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国際特許分類[A61K31/22]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | エステル,例.ニトログリセリン,セレノシアネート (3,451) | カルボン酸のエステル (2,810) | 非環式酸のエステル,例.プラバスタチン (1,518)

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本発明は,一般式(I):
【化53】


[式中,
1は,C10−C21アルキル,1−6個の二重結合を有するC10−C21アルケニル,および1−6個の三重結合を有するC10−C21アルキニルから選択され;
2およびR3は,同じまたは異なり,水素およびC1−C6アルキル基から選択され;およびXはO,S,SO,SO2,SiまたはSeから選択され;
n=1または3であり;および
1は,水素,C10−C21アルキル,1−6個の二重結合を有するC10−C21アルケニル,および1−6個の三重結合を有するC10−C21アルキニルから選択され,これらは任意に置換されていてもよく;またはP1は下記で示され:
【化54】


[式中P2,P3およびP4は,水素,アルキル,アルケニル,アルキニルから選択され,これらは任意に置換されていてもよい]
または,P1は下記で示されるホスホネートまたはホスフェートエステルであり:
【化55】


またはP1は,下記で示されるスルホネートまたはスルフェートエステルであり:
【化56】


これらの式中,P5は水素またはC1−C6アルキルである]
で表される脂質化合物またはその薬学的に許容可能な塩,複合体または溶媒和物に関する。また,そのような化合物を含む医薬組成物および脂質組成物,および特に心臓血管,代謝性および炎症性疾病の分野に関連する疾病の治療のための医薬品として使用するためのそのような化合物も開示される。
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慢性腎疾患における腎不全進行に対する保護のための、腎保護剤としてのカプリン酸、カプリル酸もしくはラウリン酸およびそれらの塩等の中鎖長脂肪酸、またはモノグリセリドもしくはジグリセリドもしくはトリグリセリドの使用。これは、腎摘出、腎線維症、糸球体硬化症および末期腎疾患に関連する腎疾患の治療を含む。また、化学療法または自己免疫疾患もしくは移植に使用される細胞毒性薬に対する腎臓の保護を含む。さらに、高血圧、梗塞、腫瘍、糖尿病、自己免疫、または炎症に関連する腎不全進行の治療を含む。
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【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)はエノイル―ACPレダクターゼとしてFabKのみを有しており、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)、腸球菌(Enterococcus fecalis)ではFabIとFabKの両方を有しているため、FabIだけでなくFabKを阻害する必要があり、本発明はFabKまたはFabI/K阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記FabKもしくは、FabI/K阻害剤(I)を提供する。
【化1】



【化2】


(II)
(式中、Zは、−NH−CO−NY−CH−、上記式(II)、−NA’−CO−CHO−N=C(B’)−、−O−CO−CHO−N=C(B’)−、または、−NA’−CO−を表す。) (もっと読む)


【課題】組織面に接着タンパクの発現を誘導し、生体に生物学的接着を引き起こさせ、封鎖を促し、上皮組織の連続性を保つことができる組成物の提供。
【解決手段】(メタ)アクリル系化合物とラジカル重合開始剤からなる接着タンパクの発現誘導組成物。 (もっと読む)


メタノール、エタノール、及びイソプロパノールなどのアルコール並びにアセトンなどのケトンの使用に関連した問題は、生存可能微生物集団に適用したときに、蒸発速度によって生存可能微生物集団がアルコール又はケトンに曝される時間が限られ得ることであり得る。水性混合物としてさえも、アルコール及びケトンは、混合物中のアルコール又はケトン濃度が経時的に減少するに従い混合物の効力を変化させる速度で水性混合物から蒸発し得る。本発明は、抗菌組成物を与える、蒸発差によって増強される消毒薬システム、及びかかる抗菌組成物を使用して、生存可能微生物集団を減少させる方法を提供する。
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【課題】
キサンチン誘導体またはその塩を有効成分とする気管支喘息治療薬などの副作用を軽減する方法を提供する。
【解決手段】
シンナムアルデヒド、桂皮酸、酢酸シンナミルなどのフェニルプロペン誘導体により、血中のキサンチン誘導体またはその塩を低濃度で維持しながら十分な薬理作用を増強することで、副作用の発現を抑制することができる。シンナムアルデヒド、桂皮酸、酢酸シンナミルなどのフェニルプロペン誘導体はキサンチン誘導体またはその塩を有効成分とするキサンチン系薬剤の作用増強剤または副作用低減剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】血管傷害部位の平滑筋細胞、心筋細胞や骨格筋芽細胞に存在するN−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質、その部位へこのタンパク質を介して特異的に薬物を輸送でき簡便に製造できる薬剤および薬物輸送剤を提供する。
【解決手段】N−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質は、摘出された心筋細胞又は血管平滑筋細胞からタンパク質群を溶解させて抽出し、その中からN−アセチルグルコサミン糖鎖基を含有する物質に結合し得るタンパク質を分離精製したものである。薬剤は、N−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質に結合するN−アセチルグルコサミン類を含有する。薬物輸送剤は、N−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質に結合するN−アセチルグルコサミン類が、コロイド粒子の表面から露出されたものである。 (もっと読む)


プロタンパク質コンベルターゼスブチリシンケクシン9型(PCSK9)と相互作用する抗原結合タンパク質が記載されている。PCSK9に対する抗原結合タンパク質の医薬として有効な量を投与することによって高コレステロール血症及び他の疾患を治療する方法が記載されている。PCSK9に対する抗原結合タンパク質を用いて、試料中のPCSK9の量を検出する方法が記載されている。
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ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞(ただし、非感染細胞ではない)の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 (もっと読む)


本発明は、遺伝子型決定を使用して、ニューロン代謝減少に関与する認知機能減少、例えばアルツハイマー病を治療するのに有効な量で、ケトン体濃度を上昇させうる化合物を用いた治療のために、患者を選択する方法に関する。
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