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国際特許分類[A61K31/4418]の内容

国際特許分類[A61K31/4418]に分類される特許

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本発明は、一般式(I)の置換アリールスルホニルグリシン誘導体(式中、基Ra〜Rf、AおよびZは、明細書および特許請求の範囲に定義されている)に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に1型および2型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化1】

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【課題】本発明はニコチン酸又はニコチン酸化合物又はそれらの混合物の持続放出性形態とHMG−CoA還元酵素阻害剤とを含んでいる経口投与用の固形の薬剤組合せに関し、それは薬物によって誘発される肝毒性、筋障害又は横紋筋変性を起こすことなく、たとえば、高脂血症及びアテローム性動脈硬化症を患う患者の脂質レベルを変質させるのに有効な医薬品の提供。
【解決手段】本願発明は、薬物によって誘発される肝毒性、筋障害又は横紋筋変性を起こすことなく個体の脂質を変質させるための製剤組成物であって、該製剤組成物は一日一回単一投与として投与用の固体経口剤形を含んでおり、該剤形は約250mg〜約3000mgの徐放性形態のニコチン酸と約0.1mg〜約80mgの即時放出性形態のスタチンを含んでおり、個体によって該製剤組成物が摂取された後、約4〜約8時間でニコチン酸のほぼ100%が血流中に放出される、製剤組成物である。 (もっと読む)


本発明は悪性腫瘍を処理するための治療剤として有用である、ヘッジホッグシグナル化の新規インヒビターを提供し、ここで前記化合物は下記一般式(I):
[式中、A, X, Y, R1, R2, R3, R4, m及びnは本明細書に記載される通りである]を有する。

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本発明は、式(I)


(式中、X、Y、A、B、W、Z、p、R1、R2およびR3は、明細書に定義する通りである。)の化合物に関する。また、本発明は、この化合物を調製する方法およびこの治療的用途に関する。
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本発明は、式(I)


〔式中、R、R、Ar’、AおよびYは明細書に定義する。〕
の化合物、またはその塩、好適にはその薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物、組成物および炎症性およびアレルギー性状態の処置における該化合物の使用に関する。
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【課題】均一且つ再現性のある吸収性を有し、活性成分の至適用量の確立も容易に行えるテトラヒドロピリジン誘導体の3の結晶形の内の2の混合物を再現性よく結晶化する方法の提供。
【解決手段】以下のステップからなる1-[2-(2-ナフチル)エチル]-4-(3-トリフルオロメチルフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン・塩酸塩の結晶化方法:(a)該化合物を加熱することにより、1から3の炭素原子を有するアルカノール類、3から6の炭素原子を有するケトン類、ジメチルスルホキシド及び酢酸エチルから選択された溶媒[該溶媒は、任意に5から30%の水又は塩酸水を含有する]に溶解すること;(b)得られた溶液を、0から600rpmで攪拌しながら、1時間当たり3から100℃の速度で、−10/+10℃にまで冷却すること;及び(c)得られた生成物を単離し、任意に超微粉砕すること。 (もっと読む)


本発明は、[式(I)の]新規シクロアルコキシ置換4−フェニル−3,5−ジシアノピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用、好ましくは心血管障害および代謝障害の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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PGD受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。PGD受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のPGD依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなPGD受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 (もっと読む)


本発明の分野は、血小板収縮の阻害剤を使用して血栓を溶解させるための方法に関する。より詳細には、本発明は、発生中の血栓において血小板の収縮および硬化を阻害するための1つまたは複数の血小板溶解剤および、場合により、1つまたは複数の抗凝固剤と組み合わせた血小板収縮の阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)


経口投与の際、肝臓バイオアベイラビリティを増加させ、全身アベイラビリティを減少させることによって、横紋筋融解症、腎臓毒性および他の副作用の発生率を低下させるHMG−CoA還元酵素阻害剤の調節放出製剤。経口投与の際、即時放出型製剤と比べたときに副作用の発生率を低下させ、有効性を改善し、前記調節放出医薬製剤は、治療上有効量のHMG−CoA還元酵素阻害剤またはその医薬的に許容される塩、多形体、溶媒和物、水和物、プロドラッグもしくは代謝物、1以上の放出調節剤および1以上の医薬的に許容される賦形剤を含む。 (もっと読む)


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