本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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【課題】ポリエステル、ポリアミド等の難燃剤として有用なジベンズ［ｃ，ｅ］［１，２］−オキサホスホリン−６−オキシドの窒素橋架誘導体の改良製造方法を提供する。
【解決手段】下式Ｉで表されるジベンズ［ｃ，ｅ］［１，２］−オキサホスホリンを、多価アルコールを用いて一般式：ＨＡの化合物を解離させながら転化させる、橋架ジベンズ［ｃ，ｅ］［１，２］−オキサホスホリン−６−オキシドの製造方法。


[式中、Ａは第１級アミノ基等を表し、ｘ及びｙは０〜４の整数を表し、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なり、水素原子、線状又は分岐のＣ_１〜Ｃ_２２アルキル基等を表す。] （もっと読む）

本発明は、モノフルオロアルキルテトラフルオロホスホラン、ビス（フルオロアルキル）トリフルオロホスホランまたはトリス（フルオロアルキル）ジフルオロホスホランと水との反応による、ビス（フルオロアルキル）ホスフィン酸および／またはフルオロアルキルホスホン酸の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、炎症応答に対する抑制活性を有する、ホスファチジルーミオーイノシトールマンノシドの合成類似体に関する。
【解決手段】 本発明のホスファチジルーミオーイノシトールマンノシドの合成類似体は、次の一般式（I）で表される。
【化２７】

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【課題】効率的な糖1-リン酸化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)：


（R¹及びR²はアルキル基を示し；R〜O-は糖化合物残基を示す）で表される糖1-ボラノホスフェート化合物の製造方法であって、R〜OHで表される糖化合物と下記の一般式(II)：


（X⁺は一価の陽イオンを示す）で表される化合物とを反応させる工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】物理的性質、熱的安定性、および電気化学的安定性に優れた新規なポリベンゾホスホール化合物および、多様な置換基が導入可能な当該ポリベンゾホスホール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）


（式中、Ｒ¹およびＲ²は芳香族炭化水素基などを示し、Ｒ³はｎ価の芳香族炭化水素残基などを示し、ｎは２〜６の整数を示す。ａ、ｂ、ｃ、およびｄはそれぞれ独立に水素原子または置換基と結合した炭素原子または窒素原子を示す。）で表されるポリベンゾホスホール化合物。 （もっと読む）

【課題】リセドロン酸の工業的製造方法として、操作性が良く、有害性の溶媒・試薬を用いることなく、有害性のガスが多量に発生することもなく、低コストな工業的に応用できる製造方法を提供すること。
【解決手段】反応促進剤としてポリリン酸及び／又は五酸化リン使用することを特徴とする、有機溶媒中で３−ピリジル酢酸と亜リン酸とを反応させることからなる１−ヒドロキシ−２−ピリジン−３−イルエチリデンジホスホン酸の製造方法であり、使用する有機溶媒が、トルエン又は酢酸エチルである製造方法である。 （もっと読む）

本発明の対象は、不飽和ジホスフィンモノオキシド、その製造方法、及び難燃剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】リゾホスホリパーゼＤ活性の測定に使用される新規化合物およびその測定法を提供すること。
【解決手段】リゾリン脂質のリン酸ジエステルのグリセロール骨格とは反対側の酸素原子を硫黄原子に置換した新規化合物が提供される。本発明の方法によれば、リゾホスホリパーゼＤを含有する試料に、該新規硫黄置換化合物とジスルフィド化合物とを加え、一定時間反応させた後、ジスルフィド交換により生成したチオール化合物に由来する吸光度を測定することによって、試料中のリゾホスホリパーゼＤ活性が測定される。 （もっと読む）

主に１つのエナンチオマーを含む混合物の形態であるか、又は純粋なエナンチオマーの形態である式Ｉ、第二級ホスフィン−Ｑ−Ｐ^＊（＝Ｏ）ＨＲ_１（Ｉ）［式中、第二級ホスフィンは、Ｃ−結合した第二級ホスフィン基−Ｐ（Ｒ）_２であり；ここで、Ｒは、各々、独立して、炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり；Ｑは、二価アキラル芳香族基本骨格、二価アキラルフェロセン基本骨格、場合により置換されている二価シクロアルカン又はヘテロシクロアルカン骨格、あるいはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン骨格であり、そして、基本骨格において、第二級ホスフィン基は、炭素原子に直接結合するか、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合して、そして、基本骨格において、Ｐ−キラル基−Ｐ^＊（＝Ｏ）ＨＲ_１は、炭素原子に直接結合するか、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合し（これら複数のリン原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｆｅ又はＳｉの群からのヘテロ原子により場合により中断された１〜７個の原子の炭素鎖を介して連結するように結合する）；Ｐ^＊は、キラルリン原子であり；そして、Ｒ_１は、炭化水素基、Ｃ−結合ヘテロ炭化水素基又はフェロセニル基である（ただし、Ｑがアキラルフェロセニル基本骨格である場合、Ｒ_１は、アキラルフェロセニル基である）］で示される化合物。配位子と金属のモル比が約１．３：１〜０．９：１である、これらの配位子の金属錯体は、不斉付加反応、特に水素化のための均一系触媒である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ビスホスフィンオキシドの自由な分子設計を可能としつつ、簡便に、かつ、高収率でビスホスフィンオキシドを製造するための方法を提供する。
【解決手段】
（Ｉ）触媒存在下、ホスホニウム塩（２）とリン化合物（３）又はリン化合物（４）とを反応させることにより、リン化合物（５）を得る工程、及び
（ＩＩ）リン化合物（５）をアルカリ加水分解することによりビスホスフィンオキシド（１）を得る工程、
を含む、ビスホスフィンオキシド（１）の製造方法、並びに
（Ｉ）ホスホニウム塩（２）をアルカリ加水分解することにより、ホスフィンオキシド（８）を得る工程、及び
（ＩＩ）触媒存在下、ホスフィンオキシド（８）とリン化合物（３）又はリン化合物（４）とを反応させることによりビスホスフィンオキシド（１）を得る工程、
を含む、ビスホスフィンオキシド（１）の製造方法。 （もっと読む）

本発明の新規なＣ７−修飾カンプトテシン類似体及びその薬学的に許容可能な塩は、（ｉ）インビトロでヒト及び動物の腫瘍細胞の増殖を阻害する強力な抗腫瘍活性（すなわち、ナノモル又はナノモル以下の濃度において）を有し；（ｉｉ）トポイソメラーゼＩを強力に阻害し；（ｉｉｉ）ＭＤＲ／ＭＲＰ薬物耐性に対する感受性を欠き；（ｉｖ）代謝薬物（代謝作用薬）の活性化を必要とせず；（ｖ）Ａ−環又はＢ−環のグルクロニド化を受けず；（ｖｉ）血漿タンパク質に対する薬物結合親和性を低減し；（ｖｉｉ）ラクトン安定性を維持し；（ｖｉｉｉ）薬物の効力を維持し；及び（ｉｘ）低分子量（例えば、ＭＷ＜６００）を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^１’は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり、Ｒ^２は、アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ又はアルカノイルであるが、ただし、Ｒ³とＲ⁴とが両方ともＨであることはない）の４，５−ジアミノシキミ酸誘導体及び薬学的に許容されるその付加塩の製造方法に関する。式Ｉの４，５−ジアミノシキミ酸誘導体、特に（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−アミノ−４−アセチルアミノ−３−（１−エチル−プロポキシ）−シクロヘキサ−１−エン−カルボン酸エチルエステル及びその薬学的に許容される付加塩は、ウイルスノイラミニダーゼの強力な阻害剤である。
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本発明は、炭化水素ホスホン酸ジヒドロカルビルの調製の為の方法を提供する。当該方法は、炭化水素ホスホン酸ジヒドロカルビルが生成されるように、（ｉ）少なくとも一つの亜リン酸ジヒドロカルビル、（ｉｉ）少なくとも一つのアルカリ金属ヒドロカルビルオキシド、および（ｉｉｉ）少なくとも一つのアルコールを含む成分からの反応混合物を生成することを含む。 （もっと読む）

【課題】新規な有機アンチモン化合物、その製造方法及びこれを用いたセンサーを提供する。
【解決手段】アンチモン上に酸素原子が結合した、５，６，７，１２−テトラヒドロジベンゾ[ｃ，ｆ][１，５]アザスチボシン骨格を持つ化合物は、二酸化炭素固定化剤、二酸化炭素固定化触媒、二酸化炭素センサーとしての利用が期待される。該化合物は、対応するアンチモン水酸化物又はオキシドとアルコールの反応により製造することが出来る。 （もっと読む）

バゼドキシフェンビスホスホレート、バゼドキシフェンビスホスホレートを含む医薬組成物、その調製物、およびその治療用途を開示する。 （もっと読む）

【課題】高い光学収率で且つ工業的に有利な方法で光学活性なジアルキルホスフィノメタン誘導体を製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】ジメチルアルキルホスフィンボラン等のホスフィンボラン化合物、触媒量の光学活性アミン及び溶媒の存在下、有機リチウム化合物を添加する第一工程、第一工程終了後に、モノハロゲン化ホスフィンを加えるか、又はジハロゲン化ホスフィンを加えた後にグリニアル試薬を加える第二工程、及び第二工程で得られた生成物にテトラヒドロフラン−ボラン錯体等を加える第三工程を有することを特徴とする光学活性なジアルキルホスフィノメタン誘導体の製造方法。モノハロゲン化ホスフィン又はジハロゲン化ホスフィンを加える前に、テトラヒドロフラン等の配位性溶媒を加えることが好ましい。光学活性アミンはスパルテインであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。患者に式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前述の患者のウイルス感染の治療または予防の方法をさらに提供する。式Ｉの化合物を含む医薬組成物または薬剤も提供する。


Ｉ
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【課題】取扱い容易な出発物質を使用し特殊な精製工程を経ずに、効率的に高純度の長鎖脂肪族亜リン酸エステルを製造する方法を提供すること。
【解決手段】脂肪族亜リン酸エステルＰ（ＯＲ^１）_３と脂肪族アルコールＲ^２ＯＨとをエステル交換反応させる、脂肪族亜リン酸エステルＰ（ＯＲ^２）_３の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｙが、式Ｉ


（式中、Ｒｆは、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｏ−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｓ−、ＣＦ_３ＣＦ_２−Ｓ−、ＳＦ_５−（ＣＨ_２）_ｒ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］_２Ｎ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］ＮＨ−または（ＣＦ_３）_２Ｎ−（ＣＨ_２）_ｒ−を表し、Ｂは、単結合、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＣＨ_２−Ｏ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−ＳＯ_２またはＳＯ_２−Ｏを表し、Ｒは、１〜４個のＣ原子を有するアルキルを表し、ｂは、０または１を表し、ｃは、０または１を表し、ｑは、０または１を表し、ここでｂおよびｑからの少なくとも１つのラジカルは、１を表し、ならびにｒは、０、１、２、３、４または５を表す）を表す末端基Ｙの、界面活性化合物における末端基としての使用、対応する新規な化合物、およびこれらの化合物の製造方法に関する。
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