アルツハイマー病を治療するためのスピロピペリジンβ−セクレターゼ阻害剤
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用である、式（Ｉ）のスピロピペリジン化合物およびこれらの互変異性体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
またはこの互変異性体（Ｉ’）、
【化２】
［式中、
Ｘは、
（１）Ｎ、および
（２）ＣＲ５からなる群から選択され、Ｒ５は、
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−７シクロアルキル、
（ｄ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ０−６アルキル−アリール、
（ｆ）−Ｃ０−６アルキル−ヘテロアリール、
（ｇ）ハロ、および
（ｈ）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基からなる群から選択され、
前記Ｒ５のアルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール部分は、１個以上の
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、および
（ＩＶ）−ＮＯ２で場合により置換されており、
Ｘ’は、
（１）ＮＨ、および
（２）ＣＲ５Ｒ５’からなる群から選択され、ここに、Ｒ５’は、Ｒ５と同じ群から選択され、
Ｙは、
（１）Ｏ、および
（２）Ｓからなる群から選択され、
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）−Ｃ２−１０アルキニル、
（５）環炭素原子の１または２個が−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）２−基で場合により置換されている−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（６）−Ｃ３−１２シクロアルケニル、
（７）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素、硫黄、または酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ１のアルキル、シクロアルキル、複素環、アルケニル、アルキニル、アリール、またはヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（ｇ）−Ｏ−ＣＨ２−アリール、
（ｈ）アリール、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｊ）−ＮＲ５Ｒ５’、
（ｋ）−ＮＣ（＝Ｏ）Ｒ５、
（ｌ）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素、硫黄、および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基、
（ｍ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｎ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、
（ｏ）−ＮＲ５ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｐ）−ＣＯ２Ｒ５、
（ｑ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５’、
（ｒ）−ＣＯＲ５、および
（ｓ）−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）３で場合により置換されており、
前記アリールまたはヘテロアリール部分は、１個以上の
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）アルキルが１個以上のハロゲンで場合により置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、および
（ＩＶ）−ＮＯ２で場合により置換されており、
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）−Ｃ２−１０アルキニル、
（５）環炭素原子の１または２個が−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）２−基で場合により置換されている−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（６）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基、
（７）アリール、
（８）ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ２のアルキル、シクロアルキル、複素環基、アルケニル、アルキニル、アリール、またはヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（ｇ）アリールが１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｖ）−Ｃ２−６アルケニル、
（ｖｉ）−ＯＣ１−６アルキル、
（ｖｉｉ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｉｘ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、または
（ｘ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５
で場合により置換されている−Ｃ０−６アルキル−アリール、
（ｈ）−Ｃ０−６アルキル−ヘテロアリール、
（ｉ）−ＮＣ（＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ５’、
（ｊ）−ＮＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−３アルキル−ＮＲ５Ｒ５’、
（ｋ）−ＮＣ（＝Ｏ）Ｒ５、
（ｌ）−ＮＲ５Ｒ５’、
（ｍ）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基、および
（ｎ）−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）３で場合により置換されており、
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および複素環部分は、１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｖ）−ＯＣ１−１０アルキル、
（ｖｉ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｖｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲ５ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｉｘ）−ＣＯ２Ｒ５、および
（ｘ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５で場合により置換されており、
Ｑは、−Ｃ１−６アルキレンであり、前記アルキレンは、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（ｇ）アリール、および
（ｈ）ヘテロアリールで場合により置換されており、
Ｒ３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）−Ｃ２−１０アルキニル、
（５）環炭素原子の１または２個が−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）２−基で場合により置換されている−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（６）−Ｃ３−１２シクロアルケニル、
（７）アリール、および
（８）ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ３のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、またはヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｅ）−Ｃ２−１０アルケニル、
（ｆ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｇ）−Ｏ−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｈ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（ｉ）複素環基が４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素、硫黄、および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である−Ｏ−Ｃ３−１２複素環、
（ｊ）アリール、
（ｋ）ヘテロアリール、
（ｌ）−ＮＲ５Ｒ５’、および
（ｍ）−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）３で場合により置換されており、
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール部分は、１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｖ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｖｉ）−ＯＣ１−１０アルキル、
（ｖｉｉ）−ＮＲ５Ｒ５’、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ２−６アルケニル、
（ｉｘ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（ｘ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｘｉ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、または
（ｘｉｉ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５で場合により置換されており、
Ｒ４は、−Ｃ１−１０アルキルまたは−Ｃ２−４アルケニルであり、前記Ｒ４のアルキルまたはアルケニル基は、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（ｆ）Ｒ８およびＲ９が、
（ｉ）水素、および
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキルからなる群
から選択される−ＮＲ８Ｒ９、
（ｇ）ｎが０、１、または２である−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、
（ｈ）Ｒ７が、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）ＯＨ、
（ｉｉｉ）−Ｃ１−６アルキル、および
（ｉｖ）−ＯＣ１−６アルキル、および
（ｖ）アリール
からなる群から選択される−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７で場合により置換されている。］、
およびこの医薬的に許容される塩、ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項２】
ＹがＯである、式（Ｉ）または（Ｉ’）の請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮである式（Ｉ）の、またはＸ’がＮＨである式（Ｉ’）の請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、場合により置換されているＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がフェニルであり、前記フェニルは、１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ１−１０アルキル、および
（ｖ）（Ａ）ハロ、
（Ｂ）−ＯＨ、
（Ｃ）−ＣＮ、
（Ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（Ｅ）−ＯＣ１−１０アルキル、
（Ｆ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（Ｇ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、
（Ｈ）−ＮＲ５ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（Ｉ）−ＣＯ２Ｒ５、および
（Ｊ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５’で場合により置換されているフェニル、
で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＱがＣ１−３アルキレンであり、Ｒ３がフェニルであり、前記フェニルは、１個以上の
（Ａ）ハロ、
（Ｂ）−ＯＨ、
（Ｃ）−ＣＮ、
（Ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（Ｅ）−ＯＣ１−１０アルキル、および
（Ｆ）（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−ＯＣ１−６アルキル、および
（ｉｉｉ）ＮＲ５Ｒ５’で場合により置換されているフェニル、
で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが−ＣＨ２−である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が−Ｃ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ）の化合物、
【化３】
またはこの互変異性体（ＩＩ’）、
【化４】
［式中、Ｘ、Ｘ’、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４は、請求項１に定義されたとおりであり、Ｒ１０は、
（１）ハロ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＣＮ、
（４）−Ｃ１−１０アルキル、
（５）−Ｃ２−１０アルケニル、
（６）−ＯＣ１−１０アルキルからなる群から選択される。］、である請求項１に記載の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項１０】
ＸがＮである式（ＩＩ）の、またはＸ’がＮＨである式（ＩＩ’）の請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がフェニルであり、前記フェニルは、１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ１−１０アルキル、または
（ｖ）（Ａ）ハロ、
（Ｂ）−ＯＨ、
（Ｃ）−ＣＮ、
（Ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（Ｅ）−ＯＣ１−１０アルキル、
（Ｆ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（Ｇ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、
（Ｈ）−ＮＲ５ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（Ｉ）−ＣＯ２Ｒ５、および
（Ｊ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５’で場合により置換されているフェニル、
で場合により置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が−Ｃ１−６アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩＩ）の化合物、
【化５】
またはこの互変異性体（ＩＩＩ’）、
【化６】
［式中、Ｘ、Ｘ’、Ｑ、Ｒ１、Ｒ３、およびＲ４は、請求項１に定義されたとおりであり、Ｒ１１は、
（１）ハロ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＣＮ、
（４）−Ｃ１−１０アルキル、
（５）場合により置換されているフェニルからなる群から選択される。］、である請求項１に記載の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項１４】
ＸがＮである式（ＩＩＩ）の、またはＸ’がＮＨである式（ＩＩＩ’）の請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＱがＣ１−３アルキレンであり、Ｒ３がフェニルであり、前記フェニルは、１個以上の
（Ａ）ハロ、
（Ｂ）−ＯＨ、
（Ｃ）−ＣＮ、
（Ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（Ｅ）−ＯＣ１−１０アルキル、および
（Ｆ）（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−ＯＣ１−６アルキル、および
（ｉｉｉ）ＮＲ５Ｒ５’で場合により置換されているフェニル、
で場合により置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が−Ｃ１−６アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉ）の化合物、
【化７】
またはこの互変異性体（Ｉ’）、
【化８】
［式中、
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ３−１２シクロアルケニル、
（４）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素、硫黄、または酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基、および
（５）フェニルからなる群から選択され、
前記Ｒ１のアルキル、シクロアルキル、複素環、またはフェニル部分は、１個以上の
（ａ）水素、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｆ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｇ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、または
（ｈ）フェニルで場合により置換されており、
Ｒ２は、環炭素原子の１個以上において場合により存在し、
（１）ハロ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＣＮ、および
（４）−Ｃ１−１０アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（４）フェニル、および
（５）ヘテロアリールからなる群から選択され、
前Ｒ３の記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｇ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキルで場合により置換されており、
前記アルキル、シクロアルキル、およびフェニル部分は、１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｖ）−Ｃ１−１０アルキル、または
（ｖｉ）−ＯＣ１−１０アルキルで場合により置換されている。］、およびこの医薬的に許容される塩、ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項１８】
式（Ｉ）および（Ｉ’）の化合物が、式（ＩＢ）の化合物、
【化９】
またはこの互変異性体（ＩＢ’）、
【化１０】
である請求項１に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、またはこの個々のエナンチオマー。
【請求項１９】
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｒ，Ｓ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＡ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｓ，Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＢ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｒ，Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＡ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｓ，Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＢ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｒ，Ｓ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＡ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｓ，Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＢ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｒ，Ｓ）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−４−（イソプロピルアミノ）−７−メチル−１−（３−メチルフェニル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＡ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｓ，Ｒ）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−４−（イソプロピルアミノ）−７−メチル−１−（３−メチルフェニル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＢ、
５（Ｒ，Ｓ）７（Ｒ，Ｓ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１，７−ジメチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＡ、および
５（Ｒ，Ｓ）７（Ｓ，Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１，７−ジメチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＢからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにこのエナンチオマー、およびこの医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−チエニルメチル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−（２−フルオロベンジル）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（３−ｔ−ブトキシベンジル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエン−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［（トリメチルシリル）メチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［２−（トリメチルシリル）エチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［３−（１−シクロプロピルエトキシ）ベンジル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−（２−フルオロ−５−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［３−（シクロプロピルメチル）ベンジル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［（２Ｅ）−３−メチルペンタ−２−エン−１−イル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［３−（シクロプロピルオキシ）ベンジル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−｛３−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ベンジル｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−｛３−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］ベンジル｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロヘキサ−１−エン−１−イルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−（シクロペンタ−１−エン−１−イルメチル）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−［（１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル］−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［（２−メチルシクロペンタ−１−エン−１−イル）メチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（１Ｒ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（１Ｓ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロブチルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−メチルシクロプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロブチルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−メチルシクロプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロペンチルメチル）−４−｛［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロペンチルメチル）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロペンチルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−ベンジル−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−４−（スピロ［２．５］オクタ−６−イルアミノ）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−４−｛［（５Ｓ，６Ｒ）−６−フェニルスピロ［２．４］ヘプタ−５−イル］アミノ｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−４−｛［（５Ｒ，６Ｓ）−６−フェニルスピロ［２．４］ヘプタ−５−イル］アミノ｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−ベンジル−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（３Ｒ）−１，１−ジメチルシロラン−３−イル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（３Ｓ）−１，１−ジメチルシロラン−３−イル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−８−（シクロブチルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−ブロモフェニル）−８−（シクロブチルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−チオン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［（２，２−ジメチル−１，２−ジヒドロキノリン−８−イル）メチル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［（２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−８−イル）メチル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−ビニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−ビニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−７−ビニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−［（１Ｅ）−プロパ−１−エン−１−イル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−［（１Ｚ）−プロパ−１−エン−１−イル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−４−（メチルアミノ）−８−［（２’−メチルビフェニル−３−イル）メチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−［４’−（イソプロピルスルホニル）ビフェニル−２−イル］−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（シクロプロピルメチル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−シクロプロピル−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−１−シクロブチル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−シクロペンチル−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−１−シクロヘキシル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１−（２−メチルプロパ−２−エン−１−イル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−４−｛［（３Ｓ）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（３，３−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−４−［（２−フルオロ−１−メチルエチル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−４−｛［（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−４−［（２−イソプロピルシクロプロピル）アミノ］−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−４−［（２−プロピルシクロプロピル）アミノ］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ）−２，２−ジフルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ）−２，２−ジフルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ）−２，２−ジフルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ）−２，２−ジフルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−ベンジル−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−４−｛［（１Ｓ）−１，２，２−トリメチルプロピル］アミノ｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルイミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−３，７−ジメチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、およびこの医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
５（Ｒ），７（Ｓ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエン−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［３−（シクロプロピルメチル）ベンジル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−８−（シクロブチルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−ブロモフェニル）−８−（シクロブチルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−４−（メチルアミノ）−８−［（２’−メチルビフェニル−３−イル）メチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（３，３−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ）−２，２−ジフルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ）−２，２−ジフルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オンからなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物、およびこの医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
塩が、硫酸塩、リン酸塩、クエン酸塩、リンゴ酸塩、マンデル酸塩、馬尿酸塩、トリフルオロ酢酸塩、および塩酸塩からなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
治療上有効量の請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
Ｐ４５０阻害剤をさらに含む、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
Ｐ４５０阻害剤がリトナビルである、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
治療上有効量の請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物。
【請求項２７】
Ｐ４５０阻害剤をさらに含む、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
Ｐ４５０阻害剤がリトナビルである、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
アルツハイマー病を治療するための、請求項２６から２８のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３０】
アルツハイマー病を治療する薬剤を製造するための、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体の使用。
【請求項３１】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を患者に投与することを含む、治療を必要としている患者においてアルツハイマー病を治療する方法。
【請求項３２】
Ｐ４５０阻害剤と組み合わせて、治療上有効量の請求項１に記載の化合物、またこの医薬的に許容されるこの塩、および医薬的に許容される担体を患者に投与することを含む、治療を必要としている患者においてアルツハイマー病を治療する方法。
【請求項３３】
Ｐ４５０阻害剤がリトナビルである、請求項３２に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
またはこの互変異性体（Ｉ’）、
【化２】
［式中、
Ｘは、
（１）Ｎ、および
（２）ＣＲ５からなる群から選択され、Ｒ５は、
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−７シクロアルキル、
（ｄ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ０−６アルキル−アリール、
（ｆ）−Ｃ０−６アルキル−ヘテロアリール、
（ｇ）ハロ、および
（ｈ）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基からなる群から選択され、
前記Ｒ５のアルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール部分は、１個以上の
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、および
（ＩＶ）−ＮＯ２で場合により置換されており、
Ｘ’は、
（１）ＮＨ、および
（２）ＣＲ５Ｒ５’からなる群から選択され、ここに、Ｒ５’は、Ｒ５と同じ群から選択され、
Ｙは、
（１）Ｏ、および
（２）Ｓからなる群から選択され、
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）−Ｃ２−１０アルキニル、
（５）環炭素原子の１または２個が−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）２−基で場合により置換されている−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（６）−Ｃ３−１２シクロアルケニル、
（７）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素、硫黄、または酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ１のアルキル、シクロアルキル、複素環、アルケニル、アルキニル、アリール、またはヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（ｇ）−Ｏ−ＣＨ２−アリール、
（ｈ）アリール、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｊ）−ＮＲ５Ｒ５’、
（ｋ）−ＮＣ（＝Ｏ）Ｒ５、
（ｌ）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素、硫黄、および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基、
（ｍ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｎ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、
（ｏ）−ＮＲ５ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｐ）−ＣＯ２Ｒ５、
（ｑ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５’、
（ｒ）−ＣＯＲ５、および
（ｓ）−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）３で場合により置換されており、
前記アリールまたはヘテロアリール部分は、１個以上の
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）アルキルが１個以上のハロゲンで場合により置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、および
（ＩＶ）−ＮＯ２で場合により置換されており、
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）−Ｃ２−１０アルキニル、
（５）環炭素原子の１または２個が−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）２−基で場合により置換されている−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（６）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基、
（７）アリール、
（８）ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ２のアルキル、シクロアルキル、複素環基、アルケニル、アルキニル、アリール、またはヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（ｇ）アリールが１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｖ）−Ｃ２−６アルケニル、
（ｖｉ）−ＯＣ１−６アルキル、
（ｖｉｉ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｉｘ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、または
（ｘ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５
で場合により置換されている−Ｃ０−６アルキル−アリール、
（ｈ）−Ｃ０−６アルキル−ヘテロアリール、
（ｉ）−ＮＣ（＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ５’、
（ｊ）−ＮＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−３アルキル−ＮＲ５Ｒ５’、
（ｋ）−ＮＣ（＝Ｏ）Ｒ５、
（ｌ）−ＮＲ５Ｒ５’、
（ｍ）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基、および
（ｎ）−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）３で場合により置換されており、
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および複素環部分は、１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｖ）−ＯＣ１−１０アルキル、
（ｖｉ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｖｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲ５ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｉｘ）−ＣＯ２Ｒ５、および
（ｘ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５で場合により置換されており、
Ｑは、−Ｃ１−６アルキレンであり、前記アルキレンは、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（ｇ）アリール、および
（ｈ）ヘテロアリールで場合により置換されており、
Ｒ３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）−Ｃ２−１０アルキニル、
（５）環炭素原子の１または２個が−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）２−基で場合により置換されている−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（６）−Ｃ３−１２シクロアルケニル、
（７）アリール、および
（８）ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ３のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、またはヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｅ）−Ｃ２−１０アルケニル、
（ｆ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｇ）−Ｏ−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｈ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（ｉ）複素環基が４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素、硫黄、および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である−Ｏ−Ｃ３−１２複素環、
（ｊ）アリール、
（ｋ）ヘテロアリール、
（ｌ）−ＮＲ５Ｒ５’、および
（ｍ）−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）３で場合により置換されており、
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール部分は、１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｖ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｖｉ）−ＯＣ１−１０アルキル、
（ｖｉｉ）−ＮＲ５Ｒ５’、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ２−６アルケニル、
（ｉｘ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（ｘ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（ｘｉ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、または
（ｘｉｉ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５で場合により置換されており、
Ｒ４は、−Ｃ１−１０アルキルまたは−Ｃ２−４アルケニルであり、前記Ｒ４のアルキルまたはアルケニル基は、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（ｆ）Ｒ８およびＲ９が、
（ｉ）水素、および
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキルからなる群
から選択される−ＮＲ８Ｒ９、
（ｇ）ｎが０、１、または２である−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、
（ｈ）Ｒ７が、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）ＯＨ、
（ｉｉｉ）−Ｃ１−６アルキル、および
（ｉｖ）−ＯＣ１−６アルキル、および
（ｖ）アリール
からなる群から選択される−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７で場合により置換されている。］、
およびこの医薬的に許容される塩、ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項２】
ＹがＯである、式（Ｉ）または（Ｉ’）の請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮである式（Ｉ）の、またはＸ’がＮＨである式（Ｉ’）の請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、場合により置換されているＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がフェニルであり、前記フェニルは、１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ１−１０アルキル、および
（ｖ）（Ａ）ハロ、
（Ｂ）−ＯＨ、
（Ｃ）−ＣＮ、
（Ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（Ｅ）−ＯＣ１−１０アルキル、
（Ｆ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（Ｇ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、
（Ｈ）−ＮＲ５ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（Ｉ）−ＣＯ２Ｒ５、および
（Ｊ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５’で場合により置換されているフェニル、
で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＱがＣ１−３アルキレンであり、Ｒ３がフェニルであり、前記フェニルは、１個以上の
（Ａ）ハロ、
（Ｂ）−ＯＨ、
（Ｃ）−ＣＮ、
（Ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（Ｅ）−ＯＣ１−１０アルキル、および
（Ｆ）（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−ＯＣ１−６アルキル、および
（ｉｉｉ）ＮＲ５Ｒ５’で場合により置換されているフェニル、
で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが−ＣＨ２−である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が−Ｃ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ）の化合物、
【化３】
またはこの互変異性体（ＩＩ’）、
【化４】
［式中、Ｘ、Ｘ’、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４は、請求項１に定義されたとおりであり、Ｒ１０は、
（１）ハロ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＣＮ、
（４）−Ｃ１−１０アルキル、
（５）−Ｃ２−１０アルケニル、
（６）−ＯＣ１−１０アルキルからなる群から選択される。］、である請求項１に記載の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項１０】
ＸがＮである式（ＩＩ）の、またはＸ’がＮＨである式（ＩＩ’）の請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がフェニルであり、前記フェニルは、１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ１−１０アルキル、または
（ｖ）（Ａ）ハロ、
（Ｂ）−ＯＨ、
（Ｃ）−ＣＮ、
（Ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（Ｅ）−ＯＣ１−１０アルキル、
（Ｆ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（Ｇ）−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５’、
（Ｈ）−ＮＲ５ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
（Ｉ）−ＣＯ２Ｒ５、および
（Ｊ）−ＣＯＮＲ５Ｒ５’で場合により置換されているフェニル、
で場合により置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が−Ｃ１−６アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩＩ）の化合物、
【化５】
またはこの互変異性体（ＩＩＩ’）、
【化６】
［式中、Ｘ、Ｘ’、Ｑ、Ｒ１、Ｒ３、およびＲ４は、請求項１に定義されたとおりであり、Ｒ１１は、
（１）ハロ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＣＮ、
（４）−Ｃ１−１０アルキル、
（５）場合により置換されているフェニルからなる群から選択される。］、である請求項１に記載の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項１４】
ＸがＮである式（ＩＩＩ）の、またはＸ’がＮＨである式（ＩＩＩ’）の請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＱがＣ１−３アルキレンであり、Ｒ３がフェニルであり、前記フェニルは、１個以上の
（Ａ）ハロ、
（Ｂ）−ＯＨ、
（Ｃ）−ＣＮ、
（Ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（Ｅ）−ＯＣ１−１０アルキル、および
（Ｆ）（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−ＯＣ１−６アルキル、および
（ｉｉｉ）ＮＲ５Ｒ５’で場合により置換されているフェニル、
で場合により置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が−Ｃ１−６アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉ）の化合物、
【化７】
またはこの互変異性体（Ｉ’）、
【化８】
［式中、
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ３−１２シクロアルケニル、
（４）４から８個の環原子を有し、１個の環原子が窒素、硫黄、または酸素からなる群から選択されるヘテロ原子である複素環基、および
（５）フェニルからなる群から選択され、
前記Ｒ１のアルキル、シクロアルキル、複素環、またはフェニル部分は、１個以上の
（ａ）水素、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）−ＯＨ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｆ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｇ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、または
（ｈ）フェニルで場合により置換されており、
Ｒ２は、環炭素原子の１個以上において場合により存在し、
（１）ハロ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＣＮ、および
（４）−Ｃ１−１０アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（４）フェニル、および
（５）ヘテロアリールからなる群から選択され、
前Ｒ３の記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリール部分は、１個以上の
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−Ｃ１−１０アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｇ）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキルで場合により置換されており、
前記アルキル、シクロアルキル、およびフェニル部分は、１個以上の
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−Ｃ３−１２シクロアルキル、
（ｖ）−Ｃ１−１０アルキル、または
（ｖｉ）−ＯＣ１−１０アルキルで場合により置換されている。］、およびこの医薬的に許容される塩、ならびにこの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項１８】
式（Ｉ）および（Ｉ’）の化合物が、式（ＩＢ）の化合物、
【化９】
またはこの互変異性体（ＩＢ’）、
【化１０】
である請求項１に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、またはこの個々のエナンチオマー。
【請求項１９】
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｒ，Ｓ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＡ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｓ，Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＢ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｒ，Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＡ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｓ，Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＢ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｒ，Ｓ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＡ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｓ，Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＢ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｒ，Ｓ）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−４−（イソプロピルアミノ）−７−メチル−１−（３−メチルフェニル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＡ、
ラセミ５（Ｒ，Ｓ）７（Ｓ，Ｒ）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−４−（イソプロピルアミノ）−７−メチル−１−（３−メチルフェニル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＢ、
５（Ｒ，Ｓ）７（Ｒ，Ｓ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１，７−ジメチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＡ、および
５（Ｒ，Ｓ）７（Ｓ，Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１，７−ジメチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン ジアステレオマーＢからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにこのエナンチオマー、およびこの医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−チエニルメチル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−（２−フルオロベンジル）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（３−ｔ−ブトキシベンジル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエン−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［（トリメチルシリル）メチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［２−（トリメチルシリル）エチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［３−（１−シクロプロピルエトキシ）ベンジル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−（２−フルオロ−５−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［３−（シクロプロピルメチル）ベンジル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［（２Ｅ）−３−メチルペンタ−２−エン−１−イル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［３−（シクロプロピルオキシ）ベンジル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−｛３−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ベンジル｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−｛３−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］ベンジル｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロヘキサ−１−エン−１−イルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−（シクロペンタ−１−エン−１−イルメチル）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−［（１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル］−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−［（２−メチルシクロペンタ−１−エン−１−イル）メチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（１Ｒ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（１Ｓ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロブチルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−メチルシクロプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロブチルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−メチルシクロプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロペンチルメチル）−４−｛［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロペンチルメチル）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロペンチルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−ベンジル−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−４−（スピロ［２．５］オクタ−６−イルアミノ）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−４−｛［（５Ｓ，６Ｒ）−６−フェニルスピロ［２．４］ヘプタ−５−イル］アミノ｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−４−｛［（５Ｒ，６Ｓ）−６−フェニルスピロ［２．４］ヘプタ−５−イル］アミノ｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−ベンジル−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（３Ｒ）−１，１−ジメチルシロラン−３−イル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（３Ｓ）−１，１−ジメチルシロラン−３−イル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−８−（シクロブチルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−ブロモフェニル）−８−（シクロブチルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−チオン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［（２，２−ジメチル−１，２−ジヒドロキノリン−８−イル）メチル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［（２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−８−イル）メチル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−ビニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−ビニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−７−ビニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−［（１Ｅ）−プロパ−１−エン−１−イル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−［（１Ｚ）−プロパ−１−エン−１−イル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−４−（メチルアミノ）−８−［（２’−メチルビフェニル−３−イル）メチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−［４’−（イソプロピルスルホニル）ビフェニル−２−イル］−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（シクロプロピルメチル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−シクロプロピル−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−１−シクロブチル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−シクロペンチル−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−１−シクロヘキシル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１−（２−メチルプロパ−２−エン−１−イル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−４−｛［（３Ｓ）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（３，３−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−４−［（２−フルオロ−１−メチルエチル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−（５Ｓ，７Ｒ）−４−｛［（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−４−［（２−イソプロピルシクロプロピル）アミノ］−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−４−［（２−プロピルシクロプロピル）アミノ］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ）−２，２−ジフルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ）−２，２−ジフルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ）−２，２−ジフルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ）−２，２−ジフルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−ベンジル−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−４−｛［（１Ｓ）−１，２，２−トリメチルプロピル］アミノ｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルイミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−３，７−ジメチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、およびこの医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
５（Ｒ），７（Ｓ）−８−ベンジル−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［（２Ｅ）−３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエン−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−８−（３−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］オキシ｝ベンジル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−８−［３−（シクロプロピルメチル）ベンジル］−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−８−（シクロブチルメチル）−４−｛［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−８−（シクロブチルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−ブロモフェニル）−８−（シクロブチルメチル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−７−メチル−４−（メチルアミノ）−８−［（２’−メチルビフェニル−３−イル）メチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−［（３，３−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロシクロヘキシル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｒ）−２，２−ジフルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン、
（５Ｒ，７Ｓ）−４−｛［（１Ｓ）−２，２−ジフルオロシクロペンチル］アミノ｝−１−（３−フルオロフェニル）−８−（３−イソプロポキシベンジル）−７−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オンからなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物、およびこの医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
塩が、硫酸塩、リン酸塩、クエン酸塩、リンゴ酸塩、マンデル酸塩、馬尿酸塩、トリフルオロ酢酸塩、および塩酸塩からなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
治療上有効量の請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
Ｐ４５０阻害剤をさらに含む、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
Ｐ４５０阻害剤がリトナビルである、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
治療上有効量の請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物。
【請求項２７】
Ｐ４５０阻害剤をさらに含む、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
Ｐ４５０阻害剤がリトナビルである、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
アルツハイマー病を治療するための、請求項２６から２８のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３０】
アルツハイマー病を治療する薬剤を製造するための、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体の使用。
【請求項３１】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を患者に投与することを含む、治療を必要としている患者においてアルツハイマー病を治療する方法。
【請求項３２】
Ｐ４５０阻害剤と組み合わせて、治療上有効量の請求項１に記載の化合物、またこの医薬的に許容されるこの塩、および医薬的に許容される担体を患者に投与することを含む、治療を必要としている患者においてアルツハイマー病を治療する方法。
【請求項３３】
Ｐ４５０阻害剤がリトナビルである、請求項３２に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５０２７８６（Ｐ２００９−５０２７８６Ａ）
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２２８５４（Ｐ２００８−５２２８５４）
【出願日】平成１８年７月１４日（２００６．７．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２７５９４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１１８３３
【国際公開日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【出願人】（５００５８６６３５）サネシス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月１４日（２００６．７．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２７５９４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１１８３３
【国際公開日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【出願人】（５００５８６６３５）サネシス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
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