国際特許分類[A61K31/422]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | オキサゾール (2,659) | 縮合することなく,さらに複素環を含むもの (1,010)
国際特許分類[A61K31/422]に分類される特許
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含窒素芳香族ヘテロシクリル化合物を含有する医薬組成物
【課題】本発明は、優れた血中脂質レベルの制御作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式(I)[式中、A:5員含窒素芳香族ヘテロシクリル基;R1:COOH等;R2:アルキル等;R3:置換可フェニル、置換可フェニルアルキル等;m:0、1、2、3;n:0、1;R4、R5、R6、R7:H、アルキル等;B:置換可ナフチル、置換可芳香族へテロシクリル、式(II)(式中、B1、B2:置換可フェニル、置換可芳香族へテロシクリル)を有する基]を有する化合物またはその薬理上許容される塩等を提供する。
【化1】
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第XIA因子阻害剤としてのマクロ環
本発明は、式(I):
(ここで、全ての変数は本明細書中と同義である)の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的な第XIa因子阻害剤または第XIa因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物を用いた血栓塞栓性および/または炎症性疾患の治療方法に関連する。
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感覚器官及び有糸分裂後組織のための再生促進物質としての新規なアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド
本発明の目的は、哺乳類の高度に専門化された器官、組織及び感覚上皮の内因性再生をその場で刺激する低分子量化合物を同定することである。本発明の目的は、下記式のアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、立体異性体混合物、互変異性体、もしくはプロドラッグ化合物、好ましくはプロドラッグエステルもしくはプロドラッグペプチドによって達成される:
式中、XはO又はSを表わし、
YはC又はNを表わし、その場合、二つの原子は互いに異ならなければならず、
R2は水素またはアシルを表わし、
R1及びR3は同一であっても異なってもよく、枝分かれした又は直鎖の、置換又は非置換のアルキル基、アルキルシクロアルキル基、アルキルアリール基、シクロアルキル基、シクロアルキルアリール基、アリール基、及び任意選択的にヘテロ原子を含むアリールシクロアルキル基からなる群から選択される置換基を表わし、R1は好ましくは(1H−インドール−3−イル)エチルを表わし、R3は好ましくはシクロヘキシルを表わす。
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置換ピラゾール化合物
【課題】5−HT受容体拮抗作用を有し、精神病、神経疾患、筋萎縮性側索硬化症、過食症、拒食症などの摂食障害、月経前症候群、強迫神経症に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Iで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、NまたはCHであり、R1は、H、A、Hal等であり、R2は、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、トリフルオロメチル等であり、R3およびR4は、H等であり、Aは、直鎖または分枝状の、1〜10個の炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、2〜10個の炭素原子を有するアルケニルまたはアルコシキアルキルである。)
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結晶化法及びバイオアベイラビリティ
ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びin vitro及びin vivo特徴付け。 (もっと読む)
MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
酸素置換3−ヘテロアロイルアミノ−プロピオン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Iの化合物[式中、A、D、E、G、R10、R30、R40、R50及びR60は、請求項で指示されている意味を有する]に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンAの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Iの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化1】
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抗ウィルス剤の機能を有する両複素環連結化合物および当該化合物を含有する組成物の、ウィルス性疾患の治療における応用
【課題】本発明は、非ヌクレオチド類の抗ウィルス剤として使用可能な両複素環連結の小分子有機化合物の医薬用途を提供することを目的としている。
【解決手段】本発明は、一般式IVに示された構造を有する化合物の、インフルエンザウィルス、肝炎ウィルス、ヘルペスウイルス、あるいはエイズのウィルスにより引き起こされるウィルス性疾患の治療における応用を提供する。
……IV
(式中、R2は、Hであり;R3,R6,R7はそれぞれ特定の基を有し、X4はSであり;X1はCHであり;Y1はO、SあるいはNHであり;Y4はNである。)
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アルキル−複素環カルバメート誘導体、この調製およびこの治療的適用
本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式(I):
[式中、R2は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−6−アルキル、C1−6−アルコキシまたは−NR8R9を表し;nおよびmは、相互に独立して1、2または3と同等の整数を表し、総和m+nは最大で5と等しいと理解され;Aは共有結合、酸素、C1−6−アルキレンまたは−O−C1−6−アルキレンを表し;R1は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し;R3は水素、フッ素、C1−6アルキルまたはトリフルオロメチルを表し;R4は場合により置換される5員の複素環を表す。]に対応する化合物であり、5−メチルイソオキサゾール−3−イルメチル 4−ヒドロキシ−4−(4−クロロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。
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C型肝炎ウイルス阻害剤
本発明は、RNA含有ウイルス、特にC型肝炎ウイルス(HCV)を阻害する
式(I):
の化合物およびその薬学的に許容される塩類、エステル類またはプロドラッグを記載する。その結果、本発明の化合物はC型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、故に抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらにHCV感染症を有する対象に投与するための該化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる対象におけるHCV感染症の処置方法にも関する。
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