本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシンキナーゼを阻害するため、および過剰増殖性疾患、炎症性疾患、または血管新生性疾患を治療または予防するための化合物、その医薬組成物、および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（ＩＩＩ）の化合物又は酸又は塩基とのその医薬として許容される塩又はそれらの医薬として許容されるプロドラッグ又は立体異性体に関し、ここで、Ｒ³はＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^aＲ^b、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＲ^4’ＯＲ^5’、ＮＨ₂、アミン、アルキルアミン、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル又はハロアルキルオキシである；Ｒ⁴はＨ、ハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである；Ｒ⁵はハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである。
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本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩及び生理学的に機能する誘導体に関し、ここで、Ｙは、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＳＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＮＲ^ｄＮ^ａＲ^ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、複素環又はアリールであり；ｎは、０〜８であり；ｍは、０又は１であり；ｒは、０〜３であり；ｔは、０〜３であり；Ｘは、Ｏ又はＮであり；Ｚは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又は単結合であり；Ｚ^１は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^２、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^２は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^３、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^３は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^４、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^４は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、又はシクロアルキルであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ；ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルキルアリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、アリール又はハロゲンである。
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サーチュイン調節化合物であるオキサゾロピリジン誘導体およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】 ＤＰＰ４阻害活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中の定義と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。本発明化合物はＤＰＰ４阻害活性を有するため、糖尿病（２型糖尿病等）、肥満等の治療および／または予防剤、あるいは食後過血糖、耐糖能異常等の予防および／または改善剤として有用である。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）、そのＮ−オキシド、塩、および立体化学的異性体のＨＣＶ複製のインヒビター（式中の定義は明細書に記載する）；式（Ｉ）の化合物を含有する製薬学的組成物、および化合物（Ｉ）の製造法。式（Ｉ）のＨＣＶのインヒビターとリトナビルとの生物学的に利用可能な組み合わせ物も提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、各破線は任意の二重結合を表し、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を持つ場合、これはＣであり、Ｒ^１は−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり、Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨの場合、Ｒ^２はまたＣ_１−６アルキルであってもよく、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり、Ｒ^４はアリールまたはＨｅｔであり、ｎは３、４、５または６であり、Ｒ^５はハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、フェニルまたはＨｅｔであり、Ｒ^６はＣ_１−６アルコキシまたはジメチルアミノであり、Ｒ^７は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル；または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^８はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル；または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、アリールは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｈｅｔは窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を１から４個含有する５員もしくは６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和複素環式環であり、そしてこれは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］で表されるＨＣＶ複製阻害剤およびＮ−オキサイド、塩または立体異性体；化合物（Ｉ）を含有させた製薬学的組成物および化合物（Ｉ）の製造方法。また、式（Ｉ）で表されるＨＣＶ阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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【化１】


Ｗが式（ＩＩ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）又は（Ｖ）の複素環であり；そして残る可変項が明細書中で定義された通りである式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤。
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