本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている］の化合物の使用に関する。
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本発明は、それを必要とする被験体に、ピロロキノリニル−ピロール−２，５−ジオン化合物の治療有効量または第２の抗増殖剤の治療有効量と併用したピロロキノリニル−ピロリジン−２，５−ジオン化合物を投与することによって、癌などの細胞増殖性障害を治療する方法を提供する。好ましくは、本明細書に記載の方法の式ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、またはＶｂの化合物は、（−）−ｔｒａｎｓ−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオンであり、１日２回の投与として、３６０ｍｇの用量で投与される。あるいは、組成物は、７２０ｍｇの１日最大用量が投与される。
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【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な種類の化合物と、その医薬品として許容される誘導体も含めたものを提供する。
【解決手段】式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R₁は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH₂およびFでよく、R₂およびR₃は本明細書で定義される通りである。
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【課題】ピリジルシアノグアニジンを含む薬物組成物、該組成物の製造方法及び応用。
【解決手段】本発明は、シクロデキストリン、シクロデキストリン誘導体及び／又は可溶化作用を有する他の界面活性剤と、ピリジルシアノグアニジンとを用いて形成される組成物、当該組成物の製造方法及びその応用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤に関する。より詳細には、本発明は、（Ｉ）において、ｎは０または１であり；Ｒ１およびＲ２は同じであっても異なっていてもよく、かつ− 直鎖または分枝鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル；− ＯＲ３｛ここで、Ｒ３は、１個もしくは複数のＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキル基で場合により置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルである｝；および− ＨＮＳＯ_２Ｒ４｛ここで、Ｒ４は、１個もしくは複数のハロゲン原子またはＣ_１〜Ｃ_４基で場合により置換されているＣ_１〜Ｃ_４アルキルである｝からなる群から選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はＨＮＳＯ_２Ｒ４である、−フェニル−２−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体である化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む組成物、それらの組合せおよび治療的使用に関する。他の変数は、請求項で定義されている通りである。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞増殖障害（例えば、良性および悪性の癌細胞に関連する障害）を処置するために使用され得る化合物を提供し、さらに、この化合物を含む薬学的組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、ヒト細胞を含む哺乳動物細胞中の細胞周期Ｇ２チェックポイント、特にＤＮＡ損傷誘発性Ｇ２チェックポイントを阻害する組成物および方法を提供することによって解決された。特に、本発明は、細胞周期Ｇ２チェックポイントを排除することにより細胞をＤＮＡ損傷剤に感作する組成物および方法を提供する。本発明の化合物は、癌のような増殖障害を処置するのに使用される。本発明は、Ｇ１チェックポイントで弱められた癌細胞をＤＮＡ損傷剤および処置に対して選択的に感作するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（２）：


［式中、A¹、A²、A³及びA⁴は各々独立してC-Y又は窒素原子を表し、G¹はベンゼン環等を表し、G²は-C(W)N(R²)R¹等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、シアノ、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹はC₁〜C₆アルキル等を表し、R^1aはC₁〜C₆アルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R³はC₁〜C₆ハロアルキル等を表し、R^3aはハロゲン原子等を表し、R^3b及びR^3cは水素原子等を表し、mは１〜３等の整数を表す。］で表される置換イソキサゾリン化合物又は置換エノンオキシム化合物及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）