本発明は、一般式（１）


｛式中、Ａ^１は、ＣＲ^１０Ｒ^１１またはＳを表し；Ａ^２は、ＣＲ^１２Ｒ^１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_２を表し；Ｒ^１は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のＣ_１ー１０アルキル またはＣ_２ー１０ヘテロアルキル；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）；または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）を表し；Ｒ^９は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３−１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；または、ＣＲ^ｃＲ^ｄを表す｝
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄ_ａ、Ｄ_ｂ、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、Ｌ^３およびＹ^３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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一般式（Ｉ）をもつ、２，６‐ジメチル‐１，４‐ジヒドロピリジン‐３，５‐ジカルボン酸エステルタイプの新規の化合物であって、該式において、Ｒは、メチルあるいはエチルである低級アルキル基であり、Ｒ₁とＲ₂は、カルボン酸ナトリウム‐メチルエステルであり、該新規の化合物は、５‐フルオロウラシルとの組合せで相乗的な細胞毒性効果をもつものである。
【化１】

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本発明は、置換された２−メルカプト−アミノピリジン、その製造方法、この化合物を含有する医薬、および医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｅ_１、Ｅ_２ａ、Ｅ_２ｂ、Ｅ_２ｃ、Ｅ_４、Ｄ_１、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２およびＹ^２は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、(i)１個以上のヒドロキシル基および／またはカルボキシル基を含むアミンと、(ii)式(I)


［式中、
Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよいＣ₁₋₄アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよいＣ₁₋₄アルコキシ基から選択される基を示す。］
で示されるアミノニコチン酸誘導体との新規な水溶性の薬学的に許容される結晶性付加塩、およびその薬学的に許容される溶媒和物に関する。
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【課題】ｒａｆ仲介病、ｐ３８仲介病およびＶＥＧＦ仲介病の処置に有用なアリール尿素化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその塩、または単離されたその立体異性体：


式中、ＹはＯＲ¹またはＮＨＲ²，Ｈａｌは塩素または臭素，Ｒ¹はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキル，Ｒ²はＨ，ＯＨ，Ｚ¹およびＺ²は各自ＨまたはＯＨであり、Ｚ¹またはＺ²の一つだけがＯＨであることができ、Ｘ¹ないしＸ⁷は各自独立にＨ，ＯＨまたはＯ（ＣＯ）Ｃ₁−Ｃ₄アルキルであり、そしてｎは１である。ただし、以下の条件の少なくとも一つを満たすことを条件とする。ａ）Ｚ¹またはＺ²はＯＨ，ｂ）Ｒ²はＯＨ （もっと読む）

【課題】ＰＤＥIVおよびＴＮＦ抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのＮ−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい低級アルキル基を表し；Ｒ^２は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し；Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３は独立して窒素原子、ＣＸまたはＣＨを表し、但し、Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３の少なくとも１つはＣＨ以外であり；Ｚ^１およびＺ^２は独立して酸素原子または硫黄原子を表し；Ｚ^３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ_２−、−ＣＺ−ＣＺ−、−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＸ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−等を表し；Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し；Ｘはハロゲン原子を表す。］ （もっと読む）

本発明は、１つ以上のPDE4阻害剤に加えて、少なくとも１つのNSAID（＝非ステロイド系抗炎症薬）（２）を含む新規複合薬、それを製造方法、及び例えば、ＣＯＰＤ、慢性副鼻腔炎、及び喘息などの特定の呼吸管の疾患を治療するためのその使用に関する。本発明は、具体的には、１つ以上の、好ましくは１つの、一般式１（式中、ＸはＳＯ又はＳＯ_２、好ましくはＳＯを表し、Ｒ^３は、場合により置換される、単環式又は二環式の、不飽和、部分的に飽和、又は飽和の複素環であるか、あるいは、場合により置換される、単環式又は二環式のヘテロアリールであり、Ｒ^１及びＲ^２は、請求項１に記載の通りである）で表されるPDE4阻害剤に加えて、少なくとも１つのNSAID（２）を含む複合薬に関する。また、本発明は、前記複合薬の製造、及び呼吸管疾患の治療におけるその使用に関する。
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ＨＤＡＣ活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物類：


（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝ＣＨ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）、または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂またはＲ₃のいずれもが水素でないという条件で、Ｒ２およびＲ３は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはＲ₂およびＲ₃はそれらが結合している炭素と一緒になって、３−６員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく；Ｙは、結合手、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ’、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ’または−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ−（ここで、Ｒ’は水素または任意に置換されていてもよい（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）であり；Ｌ¹は式−（Ａｌｋ¹）_m（Ｑ）_n（Ａｌｋ²）_p−の２価の基［ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は請求項で定義したとおりである］であり；Ｘ₁は、結合手；−Ｃ（＝Ｏ）；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−；−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₄−、−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₅−、−ＮＲ₄Ｓ（＝Ｏ）₂−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ₄−（ここで、Ｒ₄およびＲ₅は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）を表し；そしてｚは０または１である）。
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