本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物（式中、Ｒ及びＲ１は本書類に規定の通りである。）、及びその薬学的に許容し得る塩が開示され、該化合物は細胞周期の増殖性疾患、例えば、変質した細胞周期依存性キナーゼ活性に関連する癌の治療に有益である。 （もっと読む）

【課題】エストロゲン受容体に親和性を有する、インダゾール、ベンゾイソオキサゾールおよびベンゾイソチアゾール化合物を提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、ＹおよびＡは明細書中で定義するとおりである］。
当該化合物は、エストロゲン受容体の調節剤である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は新規複素環式化合物、これらの調製方法、これらを含有する組成物、並びに、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、喘息、移植、全身性エリテマトーデスおよび乾癬を含む、免疫調節の恩恵を受け得る医学的状態の臨床治療のための方法およびこれらへの使用に関する。特に、本発明は、ＣＤ８０とＣＤ２８との相互作用を阻害することが可能なＣＤ８０アンタゴニストである新規複素環式化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規な化合物、これらの位置異性体、互変異性体、これらの合成に関する新規な中間体に関する。本発明はまた、一般式（Ｉ）の化合物、これらの位置異性体、これらの互変異性体、これらの医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物、及びこれらの合成に関する新規な中間体の調製方法に関する。
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免疫系を抑制するため及び免疫関連の疾患を治療するための新規な方法が提供される。本発明の治療法には、ＦＬＴ３阻害剤化合物を、それを必要とする対象、例えば、臓器拒絶反応、骨髄移植拒絶反応、後天性免疫不全症候群、関節炎、再生不良性貧血、移植片対宿主病、グレーブス病、確立された実験的アレルギー性脳脊髄炎、多発性硬化症、狼瘡、又は神経系の疾患などを患う対象への投与が含まれる。また、ＦＬＴ３受容体の活性レベルの高いマウスの使用を含む、免疫障害疾患を治療するための治療剤をスクリーニングする方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（ＺはＣＲ^３Ｒ^４であり、Ｒ^３およびＲ^４は独立してＣ_０−７−アルキルから選択され、Ｐ_１はＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｐ_２はＯ、ＣＲ^７Ｒ^８またはＮＲ^９であり、ＹはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｓ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−ＳＯ_２であり、（Ｘ）_ｏはＣＲ^１６Ｒ^１７であり、（Ｗ）_ｎはＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）_２またはＮＲ^１８であり、（Ｖ）_ｍはＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨもしくはＣＲ^１９Ｒ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９であり、Ｕは安定な、飽和または不飽和の、０〜４個のヘテロ原子を含有する５〜７員の単環または８〜１１員の二環である）、並びにその塩、水和物、溶媒和物、錯体およびプロドラッグは、カテプシンＫの阻害剤および他のシステインプロテアーゼの阻害剤であり、例えば、骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症および関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患において、治療剤として有用である。前記化合物はまた、治療標的化合物のバリデーションにも有用である。
【化１】

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