【課題】チロシンホスファターゼの阻害剤として有用な新規化合物、並びに、それを有効成分として含有する、チロシンホスファターゼ阻害剤、医薬組成物、細胞増殖阻害剤、細胞周期進行阻害剤、抗菌剤、イミペネム活性増強剤、及び細菌増殖阻害剤、並びに、上述の化合物を用いたイミペネム活性増強方法、及び細菌の増殖阻害方法、並びに、上述の化合物の活性増強剤及び活性増強方法を提供すること。
【解決手段】本発明に係るナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩は、チロシンホスファターゼに対する阻害活性、細胞増殖阻害作用、細胞周期進行に対する阻害作用、抗菌作用、イミペネムの活性を増強する作用、細菌増殖を阻害する作用を有する。また、イミペネムはナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩の活性を増強する作用を有する。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン5−ＨＴ₇レセプター及びムスカリンＭ_４レセプターに選択的に結合できる薬剤の同定という概念に基く統合失調症の新規治療、及び統合失調症の治療でのこのような化合物の使用に関する。本発明はまた、統合失調症の治療用の新規アミジン化合物、このような化合物の製造方法、該化合物を含む医薬製剤、並びに、該化合物を用いる、医療用途及び治療方法に関する。 （もっと読む）

循環器疾患の治療のための可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）インヒビターとして有用なヒドラジン化合物を開示する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明はオレオカンタールの精製されたエナンチオマーの合成方法を提供するものである。本発明は、更に、食品添加物、医薬品、化粧品、動物性忌避剤を含む様々な製剤におけるオレオカンタールの使用方法、並びに哺乳類の刺激性受容体遺伝子、遺伝子産物、対立遺伝子、スプライス変異、及び代替の転写物等の開発手段におけるオレオカンタールの使用方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症、不安及びその関連疾患、うつ病、二極性障害、てんかん等の精神医学的障害の治療及び予防などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ^３Ｒ^４などを示す（式中、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物により解決される。
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化学式（Ｉａ）


の化合物。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書に定義され、並びに他のインデン誘導体は本明細書に開示される。該化合物を含む医薬組成物及び該化合物を用いる方法も開示される。本明細書に開示される本発明の化合物又は一つ以上の該化合物を含む医薬組成物及び薬学的に許容し得る担体、希釈剤若しくは賦形剤は、患者の増殖性疾患を治療又は予防する方法で使用され得る。該方法はある量の本発明の化合物又は組成物をその必要性のある患者に投与する工程を含み、該量は患者の増殖性疾患を治療又は予防するのに有効なものである。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは水素またはジュウテリウムを表し、ＲはＣ_１〜_６−アルキル、Ｃ_３〜_１０−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、該基はその都度Ｃ_１〜_３アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、メルカプトまたはジュウテリウムにより置換されていてもよく、その際、”＊”（星印）により標識されたＣ原子は（Ｒ）−立体配置で存在する］の化合物を経皮投与するための装置に関し、一般式（Ｉ）の化合物がポリマーマトリックス中に存在し、かつ１日あたり０．５〜２０ｍｇの用量でヒトの皮膚を通過して放出されることを特徴とする。本発明はさらに、経皮薬剤を製造するための式（Ｉ）の前記の化合物の使用に関する。
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【課題】皮膚に存在する内在性カロテノイド類の分解を阻害するための３７０〜５００ｎｍの範囲の波長の光線を遮蔽する薬剤及びそれを含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】フラボノイドポリフェノール類、カロテノイド類、クロロフィル類、メラニン類、特定のアミノアリールビニル−ｓ−トリアジン化合物、具体的には、２，４，６−トリス（２−エチルヘキシル−４’−イルアミノ−α−シアノシンナマート）−ｓ−トリアミン等が遮蔽する薬剤として用いられる。
【効果】３７０−５００ｎｍの光線（青色光線に相当）を遮蔽し、皮膚内在性のカロテノイド類の蓄積を保ち、天然の肌色を保持することができる。 （もっと読む）

【課題】血管細胞吸着分子ＶＣＡＭ−１発現阻害のための心臓血管性ならびに炎症性疾患を含むＶＣＡＭ−１により媒介される疾病治療のための方法、ならびに組成物を提供する。
【解決手段】一般式（ＩＩ）


「Ｒa，Ｒb，Ｒc，Ｒdはアルキル、アリール、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭水化物基、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基を示す。」の化合物および薬剤として許容される塩、およびの薬剤組成物を使用する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａはジュウテリウムまたは水素であり、ＲはＣ_１〜_６−アルキル、Ｃ_３〜_１０−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、該基はその都度Ｃ_１〜_３アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、メルカプトまたはジュウテリウムにより置換されていてもよく、かつその際、”＊”（星印）により標識されたＣ原子は（Ｒ）−立体配置、（Ｓ）−立体配置またはこれらの混合物として存在していてもよい］の化合物に関し、前記化合物は９７質量％を超える純度を有する遊離塩基として存在することを特徴とする。本発明はさらに、高純度の一般式（Ｉ）の化合物を製造する方法ならびに薬剤を製造するための高純度の化合物の使用に関する。
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