり、Yが水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項26】
請求項1から25のいずれか1項に記載の化合物又は薬理学的に許容されるその塩を有効成分として含む医薬。
【請求項27】
請求項1から25のいずれか1項に記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩を有効成分として含む、プロスタグランジン及び/又はロイコトリエンの産生抑制剤。
【請求項28】
プロスタグランジン及び/又はロイコトリエンの産生により惹起される疾患の予防及び/又は治療のための請求項26に記載の医薬。
【請求項29】
一般式(II):
【化4】
[式中、芳香環(E’)上のC2’、C3’、C4’、C5’、及びC6’はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、Rs’又はGが結合していない上記環構成炭素原子のうちのいずれか1個はV’で置き換えられていてもよく、
V’は窒素原子を示すか、又はZx’で置換された炭素原子を示し、Zx’は前述のZxと同義であり、ただしZxが水酸基を含む場合には、その水酸基はRp1で保護されていてもよく、Zxがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はRp2で保護されていてもよく、
Rs’は−D−Rx’又は−N(Ry’)(Rz’)を示し、
−D−Rx’及び−N(Ry’)(Rz’)はそれぞれ前述の−D−Rx及び−N(Ry)(Rz)と同義であり、ただし−D−Rx又は−N(Ry)(Rz)が水酸基を含む場合には、その水酸基はRp1で保護されていてもよく、−D−Rx又は−N(Ry)(Rz)がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はRp2で保護されていてもよく、
Gは塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、メシラート基、トリフラート基、又は芳香環部分が1個又は同一若しくは異なる2個以上のT1で置換されていてもよいアレーンスルホネート基を示し、
Y’は炭素数1〜4個の低級アルキル基を示す]で表される化合物。
【請求項30】
一般式(III):
【化5】
[式中、芳香環(E’)上のC2’、C3’、C4’、C5’、及びC6’はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、Rs’又はAR’が結合していない上記環構成炭素原子のうちのいずれか1個はV’で置き換えられていてもよく、AR’はARと同義であり、ただしARが水酸基を含む場合には、その水酸基はRp1で保護されていてもよく、ARがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はRp2で保護されていてもよい]で表される化合物。
【公表番号】特表2007−528362(P2007−528362A)
【公表日】平成19年10月11日(2007.10.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−519267(P2006−519267)
【出願日】平成16年8月13日(2004.8.13)
【国際出願番号】PCT/JP2004/011952
【国際公開番号】WO2005/016862
【国際公開日】平成17年2月24日(2005.2.24)
【出願人】(303046299)旭化成ファーマ株式会社 (105)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成19年10月11日(2007.10.11)
【国際特許分類】
【出願日】平成16年8月13日(2004.8.13)
【国際出願番号】PCT/JP2004/011952
【国際公開番号】WO2005/016862
【国際公開日】平成17年2月24日(2005.2.24)
【出願人】(303046299)旭化成ファーマ株式会社 (105)
【Fターム(参考)】
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