説明

置換されたアリールチオウレアおよび関連化合物;ウイルス複製のインヒビター

本発明は、式Iの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数A、A、R、R、V、W、X、Y、およびZは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Iの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、C型肝炎ウイルス複製の強力かつ/または選択的なインヒビターである、式Iの化合物を提供する。本発明はまた、1種以上の式Iの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Iの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にHCV感染を含む。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式1の化合物:
【化1】

またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここでAは、必要に応じて置換されたジ−アルキルアミノ、必要に応じて置換されたアリール基、必要に応じて置換された5員もしくは6員のヘテロアリール基、フェニル環に縮合された5員ヘテロアリール環を有する、必要に応じて置換された二環式ヘテロアリール基、2つの6員環を有する、必要に応じて置換された部分的に不飽和もしくは芳香族の複素環式基、少なくとも1つの窒素原子および0もしくは1個のさらなるヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された5員〜7員のヘテロシクロアルキル基、少なくとも1つの窒素原子および0もしくは1個のさらなるヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された部分的に不飽和の5員〜7員のヘテロシクロアルキル基、フェニル環もしくはヘテロアリール環に縮合された5員もしくは6員のヘテロシクロアルキル基、または少なくとも1つの窒素原子および0〜3個のさらなるヘテロ原子を含む、縮合されたかもしくはスピロの8員〜11員の二環式ヘテロシクロアルキル基であり;
は、以下:
【化2】

【化3】

【化4】

であり;
tは0または1であり;
XおよびWは、独立して、O、S、NRであるか、または存在せず、ここでRは、水素、必要に応じて置換されたC〜Cアルキル、または必要に応じて置換されたアリール(C−Cアルキル)であり;
Vは、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cシクロアルキルであるか、または存在せず;
Yは、C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキルで置換されたC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cシクロアルキルであるか、または存在せず;
ここでVが存在しない場合、Wも存在せず;
Zは、カルボニル、チオカルボニル、イミノ、またはC〜Cアルキルアミノであり;
およびRは、独立して、水素であるか、あるいは
およびRは、独立して、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、またはC〜Cアルキニル、であり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルコキシ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されるか、あるいは
およびRは、結合して、N、S、およびOから選択される1つのさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、5員〜7員の飽和もしくはモノ不飽和の環を形成し、該5員〜7員の飽和もしくはモノ不飽和の環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されており;
10は、C〜Cアルキルであり;
11およびR12は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cアルカノイル、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される、0〜3個の置換基を表し;そして
13およびR14は、各存在が、水素およびC〜Cアルキルから独立して選択され;
15は、C〜CアルコキシまたはC〜Cアルキルであり;
16は、C〜CアルコキシまたはC〜Cアルキルであり;そして
17は、ハロゲン、メチル、およびメトキシから独立して選択される、0〜2個の置換基を表す、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項2】
請求項1に記載の化合物または塩であって、
ここでAは、ジ−(C〜Cアルキル)アミノ、アリール基、5員もしくは6員のヘテロアリール基、フェニル環に縮合された5員のヘテロアリール環を有する二環式ヘテロアリール基、2つの6員環を有する、部分的に不飽和もしくは芳香族の複素環式基、少なくとも1つの窒素原子および0もしくは1個のさらなるヘテロ原子を含む、5員〜7員のヘテロシクロアルキル基、少なくとも1つの窒素原子および0もしくは1個のさらなるヘテロ原子を含む、部分的に不飽和の5員〜7員のヘテロシクロアルキル基、フェニル環もしくはヘテロアリール環に縮合した、5員もしくは6員のヘテロシクロアルキル基、または少なくとも1つの窒素原子および0〜3個のさらなるヘテロ原子を含む、縮合したもしくはスピロの8員〜11員の二環式ヘテロシクロアルキル基であり;該Aの各々は、以下の(a)〜(c)から独立して選択される、0〜5個の置換基で置換され:
(a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシ、
(b)C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルケニルオキシ、C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、アミノ(C〜C)アルキル、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキルおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキル、C〜Cアルカノイル、C2〜アルカノイルオキシ、C〜Cアルコキシカルボニル、モノ−(C〜Cアルキル)カルボキサミドおよびジ−(C〜Cアルキル)カルボキサミド、(C3〜シクロアルキル)カルボキサミド、モノ−(C〜Cアルキル)スルホンアミドおよびジ−(C〜Cアルキル)スルホンアミド、C1〜アルキルチオ、アリール(C〜Cアルキル)チオ、C〜Cアルキルスルフィニル、ならびにC〜Cアルキルスルホニル、ならびに
(c)−GRであって、ここで
Gは、−(CH−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでnおよびmは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、C〜C単環式ヘテロシクロアルキル、C〜C10二環式ヘテロシクロアルキル、インダニル、テトラヒドロナフチル、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
該(b)および(c)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルコキシカルボニル、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される、0〜5個の置換基で置換され;
XおよびWは、独立して、O、S、NRであるか、または存在せず、
ここでRは、水素であるか、あるいはRは、C〜Cアルキルもしくはアリール(C〜Cアルキル)であり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、およびモノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノから独立して選択される、0〜5個の置換基で置換され;
Vは、独立して、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cシクロアルキルであるか、または存在せず;
Yは、C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキルで置換されたC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cシクロアルキルであるか、または存在せず;
ここでVが存在しない場合、Wは存在せず;
Zは、カルボニル、チオカルボニル、またはイミノであり;そして
およびRは、独立して、水素であるか、あるいは
およびRは、独立して、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、またはC〜Cアルキニルであり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルコキシ、C〜Cハロアルキル、およびC1〜Cハロアルコキシから独立して選択される、0〜3個の置換基で置換されるか、あるいは
およびRは、結合して、N、S、およびOから選択される1つのさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、5員〜7員の飽和もしくはモノ不飽和の環を形成し、該5員〜7員の飽和もしくはモノ不飽和の環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される、0〜3個の置換基で置換されている、
化合物または塩。
【請求項3】
Zはチオカルボニルである、請求項1または2に記載の化合物または塩。
【請求項4】
Zは、イミノまたはC〜Cアルキルイミノである、請求項1または2に記載の化合物または塩。
【請求項5】
Zは、イミノまたはメチルイミノである、請求項4に記載の化合物または塩。
【請求項6】
Zはカルボニルである、請求項1または2に記載の化合物または塩。
【請求項7】
Xは酸素であり、Yは−CH−である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項8】
Xは酸素であり、Yは−CHCH−である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項9】
XおよびYは存在しない、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項10】
VおよびWは存在しない、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項11】
VはC〜Cアルキルであり、Wは存在しない、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項12】
およびRは、独立して、水素、またはC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、もしくはC〜Cアルキニルであり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルコキシ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される、0〜3個の置換基で置換されている、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項13】
およびRは、独立して、水素、メチル、またはエチルである。請求項12に記載の化合物または塩。
【請求項14】
およびRは、ともに水素である、請求項13に記載の化合物または塩。
【請求項15】
およびRは、結合して、N、S、およびOから選択される1つのさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、5員〜7員の飽和もしくはモノ不飽和の環を形成し、該5員〜7員の飽和もしくはモノ不飽和の環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される、0〜3個の置換基で置換されている、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項16】
およびRは、結合して、さらなるヘテロ原子を含まない、5員〜7員の飽和もしくはモノ不飽和の環を形成し、該5員〜7員の飽和もしくはモノ不飽和の環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、およびC〜Cアルコキシから独立して選択される、0〜3個の置換基で置換されている、請求項15に記載の化合物または塩。
【請求項17】
は、アリール、部分的に不飽和の複素環式基、またはヘテロアリール基であり;
以下の(a)〜(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換され:
(a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシ、および
(b)C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルケニルオキシ、C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、アミノ(C〜C)アルキル、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキルおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキル、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルカノイルオキシ、C〜Cアルコキシカルボニル、モノ−(C〜Cアルキル)カルボキサミドおよびジ−(C〜Cアルキル)カルボキサミド、(C〜Cシクロアルキル)カルボキサミド、モノ−(C〜Cアルキル)スルホンアミドおよびジ−(C〜Cアルキル)スルホンアミド、C1〜アルキルチオ、アリール(C〜Cアルキル)チオ、C〜Cアルキルスルフィニル、ならびにC〜Cアルキルスルホニル、ならびに
(c)−GRであって、ここで
Gは、−(CH−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでnおよびmは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、C〜C単環式ヘテロシクロアルキル、C〜C10二環式ヘテロシクロアルキル、インダニル、テトラヒドロナフチル、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
該(b)および(c)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルコキシカルボニル、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される、0〜5個の置換基で置換されている、
請求項2〜16のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項18】
は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、インドリル、ピラゾロピリミジニル、チエニルピラゾリル、ベンゾピラニル、または4H−クロメニルであり、これらの各々は、以下の(a)〜(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換され:
(a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシ、ならびに
(b)C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルケニルオキシ,C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、アミノ(C〜C)アルキル、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキルおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキル、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルカノイルオキシ、C〜Cアルコキシカルボニル、モノ−(C〜Cアルキル)カルボキサミドおよびジ−(C〜Cアルキル)カルボキサミド、(C〜Cシクロアルキル)カルボキサミド、モノ−(C〜Cアルキル)スルホンアミドおよびジ−(C〜Cアルキル)スルホンアミド、C〜Cアルキルチオ、アリール(C〜Cアルキル)チオ、C〜Cアルキルスルフィニル、およびC〜Cアルキルスルホニル、ならびに
(c)−GRであって、ここで
Gは、−(CH−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでnおよびmは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、C〜C単環式ヘテロシクロアルキル、C〜C10二環式ヘテロシクロアルキル、インダニル、テトラヒドロナフチル、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
該(b)および(c)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される、0〜5個の置換基で置換されている、
請求項17に記載の化合物または塩。
【請求項19】
は、フェニル、ナフチル、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、ピリミジン−2−イル、ピリミジニル−4−イル、ピリミジン−5−イル、チエン−2−イル、チエン−3−イル、チアゾール−4−イル、ピロール−1−イル、ピロール−2−イル、ピロール−3−イル、フラン−2−イル、フラン−3−イル、ピラゾール−1−イル、ピラゾール−2−イル、ピラゾール−4−イル、ピラゾール−5−イル、イミダゾール−1−イル、イミダゾール−2−イル、イミダゾール−4−イル、イミダゾール−5−イル、チアゾール−2−イル、チアゾール−3−イル、チアゾール−5−イル、1,2,3−トリアゾール−4−イル、1,2,3−チアジアゾール−4−イル、1,2,3−チアジアゾール−5−イル、オキサゾール−2−イル、イソオキサゾール−4−イル、イソオキサゾール−5−イル、イソオキサゾール−3−イル、イソオキサゾール−4−イル、イソオキサゾール−5−イル、ベンゾフラン−2−イル、ベンゾフラン−3−イル、ベンゾピラン−2−イル、ベンゾピラン−3−イル、ベンゾピラン−4−イル、ベンゾ[d]オキサゾール−2−イル、ベンゾ[d]チアゾール−2−イル、ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、4H−クロメン−2−イル、ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾリル、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−2−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−6−イル、ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−3−イル、インドール−2−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−5−イル、1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール−4−イル、または1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール−5−イルであり、
これらの各々は、以下の(a)〜(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換され:
(a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシ、ならびに
(b)C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルケニルオキシ,C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、アミノ(C〜C)アルキル、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキルおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキル、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルカノイルオキシ、C〜Cアルコキシカルボニル、モノ−(C〜Cアルキル)カルボキサミドおよびジ−(C〜Cアルキル)カルボキサミド、(C〜Cシクロアルキル)カルボキサミド、モノ−(C〜Cアルキル)スルホンアミドおよびジ−(C〜Cアルキル)スルホンアミド、C〜Cアルキルチオ、アリール(C〜Cアルキル)チオ、C〜Cアルキルスルフィニル、およびC〜Cアルキルスルホニル、ならびに
(c)−GRであって、ここで
Gは、−(CH−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでnおよびmは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、C〜C単環式ヘテロシクロアルキル、C〜C10二環式ヘテロシクロアルキル、インダニル、テトラヒドロナフチル、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
該(b)および(c)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される、0〜5個の置換基で置換されている、
請求項18に記載の化合物または塩。
【請求項20】
は、以下の(a)〜(c)から独立して選択される、0〜5個の置換基で置換され:
(a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシ、ならびに
(b)C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、アミノ(C〜C)アルキル、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、ならびにモノ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキルおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキル;ならびに
(c)−GRであって、ここで
Gは、−(CH−、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され;そして
は、C〜Cシクロアルキル、O、S、およびNから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む5員〜6員のシクロアルキル、O、S、およびNから独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員〜6員のヘテロアリール、インダニル、およびフェニルであり、
該(b)および(c)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される、0〜5個の置換基で置換されている、
請求項19に記載の化合物または塩。
【請求項21】
は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、アミノ(C〜C)アルキル、モノ−(C〜Cアルキル)アミノおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、ならびにモノ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキルおよびジ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキルから独立して選択される、0〜3個の置換基で置換されている、請求項20に記載の化合物または塩。
【請求項22】
は、C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキル、またはC〜C単環式ヘテロシクロアルキルであり、これらの各々は、以下の(a)〜(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換され:
(a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシ、ならびに
(b)C−Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルケニルオキシ、C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、アミノ(C〜C)アルキル、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキル、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルカノイルオキシ、C〜Cアルコキシカルボニル、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)カルボキサミド、(C〜Cシクロアルキル)カルボキサミド、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)スルホンアミド、C〜Cアルキルチオ、アリール(C〜Cアルキル)チオ、C〜Cアルキルスルフィニル、およびC〜Cアルキルスルホニル、ならびに
(c)−GRであって、ここで
Gは、−(CH−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでnおよびmは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、C〜C単環式ヘテロシクロアルキル、C〜C10二環式ヘテロシクロアルキル、インダニル、テトラヒドロナフチル、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
該(b)および(c)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルコキシカルボニル、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される0〜5個の置換基で選択される、
請求項3〜16のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項23】
は、C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであり;これらの各々は、以下の(a)〜(c)から独立して選択される0〜3個の置換基で置換され:
(a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシ、ならびに
(b)C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルケニルオキシ、C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、アミノ(C〜C)アルキル、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキル、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルカノイルオキシ、C〜Cアルコキシカルボニル、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)カルボキサミド、(C〜Cシクロアルキル)カルボキサミド、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)スルホンアミド、C〜Cアルキルチオ、アリール(C〜Cアルキル)チオ、C〜Cアルキルスルフィニル、およびC〜Cアルキルスルホニル、ならびに
(c)−GRであって、ここで
Gは、−(CH−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでnおよびmは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキルおよびフェニルから選択される、
請求項22に記載の化合物または塩。
【請求項24】
式2:
【化5】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、水素またはメチルであり;
10は、C〜Cアルキルであり;そして
11は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項25】
式3:
【化6】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、水素またはメチルであり;そして
11およびR12は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項26】
式4:
【化7】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;
11およびR12は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキルアミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表し;そして
13およびR14は、独立して、水素またはメチルである、
化合物または塩。
【請求項27】
式5:
【化8】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;そして
11およびR12は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項28】
式6:
【化9】

の請求項1または2のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;そして
11およびR12は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項29】
式7:
【化10】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;そして
11およびR12は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換され;そして
13およびR14は、独立して、水素またはメチルである、
化合物または塩。
【請求項30】
式8:
【化11】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;そして
11は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換され;そして
15は、C〜CアルコキシまたはC〜Cアルキルを表す、
化合物または塩。
【請求項31】
式9:
【化12】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;そして
11は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個を表し;そして
16は、C〜CアルコキシまたはC〜Cアルキルである、
化合物または塩。
【請求項32】
式10:
【化13】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;
11は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換され;そして
16は、C〜CアルコキシまたはC〜Cアルキルである、
化合物または塩。
【請求項33】
式11:
【化14】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;
11は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表し;そして
16は、C〜CアルコキシまたはC〜Cアルキルである、
化合物または塩。
【請求項34】
式12:
【化15】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;そして
11は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表し;そして
16は、C〜CアルコキシまたはC〜Cアルキルである、
化合物または塩。
【請求項35】
式13:
【化16】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;そして
11およびR12は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項36】
式14:
【化17】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;そして
11およびR12は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表し;そして
13およびR14は、独立して、水素またはメチルである、
化合物または塩。
【請求項37】
式15:
【化18】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;
11およびR12は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表し;そして
13およびR14は、各々の存在が、独立して、水素またはメチルから選択される、
化合物または塩。
【請求項38】
式16:
【化19】

の請求項1または2に記載の化合物または塩であって、ここで
およびRは、独立して、水素またはメチルであり;
11およびR12は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表し;そして
17は、ハロゲン、メチル、およびメトキシから独立して選択される0〜2個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項39】
XはNRであり、Yは−CH−または−CHCH−であるか;あるいは
XはOであり、Yは−CH−または−CHCH−であるか;あるいは
XおよびYは存在しない、
請求項24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項40】
は、ピラジニル、ピリジル、またはキナキソリニルであり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換される、請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項41】
式17:
【化20】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
18Aは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、またはC〜Cハロアルコキシであり;そして
18は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシならびにフェニルから独立して選択される0〜3個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項42】
XおよびYは存在せず;そしてRおよびRは、独立して、水素またはメチルである、請求項41に記載の化合物または塩。
【請求項43】
式18:
【化21】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
rは、1、2、または3であり;そして
20およびR21は、独立して、水素およびC〜Cアルキルから選択されるか;あるいはR20およびR21は結合して、C〜Cシクロアルキル基を形成し;そして
22およびR23は、C〜Cアルキル基から独立して選択され;その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜5個の置換基で置換される、
化合物または塩。
【請求項44】
式19:
【化22】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
rは、1、2、または3であり;
20およびR21は、水素およびC〜Cアルキルから独立して選択されるか;あるいはR20およびR21は結合して、C〜Cシクロアルキル基を形成し;
22は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜5個の置換基で置換され;そして
24は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルケニルオキシ、C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、アミノ(C〜C)アルキル、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキル、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルカノイルオキシ、C〜Cアルコキシカルボニル、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)カルボキサミド、(C〜Cシクロアルキル)カルボキサミド、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)スルホンアミド、C〜Cアルキルチオ、アリール(C〜Cアルキル)チオ、C〜Cアルキルスルフィニル、ならびにC〜Cアルキルスルホニルから独立して選択される0〜3個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項45】
24は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表す、請求項44に記載の化合物または塩。
【請求項46】
式20:
【化23】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
rは、1、2、または3であり;
20およびR21は、水素およびC〜Cアルキルから独立して選択されるか;あるいはR20およびR21は結合して、C〜Cシクロアルキル基を形成し;そして
25は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項47】
式21:
【化24】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
rは、1、2、または3であり;
20およびR21は、水素およびC〜Cアルキルから独立して選択されるか;あるいはR20およびR21は結合して、C〜Cシクロアルキル基を形成し;そして
25は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表し;そして
Qは、O、S、またはNR26であり;ここでR26は、水素であるかあるいはR26は、C〜Cアルキル、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルであり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されている、
化合物または塩。
【請求項48】
式22:
【化25】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
rは、1、2、または3であり;
20およびR21は、水素およびC〜Cアルキルから独立して選択されるか;あるいはR20およびR21は結合して、C〜Cシクロアルキル基を形成し;そして
25およびR27は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜2個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項49】
式23:
【化26】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
rは、1、2、または3であり;
sは、1、2、または3であり;
20およびR21は、水素およびC〜Cアルキルから独立して選択されるか;あるいはR20およびR21は結合して、C〜Cシクロアルキル基を形成し;そして
25は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項50】
式24:
【化27】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
25は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表し;そして
Gは、O、S、SO、またはNR26であり;ここでR26は水素であるか、あるいはR26は、C〜Cアルキル、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルであり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されている、
化合物または塩。
【請求項51】
25は、ジ−(C〜Cアルキル)アミノ置換基、ならびにハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜2個のさらなる置換基を表す、請求項50に記載の化合物または塩。
【請求項52】
式25:
【化28】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
25は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基を表し;そして
27は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜2個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項53】
25は、ジ−(C〜Cアルキル)アミノ置換基、ならびにハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜2個のさらなる置換基を表す、請求項52に記載の化合物または塩。
【請求項54】
式26:
【化29】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
qは、1〜5の整数であり;そして
31およびR32は、C〜Cアルキルおよびフェニルから独立して選択され;これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されている、
化合物または塩。
【請求項55】
式27:
【化30】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
18は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシならびにフェニルから独立して選択される0〜3個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項56】
Xは水素であり、Yは−CH−である、請求項55に記載の化合物または塩。
【請求項57】
XおよびYは存在しない、請求項55に記載の化合物または塩。
【請求項58】
は、フラン−2−イル、フラン−3−イル、イソオキサゾール−3−イル、イソオキサゾール−4−イル、チオフェン−2−イル、チオフェン−3−イル、ピロール−2−イル、ピロール−3−イル、およびピラゾリルから選択される5員のヘテロアリール基であり;これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシならびにフェニルから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されている、
請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項59】
Xが酸素であり、Yは−CH−である、請求項58に記載の化合物または塩。
【請求項60】
XおよびYは存在しない、請求項58に記載の化合物または塩。
【請求項61】
は、ピリジン−2−イルまたはピリジン−3−イルであり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されている、請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項62】
Xは酸素であり、Yは−CH−である、請求項61に記載の化合物または塩。
【請求項63】
XおよびYは存在しない、請求項61に記載の化合物または塩。
【請求項64】
式28:
【化31】

の請求項1、2または24〜38のいずれか1項に記載の化合物または塩であって、ここで
28は、フェニルまたはピリジルであって、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換され;そしてR29は、水素、メチルまたはエチルである、化合物または塩。
【請求項65】
式IBの化合物:
【化32】

または薬学的に受容可能な塩であって、ここで
は、ジ−(C〜Cアルキル)アミノ、N−(C〜Cアルキル)−N−フェニル−アミノ基、N−(C〜Cアルキル)−N−ピリジルアミノ基、式IBにおける結合点に窒素原子を介して共有結合した5員〜7員の単環式ヘテロシクロアルキル基、式IBにおける結合点に窒素原子を介して共有結合した5員〜7員の単環式の部分的に不飽和の複素環式基、式IBにおける結合点に、窒素原子に隣接した炭素原子を介して共有結合した5員〜7員のヘテロシクロアルキル基、環が、式IBにおける結合点に窒素原子を介して縮合されるかまたはスピロ共有結合されるまたは8員〜11員の二環式ヘテロシクロアルキルであり;
は、C〜Cシクロアルキル、部分的に不飽和もしくは芳香族のカルボン酸基または飽和もしくは部分的に不飽和もしくは芳香族の複素環式基であり;
該AおよびAの各々は、(a)、(b)、および(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換され:ここで
(a)は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択され、
(b)は、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルケニルオキシ、C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、アミノ(C〜C)アルキル、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキル、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルカノイルオキシ、C〜Cアルコキシカルボニル、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)カルボキサミド、(C〜Cシクロアルキル)カルボキサミド、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)スルホンアミド、C〜Cアルキルチオ、アリール(C〜Cアルキル)チオ、C〜Cアルキルスルフィニル、およびC〜Cアルキルスルホニルから独立して選択され、そして
(c)は、−GRであって、ここで
Gは、−(CH−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでnおよびmは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、C〜C単環式ヘテロシクロアルキル、C〜C10二環式ヘテロシクロアルキル、インダニル、テトラヒドロナフチル、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
該(b)および(c)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cアルカノイル、C1〜アルコキシカルボニル、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される0から5個の置換基で置換され;
Wは、O、S、NRであるかまたは存在せず、ここでRは、水素であるかまたはRはC1〜アルキルまたはアリール(C〜Cアルキル)であり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、C〜Cハロアルキル、C1〜ハロアルコキシ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシならびにモノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノから独立して選択される0〜5個の置換基で置換され;
Vは、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cシクロアルキルであるか、または存在せず;そしてVが存在しない場合、Wは存在せず;
Yは、0または1個のC〜Cシクロアルキルで置換されたC〜Cアルキル、5員〜7員の単環式ヘテロシクロアルキル、または環が縮合しているかまたはスピロである8員〜11員の二環式ヘテロシクロアルキルであり;これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、ならびにC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されるか;あるいはYは存在せず;
およびRは、独立して、水素または(C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、またはC〜Cアルキニルであり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルコキシ、C〜Cハロアルキル、およびC1〜ハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されるか、またはRおよびRは結合して、N、S、およびOから選択される1つのさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、5員〜7員の飽和または不飽和またはモノ不飽和の環を形成し、該5員〜7員の飽和またはモノ不飽和の環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換される、
化合物または塩。
【請求項66】
VおよびWは存在しない、請求項65に記載の化合物または塩。
【請求項67】
Yは存在しない、請求項65に記載の化合物または塩。
【請求項68】
Yは−CH−である、請求項65に記載の化合物または塩。
【請求項69】
YはC〜Cシクロアルキルで置換された−CH−、ピロリジニル、またはピペリジニルである、請求項65に記載の化合物または塩。
【請求項70】
およびRは、独立して、水素またはC〜Cアルキルである、請求項65〜69のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項71】
およびRは、独立して、水素またはメチルである、請求項70に記載の化合物または塩。
【請求項72】
は、C〜Cシクロアルキル、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジオキシル、キノリニル、またはイソキノリニルであり、これらの各々は、(a)、(b)、および(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換され、ここで
(a)は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから選択され、
(b)は、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルカノイル、およびC〜Cアルコキシカルボニルから選択され、そして
(c)は、−GRであって、ここで
Gは、−(CH)n−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでnおよびmは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そしてRは、C〜Cシクロアルキル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、フェニル、ピリジル、ベンゾチオフェニル、およびベンゾフラニルから選択され;
該(b)および(c)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cアルカノイル、C1〜アルコキシカルボニル、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される0から5個の置換基で置換されている、
請求項65〜71のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項73】
式IIの化合物:
【化33】

またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで
は、C〜Cシクロアルキル、部分的に不飽和もしくは芳香族のカルボン酸基、以下の(a)から(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換された、飽和、部分的に不飽和もしくは芳香族の複素環式基であり:
(a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシ、ならびに
(b)C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルケニルオキシ、C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、アミノ(C〜C)アルキル、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノC〜Cアルキル、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルカノイルオキシ、C〜Cアルコキシカルボニル、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)カルボキサミド、(C〜Cシクロアルキル)カルボキサミド、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)スルホンアミド、C〜Cアルキルチオ、アリール(C〜Cアルキル)チオ、C〜Cアルキルスルフィニル、ならびにC〜Cアルキルスルホニル、ならびに
(c)−GRであって、ここで
Gは、−(CH)n−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでnおよびmは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、C〜C単環式ヘテロシクロアルキル、C〜C10二環式ヘテロシクロアルキル、インダニル、テトラヒドロナフチル、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
該(b)および(c)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cアルカノイル、C〜Gアルコキシカルボニル、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにナフチルから独立して選択される0〜5個の置換基で置換され;
Vは、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニルであるか、または存在せず;そして
Zは、カルボニル、チオカルボニルまたはイミノであり;
およびRは、独立して、水素またはC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、もしくはC〜Cアルキニルであり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルコキシ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されるか;
およびRは結合して、N、S、およびOから選択される1つのさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、5員〜7員の飽和もしくはモノ不飽和の環を形成し、該5員〜7員の飽和もしくはモノ不飽和の環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換され;
以下の基:
【化34】

は、式(i)の基であり、
該基は、飽和、部分的に不飽和もしくは芳香族の複素環式基であり、ここでJは、O、S、または上記(a)、(b)、および(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換されたNRであり;そして
は、以下:
(d)水素、C〜Cハロアルキル、またはC〜Cハロアルコキシ;
(e)C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、またはアミノ(C〜C)アルキル、あるいは
(f)−LRであって、ここで
Lは、−(CH−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでrおよびsは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、C〜C単環式ヘテロシクロアルキル、C〜C10二環式ヘテロシクロアルキル、インダニル、テトラヒドロナフチル、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
該(e)および(f)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシならびにフェニルから独立して選択される0〜5個の置換基で置換される、
化合物または塩。
【請求項74】
Zがカルボニルである、請求項73に記載の化合物または塩。
【請求項75】
Vは存在しないか、またはVはC〜Cアルキルである、請求項73または74に記載の化合物または塩。
【請求項76】
およびRは、独立して、水素またはメチルである、請求項73〜75のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項77】
は、C〜Cシクロアルキル、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジオキシル、キノリニル、またはイソキノリニルであり、これらの各々は、(a)、(b)、および(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換されている、請求項73〜76のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項78】
は、C〜Cシクロアルキル、フェニル、ピリジル、ナフチル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジオキシル、キノリニル、またはイソキノリニルであり、これらの各々は、以下の(a)〜(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換され:
(a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシ、
(b)C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルカノイル、およびC〜Cアルコキシカルボニル、ならびに
(c)−GRであって、ここで
Gは、−(CH−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでnおよびmは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、フェニル、ピリジル、ベンゾチオフェニル、およびベンゾフラニルから選択され;
該(b)および(c)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル,C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルコキシカルボニル、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される0〜5個の置換基で置換されている、
請求項73〜77のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項79】
【化35】

は、式(i)の基であり、
ここで式(i)は、前記ヘテロ原子Jが、式(i)の基の結合点に隣接するように配向された、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾキソジアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、インドリル、ピラゾロピリミジニル、またはチエニルピラゾリルであるヘテロアリール基であり、
式(i)の基は、(a)、(b)、および(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換され:
Jは、S、O、またはNRであり;そして
は、以下であり:
(d)水素、C〜Cハロアルキル、またはC〜Cハロアルコキシ;
(e)C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ(C〜Cアルキル)、またはアミノ(C〜C)アルキル、あるいは
(f)−LRであって、ここで
Lは、−(CH−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでrおよびsは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、C〜C単環式ヘテロシクロアルキル、C〜C10二環式ヘテロシクロアルキル、インダニル、テトラヒドロナフチル、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
該(e)および(f)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される0〜5個の置換基で置換される、
請求項73〜78のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項80】
【化36】

は、式(i)の基であり
ここで式(i)は、該ヘテロ原子Jが式IIの式(i)の基の結合点に隣接するように配向された、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、インドリル、ピラゾロピリミジニル、またはチエニルピラゾリルであるヘテロアリール基であり;
式(i)の基は、以下の(a)〜(c)から独立して選択される0〜5個の置換基で置換され:
(a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−COOH、−CONH、−SONH、−SH、C〜Cハロアルキル、およびC〜Cハロアルコキシ、ならびに
(b)C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルカノイル、およびC〜Cアルコキシカルボニル、
(c)−GRであって、ここで
Gは、−(CH−、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、−(CHO(CH−、および−(CHN(CH−から選択され、ここでnおよびmは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、フェニル、ピリジル、ベンゾチオフェニル、およびベンゾフラニルから選択され;
該(b)および(c)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルコキシカルボニル、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される0〜5個の置換基で置換され;
Jは、S、O、またはNRであり、そして
は、以下であり:
(d)水素、
(e)C〜Cアルキル、または
(f)−LRであって、ここで
Lは、−(CH−、−(CHO(CH、および−(CHN(CH−から選択され、ここでrおよびsは、独立して、0、1、2、3、または4であり;そして
は、C〜Cシクロアルキル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、フェニル、およびピリジルから選択され;
該(e)および(f)の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、モノ−およびジ−(C〜Cアルキル)アミノ、C〜Cハロアルキル、C〜Cハロアルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される0〜5個の置換基で置換される、
請求項79に記載の化合物または塩。
【請求項81】
化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで該化合物は、以下:
1−(フラン−2−カルボニル)−3−(4−ベンゾ[d]ジアゾール−2−イル−フェニル)−チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−[5−(ベンゾ[d]オキサゾール−2−イル)−2−メチル]フェニルチオウレア;
1−(3−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−(4−(ベンゾ[d]オキサゾール−2−イル)フェニル)−3−プロピオニルチオウレア;
1−(ピリジン−3−カルボニル)−3−(4−ベンゾ[d]チアゾール−2−イル−フェニル)−チオウレア;
1−[3−(2−クロロフェニル−5−メチル−イソオキサゾール−4−イル)−カルボニル]−3−(4−イソプロピルフェニル)チオウレア;
ブチル4−(3−(2−フェノキシアセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−アセチルチオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(2−(3−クロロフェノキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(3−フェノキシプロパノイル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(2−(ナフタレン−3−イルオキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
エチル2−(4−(3−(2−フェノキシアセチル)チオウレイド)フェニル)アセテート;
エチル4−(3−(2−フェノキシアセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(2−メトキシアセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(2−(2,4−ジクロロフェノキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(2−(4−tert−ブチルフェノキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(2−(4−(ベンジルオキシ)フェノキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(2−(2−メトキシフェノキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(2−(o−トリルオキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(2−(2,4,6−トリクロロフェノキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(3,4−ジクロロフェニル)カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
1−(3,4−ジクロロフェニル−カルボニル)−3−(3−トリフルオロメチルフェニル)チオウレア;
1−(3,4−ジクロロフェニル−カルボニル)−3−(3−ベンゾキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3,4−ジクロロフェニル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3,4−ジフルオロ(Difluro)フェニル−カルボニル)−3−(3−(5−メチルフラン−2−イル)−フェニル)チオウレア;
ブチル4−(3−(ナフト−2−イル)カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(4−シアノフェニル)カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(メチルアセテート)カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(フェノキシ)−フェニル)チオウレア;
ブチル4−(3−(2−(3,4−ジクロロフェノキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
1−(4−ブチルフェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
(アミノ−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)メタンチオカルバモイル)メチルアセテート;
1−(3−(メチルチオ)プロパノイル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(2−(2−クロロフェノキシ)アセチル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
ブチル4−(3−(ナフト−1−イル)カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
(S)−1−(アミノ−N−p−(ブチルアセテート)メタンチオカルバモイル)エチルアセテート;
ブチル4−(3−(2−(2−メトキシエトキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
(アミノN−(4−シクロヘキシルフェニル)メタンチオカルバモイル)(フェニル)メチルアセテート;
エチル3−(アミノ−N−(4−シクロヘキシルフェニル)メタンチオカルバモイル)プロパノエート;
1−ブチリル−3−(4−シクロヘキシルフェニル)チオウレア;
(S)−1−(アミノ−N−(4−シクロヘキシルフェニル)メタンチオカルバモイル)エチルアセテート;
1−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)−3−(2−ヒドロキシアセチル)チオウレア;
ブチル4−(3−(2−(2,6−ジクロロフェノキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(2−(3−メトキシフェノキシ)アセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
1−[(1−メチルイミダゾール(methyimidazol)−2−イル)−カルボニル]−3−(3−ベンゾキシ−フェニル)チオウレア;
tert−ブチル2−(アミノN−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)メタンチオカルバモイル)ピロリドン−1−カルボキシレート;
ブチル4−(3−(ピロリジン−1−イル)カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
ブチル4−(3−(1−メチル−ベンゾフラン−2−イル)カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
1−(4−ヘキシルフェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(4−ペンチルフェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル)−フェニル)チオウレア;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(4−ブトキシフェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(2−フェノキシアセチル)−3−(3−フェニル)−フェニルチオウレア;
イソプロピル4−(3−(ベンゾフラン−2−イル)カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
1−(2−フェノキシアセチル)−3−94−フルオロ−フェニル)−フェニルチオウレア;
1−(3−ベンジルフェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−ベンジル)−フェニル)チオウレア;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ベンジル)−フェニル)チオウレア;
1−(4−(p−トリルオキシ)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
イソブチル4−(3−(ベンゾフラン−2−イル)カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
イソブチル4−(3−(2−フェノキシアセチル)チオウレイド)ベンゾエート;
1−(2−(フェニルメタノン)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−(3−(フェニルカルバモイル)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−(3−(2−メチルピリミジン−4−イル)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−(4−4−クロロフェノキシ)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−クロロフェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(4−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−(3−フルオロ−4−(オクタヒドロキノリン−1(2H)−イル)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−(3−フルオロ−4−(オクタヒドロキノリン−1(2H)−イル)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−(3−フルオロ−4−(ピペリジン−1−イル)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−フルオロ−4−(ピペリジン−1−イル)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(3−(3−メトキシベンジルオキシ)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(3−メトキシベンジルオキシ))フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(3−(2−メトキシベンジルオキシ)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
l−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(2−メトキシベンジルオキシ)フェニル)−チオウレア;
1−(3−(4−メトキシベンジルオキシ)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(シクロヘキシルメトキシ)フェニル)−チオウレア;
1−(3−(シクロヘキシルメトキシ)フェニル)−3−(2−フェノキシアセチル)チオウレア;
1−((ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−イル))フェニル)−チオウレア;
1−((5−メトキシ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−チオウレア;
ブチル4−(3−(5−クロロ−ベンゾフラン−2−イル)カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
1−(7−メトキシ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−メトキシベンジルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(3−メトキシベンジルオキシ))フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(2−(4−(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)アセチル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)−3−(2−(ピリジン−3−イルオキシ)アセチル)チオウレア;
1−(4−オキソ−4−H−クロメン−2−イル−カルボニル)−3−(3−メトキシベンジルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)−3−(2−(ピリジン−2−イルオキシ)アセチル)チオウレア;
1−(ピリジン−2−イル−カルボニル)−3−(3−メトキシベンジルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(3−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−カルボニル)−3−(3−エトキシベンジルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル−カルボニル)−3−(3−エトキシベンジルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(5−メチルイソオキサゾール−3−イル−カルボニル)−3−(3−エトキシベンジルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(2−メチル−5−フェニル−フラン−3−イル−カルボニル)−3−(3−エトキシベンジルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(4−トリフルオロメチル−フェニル−カルボニル)−3−(3−エトキシベンジルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(3−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−カルボニル)−3−(3−フェニルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(4−トリフルオロメトキシフェニル−カルボニル)−3−(3−フェニルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル−カルボニル)−3−(3−フェニルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(5−メチルイソオキサゾール−3−イル−カルボニル)−3−(3−フェニルオキシ) フェニル)−フェニル) チオウレア;
1−(4−トリフルオロメチルフェニル−カルボニル)−3−(3−フェニルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
(S)−1−(アミノ−N−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)メタンチオカルバモイル)エチルアセテート;
(S)−1−(アミノ−N−(3−フェノキシフェニル)メタンチオカルバモイル)エチルアセテート;
(S)−1−(アミノ−N−(3−ベンジル−フェニル)メタンチオカルバモイル)エチルアセテート;
エチル1−(2−フルオロ−4−(3−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)チオウレイド)フェニル)−4−フェニルピペリジン−4−カルボキシレート;
1−(4−トリフルオロメチルフェニル−カルボニル)−3−(2−フェニルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−6−イル)フェニル)チオウレア;
1−(3−クロロ−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−イル−カルボニル)−3−(2−フェニルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−6−イル)フェニル)チオウレア;
1−(4−トリフルオロメトキシフェニル−カルボニル)−3(2−フェニルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−6−イル)チオウレア;
1−(5−メチルイソオキサゾール−3−イル−カルボニル)−3−(2−フェニルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−6−イル)フェニル)チオウレア;
1−(3−((R)−1−フェニルエトキシ)フェニル)−3−(4−トリフルオロメチルフェニル−カルボニル)チオウレア;
1−(3−((R)−1−フェニルエトキシ)フェニル)−3−(3−クロロ−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−イル−カルボニル)チオウレア;
1−(3−((R)−1−フェニルエトキシ)フェニル)−3−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル−カルボニル)チオウレア;
1−(3−((R)−1−フェニルエトキシ)フェニル)−3−(5−メチルイソオキサゾール−3−イル−カルボニル)チオウレア;
1−(3−((S)−1−フェニルエトキシ)フェニル)−3−(4−トリフルオロメチルフェニル−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−((S)−1−フェニルエトキシ)フェニル)−3−(4−トリフルオロメトキシフェニル−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−((S)−1−フェニルエトキシ)フェニル)−3−(5−メチルイソオキサゾール−3−イル−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−(フェネチルオキシ)フェニル)−3−(4−トリフルオロメチルフェニル−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−(フェネチルオキシ)フェニル)−3−(3−クロロ−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−イル−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−(フェネチルオキシ)フェニル)−3−(4−トリフルオロメトキシフェニル−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−(フェネチルオキシ)フェニル)−3−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−(フェネチルオキシ)フェニル)−3−(5−メチルイソオキサゾール−3−イル−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル)−3−(4−トリフルオロメチルフェニル−カルボニル)チオウレア;
1−(3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル)−3−(4−トリフルオロメトキシフェニル−カルボニル)チオウレア;
1−(3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル)−3−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル−カルボニル)チオウレア;
1−(3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル)−3−(5−メチルイソオキサゾール−3−イル−カルボニル)チオウレア;
1−(2−フェニルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−6−イル)−3−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)チオウレア;
1−(3−((S)−1−フェニルエトキシ)フェニル)−3−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−(フェネチルオキシ)フェニル)−3−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル)−3−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)チオウレア;
1−(3−((R)−1−フェニルエトキシ)フェニル)−3−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)チオウレア;
1−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−フェニルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(1−メチル−ピロール−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(3−(フェネチルオキシ)フェニル)−3−((2,7−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−6−イル)−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−(フェネチルオキシ)フェニル)−3−(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾール−5−イル−カルボニル)−チオウレア;
1−(3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル)−3−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル−カルボニル)チオウレア;
1−(3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル)−3−((2,7−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−6−イル)−カルボニル)チオウレア;
1−(3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルオキシ)フェニル)−3−(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾール−5−イル−カルボニル)チオウレア;
1−(4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−フェニルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル−カルボニル)−3−(3−フェニルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−フルオロ−5−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(2−メチル−ピリジン−3−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−((3−フェニルオキシ)フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(2−フェニルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−6−イル)−3−(1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル−カルボニル)チオウレア;
1−(1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−((3−フェニルオキシ−フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(メチルベンゾ[b]チオフェン−2−イル−カルボニル)−3−((4−ペントキシ−フェニル)−フェニル)チオウレア;
1−(イソオキサゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(イソオキサゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)フェニル)チオウレア;
1−(イソオキサゾール−5−イル−カルボニル)−3−(4−(ペンチル)フェニル)チオウレア;
1−(イソオキサゾール−5−イル−カルボニル)−3−(4−(ペントキシ)フェニル)チオウレア;
1−(イソオキサゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)フェニル)チオウレア;
1−(イソオキサゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)フェニル)チオウレア;
1−((3−(トリフルオロメチル)フェニル)フラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−((3−(トリフルオロメチル)フェニル)フラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)フェニル)チオウレア;
1−(5−ブロモ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(5−ブロモ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)フェニル)チオウレア;
1−(5−ニトロ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(5−ニトロ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)フェニル)チオウレア;
1−(5−ブロモ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチルフェニル)チオウレア;
1−(5−ブロモ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ペントキシフェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(ヘクス(hex)−1−イニル)フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(2−(ピリジン−3−イル)エチニル)フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(2−(ピリジン−3−イル)エチル)フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ピリジン−2−イル)フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ピリジン−2−イル−オキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル−カルボニル)−3−(4−(ヘクス−1−イニル)フェニル)チオウレア;
1−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル−カルボニル)−3−(3−(2−(ピリジン−3−イル)エチニル)フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−((3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−((1−メチルピペリジン−4−イル)メトキシ)−3−フルオロフェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(トリフルオロメチル)−4−(ピペリジン−1−イル)フェニル)チオウレア;
1−(1,3−ジメチル−1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)フェニル)チオウレア;
1−(5−(2−メチルチアゾール−4−イル)イソオキサゾール−3−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(5−(2−メチルチアゾール−4−イル)イソオキサゾール−3−イル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;
1−(5−(2−メチルチアゾール−4−イル)イソオキサゾール−3−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(5−(2−メチルチアゾール−4−イル)イソオキサゾール−3−イル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)フェニル)チオウレア;
1−(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(1−メチル−3−tert−ブチル−1H−ピラゾール−3−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(1−メチル−3−tert−ブチル−1H−ピラゾール−3−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)フェニル)チオウレア;
1−(1−メチル−3−tert−ブチル−1H−ピラゾール−3−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(2−トリフルオロメチル−5−メチル−フラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(2−トリフルオロメチル−5−メチル−フラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(2−トリフルオロメチル−5−メチル−フラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)フェニル)チオウレア;
(1−(ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾール−5−イル−カルボニル)−3−(4−(ペンチル)フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾール−5−イル−カルボニル)−3−(4−(ペントキシ)フェニル)チオウレア;
1−(2,7−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−6−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(2,7−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−6−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(2,7−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−6−イル−カルボニル)−3−(4−(ペンチル)−フェニル)チオウレア;
1−(3−メチルイソオキサゾール−4−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(3−メチルイソオキサゾール−4−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(3−メチルイソオキサゾール−4−イル−カルボニル)−3−(4−(ペンチル)−フェニル)チオウレア;
1−(3−メチルイソオキサゾール−4−イル−カルボニル)−3−(4−(ペントキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(5−メチル−2−フェニル−2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(5−メチル−2−フェニル−2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(5−クロロ−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(5−クロロ−3−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル−カルボニル)−3−(4−(ペンチル)−フェニル)チオウレア;
1−(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル−カルボニル)−3−(4−(ペントキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(2−(ピリジン−3−イル)チアゾール−4−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(2−(ピリジン−3−イル)チアゾール−4−イル−カルボニル)−3−(3−(フェニルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(2−(ピリジン−3−イル)チアゾール−4−イル−カルボニル)−3−(4−(ペンチル)−フェニル)チオウレア;
1−(2−(ピリジン−3−イル)チアゾール−4−イル−カルボニル)−3−(4−(ペントキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(4−メトキシ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(4−メトキシ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−フルオロ−4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3,5−ジブロモ−4−(ペント−4−エニルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−((ピリジン−3−イル)メチル)フェニル)チオウレア;
1−(5−ヨード−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(5−フェニル−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(5−(2−ピリジル)ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(3−プロポキシ−ピリジン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(ペンチル)フェニル)チオウレア;
1−(2,5−ジクロロチオフェン−3−イル−カルボニル)−3−(4−(ペントキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(3−メチル−5−(メチルチオ)−4−ビニルチオフェン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(ペントキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(3−メチル−5−(メチルチオ)−4−ビニルチオフェン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(5−(メチルチオ)−チオフェン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(5,7−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(2,5−ジクロロチオフェン−3−イル−カルボニル)−3−(4−(フェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(3−メチル−5−(メチルチオ)−4−ビニルチオフェン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(フェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(5−メチルチオ)−チオフェン−2−イル−カルボニル)−3−(4−フェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(7−フルオロ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(ペントキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(7−フルオロ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(2−(1,3−ジオキソイソインドリン−2−イル)アセチル)−3−(3−フェノキシフェニル)チオウレア;
1−(2−(1,3−ジオキソイソインドリン−2−イル)アセチル)−3−(3−ベンジルオキシフェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)メチル−フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−(フェニルアミノ)メチル−フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(N−ベンジル−N−メチルアミノ)−3−フルオロフェニル)チオウレア;
フェニル3−(3−((ベンゾフラン−2−イル)−カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
1−(4−シアノフェニル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(4−シアノフェニル−カルボニル)−3−(4−(ペンチルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(4−シアノフェニル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;
1−(キノキサリン−2−イル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;
1−(キノキサリン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(キノキサリン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(4−トリフルオロメトキシフェニル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(4−トリフルオロメトキシフェニル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(4−トリフルオロメチルフェニル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(4−トリフルオロメチルフェニル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(5−シアノ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;
1−(5−シアノ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−イル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−イル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
ブチル4−(3−(4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−イル−)カルボニル)チオウレイド)ベンゾエート;
1−(ピラジン−2−イル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;
1−(ピラジン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(ピラジン−2−イル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3−フルオロ−4−(ペンチルオキシ)フェニル)−3−(2−(1,3−ジオキソイソインドリン−2−イル)アセチル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−トリフルオロメチル−4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(1−ベンジル−1H−テトラゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンゾイルオキシ)−フェニル)チオウレア;1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(N−メチル−N−ペンチルアミノ)−3−フルオロフェニル)チオウレア;
1−(1−ベンジル−1H−テトラゾール−5−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンジルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(6−トリフルオロメチル−ピリド−3−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(6−トリフルオロメチル−ピリド−3−イル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3−トリフルオロメチル−フェニル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3−トリフルオロメチル−フェニル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(3−トリフルオロメチル−フェニル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(2−クロロ−5−トリフルオロメトキシ−フェニル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(3−ジフルオロメチル−フェニル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3−ジフルオロメチル−フェニル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;
1−(5−トリフルオロメチル)−2−フェニルオキサゾール−4−イル−カルボニル)−3−(3−(ベンゾイルオキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(5−(トリフルオロメチル)−2−フェニルオキサゾール−4−イル−カルボニル)−3−(3−(フェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(5−(2−クロロ−5−トリフルオロメチルフェニル)−フラン−2−イル−カルボニル)−3−(4−(ペントキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(3−トリフルオロメチル−4−メトキシ−フェニル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3−トリフルオロメチル−4−クロロ−フェニル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(3−トリフルオロメチル−4−クロロ−フェニル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3−トリフルオロメチル−4−メチル−フェニル−カルボニル)−3−(3−ベンジルオキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3−トリフルオロメチル−4−メチル−フェニル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;1−(3−トリフルオロメチル−4−メチル−フェニル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−((5−アセトアミドベンゾフラン−2−イル)カルボニル)−3−(3−フェニルオキシフェニル)チオウレア;
1−アセチル−3−(3−フェノキシフェニル)チオウレア;
1−アセチル−3−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−アセチル−3−(4−ペンチルフェニル)チオウレア;
1−(ジメチルアミノ−アセチル)−3−(3−フェノキシフェニル)チオウレア;
1−(ジメチルアミノ−アセチル)−3−(3−ベンジルオキシフェニル)チオウレア;
1−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−((2,3,4,5,6−ペンタ−フルオロフェノキシ)−フェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(9−メチル−9H−フルオレン−7−イル)チオウレア;
ペンチル2−フェニル−4−(3−(ベンゾフラン−2−イル)チオウレイド)ベンゾエート;
1−(3−ピリド−3−イル−カルボニル)−3−(3−ベンジルオキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3−ピリド−3−イル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3−ピリド−3−イル−カルボニル)−3−(4−ペントキシ−フェニル)チオウレア;
1−(3−ピリド−3−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレア;
1−(4−フェニルブタノイル)−3−(3−フェノキシフェニル)チオウレア;
1−(4−フェニルブタノイル)−3−(3−ベンジルオキシフェニル)チオウレア;
1−(2−モルホリノアセチル)−3−(3−フェノキシフェニル)チオウレア;
1−(2−モルホリノアセチル)−3−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(2−モルホリノアセチル)−3−(4−(ペンチル)フェニル)チオウレア;
1−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)−3−(2−(ピペリジン−1−イル)アセチル)チオウレア;
1−(N−メチル−N−フェニルアミノ−アセチル)−3−(3−ベンジルオキシフェニル)チオウレア;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(6−ペントキシ−ピリド−3−イル)チオウレア;
1−(3−ピリド−3−イル−カルボニル)−3−(3−ベンジルオキシ−フェニル)チオウレアヒドロクロリド;
1−(3−ピリド−3−イル−カルボニル)−3−(3−フェノキシ−フェニル)チオウレアヒドロクロリド;
1−(3−ピリド−3−イル−カルボニル)−3−(4−ペンチル−フェニル)チオウレアヒドロクロリド;
1−(ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(トリフルオロメチルチオ−フェニル)チオウレア;
1−(3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル)−3−(4−ペンチルフェニル)チオウレア;
1−(3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル)−3−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル)−3−(3−フェノキシフェニル)チオウレア;
1−(3−モルホリノプロパノイル)−3−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(1−メチルピペリジン−3−イル−カルボニル)−3−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(1−メチルピペリジン−3−イル−カルボニル)−3−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(2−(2−メチルピペリジン−1−イル)アセチル)−3−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)チオウレア;
1−(2−オキソ−4−フェニル−ピロリジン−1−イルカルボニル)−3−(3−ベンジルオキシ−フェニル)チオウレア;および
1−(5−トリフルオロメトキシ−ベンゾフラン−2−イル−カルボニル)−3−(3−ベンジルオキシ−フェニル)チオウレア
から選択される、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項82】
請求項1〜81のいずれか1項に記載の化合物または塩を、薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、または賦形剤とともに含む、薬学的組成物。
【請求項83】
前記組成物は、注射用流体、エアロゾル、クリーム、ゲル、丸剤、カプセル剤、シロップ、錠剤、点眼剤、または経皮パッチとして処方される、請求項82に記載の薬学的組成物。
【請求項84】
容器中に請求項82に記載の薬学的組成物を含み、そしてC型肝炎感染に罹患した患者を処置するために該組成物を使用するための説明書をさらに含む、パッケージ。
【請求項85】
HCV複製のレプリコンアッセイにおいて10マイクロモル濃度未満のEC50を示す、請求項1に記載の化合物または塩。
【請求項86】
HCV複製のレプリコンアッセイにおいて1マイクロモル濃度未満のEC50を示す、請求項1に記載の化合物または塩。
【請求項87】
C型肝炎感染を処置するための方法であって、該方法は、該処置を必要な患者に、請求項1に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項88】
前記患者はヒト患者である、請求項87に記載の方法。
【請求項89】
前記治療有効量は、前記患者の血液または血清中のHCV抗体の数を十分に減少させるに十分な量である、請求項88に記載の方法。
【請求項90】
インビボでのHCV複製を阻害する方法であって、該方法は、HCVに感染した患者に、インビトロでのHCVレプリコン複製を阻害するに十分な濃度の請求項1に記載の化合物または塩を投与する工程を包含する、方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【公表番号】特表2006−506439(P2006−506439A)
【公表日】平成18年2月23日(2006.2.23)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2004−553861(P2004−553861)
【出願日】平成15年11月18日(2003.11.18)
【国際出願番号】PCT/US2003/036809
【国際公開番号】WO2004/046095
【国際公開日】平成16年6月3日(2004.6.3)
【出願人】(505181701)アチリオン ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (4)
【氏名又は名称原語表記】Achillion Pharmaceuticals, Inc.
【住所又は居所原語表記】300 George Street, New Haven, Connecticut 06510, United State of America
【Fターム(参考)】