本明細書は、１又は複数の医薬活性剤を哺乳類に経皮投与する方法を記載する。当該方法は、マイクロニードル及び１又は複数のＣＯＸ阻害剤を併用して、１又は複数の活性医薬剤を対象の皮膚に投与することを含んでなり、それによりＣＯＸ阻害剤は、マイクロニードルの適用により作られる孔の開口を延長することにより、当該活性薬剤の吸収を促進させる。
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本発明は、欠損Ｉ４Ｌおよび／またはＦ４Ｌ遺伝子を含んでなるポックスウイルス、そのポックスウイルスを含んでなる組成物、ならびに治療目的、より詳細には癌治療のための、そのような組成物およびポックスウイルスの方法および使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化１】

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【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｇ¹、Ｇ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｑ¹、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³及びＹ⁴が、請求項１で定義される通りである）の化合物、又はその塩もしくはＮ−オキシド。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法及び中間体、それらを含んでなる殺虫、殺ダニ、殺線虫又は殺軟体動物組成物、虫、ダニ、線虫又は軟体動物の有害生物を駆除及び防除するためのそれらを使用する方法に関する。
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炎症性または閉塞性気道疾患の処置における、同時の、連続的なまたは別々の投与のための：明細書に定義したアデノシンＡ_２ａ受容体アゴニストである成分(Ａ)；および次のものから選択される１種以上の化合物である成分(Ｂ)：(ｉ)コルチコステロイド、(ii)ベータ−２アドレナリン受容体アゴニスト、(iii)抗ムスカリン剤、(iv)Ａ_２Ｂアンタゴニスト、(ｖ)抗ヒスタミン、(vi)カスパーゼ阻害剤、(vii)ＥＮａＣ阻害剤、(viii)ＬＴＢ４アンタゴニスト、(ix)ＬＴＤ４アンタゴニスト、(ｘ)セリンプロテアーゼ阻害剤、(xi)ＰＤＥ４阻害剤および(xii)デュアル作用型ベータ−２アドレナリン受容体アゴニスト／ムスカリンアンタゴニストを、別々に、または一緒に含む薬剤。 （もっと読む）