Fターム[4H006UA13]の内容
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Fターム[4H006UA13]に分類される特許
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2−置換−14−エピ−プレビタミンD3誘導体
【課題】骨粗鬆症治療剤として有用な新規ビタミンD3誘導体を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表されるプレビタミンD3誘導体またはその医薬上許容される溶媒和物。
【化1】
[式中、Rは、水酸基で置換されていてもよいC1−C6のアルキル基、C1−C6のアルコキシ基、フェニル基、またはC7−C12のアラルキル基を表す。]
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2−メチレン−1α,25−ジヒドロキシ−18,19,21−トリノルビタミンD3およびその使用
式Iの化合物が提供され、式中、X1、X2、およびX3はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。
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2−メチレン−(20S,25S)−19,27−ジノル−(22E)−ビタミンD類縁体
本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD3、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇(calcemic)活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。 (もっと読む)
2−メチレン−(20R,25S)−19,27−ジノル−(22E)−ビタミンD類縁体
本発明は、2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD3、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇(calcemic)活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。
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2−メチレン−1α−ヒドロキシ−19,21−ジノルビタミンD3類縁体およびその使用
式Iの化合物が提供され、式中、X1およびX2はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。
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2−メチレン−1α−ヒドロキシ−18,19,21−トリノルビタミンD3類縁体およびその使用
式Iの化合物が提供され、式中、X1およびX2はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。
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1,1−ジメチルプロピル側鎖を持つ1α−ヒドロキシ−2−(3’−ヒドロキシプロピリデン)−19−ノル−ビタミンD化合物
本発明は、1,1-ジメチルプロピル側鎖を伴う1α-ヒドロキシ-2-(3'-ヒドロキシプロピリデン)-19-ノル-ビタミンD化合物、およびそれらの薬学的使用について開示する。これらの化合物は、未分化の細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化の誘導において、顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびに乾癬などの皮膚疾患、更には皺、皮膚のたるみ、ドライスキンおよび不充分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のための使用が証明される。これらの化合物はまた、カルセミック活性をもし有するとしてもわずかであり、従ってヒトにおける自己免疫疾患または炎症性疾患、ならびに腎性骨形成異常症を治療するために使用することができる。これらの化合物は、肥満症の治療または予防にも使用することができる。
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ビタミンD化合物類
【課題】選択的な生物学的性質を有し、容易に入手可能または接近可能な出発物質からの接近性が良好である、新規なビタミンD類化合物の提供。
【解決手段】式I
(式中、R1、R2、R3、A、BおよびXは特定の有機基であり、nは2または3である)で示されるビタミンD化合物。これらの化合物の製造方法、これらの化合物の製造方法における貴重な中間体の製造方法およびそれらの薬物療法および化粧品での使用。
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2−メチレン−1α,25−ジヒドロキシ−19,21−ジノルビタミンD3類縁体およびその使用
式Iの化合物が提供され、式中、X1、X2、およびX3はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。
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ビタミンD類似体:RAK、その方法および使用
式中、X1、X2およびX3がHまたはヒドロキシ保護基から独立して選択され、R1が、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基; 1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖および分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から選択される、式(IA)または(IB)の化合物が提供される。このような化合物は薬学的組成物の調製に使用され、さまざまな生物学的状態の処置に有用である。
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25−ヒドロキシ−16−エン−26,27−ビスホモ−コレカルシフェロール類
【課題】白血病のような新生物疾患の治療用薬剤を開発する。
【解決手段】1,25−ジヒドロキシ−16,23−ジエン−26,27−ビスホモ−コレカルシフェロールあるいは1,25−ジヒドロキシ−16−エン−23−イン−26,27−ビスホモ−コレカルシフェロールおよびそれらの誘導体はHL−60細胞分化を促進し、そのため白血病のような新生物疾患の治療用の薬剤として有用である。
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19,23,24,25,26,27−ヘキサノール−1α−ヒドロキシビタミンD3
式1A〔式中、X1及びX2は、H又はヒドロキシ保護基から独立して選択される〕で示される化合物を含む、化合物又は組成物が提供される。また提供されるものは、被験者に投与された後に式1Aの化合物を形成する化合物である。
【化1】
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ジェミニビタミンD3化合物及びその使用方法
本発明は、ジェミニビタミンD3化合物を提供するものであり、ビタミンD3に関連する症状を治療するために当該化合物を使用する方法及び当該化合物を含有する医薬組成物を提供するものである。
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2−プロピリデン−19−ノル−ビタミンD化合物
2−プロピリデン−19−ノル−ビタミンD化合物、並びにこれらの化合物の医薬的使用及びこれらの化合物を合成する方法が開示される。これらの化合物は、高い骨カルシウム移動活性及び高い腸内カルシウム運搬活性によって特徴付けられる。これは、骨の形成が所望される疾患、特に骨粗鬆症、並びに多発性硬化症、糖尿病及び狼瘡のような自己免疫性疾患の治療及び予防のための新規な治療剤となる。これらの化合物は、更に未分化細胞の増殖を阻止し、そしてその単核細胞への分化を誘導し、従って抗癌剤としての使用を立証し、そして乾癬のような皮膚疾患の治療のための顕著な活性を示す。これらの化合物は、更に骨の破壊強度及び圧縮強度の両方を増加し、股関節及び膝関節置換のような骨置換手術に関連する使用を立証する。 (もっと読む)
2−メチレン−19−ノル−(23S)−25−デヒドロ−1α−ヒドロキシビタミンD3−26,23−ラクトンおよび2−メチレン−19−ノル−(23R)−25−デヒドロ−1α−ヒドロキシビタミンD3−26,23−ラクトン
式中X1およびX2が、個々に、Hまたはヒドロキシ保護基から選ばれる式1Aおよび1Bの化合物を提供する。そのような化合物は、製薬組成物の調製に使用し得、種々の生物学的障害を治療するのに有用である。
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20−アルキル、ジェミニビタミンD3化合物及びその使用方法
本発明は、20−アルキルジェミニビタミンD3化合物、ビタミンD3に関連する症状を治療するために当該化合物を用いる方法、及び当該化合物を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)
ビタミンD類似体およびそれらの治療利用
本発明は、14−エピ−2−アルキル−19−ノルビタミンD誘導体と呼ばれる、ビタミンDの類似体に関する。また、合成の一般的方法および生物学的活性も記述される。一般式は、(I)であり、式中R(αまたはβ指向性)は、アルキル置換基を表し、Xは、ビタミンDの、またはその確立された類似体の1つの典型的な側鎖の部分である。
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2−メチレン−19−ノル−(20S−24エピ)−1α,25−ジヒドロキシビタミン−D2
下記式Iの化合物を提供する。
【化1】
(式中、X1、X2、及びX3は、H及びヒドロキシ保護基から独立に選択される。)該化合物は医薬組成物の調製に使用でき、かつ種々の生物学的状態を治療するのに有用である。
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2−メチレン−19−ノル−(20S−24S)−1α,25−ジヒドロキシビタミン−D2
下記式Iの化合物を提供する。
【化1】
(式中、X1、X2、及びX3は、H及びヒドロキシ保護基から独立に選択される。)該化合物は医薬組成物の調製に使用でき、かつ種々の生物学的状態を治療するのに有用である。
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2α−メチル−19−ノル−1α−ヒドロキシ−ホモプレグナカルシフェロール及びその使用
本発明は、2α−メチル−19−ノルービタミンD類似体、具体的には、2α−メチル−19−ノル−1α−ヒドロキシ−ホモプレグナカルシフェロール、及びその医薬的使用を開示する。本化合物は、未分化の細胞の増殖を阻止し、単球への分化を誘導する場合に顕著な活性を示すので、抗癌剤として及び乾癬等の皮膚疾患、さらに、しわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚及び不十分な皮脂分泌等の皮膚状態の治療のための使用が示される。本化合物はさらに、カルシウム血症活性があったとしても極めて低いため、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、さらに、腎性骨ジストロフィの治療に用いることができる。本化合物は、さらに、肥満症の治療又は予防に用いることができる。 (もっと読む)
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