式１
【化１】


（式中、Ｒ^１はハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキルまたはＣ_１〜Ｃ_２ハロアルコキシであり、
Ｒ^２はＨ、ハロゲンまたはシアノであり、
Ｒ^３はＨ、ハロゲンまたはＣＦ_３であり、
Ｒ^４はＨ、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキルカルボニルまたはＣ_２〜Ｃ_７アルコキシカルボニルであり、そして
Ｒ^５は、ヒドロキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルホニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキルアミノカルボニル、Ｃ_３〜Ｃ_９ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ_２〜Ｃ_７ハロアルキルアミノカルボニルおよびＣ_３〜Ｃ_９ハロジアルキルアミノカルボニルから独立して選択される１つの置換基でそれぞれ置換されたＣ_１〜Ｃ_６アルキルまたはＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキルである）の化合物が開示される。また、式１の化合物を含有する組成物と、無脊椎有害生物またはその環境を生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含む、無脊椎有害生物を防除するための方法とが開示される。
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殺虫的に有効な量の式１
【化１】


［式中、
Ｒ¹は、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₃ハロアルキルまたはＣ₁〜Ｃ₃ハロアルコキシであり、
Ｒ²は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₃ハロアルキルまたはシアノであり、
Ｒ³は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₃ハロアルキルまたはＣ₁〜Ｃ₃ハロアルコキシであり、
Ｒ⁴は、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₃ハロアルキルまたはＣ₁〜Ｃ₃ハロアルコキシであり、
Ｒ⁵は、Ｈ、ＣＨ₃、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル、Ｃ₂〜Ｃ₄ハロアルキルカルボニル、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニルまたはＣＨ₂Ｏ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル）であり、
Ｒ⁶は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルまたはＣ₃〜Ｃ₆ハロシクロアルキル（各基は１個のＲ⁷で置換されている）であるか、あるいはＲ⁶は（ＣＨ₂）_mＱであり、そして
Ｑ、Ｒ⁷、Ｒ^8aおよびＲ^8bは、本開示において定義した通りである］
の化合物によって動物を経口的または注射により処置することを含む、寄生性無脊椎有害生物から動物を保護するための方法が開示される。
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ファルネソイドX受容体(FXR、NR1H4)に関する。FXRは、リガンド活性化転写因子の核内受容体クラスのメンバーである。より詳細には、本発明は、FXRのアゴニストとして有用な化合物、そのような化合物を含む医薬製剤およびその治療的使用に関する。新規イソオキサゾール化合物は、肥満、糖尿病、胆汁鬱滞性肝疾患および代謝症候群等、FXR活性の低下によって媒介される状態の治療のための医薬組成物の一部として開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）中のR¹、R²、R³、W、X、Y、Z、m、n、およびpが明細書に定義の通りである、式（I）の三環式化合物、ならびにこれを含む薬学的組成物、ならびにヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（例えば、11-HSD1）に関連する状態を治療するための本発明の化合物および組成物の使用方法、ならびにヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する状態を治療するための薬剤の調製における本発明の化合物の使用方法を提供する。

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本発明は、破骨細胞形成を調節するプロセスに関与するタンパク質の発現又は活性を阻害できる作用物質を同定する方法であって、該阻害が、骨及び関節の変性疾患並びに破骨細胞の異常な活性又は分化が関与する疾患の予防及び／又は治療に有用である、前記方法に関する。特に、本発明は、関節リウマチの予防及び／又は治療における使用のための作用物質の同定方法に関する。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】うつ病の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤を含む新規医薬の提供。
【解決手段】本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害、特に慢性分裂精神病および分裂情動精神病、一過性急性精神病性障害、うつ病のエピソード、再発性うつ病エピソード、躁病のエピソードおよび双極性情動障害の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤の使用に関する。さらに本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害の治療のための、神経弛緩薬、特にリスペリドン、または抗うつ薬と組合せたＣＯＸ−２阻害剤、特にセレコキシブの使用に関する。 （もっと読む）