国際特許分類[A61K31/44]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728)
国際特許分類[A61K31/44]の下位に属する分類
2位のみ置換されたもの,例.フェニラミン,ビサコジル (570)
3位のみ置換されたもの,例.ジメルシン (422)
4位のみ置換されたもの,例.イソニアジド,イプロニアジド (414)
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの (174)
ピリドキシン,すなわちビタミンB↓6 (200)
複素環に直接結合した炭素環を持つもの,例.シプロヘプタジン (377)
1,4−ジヒドロピリジン,例.ニフエジピン,ニカルジピン (218)
ピリジニウム誘導体,例.プラリドキシム,ピリドスチグミン (116)
さらに複素環系を含有するもの (6,552)
非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015)
ニコチン酸,例.ナイアシン;その誘導体,例.エステル,アミド (561)
国際特許分類[A61K31/44]に分類される特許
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ジアミノトリフルオロメチルピリジン誘導体を含有する抗ショック剤
【課題】 敗血症性ショックは病態末期には、全身性炎症反応症候群及び多臓器不全(MOF)に陥り死に至ることが知られている。両疾患では、共に最終的にMOFによって死に至り、MOF形成に炎症細胞浸潤が大きな役割を示している。従って、炎症細胞浸潤を抑制することによる敗血症性ショックの治療の開発が所望されている。
【解決手段】 式(I)
【化1】
〔式中、Xはシクロアルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、チオフェンカルボニル基又はハロゲン原子で置換されてもよいベンゾイル基であり;Yはアルキルスルホニル基である〕で表されるジアミノトリフルオロメチルピリジン誘導体又はその塩を有効成分として含有するショックの治療剤又は予防剤を提供する。
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DLL4アンタゴニスト及び化学療法剤を用いたがんの治療方法
本発明は、Dll4アンタゴニスト、特にヒトDll4に特異的に結合するDll4抗体及びそのフラグメント、並びに化学療法剤の組み合わせを投与することによるさまざまなタイプのがん/腫瘍の治療方法を提供する。このような併用療法は、いずれかの薬剤単独による治療と比較して相乗効果を示す。従って、本発明の方法は、特にいずれかの薬剤単独による治療で必要とされた高い投与量によって引き起こされた、副作用に対する耐性が低いがん患者にとっては、有効な投与量を低下させることができるので有益である。また、薬学的組成物並びにDll4アンタゴニスト及び化学療法剤を含むキットが提供される。 (もっと読む)
複素環式スルホンアミド、その使用および医薬組成物
本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式(I)の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Iの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化1】
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RXR作動性物質を有効成分とする鎮痛剤
【課題】本発明は効果的に作用し、かつ副作用が軽減化された新規鎮痛剤を提供することを課題とする。例えば、非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)のような鎮痛薬に見られる胃腸障害のない鎮痛薬を提供することを課題とする。
【解決手段】RXR作動薬を有効成分とする鎮痛薬による。本発明の有効成分であるRXR作動性物質は、非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)が有するシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害するのとは異なる作用機序で鎮痛効果を有する。非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)は、COXを阻害することにより胃腸障害を生じることが知られるのに対し、RXR作動性物質はCOXに作用しない。そのため本発明で示すRXR作動性物質を有効成分とする鎮痛剤は副作用の少ない優れた鎮痛剤といえる。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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ヤーヌスキナーゼ阻害剤化合物および方法
本発明は、式(I)(式中、A、B、D、R1、R2、R4およびR5は、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式(I)の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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ネプリリシン阻害剤としての置換アミノプロピオン酸誘導体
本発明は式I’;
〔式中、R1、R2、R3、R5、B1、Xおよびnはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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カルシウムチャネル遮断薬またはナトリウムチャネル遮断薬としてのアリール置換カルボキサミド誘導体
本発明は、T型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性(TTX−S)遮断薬としてNav1.3やNav1.7などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式(I)のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、T型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、T型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。
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PLK1阻害剤および抗腫瘍剤を含む治療組合せ
本発明は、(a)式(I)の化合物、ならびに(b)代謝拮抗剤、アルキル化剤またはアルキル化様薬剤、挿入剤、トポイソメラーゼIまたはII阻害剤、抗有糸分裂剤、キナーゼ阻害剤、プロテアソーム阻害剤および成長因子またはその受容体を阻害する抗体からなる群から選択される1つ以上の抗腫瘍剤を含む組合せであって、その組合せの活性成分が、それぞれの場合、腫瘍の治療に有用な遊離形態あるいは薬学的に許容されるその塩または任意の水和物もしくは溶媒和物の形態で存在する組合せを提供する。
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