本発明は、水混和性中性溶媒中で、カルボン酸、亜リン酸およびハロリン化合物を反応させることによる、たとえばアレンドロン酸などのビスホスホン酸またはその塩の製造方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、ｎおよびｍは明細書中に記載の通りである］
で示される化合物、その製造方法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。

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式I（ｍは１または２であり、R_１、R_２およびR_３は脂肪族または芳香族炭化水素からの有機基である）のアシルホスフィンを、（１）式II（式中、YはBｒまたはCｌである）の有機リンハロゲン化物と、溶剤中のアルカリ金属とを活性剤下で反応させ、その際アルカリ金属は溶剤中で平均粒径≦５００μｍの分散液の形であり、引続き（２）式（III）の酸ハロゲン化物と反応させることにより、中間生成物の単離なく製造する。好ましくはR_１、R_２およびR_３はそれぞれ互いに独立してフェニル、ナフチルおよびビフェニル、その際、非置換または１〜５個のハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルおよび／またはＣ_１〜Ｃ_８アルコキシによって置換されている。より好ましくはR_１およびR_３はフェニル、R_２は２，４，６−トリメチルフェニルである。好ましくはアルキル金属はナトリウム、活性剤はクロロベンゼンおよび／またはｎ−ブタノールである。
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本発明はアルドラーゼを阻害する新しい化合物に関するものであり、該化合物はその阻害効果によって、医薬品として（治療用の用量で）、とりわけある種のガンの治療に好適に用いることができるものである。本発明による化合物は以下の一般式に対応しており、該式において、アルデヒド基（−ＣＨＯ）およびフェノール基（−ＯＨ）は、第一の芳香族結合体と呼ばれる同一の芳香族結合体の隣接する二つの炭素原子に固定されており、Ｒは、リン酸基またはリン酸基のミミックであり、第二の芳香族結合体と呼ばれる二番目の芳香族結合体の炭素原子に固定されている。
【化１】

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本発明は難燃性を有するホスホネート組成物に関する。本発明のホスホネート組成物は一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１及びＲ_２は独立にＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_３はＨ又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_４は直鎖もしくは枝分かれＣ_９〜Ｃ_２２アルキル、Ｃ_９〜Ｃ_２２シクロアルキル、Ｃ_９〜Ｃ_２２アリールもしくはＣ_９〜Ｃ_２２アラルキルであり、ｎは０又は１である）を有する。本発明は難燃性を有するホスホネート組成物の製造方法にも関する。
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下記一般式（１）
【化１】


（Ｒは直鎖状、分岐状又は環状の炭素数２〜２０のアルキル基を示す）
で表わされる一級ホスフィンに下記一般式（２）
【化２】


（Ｙはハロゲン原子または−Ｏｔｓ、−Ｏｔｆ、−Ｏｍｓから選ばれる脱離基、ｎは３〜６の数を示す）で表わされる化合物を塩基の存在下で作用させ、続いて三水素化ホウ素、酸素又は硫黄を作用させて下記一般式（３）
【化３】


（Ｒは前記と同義、ｎは１〜４の数、Ｘは三水素化ホウ素基、酸素原子又は硫黄原子、＝＝＝はＸが三水素化ホウ素基の時は単結合、Ｘが酸素原子、硫黄原子の時は二重結合を示す）で表わされるリン複素環化合物を得、該化合物を二量化することにより下記一般式（４）
【化４】


（Ｒ、ｎ及びＸは前記と同義）で表わされるリン複素環の二量体を得、続いて該リン複素環の二量体を脱酸素、脱硫黄、又は脱ボラン処理し、下記一般式（５）
【化５】


（Ｒ及びｎは前記と同義）で表わされる光学活性なリン複素環の二量体を得る。 （もっと読む）

本発明は、４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルの三段階製造方法に関係する。第一段階では、４−クロロ−４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルと式（ＩＩＩ）Ｐ（ＯＲ^１）_３のトリアルキル−ホスファイトとの反応が実施される（式中のＲ^１はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルを生成する場合にはこれらのＲ^１基は同じであってもよいし、異なっていてもよい。）。前述の式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルは第二段階で式（Ｖ）のアミンと反応させる（式中のＲ^２およびＲ^３は、相互に独立して水素もしくはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、または式（ＶＩ）のエナミンを形成する場合には共に結合して−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−であり、Ｒ^２およびＲ^３は既に言及されている意味を有する。）。前述のエナミンは第三段階で酸の存在下において加水分解される。

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本発明の化合物は、細胞増殖、血管新生、又はアポトーシス媒介疾患のような疾患又は障害の予防と治療に効果的な組成物を提供する。本発明は、癌、腫瘍、及び類似の症状を含む疾患及び他の病気又は症状の予防及び治療のための化合物、アナログ、プロドラッグ、代謝物、及びその薬学的に許容可能な塩、薬学的組成物、及び方法を包含する。本発明は有効量の本発明の化合物の投与を含む治療方法をまた提供する。 （もっと読む）