本発明は、一般に、新規カルシウム模倣化合物およびこの化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、式Ｉに表される化合物を使用してカルシウム感知受容体の機能に関連する疾患または障害を治療する方法に関する。

（もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は、請求項１に規定されるものであり；またはそれらの塩若しくはＮ−オキシドである）の化合物。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセス及び中間体、それらを含む殺昆虫用、殺ダニ用、殺線虫用、または殺軟体類用の組成物、並びに、昆虫、ダニ、線虫、または軟体類の害虫を駆除及び抑制するためにそれらを用いる方法に関する。
（もっと読む）

現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

（もっと読む）

【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
（もっと読む）

【課題】睡眠障害を治療する新規方法の提供。
【解決手段】ＴＨＩＰおよびチアガビン以外の非アロステリックＧＡＢＡＡアゴニストの使用。具体的な非アロステリックＧＡＢＡＡアゴニストとしては、ムシモール、チオムシモール、チオＴＨＩＰ、プロガビドまたはイソグバシンが好適に用いられる。投与するアゴニストの量は、１日あたり５〜５０ｍｇが好ましい。 （もっと読む）

【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、動物およびそれらの環境の寄生虫の寄生を抑制するための方法に関し、より詳細には、イソオキサゾリンを使用して、動物の中または上またはそれらの環境における寄生虫を駆除するとともに、動物の寄生虫病を治療する方法に関する。イソオキサゾリンは、４−（イソオキサゾリニル）−ベンズアミド（具体的には、置換４−（５−（ハロメチル）−５−フェニル−イソオキサゾリン−３−イル）ベンズアミド）および４−（イソオキサゾリニル）−ベンゾチオアミド（具体的には、置換４−（５−（ハロメチル）−５−フェニル−イソオキサゾリン−３−イル）−ベンゾチオアミド）を含む。本発明は、また、当該方法に使用されるイソオキサゾリンを含む組成物、当該方法に使用される医薬品を製造するためのイソオキサゾリンの使用、および当該方法を実施するためのイソオキサゾリンを含むキットに関する。本発明は、さらに、医薬品、特に以上に挙げられた方法に使用できる医薬品としてのイソオキサゾリンの使用に関する。 （もっと読む）

ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）