ＰＤＥＩＶおよびＴＮＦ抑制剤としての化合物
【課題】ＰＤＥIVおよびＴＮＦ抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのＮ−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい低級アルキル基を表し；Ｒ２は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し；Ｒ３は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し；Ｑ１、Ｑ２およびＱ３は独立して窒素原子、ＣＸまたはＣＨを表し、但し、Ｑ１、Ｑ２およびＱ３の少なくとも１つはＣＨ以外であり；Ｚ１およびＺ２は独立して酸素原子または硫黄原子を表し；Ｚ３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ２−、−ＣＺ−ＣＺ−、−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＸ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−等を表し；Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し；Ｘはハロゲン原子を表す。］
【解決手段】下式の化合物またはそのＮ−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい低級アルキル基を表し；Ｒ２は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し；Ｒ３は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し；Ｑ１、Ｑ２およびＱ３は独立して窒素原子、ＣＸまたはＣＨを表し、但し、Ｑ１、Ｑ２およびＱ３の少なくとも１つはＣＨ以外であり；Ｚ１およびＺ２は独立して酸素原子または硫黄原子を表し；Ｚ３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ２−、−ＣＺ−ＣＺ−、−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＸ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−等を表し；Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し；Ｘはハロゲン原子を表す。］
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は場合により１個もしくはそれ以上のハロ、シクロアルキルまたはシクロアルケニルにより置換されていてもよい低級アルキルであり、
Ｒ２は各々が場合により１個もしくはそれ以上のハロ、シクロアルキルもしくはシクロアルケニルにより置換されていてもよいアルキル、アルケニルもしくはアルキニル、または各々が場合により１個もしくはそれ以上のハロ、メチリデンもしくはアルキルにより置換されていてもよいシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、または環原子の少なくとも１個が硫黄でありそして他の環原子が炭素であり且つ環が場合により１個もしくはそれ以上のハロにより置換されていてもよく、そして環硫黄原子が場合により対応するＳ−オキシドもしくはＳ,Ｓ−ジオキシドに酸化されていてもよい３〜約１０個の環原子の非−芳香族性の単環式もしくは多環式環系からなるシクロチオアルキル、またはシクロチオアルキルに関して定義されている通りであるが環系が炭素−炭素二重結合を含有する３〜約１０個の環原子の非−芳香族性の単環式もしくは多環式環系からなるシクロチオアルケニルであり、
Ｒ３は場合により置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールまたはヘテロアリール基は場合により、同一もしくは相異なっていてよくそしてアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、カルボキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、アシルアミノ、アロイルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣＯ−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−から選択される１個もしくはそれ以上の置換基により置換されていてもよく、ここでＹ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、アリール、およびアラルキルであり、
Ｑ１、Ｑ２およびＱ３は独立して窒素、ＣＸまたはＣＨであり、但し、Ｑ１、Ｑ２およびＱ３の少なくとも１つはＣＨ以外であり、
Ｚ、Ｚ１およびＺ２は独立して酸素または硫黄であり、
Ｚ３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ２−、−ＣＺ−ＣＺ−、
−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＸ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−、
−ＣＨ２−ＳＯ２−または−ＣＺＮＨ−であり、そして
Ｘはハロである、
但し、
Ｒ１が場合により１個もしくはそれ以上のハロにより置換されていてもよい低級アルキルであり、
Ｒ２が場合によりシクロアルキルにより置換されていてもよいアルキル；シクロアルキル；またはテトラヒドロチオフェニルであり、
Ｒ３が各々が場合によりアルキル、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール−ＣＯ−、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、ニトロ、ＨＣＯもしくはＣ１〜Ｃ１５アルキル−ＣＯ−、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣＯ−およびＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−から選択される、同一もしくは相異なる１個もしくはそれ以
上の置換基により置換されていてもよい、フェニル、ピリジル、イソキサゾリル、ピラジニル、ピリミジニルまたはイソチアゾリルであり、
Ｑ１、Ｑ２およびＱ３が独立して窒素またはＣＨであり、ただしＱ１、Ｑ２およびＱ３の少なくとも１つはＣＨ以外であり、
Ｚ１が酸素または硫黄であり、
Ｚ２が酸素であり、そして
Ｚ３が−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＮＨ−または−ＣＯ−ＮＨ−である、
場合を除く、また、
Ｒ１Ｚ１およびＲ２Ｚ２は両方ともメトキシを表すことはできない］
の化合物またはそのＮ−オキシドもしくは薬学的に許容しうる塩、但し、以下の化合物を除く：
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジフルオロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−クロロ−６−フルオロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−トリフルオロメチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,４,６−トリクロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジブロモフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−クロロ−６−メチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−フルオロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−フェニル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、Ｎ−(２−メトキシフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−クロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−クロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(４−メトキシフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジメチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−メチルチオフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−ブロモフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−メトキシカルボニルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−アミノスルホニルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−ベンゾイルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキ
シベンズアミド、
Ｎ−(２−シアノフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,５−ジクロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−メチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−ニトロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−ジメチルアミノフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−アセチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−ヒドロキシフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(４−クロロピリド−３−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−ピリド−２−イル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−ピラジン−２−イル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−ピリミジン−２−イル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−メチルピリド−２−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−ピリド−３−イル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−クロロピリド−２−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−クロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−ピリド−４−イル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジメチルイソキサゾル−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジブロモピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジメチルピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−シアノフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−メトキシカルボニルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,３,５−トリフルオロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−エトキシカルボニルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−ニトロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジフルオロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ
−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−ブロモ−５−クロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,４,６−トリフルオロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−メトキシフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(４,６−ジクロロピリミド−５−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,３,５,６−テトラフルオロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロ−２,６−ジフルオロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(５−シアノ−３−メチルイソチアゾル−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−カルバモイルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−クロロ−２,５,６−トリフルオロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(４−ニトロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−メチル−５−ブロモイソチアゾル−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジメチルイソチアゾル−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジフルオロフェニル)−３−シクロヘキシルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジフルオロフェニル)−３−ブトキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジフルオロフェニル)−３−プロポキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペント−２−エニルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペント−３−エニルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−メチルスルホニルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−クロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシ(チオベンズアミド)、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシ(チオベンズアミド)、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシ(チオベンズアミド)、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−アセチルアミノフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−ヒドロキシメチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−ホルミルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−
４−メトキシベンズアミドのナトリウム塩、
(±)Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−エキソノルボルニルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−２−フルオロ−５−イソプロピルオキシ−４−メトキシベンズアミド、
(±)Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−２−フルオロ−４−メトキシ−５−(トリシクロ[２.２.１.０]ヘプト−２−イルオキシ)ベンズアミド半水和物、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−６−フルオロベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−４−ジフルオロメトキシ−２−フルオロ−５−イソプロピルオキシベンズアミド、
２−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−１−(３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシフェニル)エタノン、
Ｎ−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−２−フルオロ−５−イソプロピルオキシ−４−メトキシベンズアミド、
(±)Ｎ−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−３−エキソ−(８,９,１０−トリノルボルニルオキシ)−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−６−フルオロベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−４−ジフルオロメトキシ−２−フルオロ−５−イソプロピルオキシベンズアミド、
２−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−１−(３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシフェニル)エタノン、
Ｎ−(２−クロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンジルアミン、
トランス−２−(２,６−ジクロロフェニル)−１−(３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシフェニル)エテン、
トランス−１−（３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（２,６−ジフルオロフェニル）エテン、および
１−[(３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシ)フェニル]−２−(ピリド−４−イル)エタン−１,２−ジオン。
【請求項２】
薬学的に許容しうる量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容しうる担体を含んでなる薬剤組成物。
【請求項３】
ＴＮＦを抑制することにより調節することができる疾病状態を処置するための請求項２に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
環式ＡＭＰホスホジエステラーゼの生成を抑制することにより調節することができる疾病状態を処置するための請求項２に記載の薬剤組成物。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は場合により１個もしくはそれ以上のハロ、シクロアルキルまたはシクロアルケニルにより置換されていてもよい低級アルキルであり、
Ｒ２は各々が場合により１個もしくはそれ以上のハロ、シクロアルキルもしくはシクロアルケニルにより置換されていてもよいアルキル、アルケニルもしくはアルキニル、または各々が場合により１個もしくはそれ以上のハロ、メチリデンもしくはアルキルにより置換されていてもよいシクロアルキルもしくはシクロアルケニル、または環原子の少なくとも１個が硫黄でありそして他の環原子が炭素であり且つ環が場合により１個もしくはそれ以上のハロにより置換されていてもよく、そして環硫黄原子が場合により対応するＳ−オキシドもしくはＳ,Ｓ−ジオキシドに酸化されていてもよい３〜約１０個の環原子の非−芳香族性の単環式もしくは多環式環系からなるシクロチオアルキル、またはシクロチオアルキルに関して定義されている通りであるが環系が炭素−炭素二重結合を含有する３〜約１０個の環原子の非−芳香族性の単環式もしくは多環式環系からなるシクロチオアルケニルであり、
Ｒ３は場合により置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールまたはヘテロアリール基は場合により、同一もしくは相異なっていてよくそしてアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、カルボキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、アシルアミノ、アロイルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣＯ−またはＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−から選択される１個もしくはそれ以上の置換基により置換されていてもよく、ここでＹ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、アリール、およびアラルキルであり、
Ｑ１、Ｑ２およびＱ３は独立して窒素、ＣＸまたはＣＨであり、但し、Ｑ１、Ｑ２およびＱ３の少なくとも１つはＣＨ以外であり、
Ｚ、Ｚ１およびＺ２は独立して酸素または硫黄であり、
Ｚ３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ２−、−ＣＺ−ＣＺ−、
−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＸ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−、
−ＣＨ２−ＳＯ２−または−ＣＺＮＨ−であり、そして
Ｘはハロである、
但し、
Ｒ１が場合により１個もしくはそれ以上のハロにより置換されていてもよい低級アルキルであり、
Ｒ２が場合によりシクロアルキルにより置換されていてもよいアルキル；シクロアルキル；またはテトラヒドロチオフェニルであり、
Ｒ３が各々が場合によりアルキル、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール−ＣＯ−、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、ニトロ、ＨＣＯもしくはＣ１〜Ｃ１５アルキル−ＣＯ−、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２ＮＣＯ−およびＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−から選択される、同一もしくは相異なる１個もしくはそれ以
上の置換基により置換されていてもよい、フェニル、ピリジル、イソキサゾリル、ピラジニル、ピリミジニルまたはイソチアゾリルであり、
Ｑ１、Ｑ２およびＱ３が独立して窒素またはＣＨであり、ただしＱ１、Ｑ２およびＱ３の少なくとも１つはＣＨ以外であり、
Ｚ１が酸素または硫黄であり、
Ｚ２が酸素であり、そして
Ｚ３が−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＮＨ−または−ＣＯ−ＮＨ−である、
場合を除く、また、
Ｒ１Ｚ１およびＲ２Ｚ２は両方ともメトキシを表すことはできない］
の化合物またはそのＮ−オキシドもしくは薬学的に許容しうる塩、但し、以下の化合物を除く：
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジフルオロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−クロロ−６−フルオロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−トリフルオロメチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,４,６−トリクロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジブロモフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−クロロ−６−メチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−フルオロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−フェニル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、Ｎ−(２−メトキシフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−クロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−クロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(４−メトキシフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジメチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−メチルチオフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−ブロモフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−メトキシカルボニルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−アミノスルホニルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−ベンゾイルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキ
シベンズアミド、
Ｎ−(２−シアノフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,５−ジクロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−メチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−ニトロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−ジメチルアミノフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−アセチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−ヒドロキシフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(４−クロロピリド−３−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−ピリド−２−イル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−ピラジン−２−イル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−ピリミジン−２−イル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−メチルピリド−２−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−ピリド−３−イル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−クロロピリド−２−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−クロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−ピリド−４−イル−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジメチルイソキサゾル−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジブロモピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジメチルピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−シアノフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−メトキシカルボニルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,３,５−トリフルオロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−エトキシカルボニルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−ニトロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジフルオロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ
−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−ブロモ−５−クロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,４,６−トリフルオロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−メトキシフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(４,６−ジクロロピリミド−５−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,３,５,６−テトラフルオロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロ−２,６−ジフルオロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(５−シアノ−３−メチルイソチアゾル−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−カルバモイルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−クロロ−２,５,６−トリフルオロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(４−ニトロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３−メチル−５−ブロモイソチアゾル−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジメチルイソチアゾル−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジフルオロフェニル)−３−シクロヘキシルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジフルオロフェニル)−３−ブトキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジフルオロフェニル)−３−プロポキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペント−２−エニルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペント−３−エニルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−メチルスルホニルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２−クロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシ(チオベンズアミド)、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシ(チオベンズアミド)、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシ(チオベンズアミド)、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−アセチルアミノフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−ヒドロキシメチルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(２,６−ジクロロ−４−ホルミルフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−
４−メトキシベンズアミドのナトリウム塩、
(±)Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−エキソノルボルニルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−２−フルオロ−５−イソプロピルオキシ−４−メトキシベンズアミド、
(±)Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−２−フルオロ−４−メトキシ−５−(トリシクロ[２.２.１.０]ヘプト−２−イルオキシ)ベンズアミド半水和物、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−６−フルオロベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−４−ジフルオロメトキシ−２−フルオロ−５−イソプロピルオキシベンズアミド、
２−(３,５−ジクロロピリド−４−イル)−１−(３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシフェニル)エタノン、
Ｎ−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−２−フルオロ−５−イソプロピルオキシ−４−メトキシベンズアミド、
(±)Ｎ−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−３−エキソ−(８,９,１０−トリノルボルニルオキシ)−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−６−フルオロベンズアミド、
Ｎ−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−４−ジフルオロメトキシ−２−フルオロ−５−イソプロピルオキシベンズアミド、
２−(３,５−ジクロロ−１−オキシド−４−ピリジニオ)−１−(３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシフェニル)エタノン、
Ｎ−(２−クロロフェニル)−３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシベンジルアミン、
トランス−２−(２,６−ジクロロフェニル)−１−(３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシフェニル)エテン、
トランス−１−（３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（２,６−ジフルオロフェニル）エテン、および
１−[(３−シクロペンチルオキシ−６−フルオロ−４−メトキシ)フェニル]−２−(ピリド−４−イル)エタン−１,２−ジオン。
【請求項２】
薬学的に許容しうる量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容しうる担体を含んでなる薬剤組成物。
【請求項３】
ＴＮＦを抑制することにより調節することができる疾病状態を処置するための請求項２に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
環式ＡＭＰホスホジエステラーゼの生成を抑制することにより調節することができる疾病状態を処置するための請求項２に記載の薬剤組成物。
【公開番号】特開２０１０−１９５７８７（Ｐ２０１０−１９５７８７Ａ）
【公開日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０５０８（Ｐ２０１０−５０５０８）
【出願日】平成２２年３月８日（２０１０．３．８）
【分割の表示】特願２００５−１８５９（Ｐ２００５−１８５９）の分割
【原出願日】平成６年７月２８日（１９９４．７．２８）
【出願人】（５００２０１１７４）アベンテイス・フアルマ・リミテツド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月８日（２０１０．３．８）
【分割の表示】特願２００５−１８５９（Ｐ２００５−１８５９）の分割
【原出願日】平成６年７月２８日（１９９４．７．２８）
【出願人】（５００２０１１７４）アベンテイス・フアルマ・リミテツド (1)
【Ｆターム（参考）】
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