【課題】３−ピリジニル酢酸塩酸塩を３塩化リンと反応させて〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸及びその半−５水和物モノナトリウム塩の新規製造方法を提供する。
【解決手段】３−ピリジニル酢酸塩酸塩の水溶液を０〜５℃で３塩化リンに滴加して反応させ、過剰の３塩化リンを除去し、水を加えて反応生成物を加水分解し、水に懸濁している結晶質〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸を単離し、ソーダ灰を加えそして得られた混合物を乾燥して〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸の半−５水和物モノナトリウム塩を得る。

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本発明は、疾病、特に癌のような増殖性疾病の治療において使用するための、そして増殖性疾病の治療において使用するための医薬の調製において使用するための式：（Ｉ）の化合物を提供し；更に、このような化合物の調製のための方法、並びにこれらを活性成分として含有する医薬組成物を提供した。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、イオウ原子を含有し、１以上の窒素原子を随意に含有してもよい５員ヘテロアリールである］のキナゾリン誘導体；それらを含有する組成物；それらの製造の方法と療法におけるその使用に関する。
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【課題】これまで単離することができなかった光学活性なフェニルホスフィン酸メンチルエナンチオマーを容易に分離することができるとともに、メントキシ金属種を出発原料に用いることにより、高いエナンチオマー選択率（R_P/S_P、またはS_P/R_P)を有するフェニルホスフィン酸メンチルの簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(II)
ROM (II)
（式中Rはメンチル基を表し、Mはアルカリ金属を示す。）で表されるメントキシアルカリ金属種とジクロロフェニルホスフィンを反応させた後、加水分解して下記一般式(1)で表されるフェニルホスフィン酸メンチルを得る。
HP(O)(OR)Ph (I)
（式中、Rはメンチル基を表す。）
HP(O)(OR)Ph, R = メンチル基）(I) （もっと読む）

本発明は、様々な脂肪酸、及び/又は、様々な長さ及び飽和/不飽和の度合いを持つアルキル鎖を有する、カルジオリピン、転位カルジオリピン(カルジオリピンの1,2-位置異性体)並びにそれらの類似体を調製する、新規の合成手法を提供する。該方法は、(a)純粋な1,2-O-ジアシル-sn-グリセロール又は1,2-O-ジアルキル-sn-グリセロールを、１つ以上のホスホアミダイト試薬と反応させ、亜リン酸トリエステルを製造する工程；(b)(a)の生成物をグリセロールとカップリングさせ、保護カルジオリピンを製造する工程；及び(c)保護カルジオリピンを脱保護し、カルジオリピンを調製する工程を含む。本発明の方法により調製されるカルジオリピン及びそれらの類似体は、リポソーム(疎水性もしくは親水性薬物、アンチセンスヌクレオチド又は診断用薬のような活性剤も含有し得る)に組込まれ得る。そのようなリポソームは、疾患を治療するために用いられ得るか、又は診断及び/もしくは分析アッセイにおいて用いられ得る。 （もっと読む）

三塩化リンとペンタエリスリトールとを不活性な溶媒の存在下に反応させて、得られたペンタエリスリトールジクロロホスファイトとアラルキルアルコールとを反応させて、得られたペンタエリスリトールジホスファイトハロゲン化化合物の存在下に、温度８０℃から３００℃の条件で加熱処理することを特徴とする式（５）で示されるペンタエリスリトールジホスホネートの製造方法。


［式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２はアリール基、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素原子、アリール基または炭化水素基である。］
本発明の製造方法によれば、難燃剤等に利用できる特定のペンタエリスリトールジホスホネートを、高純度、高収率でかつ工業的に有利な生産性に優れた方法で提供することが出来る。
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本発明は、置換ホスファン類の製造方法、及びその方法にしたがって製造された置換ホスファン類に関する。ホスファン類、ホスファンオキシド類、ホスファンスルフィド類、又はホスファンセレニド類は、配位化合物の配位子として用いられる。それらは、触媒の活性及び選択性の制御において中心的な役割を果たす。本目的は、本発明により、アセチル基を導入することによって、芳香族基上にヘテロ環式基を合成することによって達成される。このようにして、ホスファン類、ホスファンオキシド類、ホスファンスルフィド類、及びホスファンセレニド類のこれまでに未知の代表的な群を入手可能にする。 （もっと読む）

本発明はアルキルホスフィン酸の新しい合成方法に関し、そして特に、ラジカル開始反応による、アルキルハライド及び次亜リン酸誘導体間のカップリング反応に関する。本発明は、また、本発明の方法により入手可能な化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】 ドラッグデリバリーシステム等に有効なスフィンゴミエリンなどの合成原料として有用な不飽和アミノジオール類を簡便かつ汎用性の高い方法で製造する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化３３】


で表される不飽和アミノジオール類と、一般式（II）
【化３４】


で表されるオレフィン類をメタセシス触媒存在下で反応させる。 （もっと読む）

【課題】 ホスホナイト化合物を純度よく安定的に製造し、当該ホスホナイト化合物のアルキル化反応を円滑に行うことによって、ホスフィン酸エステルを工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】 ホスホナイト化合物（２）とアルキル化剤（３）を、溶媒中で反応させることを特徴とするホスフィン酸エステル（１）の製造方法。
【化１】
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【課題】 固相オレフィン合成、及びコンビナトリアルケミストリー分野における中間体として有用な、新規なホスホン酸エステル固相支持体、オレフィン固相支持体、及びそれらを用いたオレフィンの製造法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）で表わされるホスホン酸エステル固相支持体及び下記一般式（２）で表わされるオレフィン固相支持体。
【化１】


（式中、ＳＳは固相支持体を表し、Ｒ¹は水素原子、Ｃ１〜Ｃ４のアルキル基、もしくはアリール基を表し、Ｒ²はＣ１〜Ｃ４のアルキル基を表わす。また、ｎは１もしくは２の整数を表す。）
【化２】


（式中、ＳＳは固相支持体を表し、Ｒ¹は水素原子、Ｃ１〜Ｃ４のアルキル基、もしくはアリール基を表し、Ｒ³，Ｒ⁴はＣ１〜Ｃ４のアルキル基、もしくはアリール基を表わす。また、ｎは１もしくは２の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】
本発明は、簡便、かつ、短縮された反応時間で、しかも高収率で生成することができるリン含有有機化合物の製造方法を提供せんとするものである。
【解決手段】
本発明のリン含有有機化合物の製造方法は、一般式（１）で示される３価のリン化合物と、一般式（２）で示されるハロゲン化合物とを、亜鉛を含むルイス酸存在下で反応させて、一般式（３）で示されるリン含有有機化合物を生成することを特徴とするものである。
一般式（１）
【化１】


［Ｒ¹は炭素数１〜２０の脂肪族基から選ばれ、R²、R³は脂肪族基、芳香族基、アルコキシ基から選ばれる。］
一般式（２）
【化２】


［Ｒ⁴は脂肪族基から選ばれ、Ｘはハロゲン原子から選ばれる。］
一般式（３）
【化３】
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【課題】 光アフィニティー標識スフィンゴミエリン類縁体の提供。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜２０を有するアルキル基を意味し、Ｒ²は炭素数が１〜２０のアルキル基、アリール基、またはアリール基置換炭素数１〜６のアルキル基を意味し、そしてＺは光アフィニティー標識基を意味する。）
で表されるスフィンゴミエリン類縁体。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ポリマーマトリックスと無機または金属充填剤との間のカップリング剤として使用され、特にシリカ以外の無機充填剤の場合に改良された性質を示す化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、ポリスルフィド橋かけを含む有機リン化合物、それらの調製方法、および無機または金属充填剤とエラストマーとの間のカップリング剤としてのそれらの使用に関する。その化合物は、式(Ｉ)の(ＲＯ)_２−ｔＲ^１_ｔＰ(Ｏ)−Ｏ_ｘ−(ＣＨ_２)_ｙ−Ｓ_ｚ−(ＣＨ_２)_ｙ−Ｏ_ｘ−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ)_２−ｔＲ^１_ｔに相当し、ここでＲは、水素、アルキル、アリール、トリアルキルシリル、トリアルキルアミノまたはアルカリ金属を表し；Ｒ^１はアルキルまたはアリールを表し；ｘは０または１であり；ｙは１〜２２，好ましくは２〜４の整数であり；ｚ≧３であり；ｔは０または１である。 （もっと読む）

芳香族カルボキシホスフィン（Ｉ）をアシルホスフィンオキシド（ＩＩ）へ変換することによる芳香族アシルホスフィンオキシド（ＩＩ）の製造方法。
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Ｐ-キラル四配位リン化合物を立体選択的に調製する方法であって、キラルアルコール、キラルアミンまたはキラルチオールからなる群より選択される第１反応物を、Ｐ-キラル三配位リン化合物を含んでなる第２反応物と求電子試薬の存在のもとで反応させることを含んでなる上記方法。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬に関する。本発明をひとつの側面から見ると、オリゴヌクレオチド合成において、ホスホルアミダイトの活性化に有用な化合物に関する。別の側面から見ると、本発明に従うアクチベーターを用いたホスホルアミダイト法によってオリゴヌクレオチドを調製する方法に関する。さらに別の側面から見ると、硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。さらにまた別の側面から見ると、第一の一本鎖オリゴヌクレオチドと第二の一本鎖オリゴヌクレオチドとをアニールさせて二本鎖オリゴヌクレオチドを形成させ、該二本鎖オリゴヌクレオチドをクロマトグラフィー精製することにより、オリゴヌクレオチドを精製する方法に関する。好ましい実施態様においては、クロマトグラフィー精製は、高速液体クロマトグラフィーである。 （もっと読む）

式Ｉの置換されたフェノール誘導体は：


抗増殖剤として有用で、例えば、抗癌薬剤、並びに放射線防護性の及び化学的保護薬剤を含有する。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。

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本発明はモノホスホン末端又はジメチルホスホネートを有する新規樹枝状ポリマー、その製造方法及びその使用に関する。 （もっと読む）