本発明は、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷Ｒ⁸、及びＲ⁹の定義が明細書に与えられるようなものである下記式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、ベンフォチアミンと鎮痛作用性物質からなる群より選択される１または２以上の医薬活性剤とを含む医薬組成物、特に、ベンフォチアミンと、ガバペンチン、プレガバリン、XP13512、カルバマゼピン、アミトリプチリン、ケトロラク、ジクロフェナク、イブプロフェン、フルピルチン、パラセタモールおよびデキサメタゾンからなる群より選択される１または２以上の医薬活性剤とを含む医薬組成物、これらの製造のための方法、ならびに、神経因性の疼痛状態からなる群より選択される状態および疾患の処置および予防のためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｅ−セレクチンの発現を阻害すること。
【解決手段】抗アテローム血栓剤およびアンギオテンシン変換酵素阻害剤の組み合わせ、ならびにそれを含む医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）のＮ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体であって、式中、変数はクレームに定義されたとおりであるものに関し、これは、生理的条件下でニトロキシル（ＨＮＯ）を供与し、心不全および虚血／再灌流傷害を含む、ニトロキシル療法に応答する疾患または異常の、開始および／または進行を処置および／または予防するのに有用である。Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体は、生理的条件下でＨＮＯを制御された速度で放出し、ＨＮＯ放出の速度は、Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体上の官能基の特性および位置を変化させることによって調節される。

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【課題】 ヒトや動物の細胞の増殖の抑制を容易にかつ安価に実施できる方法および薬剤を提供する。
【解決手段】 本発明の細胞増殖の抑制方法は、５−アミノレブリン酸類およびその塩から選ばれる物質の少なくとも一種と、金属および金属化合物から選ばれる物質の少なくとも一種を含むナノ粒子との存在下で細胞を保持する。また、本発明の細胞増殖の抑制剤は、５−アミノレブリン酸類およびその塩から選ばれる物質の少なくとも一種と、金属および金属化合物から選ばれる物質の少なくとも一種を含むナノ粒子とを含む。細胞を暗所で保持しても細胞増殖の抑制がなされ、光照射なしでも細胞増殖の抑制を行うことができるため、煩雑な光照射や高価な光照射装置を必要とせず、従来の方法より容易にかつ安価に細胞増殖の抑制を行うことができる。 （もっと読む）

Ｗｎｔ共受容体ＬＲＰ５の高骨量（ＨＢＭ）変異（Ｇ１７１Ｖ）がカノニカルＷｎｔシグナル伝達を調節するメカニズムを調べた。変異は、Ｄｋｋタンパク質−１媒介アンタゴニズムを低下させることが既に示されており、Ｇ１７１が位置する第１のＹＷＴＤ反復領域がＤｋｋタンパク質媒介アンタゴニズムを引き起こし得ることが示唆された。しかし、第１の反復領域でなく、第３のＹＷＴＤ反復領域が、ＤＫＫ１媒介アンタゴニズムに必要とされることを見いだした。その代わり、Ｇ１７１Ｖ変異は、ＬＲＰ５と、共受容体の細胞表面への輸送に必要とされるＬＲＰ５／６のためのシャペロンタンパク質であるＭｅｓｄとの相互作用を妨げ、細胞表面上のＬＲＰ５分子が少なくなることを見いだした。細胞表面ＬＲＰ５分子のレベルの低下により、パラクリンパラダイムにおいてＷｎｔシグナル伝達の低下がもたらされたが、変異は、オートクリンパラダイムにおいて同時発現Ｗｎｔの活性に影響を与えないようであった。骨芽細胞がオートクリンカノニカルＷｎｔ、Ｗｎｔ７ｂを生成すること、および骨細胞がパラクリンＤｋｋ１を生成するという所見と相俟って、Ｇ１７１Ｖ変異は、オートクリンＷｎｔの活性に影響を与えずに、パラクリンＤｋｋ１がアンタゴナイズするように目標の数を減少させることによって、骨芽細胞におけるＷｎｔ活性の増加を生じさせ得ると考える。 （もっと読む）

【課題】
イブプロフェン及びトラネキサム酸を含有する固形製剤であって、高温保存条件下における膨張が抑制された固形製剤を提供すること。
【解決手段】
イブプロフェン及びトラネキサム酸を含有する固形製剤であって、シクロデキストリン及びその誘導体からなる群から選ばれる１種以上を含有することを特徴とする固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】新規な制御放出薬物剤形の提供。
【解決手段】幽門を通過しにくいように成型された膨潤可能な剤形。好ましい剤形として，胃及び上部胃腸管に限定される領域の少なくとも一部に薬物を放出させるための制御放出経口薬物剤形であって、その中に含まれる前記薬物と共に固形のモノリシックなマトリックスを含んで成り、当該マトリックスが水の吸収によって膨潤し、非環状の形状であり、等しくない長さの第一及び第二の直交軸を有し、軸の長い方が、前記マトリックスが膨潤していない場合に最大3.0cmの長さであり、そして軸の短い方が、水中に浸してから１時間以内に最大1.2cmの長さに達する、剤形。 （もっと読む）

本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）の化合物：ならびに薬学的に許容されるその塩である（式中、置換基は本明細書に定義されたとおりである）。これらの化合物及びこれらを含む医薬組成物は例えばＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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