避妊、ホルモン補充療法、発情同期化、月経困難症の治療、不正子宮出血の治療、子宮筋腫の治療、子宮内膜症の治療、前立腺肥大症の治療、子宮内膜、卵巣、乳房、結腸、前立腺、下垂体の癌腫および腺癌並びに髄膜腫の治療、無月経、月経周期に関連した症状の誘導、または月経前症候群および月経前不快気分障害の症状の治療のための、式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義される通りである）の使用が記載される。これらの化合物を含有する生成物も提供される。

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式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する場合にはそれはＣであり、Ｒ^１は−ＯＲ^５、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^６であり、Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨである場合にはＲ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、またはＣ_３−７シクロアルキルであり、Ｒ^４は場合により各々がＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル−アミノ、アリール、およびＨｅｔから独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいイソキノリニルであり、ｎは３、４、５、または６であり、各々の点線（により表示される）は場合により存在する二重結合を表わし、Ｒ^５は水素、アリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はアリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、各々のアリールは場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、そして各々のＨｅｔは各々が窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和、部分的不飽和または完全不飽和の複素環式環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤、並びにそれらのＮ−オキシド類、塩類および立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）の製造方法。式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤とリトナビルとのバイオアベイラブルな組み合わせも提供される。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、破線は、原子Ｃ７とＣ８の間の任意の二重結合を表し、Ｒ^１は、水素またはＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^２は、水素またはＣ_１−６アルキルであり、そしてｎは、３、４、５または６である］で表されるＨＣＶ阻害剤およびこれらのＮ−オキサイド、塩および立体異性体、化合物（Ｉ）を含有させた製薬学的組成物、および化合物（Ｉ）の製造方法を提供する。また、式（Ｉ）で表されるＨＣＶ阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義した通りである）が、避妊およびホルモン補充療法に有用であることが記載される。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。

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【化１】


式（Ｉ）のＨＣＶ複製のインヒビター及びそれらのＮ−オキシド、塩及び立体異性体［式中、点線はそれぞれ場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を担持する場合はそれはＣであり；Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂは水素、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ、Ｃ_１−６アルコキシ、場合によりハロ、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ポリハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであるか；あるいはＲ^１ａ及びＲ^１ｂは、それらが結合されている窒素と一緒になって、場合により置換されていてもよい、４〜６員の複素環式環を形成し；Ｌは直接結合、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ_１−４アルカンジイル−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ又は−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ−Ｃ_１−４アルカンジイル−であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合は、Ｒ^２はまたＣ_１−６アルキルであってもよく；Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、アミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであり；Ｒ^４はアリール又は飽和、一部不飽和もしくは完全に不飽和の５もしくは６員の単環式又は９〜１２員の二環式複素環式環系であり、ここで該環系は１個の窒素及び、場合によりＯ、Ｓ及びＮから選択される１〜３個の更なるヘテロ原子を含有し、そしてここで残りの環員は炭素原子であり；ここで該環系は場合により置換されていてもよく；ｎは３、４、５又は６であり；ｐは１又は２であり；アリールは、それぞれ、場合により１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいフェニル、ナフチル、インダニル又は１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであり；そしてＨｅｔは、場合によりベンゼン環と縮合されていてもよく、そしてＨｅｔは場合により１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する、５もしくは６員の飽和、一部不飽和又は完全に不飽和の複素環式環である］；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）を製造する方法。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、各点線（−−−−−で表される）は場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を保有する場合にはそれはＣであり；Ｒ^１は−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣもしくはＣＨである場合には、Ｒ^２はまたＣ_１〜６アルキルであることもでき；Ｒ^３は水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキルもしくはＣ_３〜７シクロアルキルであり；ｎは３、４、５もしくは６であり；Ｒ^４およびＲ^５は相互から独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル、アミノ、アジド、メルカプト、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ポリハロＣ_１〜６アルキル、アリールもしくはＨｅｔであり；ＷはアリールもしくはＨｅｔであり；Ｒ^６は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；Ｒ^７はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；アリールは各々場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい、フェニルもしくはナフチルであり；Ｈｅｔは、Ｎ、ＯもしくはＳから各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和した、部分的に不飽和のもしくは完全に不飽和の複素環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤およびそのＮ−オキシド、塩もしくは立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物および化合物（Ｉ）を製造する方法。リトナビルと式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤との生物学的に利用可能な組み合わせもまた提供される。
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【課題】本発明は、レトロウイルスの複製を容器内あるいは生体内で防止するのに有効なレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤のコンビネーションを使用することにより、哺乳動物のレトロウイルス感染症（例えばＨＩＶ）を治療する方法を指向するものである。
【解決手段】特に、本発明はプロテアーゼ阻害剤化合物を他のプロテアーゼ阻害剤化合物とのコンビネーション療法で使用する方法に関する。本発明はまたプロテアーゼ阻害剤とプロテアーゼ阻害剤の外の抗ウイルス剤とのコンビネーションを用いるコンビネーション療法に関するものである。
リグノフェノール誘導体を利用した新規な樹脂組成物を提供することを課題とする。 （もっと読む）

【課題】 突発性難聴等に代表される内耳疾患の予防、治療および／または症状進展抑制剤の開発が切望されている。
【解決手段】 ＥＰ２アゴニスト、ＥＰ４アゴニスト、ＥＰ１アンタゴニストおよびＥＰ３アンタゴニストから選択される１種以上のＰＧＥレセプター結合活性を有する化合物、特にＥＰ２アゴニストは、血管拡張作用に加えて、ＨＧＦ産生亢進作用を有するので、内耳疾患の予防および／または治療、および／または内耳疾患に伴う種々の症状の進展抑制にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）


［式中、：Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４は、互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、Ｃ_１〜Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５もしくはアリール基（このアリール基は置換されていてもよい。）を表し；Ｗは、窒素原子に位置１、２、３または４で結合している式（ＩＩ）


の縮合二環式基を表し；Ａは、Ｏ、ＳまたはＮの中から選択される１から３個のヘテロ原子を含む５または７員へテロ環を表し；Ａの炭素原子（複数も）は置換されていてもよく；ｎは、１、２または３であり；Ｙは、置換されていてもよいヘテロアリールを表す。］の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の調製方法およびその治療での使用にも関する。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用である、式（Ｉ）のスピロピペリジン化合物およびこれらの互変異性体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）