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国際特許分類[A61K31/195]の内容

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本明細書の開示は一般に(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、その医薬組成物、(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び/又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び/又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法、に関する。本明細書の開示はまた、経口投与に適した(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、及びその持続放出型経口剤形に関する。 (もっと読む)


一般式(I):
【化1】


[式中、Linkは炭素数1〜3個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示し、芳香環(E)上のC〜Cはそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、上記環構成炭素原子のうちのいずれか1個はVで置き換えられていてもよく、Vは窒素原子又はZxで置換された炭素原子を示し、Zxは炭素数1〜4個の飽和アルキル基などを示し、Rsは−D−Rxなどを示し、Dは単結合又は酸素原子などを示し、Rxは炭素数3〜8個の飽和アルキル基などを示し、ARは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Yは水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基などを示す]で表される化合物又はその塩。プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物が提供される。

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胃中でトラネキサム酸の放出を低下させる少なくとも1種の剤を用いて経口剤形に製剤化されたトラネキサム酸。このような製剤は、トラネキサム酸治療、例えば重い月経出血の治療に伴う吐き気、嘔吐及び他の胃への副作用を最小化する。1つの実施形態は、胃中のトラネキサム酸のボーラス放出を妨げるワックス、ポリマー等を有する持続放出製剤である。別の実施形態は、胃の酸性の環境中でトラネキサム酸の放出を妨げ、製剤が腸のより酸性度が低い環境に達するまでトラネキサム酸の放出を遅延させるポリマーを有する遅延放出製剤である。このような製剤は、トラネキサム酸治療の副作用を低減するため、患者の治療に対するコンプライアンスを高める。 (もっと読む)


本発明の医薬組成物は、薬学的に許容される担体中に、ドパミン−セロトニン システム スタビライザーであるカルボスチリル誘導体と気分安定薬とを含有する。カルボスチリル誘導体は、アリピプラゾールであってもその代謝産物であってもよい。気分安定薬としては、リチウム、バルプロ酸、ジバルプロックスナトリウム、カルバマゼピン、オクスカルバマゼピン、ゾニサミド、ラモトリジン、トピラメート、ガバペンチン、レベチラセタムまたはクロナゼパムが挙げられるが、これらに限定されない。これらの組成物は、気分障害、特に精神病的特徴を有するもしくはまたは有さない双極性障害、躁病または混合性エピソードを有する患者を治療するために用いられる。気分障害を有する患者にカルボスチリル誘導体と気分安定薬とを別々に投与するための方法が提供される。
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本発明はアルドステロン受容体アンタゴニストおよび抗糖尿病剤の組合せを提供することを目的とする。
高血圧症、鬱血性心不全、肝硬変および腹水のような心臓血管疾患を含む循環障害を治療するための、治療的に有効な量のアルドステロン受容体アンタゴニストおよび治療的に有効な量の抗糖尿病剤からなる併用療法が開示されている。好ましい抗糖尿病剤は高い効力および経口または非経口生体利用性を有する化合物である。好ましいアルドステロン受容体アンタゴニストは9α,11α−置換エポキシ部分の存在を特徴とする20−スピロキサンステロイド化合物である。 (もっと読む)


本発明は、本明細書中式(I)で定義される、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(HDACI)としての新規ベンズアミド誘導体の調製および製薬上の使用に関連し、その製造方法およびこれらの化合物またはその製薬上許容される塩を癌および乾癬などの細胞増殖関連疾患の治療に用いる方法に関連する。
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【構成】 式(I)の化合物及びその塩(式中、R1,R2はH、アルキル;Eは−CONR3−、−NR3CO−、−COO−、−OCO−、−NR3CONR3−、−COCH2−、−CO−、−OCONR3−、−NR3COO−、−OCOO−、−CSNR3−、−NR3CS−、−NR3CSNR3−、−OCSNR3−、−NR3CSO−、−CSO−、−OCS−、−OCSO−;Jは単結合、アルキレン、アルケニレン、式(II)の基;AはH、アルキル、シクロアルキル、Ar基、Gは式(III)の基)。
【化1】
【効果】 式(I)の化合物はMMP阻害作用を有し、リュウマチ、骨関節炎、病的骨吸収、骨粗鬆症、歯周病、間質性腎炎、動脈硬化、肺気腫、肝硬変、角膜損傷、ガン細胞の転移浸潤や増殖の疾患、自己免疫疾患、白血球系細胞の血管遊出や浸潤による疾患、血管新生等の予防及び/又は治療に有用である。 (もっと読む)


【構成】 亜硫酸イオンを含まないアミノ酸輸液と糖輸液の2液からなり、そのいずれか一方に水溶性ビタミンB類が配合されてなる用時混合型の輸液であって、水溶性ビタミンB類が配合される輸液のpHが酸性に調整され、混合時には中性になるよう構成されてなる総合輸液。
【効果】 上記の総合輸液は、従来、総合輸液中に配合できないとされていた水溶性ビタミンB類を、輸液中で長期間安定に保存することができる為、水溶性ビタミンB類を予め含有した総合輸液の実用化を可能にしたものであり、又、患者に投与する際、煩雑な操作が不要の為、微生物及び微粒子による汚染を起こさずに投与できるという利点も有している。 (もっと読む)



【目的】 糖、アミノ酸、電解質、脂肪乳剤及びビタミンを含有する輸液を調製する際に有用な輸液セット(輸液入り容器)を提供することを目的とする。
【構成】 隔離手段により2つの個室が形成された容器を用い、第1室には脂肪乳剤、糖、脂溶性ビタミン及び特定の水溶性ビタミンを含有する輸液が収容されており、第2室にはアミノ酸、電解質及び他の特定の水溶性ビタミンを含有する輸液が収容されている。用時に、隔離手段を取り除き、第1室と第2室に収容されている輸液を混合することにより、糖、アミノ酸、電解質、脂肪乳剤及びビタミンを含有する輸液製剤を、容易且つ無菌的に調製することができる。また、各室の輸液成分は良好な安定性を有する。 (もっと読む)


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